RU2281096C2 - ГИДРОБРОМИД 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б -ГИДРОКСИ-3a,8б -ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-B]ИНДОЛА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ОТ ГИПОКСИИ - Google Patents

ГИДРОБРОМИД 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б -ГИДРОКСИ-3a,8б -ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-B]ИНДОЛА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ОТ ГИПОКСИИ Download PDF

Info

Publication number
RU2281096C2
RU2281096C2 RU2003135558/15A RU2003135558A RU2281096C2 RU 2281096 C2 RU2281096 C2 RU 2281096C2 RU 2003135558/15 A RU2003135558/15 A RU 2003135558/15A RU 2003135558 A RU2003135558 A RU 2003135558A RU 2281096 C2 RU2281096 C2 RU 2281096C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acetyl
hydroxy
amino
dihydrothiazolo
protecting against
Prior art date
Application number
RU2003135558/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2003135558A (ru
Inventor
Вера Васильевна Марышева (RU)
Вера Васильевна Марышева
Петр Дмитриевич Шабанов (RU)
Петр Дмитриевич Шабанов
Original Assignee
Российская военно-медицинская академия им. С.М. Кирова
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Российская военно-медицинская академия им. С.М. Кирова filed Critical Российская военно-медицинская академия им. С.М. Кирова
Priority to RU2003135558/15A priority Critical patent/RU2281096C2/ru
Publication of RU2003135558A publication Critical patent/RU2003135558A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2281096C2 publication Critical patent/RU2281096C2/ru

Links

Landscapes

  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения гидробромида 2-амино-4-ацетил-8б-гидрокси-3a,8б-дигидротиазоло[5,4-b]индола в качестве вещества, защищающего организм от воздействия гипоксии. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность защиты. 1 табл.

Description

Изобретение относится к фармакологии и конкретно касается новой активности соединения формулы 1.
Figure 00000001
Ранее была установлена гепатопротекторная активность гидробромида 2-амино-4-ацетил-8б-гидрокси-3а, 8б -дигидротиазоло[5,4-b]индола, другие сведения о биологической активности производных этой гетероциклической системы отсутствуют (Патент 2009127 РФ, МКИ3 5 С 07 D 209/36, А 61 К 31/395. Гидробромид 1-ацетил-2-изотиоуреидо-3-индолинона, защищающий печень от отравления четыреххлористым углеродом / Вележева B.C., Мельман А.И., Томчин А.Б., Марышева В.В., Смирнов А.В., Оковитый С.В., Гайворонская В.В. (РФ). - 5018404/04; Заявлено 03.07.91). Первоначально соединению 1 было приписано цепное строение, позднее было установлено, ему соответствует приведенная кольчатая таутомерная форма (Имидазо[4,5-b]индолы / В.С.Вележева, А.Б.Томчин, А.И.Мельман, В.В.Марышева // ЖОрХ, 1998. - Т.34. - №4. - С.604-617).
Аналогом по действию является эталонный антигипоксант амтизол формулы 2 (Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств / Под редакцией Л.Д.Лукьяновой. - М., Б.И., 1990. - 18 с.).
Figure 00000002
Целью данного изобретения является расширение арсенала средств, эффективно защищающих организм от гипоксического воздействия.
Поставленная цель достигается химической структурой соединения 1, обладающего вышеуказанным свойством. При изучении биологической активности заявляемого соединения установлено, что оно защищает организм от воздействия гипобарической гипоксической гипоксии. Что, в свою очередь, позволяет предполагать возможность применения его для предотвращения вредного воздействия фактора гипоксии на людей.
Исследование защитного действия соединения 1 при воздействии гипобарической гипоксической гипоксии. Опыты выполнены на белых беспородных мышах массой 18-20 г. Заявляемое соединение вводили внутрибрюшинно в виде тонкой суспензии с тивином-20 в дозе 71.4 мг/кг за 30 минут до гипоксического эпизода. Оптимальную дозу выбрали на основании предварительных опытов. Эффект препарата сравнивали с известным анти-гипоксантом амтизолом в эквимолярной дозе 25 мг/кг. Мышам в контроле вводили эквивалентные объемы физиологического раствора. В каждой группе по 10 животных.
Гипоксию моделировали в барокамере "поднятием" животных на высоту 10000 м со скоростью 50 м/сек и экспозицией в течение 90 мин. Оценку защитного действия изучали по средней продолжительности жизни и по выживаемости животных после гипоксического эпизода. Активность заявляемого соединения 1 в сравнении с известным аналогом представлена в таблице.
Таблица
Антигипоксическая активность заявляемого соединения
Соединение Средняя продолжительность жизни, мин Прирост выживаемости животных, %
Контроль 3.92±2.12 0
Амтизол 5.83±6.12 80**
Соединение 1 6.79±5.36 80**
Примечание. Различия достоверны по отношению к контрольным животным ** - Р≤0,01
Из табличных данных видно, что соединение 1 по продолжительности жизни животных несколько превосходит эталон, при этом количество выживших особей у них одинаково. Таким образом, заявляемое соединение 1 проявляет антигипоксические свойства на уровне эталонного антигипоксанта амтизола.

Claims (1)

  1. Применение гидробромида 2-амино-4-ацетил-8б-гидрокси-3a,8б-дигидротиазоло[5,4-b]индола формулы
    Figure 00000003
    для защиты организма от воздействия гипобарической гипоксии.
RU2003135558/15A 2003-12-05 2003-12-05 ГИДРОБРОМИД 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б -ГИДРОКСИ-3a,8б -ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-B]ИНДОЛА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ОТ ГИПОКСИИ RU2281096C2 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2003135558/15A RU2281096C2 (ru) 2003-12-05 2003-12-05 ГИДРОБРОМИД 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б -ГИДРОКСИ-3a,8б -ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-B]ИНДОЛА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ОТ ГИПОКСИИ

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2003135558/15A RU2281096C2 (ru) 2003-12-05 2003-12-05 ГИДРОБРОМИД 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б -ГИДРОКСИ-3a,8б -ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-B]ИНДОЛА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ОТ ГИПОКСИИ

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2003135558A RU2003135558A (ru) 2005-05-27
RU2281096C2 true RU2281096C2 (ru) 2006-08-10

Family

ID=35824232

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003135558/15A RU2281096C2 (ru) 2003-12-05 2003-12-05 ГИДРОБРОМИД 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б -ГИДРОКСИ-3a,8б -ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-B]ИНДОЛА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ОТ ГИПОКСИИ

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2281096C2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2462245C1 (ru) * 2011-07-12 2012-09-27 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ЮЖНЫЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" Средство, обладающее противогипоксической, актопротекторной, ноотропной активностями и влияющее на физическую работоспособность, и фармацевтическая композиция на его основе

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Вележева B.C. и др. Имидазо-[4,5-b]-индолы. - ЖОрХ, 1998, т.34, № 4, с.604-617. *
Лукьянова Л.Д. Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств. - М.: Б.И., 1990, с.18. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2462245C1 (ru) * 2011-07-12 2012-09-27 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ЮЖНЫЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" Средство, обладающее противогипоксической, актопротекторной, ноотропной активностями и влияющее на физическую работоспособность, и фармацевтическая композиция на его основе

Also Published As

Publication number Publication date
RU2003135558A (ru) 2005-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6946462B2 (en) N-monoacylated derivatives of o-phenylenediamines, their analogs and their use as pharmaceutical agents
ES2497716T3 (es) Composiciones para utilizar en métodos destinados a tratar la pérdida auditiva
Suzen Melatonin and synthetic analogs as antioxidants
HUP0202490A2 (hu) Indazolszármazékok és ezeket tartalmazó protein-kináz gátló hatású gyógyszerkészítmények
MA28122A1 (fr) Derives de quinolinone
CA2533332A1 (en) Therapeutic compounds
BRPI0515488A (pt) derivados de heterocìclicos e seu uso como agentes terapêuticos
US20220105186A1 (en) Compositions Containing Nucleosides and Manganese and Their Uses
WO2019170059A1 (zh) 铁蛋白包载药物的方法及其产物
CN1596111A (zh) 减轻化疗引起的不良效果的组合物及方法
BR122023023401A2 (pt) Composição farmacêutica injetável, usos de um composto isoxazolina e kit compreendendo o referido composto
EP3224263B1 (en) Use of ubiquitin-proteasome system inhibitors for treatment of tumors associated with neurofibromatosis type-2
CA3172535A1 (en) Cyclophilin inhibitors and uses thereof
RU2281096C2 (ru) ГИДРОБРОМИД 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б -ГИДРОКСИ-3a,8б -ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-B]ИНДОЛА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ОТ ГИПОКСИИ
CA2455246C (en) Drug preparation comprising .alpha.-lipoic acid, ambroxol and/or inhibitors of the angiotensin-converting enzyme (ace) and its use for the treatment of neurodegenerative diseases
CA2424116A1 (en) Antitumor therapy comprising distamycin derivatives
ES2197696T3 (es) Derivados de melatonina y medicamento que comprende dichos derivados.
RU2365591C2 (ru) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ И СОДЕРЖАЩЕЕ 2-МЕТИЛТИО-5-МЕТИЛ-6-НИТРО-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-7(3Н)-ОН
Jaworek et al. The role of melatonin in pancreatic protection: Could melatonin be used in the treatment of acute pancreatitis?
RU2335285C2 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 7-БРОМ-4-АЦЕТИЛИМИДАЗО[4,5-b]ИНДОЛ-2-ТИОНА ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОТ ГИПОБАРИЧЕСКОЙ И ГИПЕРКАПНИЧЕСКОЙ ГИПОКСИИ
RU2335286C2 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 4-АЦЕТИЛ-7-БРОМ-8б-ГИДРОКСИ-3а,8б-ДИГИДРОИМИДАЗО[4,5-b]ИНДОЛ-2-ТИОНА ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОРГАНИЗМА ОТ ВОЗДЕЙСТВИЯ ГИПОБАРИЧЕСКОЙ И ГЕМИЧЕСКОЙ ГИПОКСИИ
RU2281095C2 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ГИДРОБРОМИДА 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛТИАЗОЛО[5,4-b]ИНДОЛА ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОРГАНИЗМА ОТ ВОЗДЕЙСТВИЯ ГЕМИЧЕСКОЙ И ГИПЕРКАПНИЧЕСКОЙ ГИПОКСИИ
RU2340341C2 (ru) Применение 7-бромимидазо[4,5-b]индол-2-тиона для защиты организма от воздействия гипобарической, гемической и гиперкапнической гипоксии
US8193152B2 (en) Treatment or prevention of hemorrhagic viral infections with immunomodulator compounds
RU2188824C1 (ru) 2-амино-4-ацетилтиазоло[5,4-b]индол, защищающий организм от воздействия гипоксии и токсического отека легкого

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20061206