RU2200002C1 - Solid pharmaceutical composition and method of its preparing - Google Patents

Solid pharmaceutical composition and method of its preparing Download PDF

Info

Publication number
RU2200002C1
RU2200002C1 RU2001121351A RU2001121351A RU2200002C1 RU 2200002 C1 RU2200002 C1 RU 2200002C1 RU 2001121351 A RU2001121351 A RU 2001121351A RU 2001121351 A RU2001121351 A RU 2001121351A RU 2200002 C1 RU2200002 C1 RU 2200002C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
solid pharmaceutical
active substance
tween
enteric coating
Prior art date
Application number
RU2001121351A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
М.И. Каминская
Г.Ю. Яковлев
И.М. Дмитриева
З.И. Зарипова
Л.Д. Прокопьева
Р.А. Ларина
М.М. Калнина
В.С. Будимирова
Н.И. Предеина
Original Assignee
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" filed Critical Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"
Priority to RU2001121351A priority Critical patent/RU2200002C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2200002C1 publication Critical patent/RU2200002C1/en

Links

Abstract

FIELD: pharmaceutical industry, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to medicinal agents used for prophylaxis, relieve or treatment of pathological states by disruption of parasitic organisms by means of chemical effect on their physiology. Invention relates to the development of solid pharmaceutical composition containing erythromycin base as an active substance that is mixed with potato starch, low-molecular polyvinylpyrrolidone, Tween-80 and talk. Method of its preparing involves wetting granulation, drying, dry granulation and calcium stearate, dry starch and talk are used for powdering. Starch sizing is used as wetting agent. Invention provides preparing medicinal preparation of high quality that retains its effect before intestine tract and protects stomach mucosa. Also, solid pharmaceutical composition shows suitable form for application of film cover and oral intake by patients being from newborns to adults. EFFECT: improved method of preparing, valuable properties of composition. 14 cl

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, к лекарственным средствам, используемым для предупреждения, облегчения или лечения патологических состояний путем разрушения паразитических организмов за счет химического воздействия на их физиологию. The invention relates to the pharmaceutical industry, in particular, to medicines used to prevent, alleviate or treat pathological conditions by destroying parasitic organisms due to chemical effects on their physiology.

Известна твердая лекарственная форма эналаприла и способ ее получения, включающая гранулы из смеси эналаприла малеата, молочного сахара, крахмала и поливинилпирролидона, опудренные стеаратом магния, и гидрокарбонат при определенном соотношении (Патент РФ 2165251, опубл. 20.04.01). A solid dosage form of enalapril and a method for its preparation are known, including granules from a mixture of enalapril maleate, milk sugar, starch and polyvinylpyrrolidone, powdered with magnesium stearate, and hydrogen carbonate in a certain ratio (RF Patent 2165251, publ. 04.20.01).

Известно лекарственное средство, содержащее эритромицин и основу - жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса или "Витепсол" при содержании компонентов в г на 1 свечу массой 1,15-1,40: эритромицин 0,40 - 0,12 и основы остальное (Патент РФ 2125444, опубл. 27.01.99). It is known a medicine containing erythromycin and a base - solid confectionery fat based on plasticized salomas or "Vitepsol" with the content of components in grams per 1 candle weighing 1.15-1.40: erythromycin 0.40-0.12 and the rest are the rest (Patent RF 2125444, publ. 01/27/99).

Известен антибактериальный препарат и способ его получения, который состоит из поливинилпирролидона медицинского, полиэтиленоксида синтетического высокомолекулярного, анестезирующего средства, например новокаина, левомицетина, антибиотика тетрациклиновой группы и эритромицина основания, растворителя димексида, скомплексованных в форме гидрофильно-адсорбционного сплава при следующем соотношении компонентов, мас.%: поливинилпирролидон 2-6; окситетрациклин или другой тетрациклиновый антибиотик 1-3; эритромицин основание 2-6 и димексид до 100 (Заявка РФ 93036988, опубл. 27.02.97). Known antibacterial drug and its production method, which consists of medical polyvinylpyrrolidone, synthetic high molecular weight polyethylene oxide, anesthetic, such as novocaine, chloramphenicol, antibiotic tetracycline group and erythromycin base, solvent dimexide, combined in the form of the following hydrophilic adsorption alloy components. %: polyvinylpyrrolidone 2-6; oxytetracycline or another tetracycline antibiotic 1-3; erythromycin base 2-6 and dimexide up to 100 (RF Application 93036988, publ. 02.27.97).

Известно противомикробное средство, выполненное в виде твердой лекарственной формы, которая включает ядро и оболочку, при этом в состав ядра входит нитроксолин и целевые добавки (Патент РФ 2149632, опубл. 27.05.00). Known antimicrobial agent, made in the form of a solid dosage form, which includes the core and the shell, while the core includes nitroxoline and targeted additives (RF Patent 2149632, publ. 27.05.00).

Известен способ получения таблетированной формы препарата, включающий смешивание активного препарата с наполнителем, влажную грануляцию смеси, сушку гранулята, сухую грануляцию, опудривание гранулята и прессование гранулята в таблетки, в котором на таблетки наносят пленочное покрытие из смеси метилцеллюлозы-8, титана двуокиси и тропеолина О при соотношении на одну таблетку, мас.%: 63, 80: 33, 60: 2,60 (Заявка РФ 97106462, опубл. 20.04.99). A known method of obtaining a tablet form of the drug, comprising mixing the active drug with a filler, wet granulating the mixture, drying the granulate, dry granulating, dusting the granulate and pressing the granulate into tablets, in which the tablets are coated with a film of a mixture of methyl cellulose-8, titanium dioxide and tropeolin O with a ratio of one tablet, wt.%: 63, 80: 33, 60: 2.60 (RF Application 97106462, publ. 04.20.99).

Известно противовирусное средство и способ его получения, в котором в качестве активного вещества содержится ацикловир, а в качестве одного из вспомогательных веществ - поливинилпирролидон со средней молекулярной массой 2600-16000, при этом противовирусное средство выполнено в виде твердой фармацевтической формы, а получают его путем смешивания активного вещества с наполнителем, увлажнением смеси, влажным гранулированием, сушкой, сухим гранулированием, введением соли стеариновой кислоты и последующим формованием (Патент РФ 2160105, опубл. 10.12.00). Known antiviral agent and method for its preparation, in which acyclovir is contained as an active substance, and polyvinylpyrrolidone with an average molecular weight of 2600-16000 is contained as an auxiliary substance, while the antiviral agent is made in the form of a solid pharmaceutical form, and is obtained by mixing active substance with a filler, moistening the mixture, wet granulation, drying, dry granulation, the introduction of a stearic acid salt and subsequent molding (RF Patent 2160105, publ. 10.12. 00).

Однако известное средство в качестве активного вещества содержит ацикловир, не относящийся к группе антибиотиков, а способ его получения не позволяет изготовить твердую фармацевтическую композицию с активным началом - эритромицина основанием. However, the known agent as an active substance contains acyclovir, not belonging to the group of antibiotics, and the method for its preparation does not allow the manufacture of a solid pharmaceutical composition with an active principle - erythromycin base.

Задачей настоящего изобретения является разработка твердой фармацевтической композиции, активным началом которой является антибиотик макролид, а именно эритромицина основание, и недорогого способа ее получения, позволяющего получить качественный лекарственный препарат в виде прочных таблеток или гранул, сохраняющих лечебный эффект в течение их срока годности. The objective of the present invention is to develop a solid pharmaceutical composition, the active principle of which is the antibiotic macrolide, namely erythromycin base, and an inexpensive method for its preparation, which allows to obtain a high-quality drug in the form of durable tablets or granules that preserve the therapeutic effect during their shelf life.

Поставленная задача решается тем, что в твердой фармацевтической композиции, содержащей ядро, включающее активное вещество и целевые фармацевтические добавки, активное вещество составляет эритромицина основание, а в качестве фармацевтических добавок используют крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, твин 80 и кальция стеарат, при этом ядро покрывают пленочной энтеросолюбильной оболочкой, а соотношение указанных компонентов составляет, мас. %: эритромицина основание 58,5-64,9; крахмал картофельный 20,0-36,0; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,33-2,50; твин 80 0,6-1,0; кальция стеарат 0,6-1,0; тальк 1,5-2,0; остальное энтеросолюбильная оболочка, при этом твердую фармацевтическую композицию получают путем смешивания эритромицина основания с крахмалом картофельным, затем эту смесь увлажняют раствором увлажнителя, в который добавляют твин 80, после чего осуществляют влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию, опудривание, для которого используют тальк, кальция стеарат и крахмал, затем полученную фармацевтическую массу таблетируют и покрывают энтеросолюбильной оболочкой. The problem is solved in that in a solid pharmaceutical composition containing a core comprising an active substance and target pharmaceutical additives, the active substance is erythromycin base, and potato starch, low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical, tween 80 and calcium stearate are used as pharmaceutical additives, while the core enteric coating film, and the ratio of these components is, wt. %: erythromycin base 58.5-64.9; potato starch 20.0-36.0; polyvinylpyrrolidone low molecular weight medical 2.33-2.50; tween 80 0.6-1.0; calcium stearate 0.6-1.0; talc 1.5-2.0; the rest is enteric coating, wherein a solid pharmaceutical composition is obtained by mixing erythromycin base with potato starch, then this mixture is moistened with a humidifier solution, in which tween 80 is added, then wet granulation, drying, dry granulation, dusting, for which talc, calcium is used, are carried out stearate and starch, then the resulting pharmaceutical mass is tabletted and enteric coated.

Целесообразно для удобства покрытия твердой фармацевтической композиции энтеросолюбильной оболочкой ей придать форму двояковыпуклой таблетки. It is advisable to conveniently cover the solid pharmaceutical composition with an enteric coating to give it a biconvex tablet form.

Целесообразно твердую фармацевтическую композицию изготавливать в виде гранул, что позволяет назначать ее новорожденным и широко использовать в педиатрической практике, для этого смешивают эритромицина основание с наполнителем, в качестве которого используют глюкозу, затем осуществляют влажную грануляцию полученной смеси, сушку гранул, после чего выполняют сухую грануляцию и полученные гранулы покрывают энтеросолюбильной оболочкой, при этом соотношение компонентов в грануле составляет, мас.%: эритромицина основание 30-39; глюкоза 35-48; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,0-5,0; твин 80 0,6-1,0; остальное энтеросолюбильная оболочка. It is advisable to produce a solid pharmaceutical composition in the form of granules, which allows it to be prescribed to newborns and widely used in pediatric practice. To do this, erythromycin is mixed with a filler, which is used as glucose, then the granules obtained are wet granulated, the granules are dried, and then dry granulation is performed and the obtained granules are enteric-coated, the ratio of components in the granule being, wt.%: erythromycin base 30-39; glucose 35-48; polyvinylpyrrolidone low molecular weight medical 2.0-5.0; tween 80 0.6-1.0; the rest is enteric coating.

Для сохранения действия активного вещества до кишечного тракта твердую фармацевтическую композицию покрывают пленочной энтеросолюбильной оболочкой, которая составляет 5-6% от массы ядра, при этом в качестве пленкообразователя возможно использовать ацетилфталилцеллюлозу или сополимер метакриловой кислоты. To preserve the action of the active substance to the intestinal tract, the solid pharmaceutical composition is coated with an enteric film, which is 5-6% by weight of the core, while it is possible to use acetylphthalyl cellulose or a methacrylic acid copolymer as a film former.

В варианте выполнения изобретения для удобства ее применения пациентами детского возраста целесообразно изготавливать гранулы, при этом 0,5 г гранул содержит 0,125 г эритромицина основания, 1 г гранул содержит 0,250 г эритромицина основания, а так же ядро таблетки массой 0,2 г с содержанием эритромицина основания 0,1 г. In an embodiment of the invention, for the convenience of its use by pediatric patients, it is advisable to produce granules, with 0.5 g of granules containing 0.125 g of erythromycin base, 1 g of granules containing 0.250 g of erythromycin base, as well as a tablet core weighing 0.2 g containing erythromycin base 0.1 g

Кроме того, для применения взрослыми пациентами целесообразно ядро изготавливать с дозировкой 0,25 г. In addition, for use by adult patients, it is advisable to produce a core with a dosage of 0.25 g.

Целесообразно для улучшения качества и хорошего растворения твердой фармацевтической композиции на стадии опудривания использовать сухой картофельный крахмал в количестве 3%, тальк 2%, стеарат кальция 1%. It is advisable to improve the quality and good dissolution of the solid pharmaceutical composition at the dusting stage using dry potato starch in an amount of 3%, talc 2%, calcium stearate 1%.

Кроме того, возможно в качестве увлажнителя использовать крахмальный клейстер. In addition, it is possible to use starch paste as a moisturizer.

Патентуемое изобретение осуществляют следующим образом. The patented invention is as follows.

Соотношение ингредиентов твердой фармацевтической композиции определено лабораторным путем и обеспечивает необходимую концентрацию эритромицина основания для получения лечебного эффекта в кишечном тракте. The ratio of the ingredients of the solid pharmaceutical composition is determined by laboratory methods and provides the necessary concentration of erythromycin base to obtain a therapeutic effect in the intestinal tract.

Твердая фармацевтическая композиция содержит соотношение ингредиентов, мас. %: эритромицина основание 58,5-64,9; крахмал картофельный 20,0-36,0; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,33-2,5; твин 80 0,6-1,0; кальция стеарат 0,6-1,0; тальк 1,5-2,0; остальное энтеросолюбильная оболочка. The solid pharmaceutical composition contains a ratio of ingredients, wt. %: erythromycin base 58.5-64.9; potato starch 20.0-36.0; polyvinylpyrrolidone low molecular weight medical 2.33-2.5; tween 80 0.6-1.0; calcium stearate 0.6-1.0; talc 1.5-2.0; the rest is enteric coating.

Получение твердой фармацевтической композиции начинают с приготовления таблеточной массы. The preparation of a solid pharmaceutical composition begins with the preparation of a tablet mass.

Предварительно готовят увлажнитель. Для этого влажный крахмал суспендируют в холодной воде, после чего заваривают его горячей водой и охлаждают до температуры 20-25oС. В охлажденный крахмальный клейстер добавляют твин 80.Pre-cooked humidifier. To do this, the wet starch is suspended in cold water, then it is brewed with hot water and cooled to a temperature of 20-25 ° C. Tween 80 is added to the cooled starch paste.

Активное вещество - эритромицина основание смешивают с картофельным крахмалом. Время смешивания составляет 20 мин. Осуществляют увлажнение полученной смеси предварительно приготовленным раствором увлажнителя. Затем выполняют влажную грануляцию, протирая полученную таблеточную массу через перфорированную сетку с диаметром отверстий 6 мм. Сушку таблеточной массы осуществляют при температуре не выше 60oС. Сухую грануляцию выполняют, протирая таблеточную массу через перфорированную сетку с диаметром отверстий 3 мм. Таблетную массу опудривают 1% кальция стеарата в сочетании с сухим картофельным крахмалом в количестве 3% и тальком до 2%. После чего полученную массу таблетируют, получая таблетки двояковыпуклой формы. Для этого используют таблетпресс. Полученную твердую фармацевтическую композицию в виде таблеток обеспыливают, помещают в коутер и наносят пленочное энтеросолюбильное покрытие, что позволяет пролонгировать действие активного вещества до кишечного тракта и предохранить от него слизистую оболочку желудка.The active substance - erythromycin base is mixed with potato starch. Mixing time is 20 minutes. The resulting mixture is moistened with a pre-prepared humidifier solution. Then perform wet granulation, rubbing the resulting tablet mass through a perforated mesh with a hole diameter of 6 mm Drying the tablet mass is carried out at a temperature not exceeding 60 o C. Dry granulation is performed by rubbing the tablet mass through a perforated mesh with a hole diameter of 3 mm The tablet mass is dusted with 1% calcium stearate in combination with dry potato starch in an amount of 3% and talc up to 2%. After that, the resulting mass is tabletted to obtain biconvex tablets. To do this, use tabletpress. The obtained solid pharmaceutical composition in the form of tablets is dedusted, placed in a coater and an enteric coating film is applied, which allows prolonging the action of the active substance to the intestinal tract and protecting the gastric mucosa from it.

Кроме того, пленочная энтеросолюбильная оболочка может быть приготовлена на основе ацетилфталилцеллюлозы или на основе сополимера метакриловой кислоты. In addition, the enteric coating film may be prepared based on acetylphthalyl cellulose or based on a methacrylic acid copolymer.

Для получения гранул смешивают эритромицина основание с наполнителем, в качестве которого используют глюкозу. Осуществляют влажную грануляцию фармацевтической смеси, затем гранулы сушат и осуществляют сухую грануляцию. На полученные гранулы наносят энтеросолюбильную оболочку. Соотношение компонентов твердой фармацевтической композиции в виде гранул составляет следующее соотношение ингредиентов, мас.%: эритромицина основание 30-39; глюкоза 35-48; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,6-5,0; твин 80 0,6-1,0; остальное энтеросолюбильная оболочка. To obtain granules, erythromycin base is mixed with an excipient, which is used as glucose. Wet granulation of the pharmaceutical mixture is carried out, then the granules are dried and dry granulation is carried out. Enteric coating is applied to the obtained granules. The ratio of the components of the solid pharmaceutical composition in the form of granules is the following ratio of ingredients, wt.%: Erythromycin base 30-39; glucose 35-48; polyvinylpyrrolidone low molecular weight medical 2.6-5.0; tween 80 0.6-1.0; the rest is enteric coating.

Примеры выполнения изобретения
Пример 1.
Examples of the invention
Example 1

Получение твердой фармацевтической композиции 0,45 г с содержанием активного вещества эритромицина основания 0,25 г. Obtaining a solid pharmaceutical composition of 0.45 g with an active substance erythromycin base content of 0.25 g.

Для получения 50 кг таблеточной массы предварительно готовили увлажнитель - 5%-ный крахмальный клейстер, а именно: 1,45 кг крахмала влажного суспендировали в 2,5 л холодной воды и вливали в 19,5 л горячей воды. Полученную смесь охлаждали до 20-25oС. Затем в нее добавляли 0,3 кг твина 80.To obtain 50 kg of tablet mass, a humidifier was preliminarily prepared — a 5% starch paste, namely: 1.45 kg of wet starch were suspended in 2.5 L of cold water and poured into 19.5 L of hot water. The resulting mixture was cooled to 20-25 o C. Then, 0.3 kg of tween 80 was added to it.

Эритромицина основания 29 кг по массе смешивали с 15 кг крахмала картофельного. Полученную смесь увлажняли ранее приготовленным раствором увлажнителя. Последовательно осуществляли влажную грануляцию, сушку при температуре 60oС, сухую грануляцию, опудривание 1% кальция стеарата, сухим картофельным крахмалом в количестве 3% и тальком до 2%. После чего полученную массу таблетировали при помощи таблетпресса, придавая таблетке двояковыпуклую форму, что упрощает ее покрытие энтеросолюбильной оболочкой.Erythromycin base 29 kg by weight was mixed with 15 kg of potato starch. The resulting mixture was moistened with a previously prepared humidifier solution. Subsequently, wet granulation, drying at a temperature of 60 ° C. , dry granulation, dusting of 1% calcium stearate, dry potato starch in an amount of 3% and talc up to 2% were carried out. After that, the resulting mass was tabletted using a tablet press, giving the tablet a biconvex shape, which simplifies its coating with an enteric coating.

Заключительной стадией в способе получения было нанесение на твердую фармацевтическую композицию энтеросолюбильной оболочки на основе ацетилфталилцеллюлозы или сополимера метакриловой кислоты. The final step in the preparation method was the application of an enteric coating based on acetylphthalyl cellulose or a methacrylic acid copolymer onto a solid pharmaceutical composition.

Пример 2. Example 2

Получение твердой фармацевтической композиции 0,2 г с содержанием активного вещества эритромицина основания 0,1 г. Obtaining a solid pharmaceutical composition of 0.2 g with an active substance erythromycin base content of 0.1 g

Для получения 30 кг таблеточной массы предварительно приготовили увлажнитель - 5%-ный крахмальный клейстер. Для этого 0,940 кг крахмала влажного суспендировали в 2,0 л холодной воды и вливали в 13,0 л горячей воды. Затем полученную смесь охлаждали до температуры 20-25oС и добавляли 0,2 кг твина 80.To obtain 30 kg of tablet mass, a humidifier, 5% starch paste, was previously prepared. For this, 0.940 kg of wet starch was suspended in 2.0 L of cold water and poured into 13.0 L of hot water. Then the resulting mixture was cooled to a temperature of 20-25 o C and added 0.2 kg of Tween 80.

Эритромицина основание 17,55 кг по массе смешивали с 12,96 кг крахмала картофельного. Полученную смесь увлажняли ранее приготовленным раствором увлажнителя. Последовательно осуществляли влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию и опудривание 1% кальция стеарата, крахмалом картофельным в количестве 3% и тальком до 2%. Полученную массу таблетировали в виде таблеток двояковыпуклой формы, что упрощает процесс их покрытия энтеросолюбильной оболочкой. Erythromycin base 17.55 kg by weight was mixed with 12.96 kg of potato starch. The resulting mixture was moistened with a previously prepared humidifier solution. Wet granulation, drying, dry granulation and dusting of 1% calcium stearate, potato starch in an amount of 3% and talc up to 2% were successively carried out. The resulting mass was tabletted in the form of biconvex tablets, which simplifies the process of coating them with an enteric coating.

Заключительной стадией в способе получения было нанесение на твердую фармацевтическую композицию энтеросолюбильной оболочки на основе ацетилфталилцеллюлозы или сополимера метакриловой кислоты - пленкообразователей. The final step in the preparation method was the application of an enteric coating based on cellulose acetate or methacrylic acid copolymer - film formers onto a solid pharmaceutical composition.

Предлагаемые твердая фармацевтическая композиция и способ ее получения позволяют использовать эритромицина основание в качестве активного действующего вещества с повышенной кислотоустойчивостью и биодоступностью, что достигается покрытием таблеточной формы пленочной энтеросолюбильной оболочкой. Способ ее получения является простым, не предусматривает использование в технологии дорогостоящих ингредиентов, имеет невысокую себестоимость и ведет к повышению выхода конечного продукта. The proposed solid pharmaceutical composition and method for its preparation allow the use of erythromycin base as an active active substance with increased acid resistance and bioavailability, which is achieved by coating the tablet form with a film enteric coating. The method of obtaining it is simple, does not involve the use of expensive ingredients in technology, has a low cost and leads to an increase in the yield of the final product.

Кроме того, двояковыпуклая форма таблетки твердой фармацевтической композиции позволяет получить качественную энтеросолюбильную оболочку. Возможность выпуска твердой фармацевтической композиции в виде гранул, имеющих сладкий вкус за счет наполнителя - глюкозы, позволяет назначать ее новорожденным. In addition, a biconvex tablet form of a solid pharmaceutical composition allows to obtain a high-quality enteric coating. The possibility of releasing a solid pharmaceutical composition in the form of granules having a sweet taste due to the filler glucose allows it to be prescribed to newborns.

Подобранное соотношение ингредиентов обеспечивает получение прочных таблеток или гранул, сохраняющих лечебный эффект в течение срока годности. The selected ratio of ingredients provides durable tablets or granules that retain a therapeutic effect over the expiration date.

Твердая фармацевтическая композиция соответствует стандартам и изготавливается из ингредиентов, разрешенных к применению Фармакологическим комитетом. Прошла доклинические и клинические испытания и рекомендована для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, фарингит/тонзиллит), острого среднего отита, скарлатины, коклюша и др. бактериальных инфекций. The solid pharmaceutical composition complies with the standards and is made from ingredients approved for use by the Pharmacological Committee. Passed preclinical and clinical trials and is recommended for the treatment of infections of the upper and lower respiratory tract (pneumonia, bronchitis, pharyngitis / tonsillitis), acute otitis media, scarlet fever, whooping cough and other bacterial infections.

Claims (14)

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая ядро, включающее активное вещество и целевые фармацевтические добавки, отличающаяся тем, что активное вещество составляет эритромицина основание, а в качестве фармацевтических добавок используют крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, твин 80 и кальция стеарат, при этом ядро покрывают пленочной энтеросолюбильной оболочкой, а соотношение указанных компонентов на одну твердую фармацевтическую композицию составляет, мас. %: эритромицина основание 58,5-64,9; крахмал картофельный 20,0-36,0; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,33-2,50; твин 80 0,6-1,0; кальция стеарат 0,6-1,0; тальк 1,5-2,0; остальное энтеросолюбильная оболочка. 1. A solid pharmaceutical composition containing a core comprising an active substance and target pharmaceutical additives, characterized in that the active substance is erythromycin base, and potato starch, low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical, tween 80 and calcium stearate are used as pharmaceutical additives, while the core is coated film enteric coating, and the ratio of these components to one solid pharmaceutical composition is, wt. %: erythromycin base 58.5-64.9; potato starch 20.0-36.0; polyvinylpyrrolidone low molecular weight medical 2.33-2.50; tween 80 0.6-1.0; calcium stearate 0.6-1.0; talc 1.5-2.0; the rest is enteric coating. 2. Твердая фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она выполнена в виде таблетки, имеющей двояковыпуклую форму. 2. A solid pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it is made in the form of a tablet having a biconvex shape. 3. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая ядро, включающее активное вещество и целевые фармацевтические добавки, отличающаяся тем, что она выполнена в виде покрытых пленочной энтеросолюбильной оболочкой гранул, в которых активное вещество составляет эритромицина основание, в качестве наполнителя используют глюкозу, а фармацевтических добавок - поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, твин 80 при соотношении указанных компонентов, мас. %: эритромицина основание 30,0-39,0; глюкозы 35,0-48,0; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,6-5,0; твин 80 0,6-1,0; остальное энтеросолюбильная оболочка. 3. A solid pharmaceutical composition containing a core comprising an active substance and target pharmaceutical additives, characterized in that it is made in the form of enteric coated granules in which the active substance is erythromycin base, glucose is used as a filler, and polyvinylpyrrolidone is used as pharmaceutical additives low molecular weight medical, tween 80 with a ratio of these components, wt. %: erythromycin base 30.0-39.0; glucose 35.0-48.0; polyvinylpyrrolidone low molecular weight medical 2.6-5.0; tween 80 0.6-1.0; the rest is enteric coating. 4. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 1 и 2, отличающаяся тем, что имеет ядро массой 0,20 г. 4. Solid pharmaceutical composition according to claims. 1 and 2, characterized in that it has a core mass of 0.20 g. 5. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 1 и 2, отличающаяся тем, что имеет ядро массой 0,45 г. 5. The solid pharmaceutical composition according to claims 1 and 2, characterized in that it has a core mass of 0.45 g. 6. Твердая фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что 0,5 г гранул содержит 0,125 г эритромицина основания. 6. A solid pharmaceutical composition according to claim 3, characterized in that 0.5 g of granules contains 0.125 g of erythromycin base. 7. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 3 и 6, отличающаяся тем, что 1 г гранул содержит 0,250 г эритромицина основания. 7. Solid pharmaceutical composition according to claims. 3 and 6, characterized in that 1 g of granules contains 0.250 g of erythromycin base. 8. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 1-7, отличающаяся тем, что пленочная энтеросолюбильная оболочка составляет 5-6% от массы ядра. 8. The solid pharmaceutical composition according to claims. 1-7, characterized in that the film enteric coating is 5-6% by weight of the core. 9. Способ получения твердой фармацевтической композиции путем смешивания активного вещества с целевыми фармацевтическими добавками, грануляцией, сушкой, опудриванием и таблетированием, отличающийся тем, что смешивают эритромицина основание с крахмалом картофельным, затем увлажняют раствором увлажнителя, в который добавляют твин 80, после чего осуществляют влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию, опудривание, для которого используют тальк, кальция стеарат и крахмал, затем полученную фармацевтическую массу таблетируют и покрывают энтеросолюбильной оболочкой. 9. A method of obtaining a solid pharmaceutical composition by mixing the active substance with the desired pharmaceutical additives, granulation, drying, dusting and tabletting, characterized in that erythromycin is mixed with potato starch, then moistened with a humidifier solution to which Tween 80 is added, and then wet granulation, drying, dry granulation, dusting, for which talc, calcium stearate and starch are used, then the resulting pharmaceutical mass is tabletted and coated with terosolyubilnoy shell. 10. Способ получения твердой фармацевтической композиции путем смешивания активного вещества с целевыми фармацевтическими добавками, грануляцией, сушкой, опудриванием и таблетированием, отличающийся тем, что смешивают эритромицина основание с наполнителем, затем осуществляют влажную грануляцию полученной смеси, сушку гранул, после чего выполняют сухую грануляцию и полученные гранулы покрывают энтеросолюбильной оболочкой, при этом в качестве наполнителя используют глюкозу. 10. A method of obtaining a solid pharmaceutical composition by mixing the active substance with the target pharmaceutical additives, granulation, drying, dusting and tabletting, characterized in that erythromycin is mixed with a filler, then the granulated mixture is wet granulated, the granules are dried, then dry granulation is performed and the resulting granules are enteric coated, with glucose being used as filler. 11. Способ по пп. 9 и 10, отличающийся тем, что для опудривания используют 3% сухого картофельного крахмала, стеарата кальция до 1% и тальк до 2%. 11. The method according to PP. 9 and 10, characterized in that for dusting use 3% of dry potato starch, calcium stearate up to 1% and talc up to 2%. 12. Способ по пп. 9 и 10, отличающийся тем, что в качестве увлажнителя используют крахмальный клейстер. 12. The method according to PP. 9 and 10, characterized in that as a moisturizer using starch paste. 13. Способ по пп. 9-12, отличающийся тем, что для получения энтеросолюбильной оболочки используют в качестве пленкообразователя ацетилфталилцеллюлозу. 13. The method according to PP. 9-12, characterized in that, to obtain an enteric coating, cellulose acetate is used as a film former. 14. Способ по пп. 9-12, отличающийся тем, что для получения энтеросолюбильной оболочки используют в качестве пленкообразователя сополимер метакриловой кислоты. 14. The method according to PP. 9-12, characterized in that in order to obtain an enteric coating, a methacrylic acid copolymer is used as a film former.
RU2001121351A 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing RU2200002C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001121351A RU2200002C1 (en) 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001121351A RU2200002C1 (en) 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2200002C1 true RU2200002C1 (en) 2003-03-10

Family

ID=20252197

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001121351A RU2200002C1 (en) 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2200002C1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2537139C2 (en) * 2008-01-15 2014-12-27 Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг Protein powder compositions and methods for preparing them
RU2664439C2 (en) * 2015-06-10 2018-08-17 Акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" Pharmaceutical compositions based on 9-butylamino-3,3-dimethyl-3,4-dihydroacridine-1(2h)-one hydrochloride for the correction of cognitive and neurological disorders

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2537139C2 (en) * 2008-01-15 2014-12-27 Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг Protein powder compositions and methods for preparing them
RU2664439C2 (en) * 2015-06-10 2018-08-17 Акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" Pharmaceutical compositions based on 9-butylamino-3,3-dimethyl-3,4-dihydroacridine-1(2h)-one hydrochloride for the correction of cognitive and neurological disorders

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101335932B1 (en) Pharmaceutical composition comprising an omega-carboxyaryl substituted diphenyl urea for the treatment of cancer
JP5053865B2 (en) Method for producing orally disintegrating solid preparation
ES2347968T3 (en) SOLID PREPARATION THAT DISAPPEARS RAPIDLY.
RU2204996C2 (en) Tablet rapidly decomposing into buccal pocket and method of its making
RU1831337C (en) Way for preparation of tablets with permanent release of medicine
JP2546068B2 (en) Preparation containing L-carnitine
WO1993015724A1 (en) Fast soluble tablet
WO1997028789A1 (en) Process to prepare soluble delivery systems using volatile salts
KR20000029530A (en) Tramadol multiple unit formulations
US20210380422A1 (en) Porous silica particle composition
JP2018515520A (en) Vortioxetine pyroglutamate
EA001506B1 (en) Coated trimebutine maleate tablet
KR20010034703A (en) Stable dosage forms of fluoxetine and its enantiomers
CN107530294B (en) Enteric coated pellets containing proton pump inhibitor
JPH0816069B2 (en) Drug-polymer-matrix and method for producing the same
RU2444359C1 (en) Pharmaceutical composition with 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine succinate for oral administration and method for preparing it
RU2686694C2 (en) Combined medicinal preparation in form of effervescent tablets and method for production thereof
RU2200002C1 (en) Solid pharmaceutical composition and method of its preparing
US20030175343A1 (en) Controlled release pharmaceutical composition containing tramadol hydrochloride
CN101912613A (en) Taste masking preparation
BG60851B1 (en) Tablet containing sodium 2-mercaptoethanesulphonate (mesna) as active ingredient, and method for its preparation
JP7322474B2 (en) Tablets containing azilsartan
JP5280420B2 (en) Method for producing a pharmaceutical containing naphthopidyl
JP5208348B2 (en) Medicine containing naphthopidyl
JP3837062B2 (en) Compound granular solid preparation containing poorly soluble drug

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160731

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20171108