RU2288725C2 - Solid medicinal formulation eliciting antacid effect - Google Patents
Solid medicinal formulation eliciting antacid effect Download PDFInfo
- Publication number
- RU2288725C2 RU2288725C2 RU2004116488/15A RU2004116488A RU2288725C2 RU 2288725 C2 RU2288725 C2 RU 2288725C2 RU 2004116488/15 A RU2004116488/15 A RU 2004116488/15A RU 2004116488 A RU2004116488 A RU 2004116488A RU 2288725 C2 RU2288725 C2 RU 2288725C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- effect
- antacid
- sorbitol
- state
- calcium
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины, а именно к созданию лекарственной формы в виде таблетки, обладающей антацидным действием.The invention relates to medicine, namely to the creation of a dosage form in the form of a tablet having an antacid effect.
Антациды - группа лекарственных средств, которые нейтрализуют соляную кислоту в полости желудка. Помимо этого, они адсорбируют пепсин, желчные кислоты, лизолецитин, снижают протеолитическую активность желудочного сока, стимулируют выработку простагландинов. Антациды обладают модулирующим влиянием на моторику желудка, устраняют спазмы мускулатуры, снижают внутрижелудочное давление, способствуют эвакуации пищи из желудка. Эти эффекты объясняют противоболевое действие антацидов.Antacids are a group of drugs that neutralize hydrochloric acid in the stomach cavity. In addition, they adsorb pepsin, bile acids, lysolecithin, reduce the proteolytic activity of gastric juice, and stimulate the production of prostaglandins. Antacids have a modulating effect on gastric motility, eliminate muscle spasms, reduce intragastric pressure, and facilitate the evacuation of food from the stomach. These effects explain the analgesic effects of antacids.
По быстроте действия антациды делятся на быстродействующие (они же, как правило, всасывающиеся): гидрокарбонат натрия, окись магния, карбонат магния, карбонат кальция; и медленнодействующие (не всасывающиеся): гидроокись алюминия, трисиликат магния.By the speed of action, antacids are divided into fast-acting (they are usually absorbed): sodium bicarbonate, magnesium oxide, magnesium carbonate, calcium carbonate; and slow-acting (non-absorbable): aluminum hydroxide, magnesium trisilicate.
Из регистра лекарственных средств (РЛС) 1999 года выпуска [1] известен ряд лекарственных средств, проявляющих антацидные свойства. В частности, это препараты фирмы SmithKline Beecham: таблетки "Тамс", содержащие в качестве действующих веществ кальция карбонат в количестве 600 мг и магния карбонат в количестве 125 мг на одну таблетку, таблетки "Эндрюс антацид" с аналогичным содержанием действующих веществ, жевательные таблетки "Ренни" производства Hoffmann-La Roche, содержащие в качестве действующих веществ кальция карбоната 680 мг и магния карбоната 80 мг в на одну таблетку. Однако состав вспомогательных веществ РЛС не раскрывает.From the register of medicines (RLS) 1999 release [1] a number of drugs are known that exhibit antacid properties. In particular, these are SmithKline Beecham products: Tams tablets containing 600 mg calcium carbonate and 125 mg magnesium carbonate per tablet, Andrews Antacid tablets with the same active substance content, chewable tablets "Renny" produced by Hoffmann-La Roche, containing as active ingredients calcium carbonate 680 mg and magnesium carbonate 80 mg per tablet. However, the composition of the auxiliary substances of the radar does not disclose.
Известна фармацевтическая композиция [2], содержащая антацидные вещества, применяемая для лечения желудочно-кишечных расстройств. Однако данная композиция представляет собой жидкий препарат, что создает ряд проблем при ее применении.Known pharmaceutical composition [2] containing antacid substances used to treat gastrointestinal disorders. However, this composition is a liquid preparation, which creates a number of problems in its application.
Наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению является фармацевтическая композиция по патенту RU 2179453. Композиция может быть выполнена в виде сложной таблетированной формы и содержит ингибитор протонного насоса - омепразол и одно или несколько антацидных веществ, в частности смесь карбонатов кальция и магния, или альгинат. Недостатком данного состава является то, что омепразол относится к списку Б [3], это ограничивает круг потребителей, поскольку препарат является рецептурным и назначается больным только с подтвержденным диагнозом при выраженной органической патологии желудочно-кишечного тракта, кроме того использование в составе композиции сахара или лактозы исключает из круга потребителей препарата больных диабетом.The closest analogue to the present invention is the pharmaceutical composition according to patent RU 2179453. The composition can be made in the form of a complex tablet form and contains a proton pump inhibitor omeprazole and one or more antacid substances, in particular a mixture of calcium and magnesium carbonates, or alginate. The disadvantage of this composition is that omeprazole belongs to list B [3], this limits the range of consumers, since the drug is a prescription and is prescribed to patients only with a confirmed diagnosis with a pronounced organic pathology of the gastrointestinal tract, in addition, the use of sugar or lactose in the composition excludes diabetes patients from the circle of consumers of the drug.
Задачей настоящего изобретения является разработка фармацевтической композиции в виде таблетки для расширения арсенала быстродействующих антацидных лекарственных средств, показанных больным при невыраженной органической патологии желудочно-кишечного тракта, включая и больных диабетом.An object of the present invention is to develop a pharmaceutical composition in the form of a tablet for expanding the arsenal of fast-acting antacid drugs indicated for patients with unexpressed organic pathology of the gastrointestinal tract, including patients with diabetes.
Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является получение твердой лекарственной формы, а именно таблетки на основе кальция карбоната и магния карбоната, антацидного действия, которая расширяет круг потребителей, включающий лица, не страдающие органической патологией желудочно-кишечного тракта, а также больных диабетом.The technical result achieved by the implementation of the present invention is to obtain a solid dosage form, namely tablets based on calcium carbonate and magnesium carbonate, an antacid effect that expands the range of consumers, including people who do not suffer from organic pathology of the gastrointestinal tract, as well as patients with diabetes .
Указанный технический результат достигается созданием фармацевтической композиции, проявляющей антацидное действие, имеющей в своем составе в качестве действующих веществ магния карбонат и кальция карбонат и вспомогательные вещества при следующем соотношении, мас.%The specified technical result is achieved by creating a pharmaceutical composition exhibiting an antacid effect, having in its composition as active substances magnesium carbonate and calcium carbonate and auxiliary substances in the following ratio, wt.%
Магния карбонат (Magnesium carbonate) и кальция карбонат (Calcium carbonate) в предлагаемой композиции используются по ФСП 42-0474-3989-03 и по ФС 42-2373-93 соответственно. Магния карбонат и кальция карбонат применяются для купирования симптомов изжоги и отрыжки после избыточного употребления этанола, никотина и кофе, погрешностях в диете и самолечении.Magnesium carbonate (Magnesium carbonate) and calcium carbonate (Calcium carbonate) in the proposed composition are used according to FSP 42-0474-3989-03 and FS 42-2373-93, respectively. Magnesium carbonate and calcium carbonate are used to relieve symptoms of heartburn and belching after excessive consumption of ethanol, nicotine and coffee, errors in diet and self-medication.
Одновременное введение в состав магния карбоната и кальция карбоната при их соотношении позволяет обеспечить быстрое всасывание и как результат быстрое повышение уровня рН внутри желудка и достижение клинического эффекта сразу после приема препарата.The simultaneous introduction of magnesium carbonate and calcium carbonate in their ratio allows for rapid absorption and, as a result, a rapid increase in the pH level in the stomach and the clinical effect immediately after taking the drug.
Введение в состав сорбита, который является заменителем сахара, дает возможность применения препарата пациентами с нарушениями углеводного обмена (в том числе - с сахарным диабетом).The introduction of sorbitol, which is a sugar substitute, makes it possible to use the drug in patients with impaired carbohydrate metabolism (including diabetes mellitus).
Сорбит - оптически активный шестиатомный спирт, представляет собой бесцветные кристаллы сладкого вкуса, содержится во многих фруктах, он в 3 раза менее сладкий, чем сахар. Сорбит медленно всасывается в кишечнике и не оказывает существенного влияния на уровень глюкозы в крови, положительно влияет на обмен витаминов в организме. Кроме того, поскольку таблетки жевательные, исключается риск деструктивного влияния продуктов гидролиза углеводов на эмаль, обеспечивается протекторное действие в отношении эмали.Sorbitol is an optically active hexatomic alcohol, it is colorless crystals of a sweet taste, found in many fruits, it is 3 times less sweet than sugar. Sorbitol is slowly absorbed in the intestine and does not significantly affect the level of glucose in the blood, positively affects the metabolism of vitamins in the body. In addition, since the tablets are chewable, the risk of the destructive effect of the products of the hydrolysis of carbohydrates on the enamel is excluded, a protective effect on the enamel is provided.
В технологическом плане наличие сорбита улучшает качество таблетной массы, обеспечивает хорошую сыпучесть, прессуемость и он, в отличии от сахара, не требует дополнительного измельчения.Technologically, the presence of sorbitol improves the quality of the tablet mass, provides good flowability, compressibility, and it, unlike sugar, does not require additional grinding.
В качестве антифрикционных (скользящих и смазывающих) веществ могут использоваться стеариновая кислота (ГОСТ 9419-78) и ее соли, магния стеарат (ТУ 6-09-129-75) или кальция стеарат (ТУ 6-09-4233-76), и тальк (ФС 42-0066-01). Данные компоненты устраняют шероховатость гранул и тем самым повышают текучесть таблетной массы, что обеспечивает равномерное наполнение матриц таблетного пресса и приводит к получению однородных по массе таблеток.As antifriction (sliding and lubricating) substances, stearic acid (GOST 9419-78) and its salts, magnesium stearate (TU 6-09-129-75) or calcium stearate (TU 6-09-4233-76), and talc (FS 42-0066-01). These components eliminate the roughness of the granules and thereby increase the fluidity of the tablet mass, which ensures uniform filling of the matrices of the tablet press and leads to uniform tablets by weight.
Метилцеллюлоза выполняет функции связующего, способствует образованию гранул из компонентов таблетной массы, обеспечивая тем самым прессуемость массы и прочность таблетки. Компонент используется по ТУ 6-05-1857-78, Изменение №1, 2, 3.Methyl cellulose acts as a binder, contributes to the formation of granules from the components of the tablet mass, thereby ensuring the compressibility of the mass and tablet strength. The component is used according to TU 6-05-1857-78, Change No. 1, 2, 3.
В качестве ароматизатора может использоваться любой известный ароматизатор, разрешенный к применению в пищевой промышленности, например по ТУ 9145-001-47929464-98 или ТУ 9154-007-00334557-95.As a flavoring, any known flavoring approved for use in the food industry can be used, for example, according to TU 9145-001-47929464-98 or TU 9154-007-00334557-95.
В предлагаемой композиции используется сорбит, который выполняет функции наполнителя и подсластителя, используется по ТУ 9325-021-058-00314-98.In the proposed composition, sorbitol is used, which acts as a filler and sweetener, is used according to TU 9325-021-058-00314-98.
Соотношение компонентов в предлагаемой композиции подобрано экспериментальным путем, является оптимальным и позволяет получить технический результат соответствующий поставленной задаче. Таблетки соответствуют требованиям Государственной фармакопеи XI издания (например, по показателям: содержание действующих веществ, средняя масса таблетки, микробиологическая чистота), имеют срок хранения не менее трех лет.The ratio of the components in the proposed composition is selected experimentally, is optimal and allows you to get a technical result corresponding to the task. The tablets comply with the requirements of the State Pharmacopoeia of the 11th edition (for example, by indicators: content of active substances, average tablet weight, microbiological purity), have a shelf life of at least three years.
Способ приготовления предлагаемой фармацевтической композиции заключается в следующем: карбонаты кальция и магния смешивают с сорбитом в ротогрануляторе, увлажняют водным раствором метилцеллюлозы, высушивают, калибруют. Гранулят опудривают солью стеариновой кислоты и ароматизаторами. Готовую таблетную массу таблетируют на прессе. Получают таблетки массой 1 грамм.The method of preparing the proposed pharmaceutical composition is as follows: calcium and magnesium carbonates are mixed with sorbitol in a rotogranulator, moistened with an aqueous solution of methylcellulose, dried, calibrated. The granulate is dusted with stearic acid salt and flavorings. The finished tablet mass is tabletted on the press. Get tablets weighing 1 gram.
Состав предлагаемой композиции можно проиллюстрировать следующими примерами:The composition of the proposed composition can be illustrated by the following examples:
Данный состав является предпочтительным.This composition is preferred.
Экспериментальное изучение эффективности и безопасности предлагаемой композиции проводилось в Центральной научно-исследовательской лаборатории Нижегородской государственной медицинской академии в соответствии с требованиями нормативного документа "Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - 2000 г.". В экспериментах были использованы половозрелые белые крысы линии "Вистар" (питомник "Столбовая" ГУ НЦ БМТ РАМН), беспородные кролики, белые мыши. Содержание животных соответствовало правилам по устройству, оборудованию и содержанию экспериментально-биологических клиник (вивариев), утвержденным МЗ СССР 06.07.73. Специфическое фармакологическое действие изучено при моделировании гастрита на крысах.An experimental study of the effectiveness and safety of the proposed composition was carried out at the Central Research Laboratory of the Nizhny Novgorod State Medical Academy in accordance with the requirements of the normative document "Guidelines for the experimental (preclinical) study of new pharmacological substances. - 2000". In the experiments, we used sexually mature white rats of the Wistar line (Stolbovaya nursery, State Research Center BMT RAMS), outbred rabbits, and white mice. The keeping of animals corresponded to the rules for the design, equipment and maintenance of experimental biological clinics (vivariums), approved by the Ministry of Health of the USSR on 06.07.73. A specific pharmacological effect has been studied in modeling gastritis in rats.
Проведенные исследования доказали, что предлагаемая фармацевтическая композиция обладает выраженным специфическим фармакологическим эффектом, проявляя антацидное действие при экспериментальных гастритах, и не оказывает выраженного общетоксического действия при различных дозах и путях поступления в организм экспериментальных животных. Композиция не обладает раздражающим действием, не выявлено сенсибилизирующего действия.Studies have shown that the proposed pharmaceutical composition has a specific specific pharmacological effect, exhibiting an antacid effect in experimental gastritis, and does not have a pronounced general toxic effect at various doses and routes of entry of experimental animals into the body. The composition does not have an irritating effect, no sensitizing effect was detected.
Предложенная твердая лекарственная форма является быстродействующим эффективным антацидным средством и может использоваться для приема внутрь при невыраженных патологиях желудочно-кишечного тракта, включая и больных диабетом.The proposed solid dosage form is a fast-acting effective antacid and can be used for oral administration in unexpressed pathologies of the gastrointestinal tract, including patients with diabetes.
ЛитератураLiterature
1. Регистр лекарственных средств России 99. (РЛС), стр.837, 1035.1. The Register of Medicines of Russia 99. (Radar), pp. 837, 1035.
2. Патент RU 2223092 С2 (БИЕРП ДУГАС), 10.02.2004.2. Patent RU 2223092 C2 (BIERP DUGAS), 02/10/2004.
3. Машковский М.Д., "Лекарственные средства. Пособие для врачей", Харьков, "Торсинг", 1997, т.1, стр.287.3. Mashkovsky MD, "Medicines. A manual for doctors", Kharkov, "Torsing", 1997, v.1, p.287.
Claims (2)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004116488/15A RU2288725C2 (en) | 2004-05-31 | 2004-05-31 | Solid medicinal formulation eliciting antacid effect |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004116488/15A RU2288725C2 (en) | 2004-05-31 | 2004-05-31 | Solid medicinal formulation eliciting antacid effect |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004116488A RU2004116488A (en) | 2005-11-10 |
| RU2288725C2 true RU2288725C2 (en) | 2006-12-10 |
Family
ID=35865198
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004116488/15A RU2288725C2 (en) | 2004-05-31 | 2004-05-31 | Solid medicinal formulation eliciting antacid effect |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2288725C2 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2567800C2 (en) * | 2013-08-26 | 2015-11-10 | Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" | Antacid and methods for producing it (versions) |
| RU2785753C1 (en) * | 2022-07-25 | 2022-12-12 | Общество с ограниченной ответственностью "ДЕСМОЛ" | Antacid agent |
-
2004
- 2004-05-31 RU RU2004116488/15A patent/RU2288725C2/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Регистр лекарственных средств. Энциклопедия лекарств. - М. ООО "РЛС-2002", с.390. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2567800C2 (en) * | 2013-08-26 | 2015-11-10 | Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" | Antacid and methods for producing it (versions) |
| RU2785753C1 (en) * | 2022-07-25 | 2022-12-12 | Общество с ограниченной ответственностью "ДЕСМОЛ" | Antacid agent |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2004116488A (en) | 2005-11-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8518379B2 (en) | Oral compositions for absorption of phosphorous compounds | |
| EP2133084B1 (en) | Pharmaceutical Formulation Comprising Lanthanum Compounds | |
| CN1080118C (en) | Freeze-dried ondanstetron compositions | |
| DK175779B1 (en) | Sedative, analgesic or anaesthetic compsn. for non:invasive admin. - comprises drug absorbable through mucosal tissue in soluble matrix | |
| DE3931215C2 (en) | Pharmaceutical preparations based on ranitidine | |
| RU2405541C2 (en) | Pharmaceutical copmositions dissolving in oral cavity | |
| JPH04159223A (en) | Emetocathartic composition | |
| CN108904808A (en) | A kind of pharmaceutical composition and its application for treating constipation | |
| RU2126249C1 (en) | Pharmaceutical composition for oral administration for treatment of patients with pathology of gastroenteric tract upper regions | |
| CN111388436A (en) | Sodium alginate chewable tablet and preparation method thereof | |
| RU2288725C2 (en) | Solid medicinal formulation eliciting antacid effect | |
| JP4913359B2 (en) | Ibuprofen-containing pharmaceutical composition | |
| RU2567800C2 (en) | Antacid and methods for producing it (versions) | |
| KR20200140103A (en) | Composition for preventing or treating tic disorder, tourette's disorder or obsessive-compulsive disorder | |
| JP3545512B2 (en) | Effervescent tablets containing crude drugs | |
| TWI659739B (en) | Prevention or treatment of constipation | |
| JP2005272401A (en) | Chewable tablet | |
| JPH10511637A (en) | Use of paracellular absorption enhancers, such as glucose, to enhance histamine H 2 -antagonist absorption | |
| CN103339103A (en) | [((1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methyl-cyclohexanecarbonyl)-amino]-acetic acid isopropyl ester and related compounds and their use in therapy | |
| CN112716945B (en) | Pharmaceutical composition and application thereof | |
| JP6355806B1 (en) | A therapeutic agent for constipation containing lactulose as an active ingredient | |
| RU2426531C1 (en) | Liquid water pharmaceutical composition of ambroxol and pharmaceutical preparation based on it, intended for treating diseases of respiratory ways with formation of viscous sputum (versions) | |
| US20100272781A1 (en) | Sugar Free Chewable Tablets | |
| RU2205016C2 (en) | Soluble carbonated curative-prophylactic composition "ekkosol" with licorice root extract eliciting immunostimulating, antiallergic, antiinflammatory, antiulcer, antibacterial and expectorant effects | |
| JP2021187858A (en) | Pharmaceutical preparation |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200601 |