RU2224535C1

RU2224535C1 - Agent eliciting antioxidant, antitumor, adaptogenic and immunomodulating effects

Info

Publication number: RU2224535C1
Application number: RU2003108418/15A
Authority: RU
Inventors: Г.М. Сафонова
Original assignee: Сафонова Галина Михайловна
Priority date: 2003-03-27
Filing date: 2003-03-27
Publication date: 2004-02-27

Abstract

FIELD: medicine, phytotherapy, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to the development of medicinal preparation eliciting antioxidant, antitumor, adaptogenic and immunomodulating effects. Invention proposes an agent comprising common peach (Persica vulgaris mill) leaves and/or flowers dry extract, biologically active components taken in the effective amount and a filling agent. Using filling agents allows the development of different medicinal forms that provide facility of agent using and possibility of its prescription (due to alcohol absence) to children, pregnant women and patients after treatment for alcohol dependence. EFFECT: enhanced effectiveness of agent, valuable medicinal properties. 3 cl, 7 tbl, 3 ex

Description

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения и профилактики вторичных иммунодефицитных состояний и как общеукрепляющее средство. The invention relates to medicine and can be used for the treatment and prevention of secondary immunodeficiency conditions and as a general strengthening agent.

Известно антиоксидантное, противоопухолевое средство, содержащее каротолин, представляющее собой масляную вытяжку из мякоти плодов шиповника и растительное масло (Патент РФ 2007176, А 61 К 35/78, 1994). Known antioxidant, antitumor agent containing carotoline, which is an oil extract from the pulp of rose hips and vegetable oil (RF Patent 2007176, A 61 K 35/78, 1994).

Недостатком данного средства является его невысокая эффективность при лечении онкологических больных и больных с иммунодефицитами. The disadvantage of this tool is its low efficiency in the treatment of cancer patients and patients with immunodeficiencies.

Наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению является средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием ("Олексин") в виде водного экстракта из листьев и цветков персика (Persika vulgaris mill) (Патент 2132197, А 61 К 35/78, 1999). The closest analogue to the present invention is an agent with antitumor and immunomodulatory effects ("Oleksin") in the form of an aqueous extract of peach leaves and flowers (Persika vulgaris mill) (Patent 2132197, A 61 K 35/78, 1999).

Недостатком данного препарата является то, что он содержит этиловый спирт, который противопоказан детям, беременным женщинам и людям, прошедшим лечение от алкогольной зависимости. Кроме того, использование препарата в виде капель имеет ряд эксплуатационных неудобств: перед использованием капли разводят в воде, при этом возникает необходимость в кипяченой воде и чистой посуде, что затрудняет использование капель "Олексин" в дороге, на даче, на рабочем месте; жидкое лекарственное средство, заключенное в стеклянный флакон, всегда имеет большую вероятность быть разбитым или разлитым, что также снижает удобство его применения. The disadvantage of this drug is that it contains ethyl alcohol, which is contraindicated in children, pregnant women and people who have been treated for alcohol dependence. In addition, the use of the drug in the form of drops has a number of operational inconveniences: before use, the drops are diluted in water, and there is a need for boiled water and clean dishes, which makes it difficult to use Oleksin drops on the road, in the country, at the workplace; a liquid medicine, enclosed in a glass bottle, is always more likely to be broken or spilled, which also reduces the convenience of its use.

Технический результат - расширение спектра действия препарата, создание нового лекарственного препарата, обладающего антиоксидантной, противоопухолевой, адаптогенной и иммуномодулирующей активностями, возможность применения детьми, беременными женщинами и людьми, прошедшими лечение от алкогольной зависимости, и удобство применения. The technical result is the expansion of the spectrum of action of the drug, the creation of a new drug with antioxidant, antitumor, adaptogenic and immunomodulating activities, the possibility of use by children, pregnant women and people who have been treated for alcohol dependence, and ease of use.

Сущность изобретения заключается в том, что препарат содержит сухой экстракт листьев или листьев и цветков персика обыкновенного (Persika vulgaris mill), биологически активные компоненты в эффективном количестве и наполнитель, взятые в следующем соотношении, в мас.%:
Сухой экстракт листьев или листьев и цветков персика - 10-20;
Биологически активный компонент - 10-40;
Наполнитель - Остальное
В качестве биологически активных компонентов оно может содержать глюкозу, или порошок биомассы спирулины, или аскорбиновую кислоту, или растительную клетчатку и выполнено в виде таблетки, порошка, капсулы, драже. В качестве наполнителя применены компоненты, разрешенные Минздравом России для использования в медицинской промышленности.The essence of the invention lies in the fact that the preparation contains a dry extract of the leaves or leaves and flowers of common peach (Persika vulgaris mill), biologically active components in an effective amount and filler taken in the following ratio, in wt.%:
Dry extract of leaves or leaves and peach flowers - 10-20;
Biologically active component - 10-40;
Filler - Else
As biologically active components, it may contain glucose, or spirulina biomass powder, or ascorbic acid, or plant fiber and is made in the form of a tablet, powder, capsule, dragee. The filler used components approved by the Ministry of Health of Russia for use in the medical industry.

Комплексное изучение биологических свойств препарата показало, что сухой экстракт листьев или листьев и цветков персика не обладает токсичностью, мутагенностью, эмбриотоксичностью, тератогенностью, не проявляет аллергенных свойств, т.е. он является безвредным средством и может быть рекомендован для длительного, ежедневного использования. A comprehensive study of the biological properties of the drug showed that dry extract of leaves or leaves and peach flowers does not have toxicity, mutagenicity, embryotoxicity, teratogenicity, does not exhibit allergenic properties, i.e. It is a harmless product and can be recommended for long-term, daily use.

Экстракт стимулирует все звенья иммунитета: повышает фагоцитарную активность макрофагов и нейтрофилов, усиливает выработку антител, увеличивает количество Т-лимфоцитов. The extract stimulates all parts of the immune system: it increases the phagocytic activity of macrophages and neutrophils, enhances the production of antibodies, and increases the number of T-lymphocytes.

Исследования в институте биохимической физики Российской Академии наук (Москва) показали, что он обладает выраженной антиоксидантной активностью. Studies at the Institute of Biochemical Physics of the Russian Academy of Sciences (Moscow) showed that it has a pronounced antioxidant activity.

Важным свойством экстракта является его способность оказывать противоопухолевое действие. Исследования на лабораторных животных показали, что профилактическое введение экстракта в течение 10 дней до прививки опухоли (аденокарциномы молочной железы) приводило к последующему торможению роста опухоли, а у части животных опухолевый процесс совсем не развивался, тогда как в контрольной группе опухоль развивалась у всех животных. An important property of the extract is its ability to exert an antitumor effect. Studies in laboratory animals showed that prophylactic administration of the extract within 10 days before inoculation of a tumor (mammary adenocarcinoma) led to subsequent inhibition of tumor growth, and in some animals the tumor process did not develop at all, while in the control group the tumor developed in all animals.

Обладая выраженной антиоксидантной активностью и иммуностимулирующими свойствами, экстракт осуществляет противоопухолевую защиту организма. With a pronounced antioxidant activity and immunostimulating properties, the extract provides antitumor protection of the body.

Применение биологически активных компонентов расширяет спектр лечебного действия препарата. Например, аскорбиновая кислота усиливает антиоксидантное действие флавоноидов и обеспечивает организм витамином С; спирулина позволяет ввести в организм природные микроэлементы, аминокислоты и витамины; глюкоза служит дополнительным источником энергии. Растительная клетчатка, например МКЦ, выполняет роль сорбента-носителя, пролонгируя и усиливая действие веществ антиоксидантной природы, входящих в состав сухого экстракта из листьев и цветков персика. Использование наполнителей позволяет создавать различные лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, порошки и др.), которые обуславливают удобство применения препарата и возможность назначения его (из-за отсутствия спирта) детям, беременным женщинам и людям, прошедшим лечение от алкогольной зависимости. The use of biologically active components expands the range of therapeutic effects of the drug. For example, ascorbic acid enhances the antioxidant effect of flavonoids and provides the body with vitamin C; spirulina allows you to introduce natural microelements, amino acids and vitamins into the body; glucose serves as an additional source of energy. Plant fiber, for example, MCC, acts as a carrier sorbent, prolonging and enhancing the action of antioxidant substances that make up the dry extract from peach leaves and flowers. The use of fillers allows you to create various dosage forms (tablets, dragees, capsules, powders, etc.) that determine the convenience of the drug and the possibility of prescribing it (due to lack of alcohol) to children, pregnant women and people who have been treated for alcohol dependence.

На основе сухого экстракта из листьев или листьев и цветков персика в Пермском НПО "Биомед" разработаны различные лекарственные формы препарата. On the basis of a dry extract from the leaves or leaves and peach blossoms, various dosage forms of the drug have been developed at Perm Biomed Scientific and Production Association.

Пример 1. Получение таблеток методом гранулирования и прессования компонентов, содержащих в качестве биологически активного компонента глюкозу:
Состав таблетки - - Содержание компонентов в одной таблетке, г
Сухой экстракт из листьев персика - 0,1
Биологически активный компонент: глюкоза - 0,2
Наполнители: крахмал, кальция стеарат или магния стеарат - Достаточное количество для получения таблетки массой 0,5
Таблетки приятного вкуса, предназначены для рассасывания (всасывание препарата происходит в ротовой полости). Их клинические испытания проведены с участием 25 работниц НПО "Биомед", добровольно изъявивших желание использовать таблетки для рассасывания. Критериями включения женщин в испытания являлось наличие гинекологических заболеваний: фиброзно-кистозная мастопатия (ФКМ), миома матки (до 9 недель), аденомиоз, нарушения менструального цикла, предменструальный синдром, гиперменорея. В течение всего периода испытаний пациентки находились под наблюдением врача-гинеколога и цехового врача-терапевта.Example 1. The preparation of tablets by granulation and pressing of components containing glucose as a biologically active component:
Composition of the tablet - - Content of components in one tablet, g
Dry extract from peach leaves - 0.1
Biologically active component: glucose - 0.2
Excipients: starch, calcium stearate or magnesium stearate - Adequate to get a tablet weighing 0.5
Pills of a pleasant taste, are intended for resorption (absorption of the drug occurs in the oral cavity). Their clinical trials were carried out with the participation of 25 employees of the Biomed Scientific and Production Association, who voluntarily expressed a desire to use tablets for resorption. The criteria for including women in the tests were the presence of gynecological diseases: fibrocystic mastopathy (FCM), uterine fibroids (up to 9 weeks), adenomyosis, menstrual irregularities, premenstrual syndrome, hypermenorrhea. Throughout the test period, the patients were monitored by a gynecologist and a workshop therapist.

Женщины получали препарат в течение трех месяцев ежедневно по 1 таблетке 3 раза в день до еды сублингвально. Другие лекарственные средства в этот период не применялись. Women received the drug for three months daily, 1 tablet 3 times a day before meals sublingually. Other medicines were not used during this period.

В начале и по окончании испытаний производили забор крови для анализа. At the beginning and at the end of the tests, blood was taken for analysis.

Для оценки функционального состояния фагоцитирующих клеток периферической крови использовали комплекс показателей фагоцитарной активности нейтрофилов. To assess the functional state of phagocytic cells of peripheral blood, a complex of indicators of the phagocytic activity of neutrophils was used.

Оценку эффективности применения препарата для лечения мастопатий, аденомиоза и миом матки проводили по субъективным и объективным критериям. Болевой синдром (с оценкой болей в области малого таза, альгодисменореи по Mac Laverty), дисменорею и выраженность менструаций оценивали в баллах. Evaluation of the effectiveness of the drug for the treatment of mastopathy, adenomyosis and uterine fibroids was carried out according to subjective and objective criteria. Pain syndrome (with assessment of pain in the pelvic region, Mac Laverty algodismenorrhea), dysmenorrhea and the severity of menstruation were evaluated in points.

Результаты испытаний представлены в табл.1, 2. The test results are presented in table 1, 2.

Как видно, таблетки для рассасывания оказывают адаптогенное действие и способствуют регрессу опухолей матки. As you can see, resorption tablets have an adaptogenic effect and contribute to the regression of uterine tumors.

Пример 2. Получение таблеток, содержащих в качестве биологически активного компонента спирулину:
Состав - Содержание компонентов в одной таблетке, г
Сухой экстракт из листьев и цветков персика - 0,05
Биологически активный компонент: -
Порошок биомассы спирулины - 0,09
Наполнители МКЦ - 0,28
Кальция/магния стеарат, крахмал, твин-80, сахар) - Количество, достаточное для получения массой 0,5
Клинические испытания проведены с участием 22 работниц НПО "Биомед", добровольно изъявивших желание использовать таблетки со спирулиной. Критериями включения в список являлось наличие анемий и (или) астеновегетативного синдрома. Клиническая оценка показала, что данный препарат нормализует работу иммунной системы, повышает работоспособность и улучшает общее состояние организма человека (табл. 3, 4).Example 2. Obtaining tablets containing spirulina as a biologically active component:
Composition - Content of components in one tablet, g
Dry extract of peach leaves and flowers - 0.05
Biologically active component: -
Spirulina Biomass Powder - 0.09
MCC fillers - 0.28
Calcium / Magnesium Stearate, Starch, Tween-80, Sugar) - Amount sufficient to produce a mass of 0.5
Clinical trials were conducted with the participation of 22 employees of the Biomed NGO, who voluntarily expressed a desire to use spirulina tablets. The criteria for inclusion in the list was the presence of anemia and (or) asthenovegetative syndrome. Clinical evaluation showed that this drug normalizes the immune system, increases efficiency and improves the general condition of the human body (Tables 3, 4).

Пример 3. Получение драже. Example 3. Getting dragees.

Состав - Содержание компонентов драже
Сухой экстракт из листьев персика - 0,05 г
Кислота аскорбиновая (витамин С) - 0,05 г
Сахарная пудра, патока крахмальная, сахарная крупка - Количество, достаточное для получения драже массой 0,5 г
Проведены клинические испытания с участием 67 детей в возрасте от 2 до 12 лет, находившихся на стационарном лечении в отделении восстановительного лечения с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы, респираторных вирусных инфекций и другими, сопровождающимися снижением иммунитета.Composition - Contents of the components of the dragee
Dry extract from peach leaves - 0.05 g
Ascorbic acid (vitamin C) - 0.05 g
Powdered sugar, starch syrup, sugar grains - Amount sufficient to obtain a dragee weighing 0.5 g
Clinical trials were carried out with the participation of 67 children aged 2 to 12 years who were hospitalized in the rehabilitation department with diseases of the gastrointestinal tract, respiratory system, respiratory viral infections and others, accompanied by a decrease in immunity.

В течение всех испытаний дети находились под наблюдением врачей-педиатров. During all trials, children were monitored by pediatricians.

Клиническая оценка показала, что драже является эффективным средством, которое может быть рекомендовано детям в качестве общеукрепляющего средства при профилактике и лечении заболеваний, сопровождающихся снижением активности иммунной системы (табл. 5, 6). A clinical assessment showed that dragees are an effective tool that can be recommended for children as a general strengthening agent in the prevention and treatment of diseases accompanied by a decrease in the activity of the immune system (Tables 5, 6).

Пример 4. Получение капсул, содержащих в виде порошка сухой экстракт из листьев персика и биологически активный компонент, являющийся одновременно наполнителем и представляющий собой растительную клетчатку:
Состав - Соотношение компонентов в одной капсуле массой 0,6 г
Сухой экстракт из листьев персика - 0,12 г
Наполнитель и биол. активный компонент: растительная клетчатка - 0,48 г
В период цветения растений и распространения тополиного пуха были проведены наблюдения за больными аллергическими заболеваниями, проявляющимися в ухудшении общего самочувствия, постоянными слезоточивостью и чиханием. Одна группа больных получала в течение месяца капсулы, содержащие сухой экстракт листьев персика и наполнитель - МКЦ, другая - капсулы с МКЦ. Результаты исследования представлены в табл. 7.Example 4. Obtaining capsules containing in powder form a dry extract from peach leaves and a biologically active component, which is both a filler and representing plant fiber:
Composition - The ratio of components in one capsule weighing 0.6 g
Dry extract from peach leaves - 0.12 g
Filler and biol. active component: plant fiber - 0.48 g
During the period of flowering plants and the spread of poplar fluff, observations were made of patients with allergic diseases, manifested in a deterioration in overall well-being, constant tearing and sneezing. For one month, one group of patients received capsules containing dry extract of peach leaves and an excipient — MCC, and the other — capsules with MCC. The results of the study are presented in table. 7.

Как видно из таблицы, капсулы с сухим экстрактом листьев персика снижают содержание в крови иммуноглобулина Е и проявляют противоаллергическое действие. As can be seen from the table, capsules with a dry extract of peach leaves reduce the content of immunoglobulin E in the blood and exhibit anti-allergic effect.

Таким образом, средство, содержащее в своем составе сухой экстракт из листьев или листьев и цветков персика, биологически активные компоненты и наполнитель, обладают антиоксидантным, противоопухолевым, адаптогенным, противоаллергическим и иммуномодулирующим действием. Thus, a product containing a dry extract of peach leaves or leaves and flowers, biologically active components and a filler, have antioxidant, antitumor, adaptogenic, antiallergic and immunomodulating effects.

Claims

1. The tool has antioxidant, antitumor, adaptogenic and immunomodulatory effects, characterized in that it contains a dry extract from the leaves or leaves and flowers of common peach (Persika vulgaris mill), a biologically active component and filler in the following ratio of ingredients, wt.%:

Dry extract from leaves or leaves and peach flowers 10-20

Biologically active component 10-40

Filler Else

2. The tool according to claim 1, characterized in that it can contain glucose, or spirulina biomass powder, or ascorbic acid as a biologically active component.

3. The tool according to claims 1 and 2, characterized in that it can be made in the form of a tablet, powder, capsule, dragee.