RU2200002C1 - Solid pharmaceutical composition and method of its preparing - Google Patents

Solid pharmaceutical composition and method of its preparing Download PDF

Info

Publication number
RU2200002C1
RU2200002C1 RU2001121351A RU2001121351A RU2200002C1 RU 2200002 C1 RU2200002 C1 RU 2200002C1 RU 2001121351 A RU2001121351 A RU 2001121351A RU 2001121351 A RU2001121351 A RU 2001121351A RU 2200002 C1 RU2200002 C1 RU 2200002C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
solid pharmaceutical
characterized
used
erythromycin base
Prior art date
Application number
RU2001121351A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
М.И. Каминская
Г.Ю. Яковлев
И.М. Дмитриева
З.И. Зарипова
Л.Д. Прокопьева
Р.А. Ларина
М.М. Калнина
В.С. Будимирова
Н.И. Предеина
Original Assignee
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" filed Critical Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"
Priority to RU2001121351A priority Critical patent/RU2200002C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2200002C1 publication Critical patent/RU2200002C1/en

Links

Abstract

FIELD: pharmaceutical industry, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to medicinal agents used for prophylaxis, relieve or treatment of pathological states by disruption of parasitic organisms by means of chemical effect on their physiology. Invention relates to the development of solid pharmaceutical composition containing erythromycin base as an active substance that is mixed with potato starch, low-molecular polyvinylpyrrolidone, Tween-80 and talk. Method of its preparing involves wetting granulation, drying, dry granulation and calcium stearate, dry starch and talk are used for powdering. Starch sizing is used as wetting agent. Invention provides preparing medicinal preparation of high quality that retains its effect before intestine tract and protects stomach mucosa. Also, solid pharmaceutical composition shows suitable form for application of film cover and oral intake by patients being from newborns to adults. EFFECT: improved method of preparing, valuable properties of composition. 14 cl

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, к лекарственным средствам, используемым для предупреждения, облегчения или лечения патологических состояний путем разрушения паразитических организмов за счет химического воздействия на их физиологию. The invention relates to the pharmaceutical industry, in particular to medicaments used for the prevention, alleviation or treatment of pathological conditions by destroying parasitic organisms by chemical effects on their physiology.

Известна твердая лекарственная форма эналаприла и способ ее получения, включающая гранулы из смеси эналаприла малеата, молочного сахара, крахмала и поливинилпирролидона, опудренные стеаратом магния, и гидрокарбонат при определенном соотношении (Патент РФ 2165251, опубл. 20.04.01). Known solid dosage form of enalapril and its method of preparation comprising granules of a mixture of enalapril maleate, lactose, starch, polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate, powdered, and hydrogen at a certain ratio (RF Patent No. 2165251, publ. 20.04.01).

Известно лекарственное средство, содержащее эритромицин и основу - жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса или "Витепсол" при содержании компонентов в г на 1 свечу массой 1,15-1,40: эритромицин 0,40 - 0,12 и основы остальное (Патент РФ 2125444, опубл. 27.01.99). Known medicament comprising erythromycin base and - hard confectionery fat based on hydrogenated fat plasticized or "Witepsol" when the content of the components in g per 1 suppository mass 1.15-1.40 erythromycin 0.40 - 0.12, and the rest of the foundations (No. RF 2125444, publ. 01.27.99).

Известен антибактериальный препарат и способ его получения, который состоит из поливинилпирролидона медицинского, полиэтиленоксида синтетического высокомолекулярного, анестезирующего средства, например новокаина, левомицетина, антибиотика тетрациклиновой группы и эритромицина основания, растворителя димексида, скомплексованных в форме гидрофильно-адсорбционного сплава при следующем соотношении компонентов, мас.%: поливинилпирролидон 2-6; Known antibacterial drug and its production method, which consists of polyvinylpyrrolidone medical, polyethylene synthetic high molecular weight, anesthetic, e.g. novocaine, chloramphenicol, tetracyclines and erythromycin base, solvent Dimexidum, skompleksovannyh shaped hydrophilic adsorption alloy in the following ratio, wt. % polyvinylpyrrolidone 2-6; окситетрациклин или другой тетрациклиновый антибиотик 1-3; oxytetracycline and other tetracycline antibiotic is 1-3; эритромицин основание 2-6 и димексид до 100 (Заявка РФ 93036988, опубл. 27.02.97). erythromycin base and 6.2 to 100 dimexide (RF Application 93036988, publ. 02.27.97).

Известно противомикробное средство, выполненное в виде твердой лекарственной формы, которая включает ядро и оболочку, при этом в состав ядра входит нитроксолин и целевые добавки (Патент РФ 2149632, опубл. 27.05.00). Known antibacterial agent made in a solid dosage form which comprises a core and a cladding, wherein the core part of the nitroksolin and desired additives (RF Patent 2149632, publ. 05.27.00).

Известен способ получения таблетированной формы препарата, включающий смешивание активного препарата с наполнителем, влажную грануляцию смеси, сушку гранулята, сухую грануляцию, опудривание гранулята и прессование гранулята в таблетки, в котором на таблетки наносят пленочное покрытие из смеси метилцеллюлозы-8, титана двуокиси и тропеолина О при соотношении на одну таблетку, мас.%: 63, 80: 33, 60: 2,60 (Заявка РФ 97106462, опубл. 20.04.99). A method of producing a tablet form preparation, comprising mixing the active drug with a filler, wet granulating the mixture, drying the granulate, dry granulation, dusting granulate and compressing the granulate into tablets, wherein the tablets coated with a film of a mixture of methyl cellulose, 8, titania and tropeolin O at a ratio of one tablet, wt.%: 63 80: 33 60: 2.60 (Russian Application 97106462, published on 20.04.99.).

Известно противовирусное средство и способ его получения, в котором в качестве активного вещества содержится ацикловир, а в качестве одного из вспомогательных веществ - поливинилпирролидон со средней молекулярной массой 2600-16000, при этом противовирусное средство выполнено в виде твердой фармацевтической формы, а получают его путем смешивания активного вещества с наполнителем, увлажнением смеси, влажным гранулированием, сушкой, сухим гранулированием, введением соли стеариновой кислоты и последующим формованием (Патент РФ 2160105, опубл. 10.12. Known antiviral agent and preparation method thereof, wherein the active substance contains acyclovir as well as one of the excipients - polyvinylpyrrolidone with an average molecular weight of 2600-16000, the antiviral agent is in the form of a solid pharmaceutical form, and it is obtained by mixing active substance with a filler, wetting the mixture by wet granulation, drying, dry granulation, introduction of stearic acid salt and then forming (RF Patent No. 2160105, publ. 10.12. 00). 00).

Однако известное средство в качестве активного вещества содержит ацикловир, не относящийся к группе антибиотиков, а способ его получения не позволяет изготовить твердую фармацевтическую композицию с активным началом - эритромицина основанием. However, the known agent as an active substance comprises acyclovir, not belonging to the group of antibiotics, a process for its preparation does not allow to manufacture the solid pharmaceutical formulation with the active principle - erythromycin base.

Задачей настоящего изобретения является разработка твердой фармацевтической композиции, активным началом которой является антибиотик макролид, а именно эритромицина основание, и недорогого способа ее получения, позволяющего получить качественный лекарственный препарат в виде прочных таблеток или гранул, сохраняющих лечебный эффект в течение их срока годности. The object of the present invention is to provide a solid pharmaceutical composition wherein the active principle is a macrolide antibiotic, namely, erythromycin base, and inexpensive method for its production, which allows to obtain a high quality drug in the form of solid tablets or granules, preserving therapeutic effect throughout their shelf life.

Поставленная задача решается тем, что в твердой фармацевтической композиции, содержащей ядро, включающее активное вещество и целевые фармацевтические добавки, активное вещество составляет эритромицина основание, а в качестве фармацевтических добавок используют крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, твин 80 и кальция стеарат, при этом ядро покрывают пленочной энтеросолюбильной оболочкой, а соотношение указанных компонентов составляет, мас. The problem is solved in that the solid pharmaceutical composition comprising a core comprising an active substance and a targeted pharmaceutical additives, the active substance is erythromycin base and as pharmaceutical additives used potato starch, polyvinylpyrrolidone, low molecular medicine, Tween 80 and calcium stearate, wherein the core coated with an enteric coating film, and the ratio of these components is, by weight. %: эритромицина основание 58,5-64,9; %: 58,5-64,9 erythromycin base; крахмал картофельный 20,0-36,0; 20,0-36,0 potato starch; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,33-2,50; low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical 2,33-2,50; твин 80 0,6-1,0; Tween 80 0.6-1.0; кальция стеарат 0,6-1,0; calcium stearate 0.6-1.0; тальк 1,5-2,0; talc, 1.5-2.0; остальное энтеросолюбильная оболочка, при этом твердую фармацевтическую композицию получают путем смешивания эритромицина основания с крахмалом картофельным, затем эту смесь увлажняют раствором увлажнителя, в который добавляют твин 80, после чего осуществляют влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию, опудривание, для которого используют тальк, кальция стеарат и крахмал, затем полученную фармацевтическую массу таблетируют и покрывают энтеросолюбильной оболочкой. else enteric coating, wherein the solid pharmaceutical composition is prepared by admixing erythromycin base with starch potatoes, and then the mixture was moistened with a solution of the humidifier, to which is added Tween 80 and then carried out a wet granulation, drying, dry granulation, dusting, for which used talc, calcium stearate and starch, then the obtained mass is tabletted pharmaceutical and enteric coated.

Целесообразно для удобства покрытия твердой фармацевтической композиции энтеросолюбильной оболочкой ей придать форму двояковыпуклой таблетки. It is expedient for ease of coating solid pharmaceutical enteric coated composition to give it the shape of a biconvex tablet.

Целесообразно твердую фармацевтическую композицию изготавливать в виде гранул, что позволяет назначать ее новорожденным и широко использовать в педиатрической практике, для этого смешивают эритромицина основание с наполнителем, в качестве которого используют глюкозу, затем осуществляют влажную грануляцию полученной смеси, сушку гранул, после чего выполняют сухую грануляцию и полученные гранулы покрывают энтеросолюбильной оболочкой, при этом соотношение компонентов в грануле составляет, мас.%: эритромицина основание 30-39; Advantageously the solid pharmaceutical composition is formulated in the form of granules, which allows to assign to her newborn and widely used in pediatric practice, this mixed erythromycin base with the filler, which is used as glucose, is then carried out wet granulating the resulting mixture, drying the granules, after which operate dry granulation and the resulting granules enteric coated, with the ratio of components in the granule is by weight%: 30-39 erythromycin base;. глюкоза 35-48; glucose 35-48; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,0-5,0; low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical 2.0-5.0; твин 80 0,6-1,0; Tween 80 0.6-1.0; остальное энтеросолюбильная оболочка. the rest of enteric coating.

Для сохранения действия активного вещества до кишечного тракта твердую фармацевтическую композицию покрывают пленочной энтеросолюбильной оболочкой, которая составляет 5-6% от массы ядра, при этом в качестве пленкообразователя возможно использовать ацетилфталилцеллюлозу или сополимер метакриловой кислоты. To keep the active ingredient to the intestinal tract solid pharmaceutical composition is coated with an enteric coating film which is 5-6% of the core weight, wherein as the film former may be used acetylphthalyl or methacrylic acid copolymer.

В варианте выполнения изобретения для удобства ее применения пациентами детского возраста целесообразно изготавливать гранулы, при этом 0,5 г гранул содержит 0,125 г эритромицина основания, 1 г гранул содержит 0,250 г эритромицина основания, а так же ядро таблетки массой 0,2 г с содержанием эритромицина основания 0,1 г. In the embodiment for the convenience of its use pediatric patients it is expedient to produce granules, wherein the granules contain 0.5 g Erythromycin base 0.125 g, 1 g of granulate contains 0.250 g of erythromycin base, as well as core tablets weighing 0.2 g with a content of erythromycin base 0.1 g

Кроме того, для применения взрослыми пациентами целесообразно ядро изготавливать с дозировкой 0,25 г. In addition, for the application of adult patients it is advisable to make the core of a dosage of 0.25 g

Целесообразно для улучшения качества и хорошего растворения твердой фармацевтической композиции на стадии опудривания использовать сухой картофельный крахмал в количестве 3%, тальк 2%, стеарат кальция 1%. Suitable for improving the quality and good dissolution of solid pharmaceutical compositions used stage powdering dry potato starch in an amount of 3%, 2% talc, calcium stearate 1%.

Кроме того, возможно в качестве увлажнителя использовать крахмальный клейстер. It is also possible to use a humidifier as starch paste.

Патентуемое изобретение осуществляют следующим образом. Patentable invention is as follows.

Соотношение ингредиентов твердой фармацевтической композиции определено лабораторным путем и обеспечивает необходимую концентрацию эритромицина основания для получения лечебного эффекта в кишечном тракте. The ratio of the solid ingredients of the pharmaceutical composition is determined by the laboratory and provides the desired concentration of erythromycin base to produce a therapeutic effect in the intestinal tract.

Твердая фармацевтическая композиция содержит соотношение ингредиентов, мас. The solid pharmaceutical composition comprises the ratio of ingredients, wt. %: эритромицина основание 58,5-64,9; %: 58,5-64,9 erythromycin base; крахмал картофельный 20,0-36,0; 20,0-36,0 potato starch; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,33-2,5; low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical 2,33-2,5; твин 80 0,6-1,0; Tween 80 0.6-1.0; кальция стеарат 0,6-1,0; calcium stearate 0.6-1.0; тальк 1,5-2,0; talc, 1.5-2.0; остальное энтеросолюбильная оболочка. the rest of enteric coating.

Получение твердой фармацевтической композиции начинают с приготовления таблеточной массы. Preparation of a solid pharmaceutical composition begins with the preparation of tablet mass.

Предварительно готовят увлажнитель. Pre-prepared humectant. Для этого влажный крахмал суспендируют в холодной воде, после чего заваривают его горячей водой и охлаждают до температуры 20-25 o С. В охлажденный крахмальный клейстер добавляют твин 80. To this wet starch suspended in cold water, whereupon it is welded with hot water and cooled to a temperature of 20-25 o C. The cooled starch paste was added Tween 80.

Активное вещество - эритромицина основание смешивают с картофельным крахмалом. Active substance - erythromycin base is mixed with potato starch. Время смешивания составляет 20 мин. The mixing time is 20 min. Осуществляют увлажнение полученной смеси предварительно приготовленным раствором увлажнителя. Wetting the mixture obtained is carried out a previously made solution of the humidifier. Затем выполняют влажную грануляцию, протирая полученную таблеточную массу через перфорированную сетку с диаметром отверстий 6 мм. Next, a wet granulation, rubbing the resulting tablet mass through a perforated mesh having a diameter of 6 mm holes. Сушку таблеточной массы осуществляют при температуре не выше 60 o С. Сухую грануляцию выполняют, протирая таблеточную массу через перфорированную сетку с диаметром отверстий 3 мм. Drying the tablet weight is carried out at a temperature not higher than 60 o C. The dry granulation is performed by rubbing the tablet mass through a perforated mesh having a diameter of holes 3 mm. Таблетную массу опудривают 1% кальция стеарата в сочетании с сухим картофельным крахмалом в количестве 3% и тальком до 2%. Tabletting mass dusted with 1% calcium stearate in combination with a dry potato starch in an amount of 3% talc and up to 2%. После чего полученную массу таблетируют, получая таблетки двояковыпуклой формы. Then the resulting mass is tabletted to give tablets biconvex forms. Для этого используют таблетпресс. To do this, use the Tablet. Полученную твердую фармацевтическую композицию в виде таблеток обеспыливают, помещают в коутер и наносят пленочное энтеросолюбильное покрытие, что позволяет пролонгировать действие активного вещества до кишечного тракта и предохранить от него слизистую оболочку желудка. The resulting solid pharmaceutical composition in the form of tablets dedusted placed in kouter film and the enteric coating is applied, which allows to prolong the action of the active substance to the intestinal tract and to protect it from the gastric mucosa.

Кроме того, пленочная энтеросолюбильная оболочка может быть приготовлена на основе ацетилфталилцеллюлозы или на основе сополимера метакриловой кислоты. Moreover, enteric coating film can be prepared on the basis acetylphthalyl or based on a copolymer of methacrylic acid.

Для получения гранул смешивают эритромицина основание с наполнителем, в качестве которого используют глюкозу. For erythromycin base granules were mixed with an excipient, which is used as glucose. Осуществляют влажную грануляцию фармацевтической смеси, затем гранулы сушат и осуществляют сухую грануляцию. Wet granulation is carried pharmaceutical mixture, then the granules are dried and the dry granulation is performed. На полученные гранулы наносят энтеросолюбильную оболочку. Is applied to the resulting granules enteric coated. Соотношение компонентов твердой фармацевтической композиции в виде гранул составляет следующее соотношение ингредиентов, мас.%: эритромицина основание 30-39; The ratio of the solid components of the pharmaceutical composition in the form of pellets is the following ratio of ingredients, wt%: 30-39 erythromycin base;. глюкоза 35-48; glucose 35-48; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,6-5,0; low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical 2,6-5,0; твин 80 0,6-1,0; Tween 80 0.6-1.0; остальное энтеросолюбильная оболочка. the rest of enteric coating.

Примеры выполнения изобретения Embodiments of the invention
Пример 1. Example 1.

Получение твердой фармацевтической композиции 0,45 г с содержанием активного вещества эритромицина основания 0,25 г. Preparation of a solid pharmaceutical composition with a content of 0.45 g of active ingredient 0.25 g of erythromycin base

Для получения 50 кг таблеточной массы предварительно готовили увлажнитель - 5%-ный крахмальный клейстер, а именно: 1,45 кг крахмала влажного суспендировали в 2,5 л холодной воды и вливали в 19,5 л горячей воды. For 50 kg tablet mass previously prepared humectant - 5% starch paste, namely, 1.45 kg of wet starch was slurried in 2.5 liters of cold water and poured into 19.5 l of hot water. Полученную смесь охлаждали до 20-25 o С. Затем в нее добавляли 0,3 кг твина 80. The resulting mixture was cooled to 20-25 o C. Then it is added 0.3 kg Tween 80.

Эритромицина основания 29 кг по массе смешивали с 15 кг крахмала картофельного. Erythromycin base at 29 kg weight was mixed with 15 kg of potato starch. Полученную смесь увлажняли ранее приготовленным раствором увлажнителя. The resulting mixture is moistened previously prepared solution of the humidifier. Последовательно осуществляли влажную грануляцию, сушку при температуре 60 o С, сухую грануляцию, опудривание 1% кальция стеарата, сухим картофельным крахмалом в количестве 3% и тальком до 2%. Sequentially performed wet granulation, drying at a temperature of 60 o C, dry granulation, dusting 1% calcium stearate were dry potato starch in an amount of 3% talc and up to 2%. После чего полученную массу таблетировали при помощи таблетпресса, придавая таблетке двояковыпуклую форму, что упрощает ее покрытие энтеросолюбильной оболочкой. Then the resulting mass is tableted using tabletpress, giving biconvex tablet form, which facilitates its coating with an enteric coating.

Заключительной стадией в способе получения было нанесение на твердую фармацевтическую композицию энтеросолюбильной оболочки на основе ацетилфталилцеллюлозы или сополимера метакриловой кислоты. The final step in the preparation process was coating the solid pharmaceutical composition is enteric coating based acetylphthalyl or methacrylic acid copolymer.

Пример 2. Example 2.

Получение твердой фармацевтической композиции 0,2 г с содержанием активного вещества эритромицина основания 0,1 г. Preparation of a solid pharmaceutical composition 0.2 g with a content of active substance 0.1 g of erythromycin base

Для получения 30 кг таблеточной массы предварительно приготовили увлажнитель - 5%-ный крахмальный клейстер. For 30 kg tablet mass previously prepared humectant - 5% starch paste. Для этого 0,940 кг крахмала влажного суспендировали в 2,0 л холодной воды и вливали в 13,0 л горячей воды. To 0.940 kg of this wet starch was slurried in 2.0 liters of cold water and poured into 13.0 l of hot water. Затем полученную смесь охлаждали до температуры 20-25 o С и добавляли 0,2 кг твина 80. The mixture was then cooled to a temperature of 20-25 o C and 0.2 kg Tween 80.

Эритромицина основание 17,55 кг по массе смешивали с 12,96 кг крахмала картофельного. Erythromycin basis weight of 17.55 kg was mixed with 12.96 kg of potato starch. Полученную смесь увлажняли ранее приготовленным раствором увлажнителя. The resulting mixture is moistened previously prepared solution of the humidifier. Последовательно осуществляли влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию и опудривание 1% кальция стеарата, крахмалом картофельным в количестве 3% и тальком до 2%. Sequentially performed wet granulation, drying, dry granulation and powdering 1% calcium stearate, potato starch in an amount of 3% talc and up to 2%. Полученную массу таблетировали в виде таблеток двояковыпуклой формы, что упрощает процесс их покрытия энтеросолюбильной оболочкой. The resulting mass was tableted into tablets biconvex shape, which simplifies the process of coating an enteric coating.

Заключительной стадией в способе получения было нанесение на твердую фармацевтическую композицию энтеросолюбильной оболочки на основе ацетилфталилцеллюлозы или сополимера метакриловой кислоты - пленкообразователей. The final step in the preparation process was coating the solid pharmaceutical composition is enteric coating based acetylphthalyl or methacrylic acid copolymer - film formers.

Предлагаемые твердая фармацевтическая композиция и способ ее получения позволяют использовать эритромицина основание в качестве активного действующего вещества с повышенной кислотоустойчивостью и биодоступностью, что достигается покрытием таблеточной формы пленочной энтеросолюбильной оболочкой. Provides a solid pharmaceutical composition and method for its preparation allow the use of erythromycin base as the active principle with improved acid resistance and bioavailability, achieved film coated tablet form enteric coated. Способ ее получения является простым, не предусматривает использование в технологии дорогостоящих ингредиентов, имеет невысокую себестоимость и ведет к повышению выхода конечного продукта. Process for its preparation is simple, does not use expensive ingredients in technology, has a low cost and leads to increased yield of the final product.

Кроме того, двояковыпуклая форма таблетки твердой фармацевтической композиции позволяет получить качественную энтеросолюбильную оболочку. Furthermore, biconvex form tablets of a solid pharmaceutical composition provides qualitative enteric coating. Возможность выпуска твердой фармацевтической композиции в виде гранул, имеющих сладкий вкус за счет наполнителя - глюкозы, позволяет назначать ее новорожденным. Ability to release solid pharmaceutical composition in the form of granules having a sweet taste due to the filler - glucose, is to assign to her newborn.

Подобранное соотношение ингредиентов обеспечивает получение прочных таблеток или гранул, сохраняющих лечебный эффект в течение срока годности. Chosen ratio of ingredients provides a solid tablets or granules, preserving therapeutic effect until the expiration date.

Твердая фармацевтическая композиция соответствует стандартам и изготавливается из ингредиентов, разрешенных к применению Фармакологическим комитетом. The solid pharmaceutical composition meets the standards and is made of ingredients authorized for use by Pharmacological Committee. Прошла доклинические и клинические испытания и рекомендована для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, фарингит/тонзиллит), острого среднего отита, скарлатины, коклюша и др. бактериальных инфекций. Passed preclinical and clinical trials and recommended for the treatment of infections of the upper and lower respiratory tract (pneumonia, bronchitis, pharyngitis / tonsillitis), acute otitis media, scarlet fever, whooping cough, and others. Bacterial infections.

Claims (14)

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая ядро, включающее активное вещество и целевые фармацевтические добавки, отличающаяся тем, что активное вещество составляет эритромицина основание, а в качестве фармацевтических добавок используют крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, твин 80 и кальция стеарат, при этом ядро покрывают пленочной энтеросолюбильной оболочкой, а соотношение указанных компонентов на одну твердую фармацевтическую композицию составляет, мас. 1. A solid pharmaceutical composition comprising a core comprising an active substance and a targeted pharmaceutical additives, characterized in that the active substance is erythromycin base and as pharmaceutical additives used potato starch, polyvinylpyrrolidone, low molecular medicine, Tween 80 and calcium stearate, wherein the coated core enteric-coated film, and the ratio of these components on one solid pharmaceutical composition is by weight. %: эритромицина основание 58,5-64,9; %: 58,5-64,9 erythromycin base; крахмал картофельный 20,0-36,0; 20,0-36,0 potato starch; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,33-2,50; low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical 2,33-2,50; твин 80 0,6-1,0; Tween 80 0.6-1.0; кальция стеарат 0,6-1,0; calcium stearate 0.6-1.0; тальк 1,5-2,0; talc, 1.5-2.0; остальное энтеросолюбильная оболочка. the rest of enteric coating.
2. Твердая фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она выполнена в виде таблетки, имеющей двояковыпуклую форму. 2. The solid pharmaceutical composition according to claim. 1, characterized in that it is formed as a tablet having lenticular form.
3. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая ядро, включающее активное вещество и целевые фармацевтические добавки, отличающаяся тем, что она выполнена в виде покрытых пленочной энтеросолюбильной оболочкой гранул, в которых активное вещество составляет эритромицина основание, в качестве наполнителя используют глюкозу, а фармацевтических добавок - поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, твин 80 при соотношении указанных компонентов, мас. 3. A solid pharmaceutical composition comprising a core comprising an active substance and a targeted pharmaceutical additives, characterized in that it is designed as a film-coated enteric coated granules, wherein the active ingredient is erythromycin base, as a filler used glucose, and pharmaceutical additives - polyvinylpyrrolidone low molecular medicine, Tween 80 at a ratio of said components, wt. %: эритромицина основание 30,0-39,0; %: 30,0-39,0 erythromycin base; глюкозы 35,0-48,0; glucose 35,0-48,0; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 2,6-5,0; low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical 2,6-5,0; твин 80 0,6-1,0; Tween 80 0.6-1.0; остальное энтеросолюбильная оболочка. the rest of enteric coating.
4. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 4. The solid pharmaceutical composition according to claim. 1 и 2, отличающаяся тем, что имеет ядро массой 0,20 г. 1 and 2, characterized in that the core has a weight of 0.20 g
5. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 5. The solid pharmaceutical composition according to claim. 1 и 2, отличающаяся тем, что имеет ядро массой 0,45 г. 1 and 2, characterized in that the core has a weight of 0.45 g
6. Твердая фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что 0,5 г гранул содержит 0,125 г эритромицина основания. 6. The solid pharmaceutical composition according to claim. 3, characterized in that the granules contain 0.5 g Erythromycin base 0.125 g.
7. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 7. The solid pharmaceutical composition according to claim. 3 и 6, отличающаяся тем, что 1 г гранул содержит 0,250 г эритромицина основания. 3 and 6, characterized in that 1 g of granulate contains 0.250 g of erythromycin base.
8. Твердая фармацевтическая композиция по пп. 8. The solid pharmaceutical composition according to claim. 1-7, отличающаяся тем, что пленочная энтеросолюбильная оболочка составляет 5-6% от массы ядра. 1-7, wherein the enteric coating film is 5-6% by weight of the core.
9. Способ получения твердой фармацевтической композиции путем смешивания активного вещества с целевыми фармацевтическими добавками, грануляцией, сушкой, опудриванием и таблетированием, отличающийся тем, что смешивают эритромицина основание с крахмалом картофельным, затем увлажняют раствором увлажнителя, в который добавляют твин 80, после чего осуществляют влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию, опудривание, для которого используют тальк, кальция стеарат и крахмал, затем полученную фармацевтическую массу таблетируют и покрывают э 9. A process for preparing a solid pharmaceutical composition by mixing active substance with the target pharmaceutical additives, granulation, drying, dusting and tabletting, characterized in that the erythromycin base is mixed with potato starch, then moistened with a solution of the humidifier, in which Tween 80 was added, followed by wet granulation, drying, dry granulation, dusting, which are used for talc, calcium stearate, and starch, then the obtained mass is tabletted and pharmaceutical cover e теросолюбильной оболочкой. terosolyubilnoy shell.
10. Способ получения твердой фармацевтической композиции путем смешивания активного вещества с целевыми фармацевтическими добавками, грануляцией, сушкой, опудриванием и таблетированием, отличающийся тем, что смешивают эритромицина основание с наполнителем, затем осуществляют влажную грануляцию полученной смеси, сушку гранул, после чего выполняют сухую грануляцию и полученные гранулы покрывают энтеросолюбильной оболочкой, при этом в качестве наполнителя используют глюкозу. 10. A method of making a solid pharmaceutical composition by mixing active substance with the target pharmaceutical additives, granulation, drying, dusting and tabletting, characterized in that the erythromycin base is mixed with the filler, and then carried out the resultant mixture wet granulation, drying of granules, after which operate dry granulation and the resulting granules enteric coated, wherein in use glucose as an excipient.
11. Способ по пп. 11. The method of claim. 9 и 10, отличающийся тем, что для опудривания используют 3% сухого картофельного крахмала, стеарата кальция до 1% и тальк до 2%. 9 and 10, characterized in that for spreading the use of 3% of dry potato starch, calcium stearate and 1% talc and up to 2%.
12. Способ по пп. 12. The method of claim. 9 и 10, отличающийся тем, что в качестве увлажнителя используют крахмальный клейстер. 9 and 10, characterized in that the humectant is used as starch paste.
13. Способ по пп. 13. The method of claim. 9-12, отличающийся тем, что для получения энтеросолюбильной оболочки используют в качестве пленкообразователя ацетилфталилцеллюлозу. 9-12, characterized in that for the enteric coating are used as film former acetylphthalyl.
14. Способ по пп. 14. The method of claim. 9-12, отличающийся тем, что для получения энтеросолюбильной оболочки используют в качестве пленкообразователя сополимер метакриловой кислоты. 9-12, characterized in that for the enteric coating are used as film former a copolymer of methacrylic acid.
RU2001121351A 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing RU2200002C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001121351A RU2200002C1 (en) 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001121351A RU2200002C1 (en) 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2200002C1 true RU2200002C1 (en) 2003-03-10

Family

ID=20252197

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001121351A RU2200002C1 (en) 2001-07-30 2001-07-30 Solid pharmaceutical composition and method of its preparing

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2200002C1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2537139C2 (en) * 2008-01-15 2014-12-27 Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг Protein powder compositions and methods for preparing them
RU2664439C2 (en) * 2015-06-10 2018-08-17 Акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" Pharmaceutical compositions based on 9-butylamino-3,3-dimethyl-3,4-dihydroacridine-1(2h)-one hydrochloride for the correction of cognitive and neurological disorders

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2537139C2 (en) * 2008-01-15 2014-12-27 Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг Protein powder compositions and methods for preparing them
RU2664439C2 (en) * 2015-06-10 2018-08-17 Акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" Pharmaceutical compositions based on 9-butylamino-3,3-dimethyl-3,4-dihydroacridine-1(2h)-one hydrochloride for the correction of cognitive and neurological disorders

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0153104B1 (en) Diffusion coated multiple-units dosage form
DE69924381T2 (en) Easily disintegrating solid preparation
AU699715B2 (en) Intrabuccally dissolving compressed moldings and production process thereof
EP0879049B1 (en) Process to prepare soluble delivery systems using volatile salts
KR890002949B1 (en) Process for oral pharmaceutical composition
CN1138534C (en) Multiple unit tableted dosage
CN100364501C (en) Pharmaceutical composition of topiramate
JP2720932B2 (en) Preparation and acetaminophen off en bilayer tablet of acetaminophen full ene tablets for oral administration
RU2095054C1 (en) Solid medicinal formula for oral administration
KR100258223B1 (en) Fast dissolving tablet and its production
FI87523C (en) Foerfarande Foer of a framstaellning of pharmaceutical composition which ibuprofen innehaoller
CN100528151C (en) Pharmaceutical formulations of modafinil
KR100490969B1 (en) Solid pharmaceutical preparation
US20090208576A1 (en) Orally Disintegrating Tablets
CN1222317C (en) Quickly disintegrable compression-molded materials and process for producing the same
RU2201216C2 (en) Rapidly cleaving pharmaceutical medicinal form
RU1836082C (en) Technique for production of a composition for covering drugs
US4684516A (en) Sustained release tablets and method of making same
KR100911779B1 (en) Solid Pharmaceutical Formulations Comprising Modafinil
US20110136772A1 (en) Sugar coatings and methods therefor
WO1993001805A1 (en) Rapidly disintegratable multiparticulate tablet
KR20040058360A (en) A synthetic sweetener
JP4077320B2 (en) 5-methyl-1-phenyl-2-(1h) - pharmaceutical formulations containing pyridone as an active ingredient
FI108401B (en) Menetelmõ orally administered, a solvent sisõltõmõtt ÷ MON active substance for the preparation of sustained release pharmaceutical preparation
PT2263660T (en) Orally disintegrable tablets

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160731

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20171108