RU2224518C1 - Naltrexone liquid medicinal form - Google Patents
Naltrexone liquid medicinal form Download PDFInfo
- Publication number
- RU2224518C1 RU2224518C1 RU2003103757/15A RU2003103757A RU2224518C1 RU 2224518 C1 RU2224518 C1 RU 2224518C1 RU 2003103757/15 A RU2003103757/15 A RU 2003103757/15A RU 2003103757 A RU2003103757 A RU 2003103757A RU 2224518 C1 RU2224518 C1 RU 2224518C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- naltrexone
- solution
- substance
- liquid medicinal
- medicinal form
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины и касается жидкой лекарственной формы лекарственного препарата налтрексона. The invention relates to medicine and relates to a liquid dosage form of a naltrexone drug.
Налтрексон является лекарственньм средством, основное фармакологическое действие которого - антагонизм с наркотическими анальгетиками. Применение налтрексона показано при алкогольной зависимости, для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния организма у больных с опиоидной зависимостью. Naltrexone is a drug whose main pharmacological action is antagonism with narcotic analgesics. The use of naltrexone is indicated for alcohol dependence, to prevent the pharmacological effects of exogenous opioids in order to maintain an opioid-free state of the body in patients with opioid dependence.
Налтрексон начинает действовать через 1-2 часа после приема; обычная дозировка составляет 50 мг препарата 1 раз в день, но могут применяться и альтернативные схемы лечения [Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. Изд. восьмое. М., РЛС, 2001 г., с. 585]. Naltrexone begins to act 1-2 hours after administration; the usual dosage is 50 mg of the drug once a day, but alternative treatment regimens may also be used [Russian Drug Register. Encyclopedia of drugs. Ed. the eighth. M., radar, 2001, with. 585].
Запатентовано использование налтрексона в качестве иммуномодулирующего и противовирусного средства [Заявка на Европейский патент 0278821, А 61 К 31/485, 1988 г. ] , для лечения аутоиммунных заболеваний [Заявка на Европейский патент 0373744, А 61 К 31/485, 1989 г.], для лечения мастоцитоза [Заявка на Европейский патент 0471525, А 61 К 31/485, 1991 г.]. The use of naltrexone as an immunomodulating and antiviral agent has been patented [European Patent Application 0278821, A 61 K 31/485, 1988], for the treatment of autoimmune diseases [European Patent Application 0373744, A 61 K 31/485, 1989] , for the treatment of mastocytosis [European Patent Application 0471525, A 61 K 31/485, 1991].
В большинстве случаев налтрексон применяют в виде таблеток, хотя во всех упомянутых источниках информации отмечается возможность его использования в составе любых лекарственных форм, в том числе жидких. In most cases, naltrexone is used in the form of tablets, although in all the mentioned sources of information, the possibility of its use in any dosage form, including liquid, is noted.
В частности, в Заявке на Европейский патент 0278821 в качестве лекарственной формы налтрексона упомянут инъекционный раствор, содержащий в 1 куб. см раствора 0,5 мг налтрексона хлоргидрата, 9 мг хлорида натрия, 1,5 мг метилпарабензоата, 0,1 мг пропилпарабензоата и апирогенную дистиллированную воду до 1 куб. см. Этот раствор помещают в ампулы объемом 2 куб. см или 5 куб. см. In particular, in the Application for European patent 0278821 as a dosage form of naltrexone mentioned injection solution containing 1 cubic meter. cm. of a solution of 0.5 mg of naltrexone hydrochloride, 9 mg of sodium chloride, 1.5 mg of methyl parabenzoate, 0.1 mg of propyl parabenzoate and pyrogen-free distilled water to 1 cubic meter. see. This solution is placed in ampoules of 2 cubic meters. cm or 5 cc cm.
Раствор для распыления в полости носа содержит 30 мг налтрексона и вспомогательные вещества (безводный двузамещенный фосфат натрия, хрористый натрий, сорбитол, глицерин, консервант, дистиллированная вода) до 10 мл. The solution for spraying in the nasal cavity contains 30 mg of naltrexone and excipients (anhydrous disubstituted sodium phosphate, sodium chloride, sorbitol, glycerin, preservative, distilled water) up to 10 ml.
В Заявке на Европейский патент 0319243 описан раствор для сублингвального использования, содержащий 10 мг/мл бупренорфина и 10 мг/мл налтрексона в смеси водного этанола и нитратного буфера. European Patent Application 0319243 describes a solution for sublingual use containing 10 mg / ml buprenorphine and 10 mg / ml naltrexone in a mixture of aqueous ethanol and nitrate buffer.
В то же время известно, что налтрексон достаточно эффективен при приеме внутрь, а жидкие лекарственные формы любых лекарственных препаратов проявляют свое действие быстрее, чем твердые лекарственные формы. At the same time, it is known that naltrexone is quite effective when taken orally, and liquid dosage forms of any drugs show their effect faster than solid dosage forms.
Цель изобретения - создать жидкую лекарственную форму налтрексона для употребления внутрь, удобную в применении. The purpose of the invention is to create a liquid dosage form of naltrexone for oral administration, convenient to use.
Поставленная цель была достигнута в результате подбора композиции вспомогательных веществ, обеспечивающих получение жидкой лекарственной формы налтрексона для приема внутрь требуемого качества и в создании, в конечном счете, жидкой лекарственной формы налтрексона следующего состава (в расчете на 100 л раствора):
Налтрексон гидрохлорид - 0,250-0,550 кг
Сорбитол 70% - 45,00-55,00 кг
Регулятор вкуса - 0,100-0,500 кг
Подсластитель - 0,002-0,020 кг
Антимикробный консервант - 0,020-0,070 кг
Этиловый спирт - 0-5,00 кг
Вода очищенная - До 100 л
Технический эффект, достигаемый от использования изобретения, состоит в ускорении действия налтрексона при его приеме внутрь при одновременной стабильности полученного раствора лекарственного препарта.The goal was achieved as a result of the selection of a composition of excipients, providing a liquid dosage form of naltrexone for oral administration of the required quality and in the creation, ultimately, of a liquid dosage form of naltrexone of the following composition (per 100 l of solution):
Naltrexone hydrochloride - 0.250-0.550 kg
Sorbitol 70% - 45.00-55.00 kg
Taste Regulator - 0.100-0.500 kg
Sweetener - 0.002-0.020 kg
Antimicrobial preservative - 0.020-0.070 kg
Ethyl alcohol - 0-5.00 kg
Purified Water - Up to 100 L
The technical effect achieved by using the invention consists in accelerating the action of naltrexone when administered orally with the simultaneous stability of the obtained drug solution.
Сущность изобретения состоит в следующем. The invention consists in the following.
Для приготовления жидкой лекарственной формы налтрексона готовят раствор следующего состава (в расчете на 100 л раствора):
Налтрексона гидрохлорид (в пересчете на 100%-ное вещество) - 0,250-0,550 кг
Сорбитол 70% - 45,00-55,00 кг
Регулятор вкуса - 0,100-0,500 кг
Подсластитель - 0,002-0,020 кг
Антимикробный консервант - 0,020-0,070 кг
Этиловый спирт - 0-5,00 кг
Вода очищенная - До 100 л
В качестве регуляторов вкуса могут быть использованы обычно применяемые в фармации корригирующие вещества, такие как горечи и отдушки, преимущественно ароматическая горечь 1631 или отдушка горького миндаля.To prepare a liquid dosage form of naltrexone, a solution of the following composition is prepared (per 100 l of solution):
Naltrexone hydrochloride (in terms of 100% substance) - 0.250-0.550 kg
Sorbitol 70% - 45.00-55.00 kg
Taste Regulator - 0.100-0.500 kg
Sweetener - 0.002-0.020 kg
Antimicrobial preservative - 0.020-0.070 kg
Ethyl alcohol - 0-5.00 kg
Purified Water - Up to 100 L
As flavor regulators can be used usually used in pharmacy corrective substances, such as bitterness and perfumes, mainly aromatic bitterness 1631 or fragrance of bitter almonds.
В качестве подсластителя могут быть использованы традиционно применяемые в фармации подсластители, в частности сахарин, или сахаринат натрия, или их комбинации. As a sweetener, sweeteners conventionally used in pharmacy, in particular saccharin or sodium saccharin, or combinations thereof, can be used.
В качестве антимикробного консерванта могут быть использованы разрешенные для фармацевтического применения консерванты, такие как метилпарабен или этилпарабен и подобные. As an antimicrobial preservative, preservatives approved for pharmaceutical use can be used, such as methyl paraben or ethyl paraben and the like.
Этиловый спирт, как дополнительный консервант, может присутствовать или отсутствовать в составе предлагаемого средства. Ethyl alcohol, as an additional preservative, may be present or absent in the composition of the proposed funds.
Пересчет количества налтрексона осуществляется с учетом исходной влажности вещества. Recalculation of the amount of naltrexone is carried out taking into account the initial moisture content of the substance.
Полученный раствор фасуют во флаконы объемом 20 мл, и содержимое одного флакона заключает разовую (суточную) дозу налтрексона и принимается одномоментно. В зависимости от используемой схемы лечения содержимое флакона может быть разделено на два приема, или при однократном приеме используют более чем один флакон. The resulting solution is Packed in 20 ml vials, and the contents of one bottle concludes a single (daily) dose of naltrexone and is taken at once. Depending on the treatment regimen used, the contents of the vial may be divided into two doses, or more than one vial may be used in a single dose.
Готовят раствор налтрексона традиционным образом, растворяя активное начало в воде и добавляя затем вспомогательные вещества. Порядок смешения компонентов не имеет решающего значения. A naltrexone solution is prepared in the traditional way, dissolving the active principle in water and then adding excipients. The order in which the components are mixed is not critical.
Прием внутрь такой дозированной лекарственной формы налтрексона обеспечивает быстрое всасывание активного начала и ускоряет проявления его лечебного действия. The ingestion of such a dosage form of naltrexone provides rapid absorption of the active principle and accelerates the manifestations of its therapeutic effect.
Следующие примеры иллюстрирует сущность настоящего изобретения. The following examples illustrate the essence of the present invention.
ПРИМЕР 1. Для приготовления 100 л жидкой лекарственной формы налтрексона 0,005 кг сахарина растворяют в 4,055 кг спирта этилового, добавляют 2,7 кг очищенной воды и перемешивают. В полученном растворе растворяют 0,050 кг метилпарабена. EXAMPLE 1. For the preparation of 100 l of a liquid dosage form of naltrexone, 0.005 kg of saccharin is dissolved in 4.055 kg of ethyl alcohol, 2.7 kg of purified water is added and mixed. 0.050 kg of methyl paraben is dissolved in the resulting solution.
Параллельно в 14,5 кг сорбитола 70%-ного растворяют 0,250 кг налтрексона гидрохлорида и затем добавляют 0,238 кг ароматической горечи 1631. At the same time, 0.250 kg of naltrexone hydrochloride is dissolved in 14.5 kg of 70% sorbitol and then 0.238 kg of aromatic bitterness 1631 is added.
Раствор налтрексона прибавляют к ранее полученному раствору, перемешивают и вносят 35,5 кг сорбитола 70%-ного и воду очищенную до конечного объема 100 л. The naltrexone solution is added to the previously prepared solution, stirred and 35.5 kg of 70% sorbitol are added and the water purified to a final volume of 100 l.
Полученный раствор фасуют во флаконы объемом 20 мл. The resulting solution is Packed in 20 ml vials.
ПРИМЕР 2. Для приготовления 100 л жидкой лекарственной формы налтрексона 0,005 кг сахарината натрия растворяют в 4,055 кг очищенной воды и перемешивают. В полученном растворе растворяют 0,060 кг этилпарабена. EXAMPLE 2. For the preparation of 100 l of a liquid dosage form of naltrexone, 0.005 kg of sodium saccharinate is dissolved in 4.055 kg of purified water and mixed. 0.060 kg of ethyl paraben is dissolved in the resulting solution.
Параллельно в 14,5 кг сорбитола 70%-ного растворяют 0,550 кг налтрексона гидрохлорида и затем добавляют 0,438 кг отдушки горького миндаля. In parallel, 0.550 kg of naltrexone hydrochloride is dissolved in 14.5 kg of 70% sorbitol and then 0.438 kg of fragrance for bitter almonds are added.
Раствор налтрексона прибавляют к ранее полученному раствору, перемешивают и вносят 35,5 кг сорбитола 70%-ного и воду очищенную до конечного объема 100 л. The naltrexone solution is added to the previously prepared solution, stirred and 35.5 kg of 70% sorbitol are added and the water purified to a final volume of 100 l.
Полученный раствор фасуют во флаконы объемом 20 мл. The resulting solution is Packed in 20 ml vials.
По сведениям заявителя, предложенная жидкая лекарственная форма налтрексона для внутреннего применения в доступной патентной и научно-технической литературе не описана. According to the applicant, the proposed liquid dosage form of naltrexone for internal use in the patent and scientific literature is not described.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2003103757/15A RU2224518C1 (en) | 2003-02-10 | 2003-02-10 | Naltrexone liquid medicinal form |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2003103757/15A RU2224518C1 (en) | 2003-02-10 | 2003-02-10 | Naltrexone liquid medicinal form |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2224518C1 true RU2224518C1 (en) | 2004-02-27 |
| RU2003103757A RU2003103757A (en) | 2004-08-20 |
Family
ID=32173540
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003103757/15A RU2224518C1 (en) | 2003-02-10 | 2003-02-10 | Naltrexone liquid medicinal form |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2224518C1 (en) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2552786C2 (en) * | 2010-05-21 | 2015-06-10 | Л.Мольтени Энд К.Дей Фрателли Алитти Сочиета' Ди Эсерчицио С.П.А. | Liquid nasal spray containing low-dose naltrexone |
| EA032767B1 (en) * | 2007-11-30 | 2019-07-31 | Фарнекст | Use of baclofen or a salt thereof for the treatment of the charcot-marie-tooth (cmt) disease and a related disorder |
| WO2020188496A1 (en) * | 2019-03-18 | 2020-09-24 | Moshe Rogosnitzky | Stable liquid naltrexone compositions |
-
2003
- 2003-02-10 RU RU2003103757/15A patent/RU2224518C1/en not_active IP Right Cessation
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA032767B1 (en) * | 2007-11-30 | 2019-07-31 | Фарнекст | Use of baclofen or a salt thereof for the treatment of the charcot-marie-tooth (cmt) disease and a related disorder |
| RU2552786C2 (en) * | 2010-05-21 | 2015-06-10 | Л.Мольтени Энд К.Дей Фрателли Алитти Сочиета' Ди Эсерчицио С.П.А. | Liquid nasal spray containing low-dose naltrexone |
| WO2020188496A1 (en) * | 2019-03-18 | 2020-09-24 | Moshe Rogosnitzky | Stable liquid naltrexone compositions |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2359787T3 (en) | CLONIDINE PREPARATIONS. | |
| ES2383433T3 (en) | Pharmaceutical formulation of apomorphine for oral administration | |
| ES2355399T3 (en) | CONCENTRATED METOTREXATE SOLUTIONS. | |
| ES2384451T3 (en) | APPLICATION OF LEVO-ORNIDAZOL IN THE PREPARATION OF A MEDICINAL AGAINST INFECTION OF ANAEROBIC BACTERIA. | |
| ES2691309T3 (en) | Stable oral solutions for APIs combined | |
| CZ281931B6 (en) | Sulfate of 3-£2-(dimethylamino)ethyl|-n-methyl-1h-indole-5-methane sulfonamide, and pharmaceutical preparations containing thereof | |
| US20060154891A1 (en) | Ready-to-use gemcitabine solutions and gemcitabin concentrates | |
| JPH01501709A (en) | Nasal administration of caffeine | |
| AU2004268602A1 (en) | Intranasal opioid compositions | |
| CA2673049C (en) | Stable anti-nausea oral spray formulations and methods | |
| MX2012013380A (en) | Liquid nasal spray containing low-dose naltrexone. | |
| WO2015101693A1 (en) | Combined preparations and compositions for the treatment of oropharyngeal pain | |
| RU2224518C1 (en) | Naltrexone liquid medicinal form | |
| ES2269063T3 (en) | PHARMACEUTICAL FORMULATION THAT INCLUDES AMOXYCLYCLINE AND CLAVULANATE. | |
| EP4233862A1 (en) | Medicine for relieving or eliminating protracted opioid abstinence syndrome and preparation method therefor | |
| JPH1045595A (en) | Antitussive | |
| GB2577363A (en) | Liquid pharmaceutical composition for oral administration comprising paracetamol and codeine phosphate | |
| RU2396076C1 (en) | Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof | |
| JP4614638B2 (en) | Analgesic composition | |
| WO2017095265A1 (en) | Pharmaceutical composition for topical application for treating infectious inflammatory diseases, and method for producing and using same | |
| EP2958550B1 (en) | Oral formulation and suspension of an oncology drug | |
| RU2200556C1 (en) | Naltrexone medicinal form | |
| KR20140145508A (en) | Oral liquid formulation having improved stability comprising ambroxol and levodropropizine | |
| WO2018154495A1 (en) | Pharmaceutical composition of oral solution of muscarinic antagonist | |
| RU2823100C2 (en) | Analgesic substance of endogenous nature, pharmaceutical composition based thereon and methods of use thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100211 |