RU2203092C2 - Новое медицинское применение ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (акф) для лечения диспептических симптомов - Google Patents
Новое медицинское применение ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (акф) для лечения диспептических симптомов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2203092C2 RU2203092C2 RU98113650/14A RU98113650A RU2203092C2 RU 2203092 C2 RU2203092 C2 RU 2203092C2 RU 98113650/14 A RU98113650/14 A RU 98113650/14A RU 98113650 A RU98113650 A RU 98113650A RU 2203092 C2 RU2203092 C2 RU 2203092C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrochloride
- fosinoprilino
- symptoms
- treatment
- captopril
- Prior art date
Links
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 title claims abstract description 22
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 title 1
- 101710129690 Angiotensin-converting enzyme inhibitor Proteins 0.000 title 1
- 101710086378 Bradykinin-potentiating and C-type natriuretic peptides Proteins 0.000 title 1
- 229940044094 angiotensin-converting-enzyme inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 7
- 108010061435 Enalapril Proteins 0.000 claims abstract description 5
- 229960000873 enalapril Drugs 0.000 claims abstract description 5
- GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N enalapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 claims description 14
- -1 converstatin Chemical compound 0.000 claims description 12
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 12
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 6
- 229960002909 spirapril Drugs 0.000 claims description 5
- HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N spirapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2(C1)SCCS2)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N 0.000 claims description 5
- 108700035424 spirapril Proteins 0.000 claims description 5
- UUUHXMGGBIUAPW-UHFFFAOYSA-N 1-[1-[2-[[5-amino-2-[[1-[5-(diaminomethylideneamino)-2-[[1-[3-(1h-indol-3-yl)-2-[(5-oxopyrrolidine-2-carbonyl)amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbon Chemical compound C1CCC(C(=O)N2C(CCC2)C(O)=O)N1C(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)C1CCC(=O)N1 UUUHXMGGBIUAPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- BWRVBFMWWHWLBW-UHFFFAOYSA-N Lyciumin B Chemical compound C12=CC=CC=C2N2C=C1CC(C(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C2NC(=O)C(CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C1CCC(=O)N1 BWRVBFMWWHWLBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 102000004270 Peptidyl-Dipeptidase A Human genes 0.000 claims description 4
- 108090000882 Peptidyl-Dipeptidase A Proteins 0.000 claims description 4
- 229960000830 captopril Drugs 0.000 claims description 4
- FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N captopril Chemical compound SC[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N 0.000 claims description 4
- WOIWWYDXDVSWAZ-RTWAWAEBSA-N fosinoprilat Chemical compound C([C@@H](C[C@H]1C(=O)O)C2CCCCC2)N1C(=O)CP(O)(=O)CCCCC1=CC=CC=C1 WOIWWYDXDVSWAZ-RTWAWAEBSA-N 0.000 claims description 4
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims description 4
- 229960004084 temocapril Drugs 0.000 claims description 4
- FIQOFIRCTOWDOW-BJLQDIEVSA-N temocapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N(CC(O)=O)C[C@H](SC1)C=1SC=CC=1)=O)CC1=CC=CC=C1 FIQOFIRCTOWDOW-BJLQDIEVSA-N 0.000 claims description 4
- BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N (2s,4s)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1s)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound C([P@@](=O)(O[C@H](OC(=O)CC)C(C)C)CC(=O)N1[C@@H](C[C@H](C1)C1CCCCC1)C(O)=O)CCCC1=CC=CC=C1 BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N 0.000 claims description 3
- VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N Trandopril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@H]2CCCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N 0.000 claims description 3
- 229960005227 delapril Drugs 0.000 claims description 3
- WOUOLAUOZXOLJQ-MBSDFSHPSA-N delapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N(CC(O)=O)C1CC2=CC=CC=C2C1)CC1=CC=CC=C1 WOUOLAUOZXOLJQ-MBSDFSHPSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002490 fosinopril Drugs 0.000 claims description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 3
- QKIVRALZQSUWHH-SFYZADRCSA-N (1s,2r)-2-[[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-methylcarbamoyl]cyclohexane-1-carboxylic acid Chemical compound ONC(=O)CN(C)C(=O)[C@@H]1CCCC[C@@H]1C(O)=O QKIVRALZQSUWHH-SFYZADRCSA-N 0.000 claims description 2
- GKYIONYOYVKKQI-MPGHIAIKSA-N (2s)-2-[[(2s,3r)-2-(benzoylsulfanylmethyl)-3-phenylbutanoyl]amino]propanoic acid Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H](C)C(O)=O)[C@@H](C)C=1C=CC=CC=1)SC(=O)C1=CC=CC=C1 GKYIONYOYVKKQI-MPGHIAIKSA-N 0.000 claims description 2
- HBZJVGFXZTUXNI-XMQLQKOFSA-N (2s)-3-[(2s)-2-[[(1s)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]-3-azabicyclo[2.2.2]octane-2-carboxylic acid Chemical compound C([C@H](N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C2CCC1CC2)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HBZJVGFXZTUXNI-XMQLQKOFSA-N 0.000 claims description 2
- OMGPCTGQLHHVDU-SSXGPBTGSA-N (2s)-3-[(2s)-2-[[(2s)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3-azabicyclo[2.2.2]octane-2-carboxylic acid Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C2CCC1CC2)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 OMGPCTGQLHHVDU-SSXGPBTGSA-N 0.000 claims description 2
- FTYVYAGWBXTWTN-ZVZYQTTQSA-N (2s)-5-tert-butyl-3-[(2s)-2-[[(2s)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-2h-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylic acid Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](SC(=N1)C(C)(C)C)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 FTYVYAGWBXTWTN-ZVZYQTTQSA-N 0.000 claims description 2
- AHYHTSYNOHNUSH-GBBGEASQSA-N (2s,3as,7as)-1-[(2s)-2-[[(1s)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid Chemical compound C([C@H](N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H]2CCCC[C@@H]21)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 AHYHTSYNOHNUSH-GBBGEASQSA-N 0.000 claims description 2
- FAKRSMQSSFJEIM-BQBZGAKWSA-N 1-(3-mercapto-2-methyl-propionyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound SC[C@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O FAKRSMQSSFJEIM-BQBZGAKWSA-N 0.000 claims description 2
- XRKXJJYSKUIIEN-UHFFFAOYSA-N 2-[cyclopentyl-[3-(2,2-dimethylpropanoylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]amino]acetic acid Chemical compound CC(C)(C)C(=O)SCC(C)C(=O)N(CC(O)=O)C1CCCC1 XRKXJJYSKUIIEN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- FHHHOYXPRDYHEZ-COXVUDFISA-N Alacepril Chemical compound CC(=O)SC[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 FHHHOYXPRDYHEZ-COXVUDFISA-N 0.000 claims description 2
- XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N Benazepril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N(CC(O)=O)C2=CC=CC=C2CC1)=O)CC1=CC=CC=C1 XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N 0.000 claims description 2
- UVAUYSRYXACKSC-ULQDDVLXSA-N Cilazaprilat Chemical compound C([C@@H](C(=O)O)N[C@@H]1C(N2[C@@H](CCCN2CCC1)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 UVAUYSRYXACKSC-ULQDDVLXSA-N 0.000 claims description 2
- 108010066671 Enalaprilat Proteins 0.000 claims description 2
- 108010007859 Lisinopril Proteins 0.000 claims description 2
- IPOLXDNCMOVXCP-YZVVJARPSA-N Lyciumin A Natural products O=C(N[C@H]1C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C(=O)O)Cc2c3c(n1c2)cccc3)[C@H](NC(=O)[C@H]1N(C(=O)[C@@H]2NC(=O)CC2)CCC1)Cc1ccc(O)cc1 IPOLXDNCMOVXCP-YZVVJARPSA-N 0.000 claims description 2
- IPOLXDNCMOVXCP-UHFFFAOYSA-N Lyciumin A Chemical compound C12=CC=CC=C2N2C=C1CC(C(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C2NC(=O)C(NC(=O)C1N(CCC1)C(=O)C1NC(=O)CC1)CC1=CC=C(O)C=C1 IPOLXDNCMOVXCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BARYJIKIMHXXOI-UHFFFAOYSA-N Lyciumin A methylate Natural products O=C1NC(C(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NC(C(=O)OC)CC(C2=CC=CC=C22)=CN2C1NC(=O)C(NC(=O)C1N(CCC1)C(=O)C1NC(=O)CC1)CC1=CC=C(O)C=C1 BARYJIKIMHXXOI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N Moexipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC(OC)=C(OC)C=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N 0.000 claims description 2
- XRKXJJYSKUIIEN-LLVKDONJSA-N Pivopril Chemical compound CC(C)(C)C(=O)SC[C@@H](C)C(=O)N(CC(O)=O)C1CCCC1 XRKXJJYSKUIIEN-LLVKDONJSA-N 0.000 claims description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 2
- 229950007884 alacepril Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004530 benazepril Drugs 0.000 claims description 2
- KKBIUAUSZKGNOA-HNAYVOBHSA-N benzyl (2s)-2-[[(2s)-2-(acetylsulfanylmethyl)-3-(1,3-benzodioxol-5-yl)propanoyl]amino]propanoate Chemical compound O=C([C@@H](NC(=O)[C@@H](CSC(C)=O)CC=1C=C2OCOC2=CC=1)C)OCC1=CC=CC=C1 KKBIUAUSZKGNOA-HNAYVOBHSA-N 0.000 claims description 2
- IVBOFTGCTWVBLF-GOSISDBHSA-N benzyl 2-[[(2s)-2-(acetylsulfanylmethyl)-3-(1,3-benzodioxol-5-yl)propanoyl]amino]acetate Chemical compound O=C([C@H](CC=1C=C2OCOC2=CC=1)CSC(=O)C)NCC(=O)OCC1=CC=CC=C1 IVBOFTGCTWVBLF-GOSISDBHSA-N 0.000 claims description 2
- 229960005025 cilazapril Drugs 0.000 claims description 2
- HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N cilazapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N2[C@@H](CCCN2CCC1)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N 0.000 claims description 2
- 229950010233 cilazaprilat Drugs 0.000 claims description 2
- OYFJQPXVCSSHAI-QFPUQLAESA-N enalapril maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 OYFJQPXVCSSHAI-QFPUQLAESA-N 0.000 claims description 2
- 229960002680 enalaprilat Drugs 0.000 claims description 2
- LZFZMUMEGBBDTC-QEJZJMRPSA-N enalaprilat (anhydrous) Chemical compound C([C@H](N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 LZFZMUMEGBBDTC-QEJZJMRPSA-N 0.000 claims description 2
- 229950010375 idrapril Drugs 0.000 claims description 2
- 229960001195 imidapril Drugs 0.000 claims description 2
- KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N imidapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1C(N(C)C[C@H]1C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N 0.000 claims description 2
- 229950009810 indolapril Drugs 0.000 claims description 2
- 229950001218 libenzapril Drugs 0.000 claims description 2
- AXTCRUUITQKBAV-KBPBESRZSA-N libenzapril Chemical compound OC(=O)CN1C(=O)[C@@H](N[C@@H](CCCCN)C(O)=O)CCC2=CC=CC=C21 AXTCRUUITQKBAV-KBPBESRZSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002394 lisinopril Drugs 0.000 claims description 2
- RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N lisinopril Chemical compound C([C@H](N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N 0.000 claims description 2
- 229960005170 moexipril Drugs 0.000 claims description 2
- 229960005226 perindoprilat Drugs 0.000 claims description 2
- ODAIHABQVKJNIY-PEDHHIEDSA-N perindoprilat Chemical compound C1CCC[C@H]2C[C@@H](C(O)=O)N(C(=O)[C@H](C)N[C@@H](CCC)C(O)=O)[C@H]21 ODAIHABQVKJNIY-PEDHHIEDSA-N 0.000 claims description 2
- 229950008688 pivopril Drugs 0.000 claims description 2
- 229960003401 ramipril Drugs 0.000 claims description 2
- HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N ramipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H]2CCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N 0.000 claims description 2
- KEDYTOTWMPBSLG-HILJTLORSA-N ramiprilat Chemical compound C([C@H](N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H]2CCC[C@@H]21)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 KEDYTOTWMPBSLG-HILJTLORSA-N 0.000 claims description 2
- 229960002231 ramiprilat Drugs 0.000 claims description 2
- TVTJZMHAIQQZTL-WATAJHSMSA-M sodium;(2s,4s)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1s)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylate Chemical compound [Na+].C([P@@](=O)(O[C@H](OC(=O)CC)C(C)C)CC(=O)N1[C@@H](C[C@H](C1)C1CCCCC1)C([O-])=O)CCCC1=CC=CC=C1 TVTJZMHAIQQZTL-WATAJHSMSA-M 0.000 claims description 2
- FMMDBLMCSDRUPA-BPUTZDHNSA-N spiraprilat Chemical compound C([C@H](N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2(C1)SCCS2)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 FMMDBLMCSDRUPA-BPUTZDHNSA-N 0.000 claims description 2
- 108700006892 spiraprilat Proteins 0.000 claims description 2
- 229950005696 utibapril Drugs 0.000 claims description 2
- 229950009999 zabicipril Drugs 0.000 claims description 2
- 229950005973 zabiciprilat Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002769 zofenopril Drugs 0.000 claims description 2
- IAIDUHCBNLFXEF-MNEFBYGVSA-N zofenopril Chemical compound C([C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H](C1)SC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)SC(=O)C1=CC=CC=C1 IAIDUHCBNLFXEF-MNEFBYGVSA-N 0.000 claims description 2
- 229950001300 zofenoprilat Drugs 0.000 claims description 2
- UQWLOWFDKAFKAP-WXHSDQCUSA-N zofenoprilat Chemical compound C1[C@@H](C(O)=O)N(C(=O)[C@@H](CS)C)C[C@H]1SC1=CC=CC=C1 UQWLOWFDKAFKAP-WXHSDQCUSA-N 0.000 claims description 2
- 229930187078 Muracein Natural products 0.000 claims 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- QIJLJZOGPPQCOG-NFAWXSAZSA-N (2s)-1-[(2s)-3-[(2r)-2-(cyclohexanecarbonylamino)propanoyl]sulfanyl-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound N([C@H](C)C(=O)SC[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)C(=O)C1CCCCC1 QIJLJZOGPPQCOG-NFAWXSAZSA-N 0.000 claims 1
- CMPAGYDKASJORH-YSSFQJQWSA-N (3s)-2-[(2s)-2-[[(1s)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinoline-3-carboxylic acid Chemical compound C([C@H](N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC=2C=C(C(=CC=2C1)OC)OC)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 CMPAGYDKASJORH-YSSFQJQWSA-N 0.000 claims 1
- KQXVERRYBYGQJZ-WRPDIKACSA-N Enalkiren Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C[C@H](NC(=O)CC(C)(C)N)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CC1CCCCC1)[C@@H](O)[C@@H](O)CC(C)C)CC1=CN=CN1 KQXVERRYBYGQJZ-WRPDIKACSA-N 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 108010049503 enalkiren Proteins 0.000 claims 1
- 229950008153 enalkiren Drugs 0.000 claims 1
- 229960000937 moexiprilat Drugs 0.000 claims 1
- 229950006549 moveltipril Drugs 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 229960002051 trandolapril Drugs 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 229940069428 antacid Drugs 0.000 abstract description 4
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 abstract description 4
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical class [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract description 3
- 230000001458 anti-acid effect Effects 0.000 abstract description 3
- 230000007423 decrease Effects 0.000 abstract description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 description 3
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 3
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 2
- 206010000059 abdominal discomfort Diseases 0.000 description 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 2
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 2
- 230000036454 renin-angiotensin system Effects 0.000 description 2
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 2
- NVXFXLSOGLFXKQ-JMSVASOKSA-N (2s)-1-[(2r,4r)-5-ethoxy-2,4-dimethyl-5-oxopentanoyl]-2,3-dihydroindole-2-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=C2N(C(=O)[C@H](C)C[C@@H](C)C(=O)OCC)[C@H](C(O)=O)CC2=C1 NVXFXLSOGLFXKQ-JMSVASOKSA-N 0.000 description 1
- PHASTBJLWIZXKB-KKSFZXQISA-N (2s)-2-[[(2s)-1-[carboxymethyl(2,3-dihydro-1h-inden-2-yl)amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-phenylbutanoic acid Chemical compound C([C@H](N[C@@H](C)C(=O)N(CC(O)=O)C1CC2=CC=CC=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 PHASTBJLWIZXKB-KKSFZXQISA-N 0.000 description 1
- 102000005862 Angiotensin II Human genes 0.000 description 1
- 101800000733 Angiotensin-2 Proteins 0.000 description 1
- 102000015427 Angiotensins Human genes 0.000 description 1
- 108010064733 Angiotensins Proteins 0.000 description 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 1
- IFYLTXNCFVRALQ-OALUTQOASA-N Ceronapril Chemical compound O([C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)P(O)(=O)CCCCC1=CC=CC=C1 IFYLTXNCFVRALQ-OALUTQOASA-N 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- WEGGKZQIJMQCGR-RECQUVTISA-N Hemorphin-4 Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(O)=O)C1=CC=C(O)C=C1 WEGGKZQIJMQCGR-RECQUVTISA-N 0.000 description 1
- 229940122236 Histamine receptor antagonist Drugs 0.000 description 1
- CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N Ile(5)-angiotensin II Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C([O-])=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=[NH2+])NC(=O)[C@@H]([NH3+])CC([O-])=O)C(C)C)C1=CC=C(O)C=C1 CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 102100028255 Renin Human genes 0.000 description 1
- 108090000783 Renin Proteins 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 230000009858 acid secretion Effects 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 229950006323 angiotensin ii Drugs 0.000 description 1
- 230000001078 anti-cholinergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003276 anti-hypertensive effect Effects 0.000 description 1
- 208000037849 arterial hypertension Diseases 0.000 description 1
- 229960003619 benazepril hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- VPSRQEHTHIMDQM-FKLPMGAJSA-N benazepril hydrochloride Chemical compound Cl.C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N(CC(O)=O)C2=CC=CC=C2CC1)=O)CC1=CC=CC=C1 VPSRQEHTHIMDQM-FKLPMGAJSA-N 0.000 description 1
- 229960004067 benazeprilat Drugs 0.000 description 1
- MADRIHWFJGRSBP-ROUUACIJSA-N benazeprilat Chemical compound C([C@H](N[C@H]1CCC2=CC=CC=C2N(C1=O)CC(=O)O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 MADRIHWFJGRSBP-ROUUACIJSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- CUZMQPZYCDIHQL-VCTVXEGHSA-L calcium;(2s)-1-[(2s)-3-[(2r)-2-(cyclohexanecarbonylamino)propanoyl]sulfanyl-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate Chemical compound [Ca+2].N([C@H](C)C(=O)SC[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C([O-])=O)C(=O)C1CCCCC1.N([C@H](C)C(=O)SC[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C([O-])=O)C(=O)C1CCCCC1 CUZMQPZYCDIHQL-VCTVXEGHSA-L 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 229950005749 ceronapril Drugs 0.000 description 1
- DCSUBABJRXZOMT-IRLDBZIGSA-N cisapride Chemical compound C([C@@H]([C@@H](CC1)NC(=O)C=2C(=CC(N)=C(Cl)C=2)OC)OC)N1CCCOC1=CC=C(F)C=C1 DCSUBABJRXZOMT-IRLDBZIGSA-N 0.000 description 1
- 229960005132 cisapride Drugs 0.000 description 1
- DCSUBABJRXZOMT-UHFFFAOYSA-N cisapride Natural products C1CC(NC(=O)C=2C(=CC(N)=C(Cl)C=2)OC)C(OC)CN1CCCOC1=CC=C(F)C=C1 DCSUBABJRXZOMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010276 construction Methods 0.000 description 1
- 238000002405 diagnostic procedure Methods 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- 239000012636 effector Substances 0.000 description 1
- 229960001880 fosinopril sodium Drugs 0.000 description 1
- 229960003018 fosinoprilat Drugs 0.000 description 1
- 108010047748 hemorphin 4 Proteins 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 230000004899 motility Effects 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 229950008492 pentopril Drugs 0.000 description 1
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 1
- 229960002582 perindopril Drugs 0.000 description 1
- IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N perindopril Chemical compound C1CCC[C@H]2C[C@@H](C(O)=O)N(C(=O)[C@H](C)N[C@@H](CCC)C(=O)OCC)[C@H]21 IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N 0.000 description 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 229940126409 proton pump inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 239000000612 proton pump inhibitor Substances 0.000 description 1
- 229960003042 quinapril hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- IBBLRJGOOANPTQ-JKVLGAQCSA-N quinapril hydrochloride Chemical compound Cl.C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC=CC=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 IBBLRJGOOANPTQ-JKVLGAQCSA-N 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 230000002194 synthesizing effect Effects 0.000 description 1
- 210000002438 upper gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/55—Protease inhibitors
- A61K38/556—Angiotensin converting enzyme inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
- A61F13/00—Bandages or dressings; Absorbent pads
- A61F13/02—Adhesive bandages or dressings
- A61F13/0203—Adhesive bandages or dressings with fluid retention members
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/55—Protease inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
- A61L15/00—Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
- A61L15/16—Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons
- A61L15/42—Use of materials characterised by their function or physical properties
- A61L15/58—Adhesives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09J—ADHESIVES; NON-MECHANICAL ASPECTS OF ADHESIVE PROCESSES IN GENERAL; ADHESIVE PROCESSES NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE; USE OF MATERIALS AS ADHESIVES
- C09J133/00—Adhesives based on homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides, or nitriles thereof; Adhesives based on derivatives of such polymers
- C09J133/04—Homopolymers or copolymers of esters
- C09J133/06—Homopolymers or copolymers of esters of esters containing only carbon, hydrogen and oxygen, the oxygen atom being present only as part of the carboxyl radical
- C09J133/062—Copolymers with monomers not covered by C09J133/06
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09J—ADHESIVES; NON-MECHANICAL ASPECTS OF ADHESIVE PROCESSES IN GENERAL; ADHESIVE PROCESSES NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE; USE OF MATERIALS AS ADHESIVES
- C09J133/00—Adhesives based on homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides, or nitriles thereof; Adhesives based on derivatives of such polymers
- C09J133/04—Homopolymers or copolymers of esters
- C09J133/06—Homopolymers or copolymers of esters of esters containing only carbon, hydrogen and oxygen, the oxygen atom being present only as part of the carboxyl radical
- C09J133/08—Homopolymers or copolymers of acrylic acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
- A61F13/00—Bandages or dressings; Absorbent pads
- A61F2013/00361—Plasters
- A61F2013/00655—Plasters adhesive
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
- A61F13/00—Bandages or dressings; Absorbent pads
- A61F2013/00361—Plasters
- A61F2013/00795—Plasters special helping devices
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
- A61F13/00—Bandages or dressings; Absorbent pads
- A61F2013/00361—Plasters
- A61F2013/00846—Plasters with transparent or translucent part
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
- C08L2666/00—Composition of polymers characterized by a further compound in the blend, being organic macromolecular compounds, natural resins, waxes or and bituminous materials, non-macromolecular organic substances, inorganic substances or characterized by their function in the composition
- C08L2666/28—Non-macromolecular organic substances
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Materials For Medical Uses (AREA)
- Liquid Crystal Substances (AREA)
Abstract
Предложено: применение ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента для лечения диспептических симптомов, фармацевтическая композиция и соответствующий способ лечения. Новое средство (в частности, эналаприл) вызывает отчетливое облегчение симптомов и уменьшение потребления антацидных средств. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 3 с. и 2 з.п. ф-лы.
Description
Область изобретения
Изобретение относится к применению ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) для профилактики и/или лечения диспептических симптомов неизвестного происхождения и к изготовлению лекарственных средств, действующих на подобные диспептические симптомы.
Изобретение относится к применению ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) для профилактики и/или лечения диспептических симптомов неизвестного происхождения и к изготовлению лекарственных средств, действующих на подобные диспептические симптомы.
Предпосылки изобретения
Функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта встречаются часто и являются причиной большого числа обращений за медицинской помощью. Ежегодно около 30% населения западных стран испытывают подобные функциональные диспептические симптомы - от легкого несварения до сильной боли. Подобная симптоматика может являться следствием органического заболевания (например, язвенной болезни) или, что более часто, не иметь известной причины (когда отсутствие органической патологии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта подтверждено различными диагностическими процедурами). В клинической практике подобный симптом/синдром обычно называют "неязвенной диспепсией", "функциональной диспепсией" или "неорганической диспепсией". Современные способы лечения диспепсии неизвестного происхождения включают в себя разнообразные фармакологические принципы, например нейтрализацию желудочной кислотности или влияние на моторику желудочно-кишечного тракта, причем некоторые из них характеризуются сомнительной эффективностью и, иногда, тяжелыми побочными эффектами.
Функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта встречаются часто и являются причиной большого числа обращений за медицинской помощью. Ежегодно около 30% населения западных стран испытывают подобные функциональные диспептические симптомы - от легкого несварения до сильной боли. Подобная симптоматика может являться следствием органического заболевания (например, язвенной болезни) или, что более часто, не иметь известной причины (когда отсутствие органической патологии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта подтверждено различными диагностическими процедурами). В клинической практике подобный симптом/синдром обычно называют "неязвенной диспепсией", "функциональной диспепсией" или "неорганической диспепсией". Современные способы лечения диспепсии неизвестного происхождения включают в себя разнообразные фармакологические принципы, например нейтрализацию желудочной кислотности или влияние на моторику желудочно-кишечного тракта, причем некоторые из них характеризуются сомнительной эффективностью и, иногда, тяжелыми побочными эффектами.
Диспепсия вследствие пептической язвы может быть излечена с помощью приема антацидных средств и ингибиторов секреции кислого желудочного содержимого. Подобные язве диспептические симптомы также без патологии слизистой обычно реагируют на такое лечение. Таким образом, эта подгруппа диспептических симптомов (кислотная диспепсия) характеризуется облегчением симптомов, связанным с приемом нейтрализующих агентов или ингибированием продукции кислого желудочного содержимого с помощью ингибиторов протонного насоса или антагонистов H2-гистаминовых рецепторов. Однако первый из указанных способов лечения - короткодействующий, и нейтрализующие лекарства приходится применять несколько раз в день. Недостатками второго из указанных способов лечения являются дороговизна и воздействие на физиологию кишечника, поскольку антацидное состояние желудка увеличивает риск кишечных и/или системных инфекций. Прокинетические лекарства (такие как цизаприд) или антихолинергические соединения также принадлежат к числу агентов, используемых для лечения диспептических симптомов, характеризуясь обычно неравномерной эффективностью и высокой частотой побочных эффектов. Отсюда следует, что доступные в настоящее время лекарственные режимы лечения диспептических симптомов обладают некоторыми недостатками.
Данное изобретение относится к новому способу лечения диспепсии неизвестного происхождения с помощью фармакологического воздействия на ренин-ангиотензиновую систему (РАС).
Известные технические решения
Соединения, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС), хорошо известны из уровня техники и применяются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в частности артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Принципальными способами воздействия на РАС являются ингибирование синтезирующих ангиотензины ферментов или блокада соответствующих рецепторов в эффекторных сайтах. В настоящее время доступны антагонисты ренина, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) и антагонисты агиотензин II-рецептора (А-II-рецептора). Утверждается, что некоторые из этих соединений, в дополнение к сердечно-сосудистому действию, оказывают действие на неидентифицированные "желудочно-кишечные расстройства".
Соединения, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС), хорошо известны из уровня техники и применяются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в частности артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Принципальными способами воздействия на РАС являются ингибирование синтезирующих ангиотензины ферментов или блокада соответствующих рецепторов в эффекторных сайтах. В настоящее время доступны антагонисты ренина, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) и антагонисты агиотензин II-рецептора (А-II-рецептора). Утверждается, что некоторые из этих соединений, в дополнение к сердечно-сосудистому действию, оказывают действие на неидентифицированные "желудочно-кишечные расстройства".
Подробное описание изобретения
Было к удивлению обнаружено, что антигипертензивное лечение с применением ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) снижает частоту и тяжесть диспептических симптомов неизвестного происхождения (таких как "неязвенная диспепсия", "функциональная диспепсией" или "неорганическая диспепсия") и может оказывать на развитие данных симптомов профилактическое действие. В данном изобретении описан новый способ лечения диспептических симптомов неизвестного происхождения путем введения АКФ-ингибитора, препятствующего синтезу ангиотензина II.
Было к удивлению обнаружено, что антигипертензивное лечение с применением ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) снижает частоту и тяжесть диспептических симптомов неизвестного происхождения (таких как "неязвенная диспепсия", "функциональная диспепсией" или "неорганическая диспепсия") и может оказывать на развитие данных симптомов профилактическое действие. В данном изобретении описан новый способ лечения диспептических симптомов неизвестного происхождения путем введения АКФ-ингибитора, препятствующего синтезу ангиотензина II.
АКФ-ингибитор может вводиться перорально, ректально или парентерально, в нейтральной форме или в форме соли. В то время как действие на диспептические симптомы было установлено при пероральном пути введения, полагают, что действие АКФ-ингибиторова является системным и не зависит от способа введения.
Доза АКФ-ингибиторов, которую следует вводить для лечения диспептических симптомов, будет варьировать в зависимости от таких факторов, как тяжесть заболевания и состояние пациента. Предпочтительно, чтобы диапазон доз при пероральном, ректальном, а также внутривенном введении от 0,01 до 50 мг в день.
Примерами АКФ-ингибиторов, которые могут применяться для профилактики и лечения диспептических симптомов, являются следующие: алацеприл, алатриоприл, алтиоприл-кальций, анковенин, беназеприл, беназеприла гидрохлорид, беназеприлат, бензазеприл, бензоилкаптоприл, каптоприл, каптоприл-цистеин, каптоприл-глютатион, церанаприл, цераноприл, церонаприл, цилазаприл, цилазаприлат, конверстатин, делаприл, делаприл-диацид, эналаприл, эналаприлат, эналкирен, энаприл, эпикаптоприл, фороксимитин, фосфеноприл, фозеноприл, фозеноприл-натрий, фозиноприл, фозиноприл-натрий, фозиноприлат, фозиноприловая кислота, гликоприл, геморфин-4, идраприл, имидаприл, индолаприл, индолаприлат, либензаприл, лизиноприл, лициумин А, лициумин В, миксанприл, моэксиприл, моэксиприлат, мовелтиприл, мурацеин А, мурацеин В, мурацеин С, пентоприл, периндоприл, периндоприлат, пивалоприл, пивоприл, хинаприл, хинаприла гидрохлорид, хинаприлат, рамиприл, рамиприлат, спираприл, спираприла гидрохлорид, спираприлат, спироприл, спироприла гидрохлорид, темокаприл, темокаприла гидрохлорид, тепротид, трандолаприл, трандолаприлат, утибаприл, забициприл, забициприлат, зофеноприл, зофеноприлат.
Там, где это приемлемо, вышеуказанные соединения могут применяться в рацемической форме или в форме чистого или по существу чистого энантиомера.
Фармацевтические препараты
Могут применяться традиционные фармацевтичесие препараты. Фармацевтические препараты могут иметь форму растворов для инъекций, растворов для перорального или ректального введения, суспензий, таблеток для перорального или поъязычного применения или капсул.
Могут применяться традиционные фармацевтичесие препараты. Фармацевтические препараты могут иметь форму растворов для инъекций, растворов для перорального или ректального введения, суспензий, таблеток для перорального или поъязычного применения или капсул.
Фармацевтический препарат содержит от 0,001 мг до 100 мг активного вещества, предпочтительно - от 0,1 до 50 мг.
История болезни
Пример 1
Случай заболевания. Мужчина 37-ми лет, работающий сам на себя в области строительства яхт, в течение длительного времени страдал от абдоминального дискомфорта, особенно выраженного в годы экономического спада. Пациент был подвергнут одиночному слепому исследованию. В течение первых двух недель он получал плацебо, а в течение других двух недель - АКФ-ингибитор эналаприл (2,5 мг один раз в сутки). Во время лечения эналаприлом пациент отмечал отчетливое облегчение симптомов и уменьшение потребления антацидных средств по сравнению с периодом приема плацебо.
Пример 1
Случай заболевания. Мужчина 37-ми лет, работающий сам на себя в области строительства яхт, в течение длительного времени страдал от абдоминального дискомфорта, особенно выраженного в годы экономического спада. Пациент был подвергнут одиночному слепому исследованию. В течение первых двух недель он получал плацебо, а в течение других двух недель - АКФ-ингибитор эналаприл (2,5 мг один раз в сутки). Во время лечения эналаприлом пациент отмечал отчетливое облегчение симптомов и уменьшение потребления антацидных средств по сравнению с периодом приема плацебо.
Claims (5)
1. Применение ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) в качестве активного вещества лекарственного средства для профилактики и/или лечения симптомов функциональной диспепсии.
2. Применение по п.1 АКФ-ингибитора, выбранного из группы, состоящей из: алацеприла, алатриоприла, алтиоприлкальция, анковенина, беназеприла, беназеприла гидрохлорида, беназеприлата, бензазеприла, бензоилкаптоприла, каптоприла, каптоприл-цистеина, каптоприлглютатиона, церанаприла, цераноприла, церонаприла, цилазаприла, цилазаприлата, конверстатина, делаприла, делаприл-диацида, эналаприла, эналаприлата, эналкирена, энаприла, эпикаптоприла, фороксимптина, фосфеноприла, фозеноприла, фозеноприл-натрия, фозиноприла, фозиноприл-натрия, фозиноприлата, фозиноприловой кислоты, гликоприла, геморфина-4, идраприла, имидаприла, индолаприла, индолаприлата, либензаприла, лизиноприла, лициумина А, лициумина В, миксанприла, моэксиприла, моэксиприлата, мовелтиприла, мурацеина А, мурацеина В, мурацеина С, пентоприла, периндоприла, периндоприлата, пивалоприла, пивоприла, хинаприла, хинаприла гидрохлорида, хинаприлата, рамиприла, рамиприлата, спираприла, спираприла гидрохлорида, спираприлата, спираприла гидрохлорида, темокаприла, темокаприла гидрохлорида, тепротида, трандолаприла, трандолаприлата, утибаприла, забициприла, забициприлата, зофеноприла, зофеноприлата.
3. Фармацевтический препарат, пригодный для использования в профилактике и/или лечении симптомов функциональной диспепсии, содержащий активный ингредиент в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой соединение по любому из п.1 или 2.
4. Способ профилактики или лечения симптомов функциональной диспепсии у млекопитающих, включая человека, при котором реципиенту, нуждающемуся в такой профилактике или лечении, вводят эффективное количество соединения, как определено в п.1.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что вводят соединение, указанное в списке в п.2.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE9600120-1 | 1996-01-15 | ||
| SE9600120A SE9600120D0 (sv) | 1996-01-15 | 1996-01-15 | Novel medical use |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98113650A RU98113650A (ru) | 2000-06-20 |
| RU2203092C2 true RU2203092C2 (ru) | 2003-04-27 |
Family
ID=20401013
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98113650/14A RU2203092C2 (ru) | 1996-01-15 | 1996-12-20 | Новое медицинское применение ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (акф) для лечения диспептических симптомов |
Country Status (33)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5977159A (ru) |
| EP (1) | EP0876158B1 (ru) |
| JP (1) | JP2001501908A (ru) |
| KR (1) | KR19990076973A (ru) |
| CN (1) | CN1090031C (ru) |
| AT (1) | ATE218885T1 (ru) |
| AU (1) | AU710846B2 (ru) |
| BR (1) | BR9612483A (ru) |
| CA (1) | CA2240199A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ222398A3 (ru) |
| DE (1) | DE69621834T2 (ru) |
| DK (1) | DK0876158T3 (ru) |
| EE (1) | EE03517B1 (ru) |
| ES (1) | ES2175182T3 (ru) |
| HK (1) | HK1014870A1 (ru) |
| HU (1) | HUP9901353A3 (ru) |
| ID (1) | ID16186A (ru) |
| IL (1) | IL125195A (ru) |
| IS (1) | IS4778A (ru) |
| MX (1) | MX9805506A (ru) |
| MY (1) | MY129782A (ru) |
| NO (1) | NO983234D0 (ru) |
| NZ (1) | NZ325973A (ru) |
| PL (1) | PL327818A1 (ru) |
| PT (1) | PT876158E (ru) |
| RU (1) | RU2203092C2 (ru) |
| SE (1) | SE9600120D0 (ru) |
| SI (1) | SI0876158T1 (ru) |
| SK (1) | SK282781B6 (ru) |
| TR (1) | TR199801298T2 (ru) |
| UA (1) | UA49861C2 (ru) |
| WO (1) | WO1997026014A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA9783B (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2340206A1 (en) * | 1998-08-26 | 2000-03-09 | Queen's University At Kingston | Use of anti-pressor agents for vascular remodeling in genital dysfunction |
| US6730775B1 (en) | 1999-03-23 | 2004-05-04 | University Of Southern California | Methods for limiting scar and adhesion formation |
| US6747008B1 (en) | 2000-06-19 | 2004-06-08 | University Of Southern California | Methods for treating and preventing alopecia |
| US7122523B2 (en) * | 2001-05-01 | 2006-10-17 | University Of Southern California | Methods for inhibiting tumor cell proliferation |
| US20030215526A1 (en) * | 2002-03-08 | 2003-11-20 | Scott Stofik | Stable formulations of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors |
| WO2003075842A2 (en) * | 2002-03-08 | 2003-09-18 | Teva Pharmeceuticals Usa, Inc. | Stable formulations of angiotensin converting enzyme (ace) inhibitors |
| US6869963B2 (en) * | 2003-07-11 | 2005-03-22 | Sandoz Ag | Stable pharmaceutical compositions containing an ACE inhibitor |
| US20050271657A1 (en) * | 2004-06-08 | 2005-12-08 | Australian Stem Cell Centre Ltd. | Intermittent treatment regime for organ failure |
| US7776831B2 (en) | 2006-02-01 | 2010-08-17 | Weg Stuart L | Use of antifungal compositions to treat upper gastrointestinal conditions |
| US20090227507A1 (en) * | 2008-03-10 | 2009-09-10 | University Of Southern California | Angiotensin (1-7) Dosage Forms and Uses Thereof |
| US8338565B2 (en) | 2008-08-20 | 2012-12-25 | Ensemble Therapeutics Corporation | Macrocyclic compounds for inhibition of tumor necrosis factor alpha |
| MX2011010077A (es) * | 2009-03-27 | 2011-10-11 | Calpis Co Ltd | Composicion para regular la actividad nerviosa autonoma y metodo para regular el nervio autonomo. |
| UA108742C2 (uk) | 2009-09-23 | 2015-06-10 | Фармацевтична композиція для лікування запальних захворювань, опосередкованих mcp-1 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK9200258U4 (da) * | 1992-03-11 | 1993-07-23 | Merck & Co Inc | Farmaceutisk præparat indeholdende enalapril til brug mod hypertension |
-
1996
- 1996-01-15 SE SE9600120A patent/SE9600120D0/xx unknown
- 1996-12-20 PT PT96944722T patent/PT876158E/pt unknown
- 1996-12-20 AT AT96944722T patent/ATE218885T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-12-20 RU RU98113650/14A patent/RU2203092C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-12-20 CN CN96199635A patent/CN1090031C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-20 IL IL12519596A patent/IL125195A/en not_active IP Right Cessation
- 1996-12-20 UA UA98063020A patent/UA49861C2/ru unknown
- 1996-12-20 CZ CZ982223A patent/CZ222398A3/cs unknown
- 1996-12-20 KR KR1019980705101A patent/KR19990076973A/ko not_active Application Discontinuation
- 1996-12-20 WO PCT/SE1996/001733 patent/WO1997026014A1/en not_active Application Discontinuation
- 1996-12-20 EE EE9800203A patent/EE03517B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-12-20 SI SI9630497T patent/SI0876158T1/xx unknown
- 1996-12-20 US US08/793,059 patent/US5977159A/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-20 SK SK879-98A patent/SK282781B6/sk unknown
- 1996-12-20 NZ NZ325973A patent/NZ325973A/en unknown
- 1996-12-20 PL PL96327818A patent/PL327818A1/xx unknown
- 1996-12-20 BR BR9612483A patent/BR9612483A/pt unknown
- 1996-12-20 JP JP09525898A patent/JP2001501908A/ja not_active Abandoned
- 1996-12-20 DE DE69621834T patent/DE69621834T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-20 TR TR1998/01298T patent/TR199801298T2/xx unknown
- 1996-12-20 HU HU9901353A patent/HUP9901353A3/hu unknown
- 1996-12-20 ES ES96944722T patent/ES2175182T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-20 AU AU13237/97A patent/AU710846B2/en not_active Ceased
- 1996-12-20 DK DK96944722T patent/DK0876158T3/da active
- 1996-12-20 CA CA002240199A patent/CA2240199A1/en not_active Abandoned
- 1996-12-20 EP EP96944722A patent/EP0876158B1/en not_active Expired - Lifetime
-
1997
- 1997-01-06 ZA ZA9783A patent/ZA9783B/xx unknown
- 1997-01-14 MY MYPI97000128A patent/MY129782A/en unknown
- 1997-01-15 ID IDP970100A patent/ID16186A/id unknown
-
1998
- 1998-06-19 IS IS4778A patent/IS4778A/is unknown
- 1998-07-07 MX MX9805506A patent/MX9805506A/es not_active IP Right Cessation
- 1998-07-14 NO NO983234A patent/NO983234D0/no not_active Application Discontinuation
-
1999
- 1999-01-04 HK HK99100001A patent/HK1014870A1/xx not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Реферат из АБД Medline: Fried M. et al. Rational diagnosis and therapy of irritable colon Leber Magen Darm 1987 Jul; 17(3): 199-205. * |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP1212081B1 (en) | Use of ace inhibitors in the prevention of congestive heart failure | |
| RU2203092C2 (ru) | Новое медицинское применение ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (акф) для лечения диспептических симптомов | |
| RU98113650A (ru) | Новое медицинское применение ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (акф) для лечения диспептических симптомов | |
| WO2005020971A1 (en) | Use of an angiotensin ii antagonist for the prevention of myocardial infarction | |
| CA2500709A1 (en) | Pharmaceutical formulations and use thereof in the prevention of stroke, diabetes and/or congestive heart failure |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20031221 |