RU2191572C1 - Diuretic and hypotensive agent as tablet - Google Patents
Diuretic and hypotensive agent as tablet Download PDFInfo
- Publication number
- RU2191572C1 RU2191572C1 RU2001126105/14A RU2001126105A RU2191572C1 RU 2191572 C1 RU2191572 C1 RU 2191572C1 RU 2001126105/14 A RU2001126105/14 A RU 2001126105/14A RU 2001126105 A RU2001126105 A RU 2001126105A RU 2191572 C1 RU2191572 C1 RU 2191572C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tablet
- indapamide
- diuretic
- magnesium stearate
- polyvinylpyrrolidone
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к лекарственным средствам, а именно к таблеткам, покрытым оболочкой, и может быть использовано при состояниях, требующих понижения тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, а также в качестве средства, обладающего умеренной салуретической и диуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия и хлора и воды. Изобретение может быть применено при артериальной гипертонии, задержке натрия и воды при хронической сердечной недостаточности. The invention relates to medicines, namely, coated tablets, and can be used in conditions requiring a decrease in the tone of smooth muscles of the arteries, a decrease in OPSS, and also as a tool with moderate saluretic and diuretic activity due to impaired reabsorption of sodium ions and chlorine and water. The invention can be applied for arterial hypertension, sodium and water retention in chronic heart failure.
Известно диуретическое и гипотензивное средство в виде таблетки, выполненное из фармацевтической композиции, включающей в качестве активного вещества индапамид-3(аминосульфид)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (GB 2295966, 19.06.1996). A diuretic and antihypertensive agent in the form of a tablet is known made of a pharmaceutical composition comprising as an active substance indapamide-3 (aminosulfide) -4-chloro-N- (2,3-dihydro-2-methyl-1H-indol-1-yl ) benzamide (GB 2295966, 06/19/1996).
Известные таблетки имеют недостаточный срок годности. Known tablets have insufficient shelf life.
Наиболее близким к изобретению по технической сущности и достигаемому результату является известное диуретическое и гипотензивное средство в виде таблетки, выполненное из фармацевтической композиции, включающей в себя индапамид в качестве активного вещества, а также поливинилпирролидон (ПВП), молочный сахар и лубрикант (US 5334392, 02.08.1994). Closest to the invention in technical essence and the achieved result is a known diuretic and antihypertensive drug in the form of a tablet made of a pharmaceutical composition comprising indapamide as an active substance, as well as polyvinylpyrrolidone (PVP), milk sugar and a lubricant (US 5334392, 02.08 .1994).
Известное средство хотя и обладает хорошими фармацевтическими свойствами, но имеет недостаточно высокий срок годности и прочность. Это обусловлено тем, что таблетки не имеют достаточно выраженного пленочного покрытия. The known tool, although it has good pharmaceutical properties, but does not have a high shelf life and strength. This is due to the fact that the tablets do not have a sufficiently pronounced film coating.
Технической задачей изобретения является повышение прочности таблеток и срока их годности. An object of the invention is to increase the strength of the tablets and their shelf life.
Указанный технический результат достигается тем, что диуретическое и гипотензивное средство в виде таблетки, выполненное из фармацевтической композиции, включающей индапамид в качестве активного вещества, а также ПВП, молочный сахар и лубрикант, выполнено из фармацевтической композиции, дополнительно содержащей крахмал, а в качестве лубриканта включающей стеарат магния при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Индапамид - 2,20 - 2,70
Крахмал - 16,14 - 18,76
Стеарат магния - 0,88 - 1,00
Поливинилпирролидон - 2,57 - 3,14
Молочный сахар - Остальное
причем таблетка представляет собой ядро, покрытое оболочкой, выполненной из композиции, включающей, мас.%:
Пластификаторы растительные Твин-80 - 22,50 - 27,50
Двуокись титана - 22,50 - 27,50
Оксипропилцеллюлоза - Остальное
при массовом соотношении оболочка:ядро 1:50.The specified technical result is achieved in that the diuretic and antihypertensive agent in the form of a tablet made from a pharmaceutical composition comprising indapamide as an active substance, as well as PVP, milk sugar and a lubricant, is made from a pharmaceutical composition additionally containing starch, and including a lubricant comprising magnesium stearate in the following ratio of components, wt.%:
Indapamide - 2.20 - 2.70
Starch - 16.14 - 18.76
Magnesium Stearate - 0.88 - 1.00
Polyvinylpyrrolidone - 2.57 - 3.14
Milk Sugar - Else
moreover, the tablet is a core coated with a shell made of a composition comprising, wt.%:
Plasticizers vegetable Twin-80 - 22.50 - 27.50
Titanium Dioxide - 22.50 - 27.50
Oxypropylcellulose - Else
when the mass ratio of the shell: core 1:50.
Качественный и количественный состав композиции ядра позволяет получить прочную таблетку, выдерживающую технологические нагрузки, что снижает количество некондиционной продукции. Состав оболочки подобран так, что позволяет защитить таблетку, увеличить срок ее годности (не менее 2 лет), при этом количество вспомогательных веществ за счет оболочки увеличивается незначительно, т. к. оболочка представляет собой очень тонкий слой (массовое соотношение оболочка:ядро 1:50). Qualitative and quantitative composition of the core composition allows you to get a solid tablet that can withstand technological loads, which reduces the amount of substandard products. The composition of the shell is selected so that it can protect the tablet, increase its shelf life (at least 2 years), while the amount of excipients due to the shell increases slightly, because the shell is a very thin layer (mass ratio of the shell: core 1: fifty).
Пример 1. Example 1
В смеситель загружают около шестой части требуемого количества молочного сахара (всего 157,664 г, т.е. 75,80 мас.%) и 5,2 г (2,5 мас.%) индапамида. После перемешивания добавляют 31,824 г сухого картофельного крахмала (17,80 мас. %), затем при перемешивании в 5 приемов добавляют оставшееся количество молочного сахара. Полученную смесь увлажняют 60,32 г 10%-ого водного раствора низкомолекулярного (ММ 8000±2000) ПВП (2,9% ПВП) и направляют на гранулирование. Влажный гранулят сушат, повторно гранулируют. Сухой гранулят в количестве 203,148 г смешивают с 2,052 г (1 мас.%) стеарата магния и падают на таблетирование. About a sixth of the required amount of milk sugar (total 157.664 g, i.e. 75.80 wt.%) And 5.2 g (2.5 wt.%) Indapamide are loaded into the mixer. After stirring, 31.824 g of dry potato starch (17.80 wt.%) Is added, then the remaining milk sugar is added in 5 divided doses with stirring. The resulting mixture is moistened with 60.32 g of a 10% aqueous solution of low molecular weight (MM 8000 ± 2000) PVP (2.9% PVP) and sent to granulation. The wet granulate is dried, re-granulated. Dry granulate in an amount of 203.148 g is mixed with 2.052 g (1 wt.%) Of magnesium stearate and fall on tableting.
Полученные таблетки-ядра в количестве 203 г покрывают составом, полученным следующем образом. В аппарат загружают 2,196 г оксипропилцеллюлозы, заливают 107,6 г воды с температурой 80-85oС и оставляют на холоде на 3 часа до получения прозрачного раствора. Отдельно готовят спиртовой раствор Твин-80 (ФС 42454088) из 32,32 г (40 мл) этанола и 1,098 г Твин-80. Полученный раствор вводят в раствор оксипропилцеллюлозы. Туда же добавляют суспензию 1,098 г двуокиси титана в 16,16 г (20 мл) этанола. После тщательного перемешивания состав для покрытия готов к использованию.The obtained core tablets in an amount of 203 g are coated with the composition obtained as follows. 2.196 g of hydroxypropylcellulose are loaded into the apparatus, 107.6 g of water with a temperature of 80-85 ° C are poured and left in the cold for 3 hours until a clear solution is obtained. Separately, an alcohol solution of Tween-80 (FS 42454088) is prepared from 32.32 g (40 ml) of ethanol and 1.098 g of Tween-80. The resulting solution is introduced into a solution of hydroxypropyl cellulose. A suspension of 1.098 g of titanium dioxide in 16.16 g (20 ml) of ethanol is added thereto. After thorough mixing, the coating composition is ready to use.
Состав для покрытия путем распыления наносят на ядра. Массовое соотношение оболочка:ядро 1:50. The coating composition is sprayed onto the cores. The mass ratio of the shell: core 1:50.
Полученные таблетки с оболочкой имеют среднюю массу 0,102 г, распадаемость 16 мин, высокую однородность содержания активного вещества и высокую прочность, о чем свидетельствует низкое содержание некондиционных (разрушенных) ядер-таблеток и высокий выход таблеток с оболочкой - 99,5%. Срок годности более 2 лет. The resulting coated tablets have an average weight of 0.102 g, disintegration of 16 minutes, high uniformity of the active substance content and high strength, as evidenced by the low content of substandard (destroyed) tablet cores and a high yield of coated tablets - 99.5%. Shelf life more than 2 years.
Claims (1)
Индапамид - 2,20-2,70
Крахмал - 16,14-18,76
Стеарат магния - 0,88-1,00
Поливинилпирролидон - 2,57-3,14
Молочный сахар - Остальное
причем таблетка представляет собой ядро, покрытое оболочкой, выполненной из композиции, включающей, мас.%:
Пластификаторы растительные Твин-80 - 22,50-27,50
Двуокись титана - 22,50-27,50
Оксипропилцеллюлоза - Остальное
при массовом соотношении оболочка:ядро 1:50.A diuretic and antihypertensive agent in the form of a tablet made from a pharmaceutical composition comprising indapamide as an active substance, as well as polyvinylpyrrolidone, milk sugar and a lubricant, characterized in that the pharmaceutical composition further comprises starch, and contains magnesium stearate as a lubricant in the following ratio of components , wt.%:
Indapamide - 2.20-2.70
Starch - 16.14-18.76
Magnesium Stearate - 0.88-1.00
Polyvinylpyrrolidone - 2.57-3.14
Milk Sugar - Else
moreover, the tablet is a core coated with a shell made of a composition comprising, wt.%:
Plasticizers vegetable Twin-80 - 22.50-27.50
Titanium Dioxide - 22.50-27.50
Oxypropylcellulose - Else
when the mass ratio of the shell: core 1:50.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001126105/14A RU2191572C1 (en) | 2001-09-26 | 2001-09-26 | Diuretic and hypotensive agent as tablet |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001126105/14A RU2191572C1 (en) | 2001-09-26 | 2001-09-26 | Diuretic and hypotensive agent as tablet |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2191572C1 true RU2191572C1 (en) | 2002-10-27 |
Family
ID=20253342
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001126105/14A RU2191572C1 (en) | 2001-09-26 | 2001-09-26 | Diuretic and hypotensive agent as tablet |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2191572C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107982235A (en) * | 2017-12-11 | 2018-05-04 | 远大医药（中国）有限公司 | A kind of indapamide tablets and preparation method thereof |
-
2001
- 2001-09-26 RU RU2001126105/14A patent/RU2191572C1/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства, - Харьков: Торсинг, 1998г., т.1, с.489 и 490. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107982235A (en) * | 2017-12-11 | 2018-05-04 | 远大医药（中国）有限公司 | A kind of indapamide tablets and preparation method thereof |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1315202C (en) | Oral sustained release acetaminophen formulation and process | |
| US4968509A (en) | Oral sustained release acetaminophen formulation and process | |
| US5004613A (en) | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process | |
| US4555399A (en) | Aspirin tablet | |
| US5073380A (en) | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process | |
| US4842866A (en) | Slow release solid preparation | |
| US4596705A (en) | Oral mopidamol preparation | |
| US4806359A (en) | Iburprofen sustained release matrix and process | |
| JP5105685B2 (en) | Pharmaceuticalization of thyroid hormone | |
| US4933186A (en) | Dihydropyridine depot formulation | |
| US20110177168A1 (en) | Composition | |
| NZ201008A (en) | Oral preparations containing dipyridamole and at least 5 molar equivalents of orally acceptable acidic excipient | |
| JPH0751519B2 (en) | Controlled sustained release pharmaceutical formulation | |
| HU186855B (en) | Process for producing galenic pharmaceutical compositions with controlled solving-out of active agents | |
| RU2191572C1 (en) | Diuretic and hypotensive agent as tablet | |
| CN113456607B (en) | Sacubitril valsartan sodium monolayer osmotic pump controlled release tablet and preparation method thereof | |
| US5077294A (en) | Products containing verapamil or gallopamil and prazosin | |
| CN111084777A (en) | Piribedil, levodopa and benserazide compound sustained-release three-layer tablet and preparation method thereof | |
| RU2192248C2 (en) | Preparation "antiagrippin" | |
| RU2145214C1 (en) | Pharmaceutical composition exhibiting cardiovascular effect | |
| RU2325905C2 (en) | Medicine containing 3-(3-dimethylamine-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol with prolonged release of reactant | |
| EP0425902A1 (en) | Use of isosorbide 2-mononitrate in the preparation of pharmaceutical compositions for treating angina pectoris | |
| RU2286150C1 (en) | Pharmaceutical formulation of prolonged action with diuretic, vasodilatation and hypotensive activity, and method for production thereof | |
| KR960006061B1 (en) | Pharmaceutical sustained release matrix and the preparation process | |
| RU2206316C1 (en) | Pharmaceutical agent with cardiovascular effect |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 30-2002 |
|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110927 |