RU2191571C1 - Способ получения таблеток на основе хлоропирамина - Google Patents
Способ получения таблеток на основе хлоропирамина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2191571C1 RU2191571C1 RU2001132731/14A RU2001132731A RU2191571C1 RU 2191571 C1 RU2191571 C1 RU 2191571C1 RU 2001132731/14 A RU2001132731/14 A RU 2001132731/14A RU 2001132731 A RU2001132731 A RU 2001132731A RU 2191571 C1 RU2191571 C1 RU 2191571C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- granulation
- chloropyramine
- active component
- lactose
- talc
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, в частности к технологии препаратов на основе хлоропирамина гидрохлорида, применяемым при аллергических дерматозах, аллергическом рините. Сущность изобретения состоит в создании простого способа получения таблеток, содержащих хлоропирамина гидрохлорид, заключающегося в смешении активного компонента с наполнителями, тальком и стеаратом магния, влажной грануляции и последующем таблетировании. В качестве наполнителей используют картофельный крахмал и лактозу. Сначала совместно измельчают активный компонент и лактозу при соотношении 1:5-6, затем к полученной смеси добавляют крахмальный клейстер 10-20 мас.% от общего количества смеси, смесь гранулируют, сушат, подсушенный гранулят повторно гранулируют, опудривают полученные гранулы стеаратом магния и тальком, при этом диаметр отверстий сит на второй стадии гранулирования составляет 30-60% от диаметра отверстий сит на первой стадии гранулирования. Техническим результатом заявляемого способа является повышение стабильности состава за счет устранения химического взаимодействия стеарата магния с хлоропирамином, а также уменьшение гигроскопичности таблеток за счет проведения гранулирования в две стадии. 1 табл.
Description
Иобретение относится к медицине, в частности к технологии препаратов на основе хлоропирамина гидрохлорида (торговое название супрастин), применяемым при аллергических дерматозах, аллергическом рините.
Супрастин гидрохлорид N-диметиламиноэтил- N-(пара-хлорбензил)-аминопиридина разрешен в стране и зарегистрирован в Минздраве РФ в качестве антигистаминного препарата (Машковский М.Д., Лекарственные средства. М. 1986 г. ).
Наиболее предпочтительной твердой лекарственной формой для перорального приема являются таблетки и порошки, обеспечивающие высокую скорость перехода активных веществ в раствор.
Известен способ получения лекарственного препарата, содержащего хлоропирамин гидрохлорид как один из используемых в препарате активных компонентов (патент РФ 2110254, 1998 г.). Способ заключается в перемешивании всех компонентов с витамином С и фасовке в порошки.
Наиболее близким техническим решением к заявляемому объекту относится способ получения таблеток, содержащих в качестве активного компонента хлоропирамин гидрохлорид, заключающийся в смешении активного компонента с наполнителями, тальком и стеаратом магния, влажной грануляции и последующем таблетировании (патент РФ 1577684). Гранулирование проводят распылением в псевдоожиженном слое. В качестве наполнителей используют винилпирролидон-винилацетон и полиакриловую кислоту.
Таблетки, полученные известным способом по прототипу, имеют низкую прочность и ограниченный срок годности, время растворения таблетки неудовлетворительное. Известный способ по прототипу не технологичен.
Одним из наиболее известных и применяемых способов повышения скорости растворения лекарственных веществ является их механическое измельчение. Основная причина повышения скорости растворения лекарственного вещества при механическом измельчении заключается в уменьшении размера частиц и нарушении их кристаллической структуры. Авторами было установлено, что в более сильной степени те же изменения физико-химических свойств, вызывающих увеличение скорости растворения лекарственного вещества, наблюдалось при изготовлении препарата путем совместного механического измельчения лекарственного вещества с лактозой. Предполагается, что присутствие лактозы, имеющей твердость выше, чем хлоропирамина гидрохлорида, стабилизирует эффекты, достигаемые механической обработкой, и способствует смачиванию и растворению плохо растворимых веществ.
Цель данного изобретения создание простого способа получения таблеток, содержащих хлоропирамин гидрохлорид и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, повышение качества таблетки и повышение скорости перехода хлоропирамина гидрохлорида в раствор.
Поставленная цель достигается за счет использования способа получения таблеток, содержащих в качестве активного компонента хлоропирамин гидрохлорид, заключающегося в смешении активного компонента с наполнителями, тальком и стеаратом магния, влажной грануляции и последующем таблетировании. В качестве наполнителей используют картофельный крахмал и лактозу. Сначала совместно измельчают активный компонент и лактозу при соотношении 1:5-6, затем к полученной смеси добавляют крахмальный клейстер в количестве 10-20 мас. % от общего объема смеси, смесь гранулируют, сушат, подсушенный гранулят повторно гранулируют, опудривая полученные гранулы стеаратом магния и тальком, при этом диаметр отверстий сит на второй стадии гранулирования составляет 30-60% от диаметра отверстий сит на первой стадии гранулирования.
Кроме того, использование заявляемого способа позволяет повысить стабильность композиции за счет устранения химического взаимодействия стеарата магния с хлоропирамином. Используемые вспомогательные вещества картофельный крахмал и лактоза позволили облегчить высвобождение хлорпирамина гидрохлорида, являются промышленно доступными, не вызывают дополнительных аллергических реакций. Проведение гранулирования в две стадии позволило уменьшить гигроскопичность таблеток.
Пример 1.
Хлоропирамин гидрохлорид и лактозу, взятые в заявляемых соотношениях, смешивают, смесь измельчают в струйной мельнице С-1266-00 при давлении воздуха в камере 0,5 МПа и скорости подачи веществ 10 г/мин. В полученную измельченную смесь добавляют крахмальный клейстер в требуемых количествах. После влажного перемешивания в течение 3 мин смесь гранулируют через сито с диаметром отверстий 3 мм. После этого подсушенный гранулят гранулируют на второй стадии через сито с диаметром отверстий 1,5 мм, получая гранулят с диаметром, составляющим 50% от диаметра гранулята на первой стадии, затем полученный гранулят опудривают стеаратом магния и тальком, таблетируют в таблетки диаметром 8 мм и массой 0,20 г. Каждая таблетка содержит хлоропирамин гидрохлорид 0,025 г, лактозу 0,139 г, картофельный крахмал 0,030 г, тальк 0,004 г, стеарат магния 0,002 г.
Примеры 2 и 3.
Осуществляют как в примере 1. Диаметр отверстий сит на второй стадии грануляции 0,9 и 1,8 мм, что соответствует 30 и 60% от диаметра отверстий сит на первой стадии.
Результаты эксперимента, соотношения и количества используемых ингредиентов указаны в таблице.
Для полученных таблеток была проведена оценка скорости растворения препарата согласно требованиям Государственной Фармакопеи. Для сравнения оценка скорости растворения была проведена и для таблеток, выпущенных венгерской фирмой под торговым названием Супрастин. Опыты проводили на приборе "Erweka DT-D6" (Германия) (тип "вращающаяся корзинка"). Условия проведения опытов: объем среды растворения 1000 мл, среда растворения 0,1 н. НС1; скорость вращения корзинки 100 об/мин, температура 37oС. Таблетку помещали в сухую корзинку, корзинку помещали в среду растворения и через определенные промежутки времени отбирали по 15 мл раствора, фильтровали. отбрасывая первые 5 мл фильтрата. Определяли в фильтре содержание хлоропирамина гидрохлорида методом УФ-спектрометрии. По полученным данным рассчитывали процентное содержание хлоропирамина гидрохлорида, перешедшего в раствор.
Результаты исследований показали, что таблетки, изготовленные заявляемым способом, обладают высокой скоростью высвобождения лекарственного вещества. Скорость перехода хлоропирамина гидрохлорида в раствор из таких таблеток на 43% выше, чем таблеток, выпускаемых промышленностью.
Claims (1)
- Способ получения таблеток, содержащих в качестве активного компонента хлоропирамин гидрохлорид, заключающийся в смешении активного компонента с наполнителями, тальком и стеаратом магния, влажной грануляции и последующем таблетировании, отличающийся тем, что в качестве наполнителей используют картофельный крахмал и лактозу, сначала совместно измельчают активный компонент и лактозу при соотношении 1:5-6, затем к полученной смеси добавляют крахмальный клейстер 10-20 мас.% от общего количества, смесь гранулируют, сушат, подсушенный гранулят повторно гранулируют, опудривают полученные гранулы стеаратом магния и тальком, при этом диаметр отверстий сит на второй стадии гранулирования составляет 30-60% от диаметра отверстий сит на первой стадии гранулирования.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001132731/14A RU2191571C1 (ru) | 2001-12-05 | 2001-12-05 | Способ получения таблеток на основе хлоропирамина |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001132731/14A RU2191571C1 (ru) | 2001-12-05 | 2001-12-05 | Способ получения таблеток на основе хлоропирамина |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2191571C1 true RU2191571C1 (ru) | 2002-10-27 |
Family
ID=20254572
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2001132731/14A RU2191571C1 (ru) | 2001-12-05 | 2001-12-05 | Способ получения таблеток на основе хлоропирамина |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2191571C1 (ru) |
-
2001
- 2001-12-05 RU RU2001132731/14A patent/RU2191571C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
МАШКОВСКИЙ М.Д. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, т.I, М., "Медицина", 1986, с.316. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2319201C (en) | Celecoxib compositions | |
EP1465604B1 (en) | Co-processed carbohydrate system as a quick-dissolve matrix for solid dosage forms | |
EP2146696B1 (en) | Granular material for dosage forms | |
EA010972B1 (ru) | Композиция, содержащая смесь активных начал, и способ ее получения | |
KR20080111473A (ko) | 구강분산성 돔페리돈 정제 | |
JP2004315483A (ja) | 口腔内崩壊錠剤 | |
CN103372014B (zh) | 一种能快速溶出、稳定的盐酸伐地那非口服固体制剂及其制备方法 | |
KR20160002177A (ko) | 오셀타미비어 유리염기를 포함하는 약학 조성물 | |
CN105407876B (zh) | 抗结核病的稳定的包含异烟肼颗粒和利福喷汀颗粒的可分散的片剂及其制备方法 | |
RU2191571C1 (ru) | Способ получения таблеток на основе хлоропирамина | |
WO2008111871A1 (ru) | Пероральный лекарственный препарат на основе мемантина и способ его получения | |
CA2782498C (en) | Tablet composition containing kampo medicinal extract and its manufacturing process | |
WO2003063854A1 (fr) | Comprime a macher contenant des acides amines ramifies | |
WO2004110448A1 (ja) | 塩酸ベニジピン含有医薬組成物 | |
KR102102462B1 (ko) | 오셀타미비어 유리염기를 포함하는 약학 조성물 | |
Azubuike et al. | Evaluation of super-disintegrant potential of acid-modified starch derived from Borassus aethiopum (Aracaceae) shoot in paracetamol tablet formulations | |
JP4249847B2 (ja) | ビタミンkを含有する口腔内崩壊型錠剤 | |
JPH05221853A (ja) | 崩壊性良好な生薬類含有造粒物 | |
RU2221565C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью, и способ ее получения | |
JP2004210731A (ja) | ジオクチルソジウムスルホサクシネート配合製剤およびその製造方法 | |
EP3021837A1 (en) | Super quick disintegrating tablet formula for api miglitol | |
WO2017023713A1 (en) | Methods for making pharmaceutical solid dosage forms of spray-dried dispersions |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
HE4A | Notice of change of address of a patent owner | ||
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20091206 |