RU2190403C1 - Pharmaceutical composition showing antibacterial effect and method of its preparing - Google Patents

Pharmaceutical composition showing antibacterial effect and method of its preparing Download PDF

Info

Publication number
RU2190403C1
RU2190403C1 RU2001126271/14A RU2001126271A RU2190403C1 RU 2190403 C1 RU2190403 C1 RU 2190403C1 RU 2001126271/14 A RU2001126271/14 A RU 2001126271/14A RU 2001126271 A RU2001126271 A RU 2001126271A RU 2190403 C1 RU2190403 C1 RU 2190403C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenoxymethylpenicillin
potato starch
talc
calcium stearate
lactose
Prior art date
Application number
RU2001126271/14A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
В.В. Нестерук
К.К. Сыров
Original Assignee
Нестерук Владимир Викторович
Сыров Кирилл Константинович
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Нестерук Владимир Викторович, Сыров Кирилл Константинович filed Critical Нестерук Владимир Викторович
Priority to RU2001126271/14A priority Critical patent/RU2190403C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2190403C1 publication Critical patent/RU2190403C1/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

FIELD: chemical-pharmaceutical industry. SUBSTANCE: invention relates to the development of a pharmaceutical preparation showing an antibacterial effect. Said composition comprises the following components, wt.%: phenoxymethylpenicillin, 59.375-65.625; lactose, 15.992-18.678; potato starch, 17.038-19.807; talc, 0.85-1.15; calcium stearate, 0.595-0.805. Invention proposes a method of preparing a pharmaceutical composition that involves grinding phenoxymethyl-penicillin, drying starch followed by sieving phenoxymethylpenicillin, potato starch, talc, calcium stearate and lactose, wetting a mixture of phenoxymethylpenicillin, potato starch and lactose with purified water. Then a mixture is granulated, dried, passed again through a granulator device, dried granulate is powdered with potato starch, calcium stearate and talc and tabletted. For powdering crushed substandard tablets are added additionally. Said composition satisfies to requirements of The State Pharmacopoeia XI, it comprises the high content of an active substance that is stable in storage and shows good organoleptic properties. The combination of accessory substances shows the high dissolving index providing an optimal pattern of phenoxymethyl-penicillin release. EFFECT: improved method of preparing, improved properties of composition. 3 cl, 2 ex

Description

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию фармацевтического препарата, обладающего антибактериальным действием. The invention relates to the pharmaceutical industry, in particular to the creation of a pharmaceutical preparation having an antibacterial effect.

В настоящее время для лечения инфекционных заболеваний широко применяются β-лактам антибиотики, в частности пенициллины. Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать синтез клеточной стенки микроорганизмов. Currently, β-lactam antibiotics, in particular penicillins, are widely used to treat infectious diseases. They have a bactericidal effect on microorganisms in the growth phase. The antibacterial effect is associated with the specific ability of penicillins to inhibit the synthesis of the cell wall of microorganisms.

Одним из представителей пенициллинов является феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота), продуцируемый грибом Penicillium notatum или другими микроорганизмами. Применяют феноксиметилпенициллин при лечении инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. Назначают его при инфекциях средней тяжести. Препарат используют с профилактической целью при вспышках скарлатины, при ангине, после тонзиллэктомий, для профилактики ревматических атак, при дифтерийном носительстве и пр. (Машковский М.Д., Лекарственные средства. Москва, 2000, том 2, стр.227). One of the representatives of penicillins is phenoxymethylpenicillin (phenoxymethylpenicillinic acid), produced by the fungus Penicillium notatum or other microorganisms. Phenoxymethylpenicillin is used in the treatment of infectious diseases caused by microorganisms sensitive to penicillin. It is prescribed for moderate infections. The drug is used for prophylactic purposes during outbreaks of scarlet fever, with angina, after tonsillectomy, for the prevention of rheumatic attacks, with diphtheria carriage, etc. (Mashkovsky MD, Medicines. Moscow, 2000, vol. 2, p. 227).

Феноксиметилпенициллин - белый кристаллический порошок горького вкуса, очень мало и медленно растворим в воде, кислотоустойчив. При создании лекарственной формы необходимо учитывать эти особенности. Как и большинство субстанций лекарственных средств не обладает способностью к прямому таблетированию. Поэтому для создания стабильной в течение достаточно долгого времени, удовлетворяющей фармакопейным требованиям лекарственной формы, необходимо дополнительно вводить вспомогательные вещества в количествах, определяемых фармацевтической и терапевтической целесообразностью. Phenoxymethylpenicillin is a white crystalline powder of a bitter taste, very little and slowly soluble in water, acid resistant. When creating a dosage form, these features must be considered. Like most drug substances, it does not have the ability to direct tabletting. Therefore, to create stable for a sufficiently long time, satisfying the pharmacopoeial requirements of the dosage form, it is necessary to additionally introduce auxiliary substances in amounts determined by pharmaceutical and therapeutic expediency.

В патенте США (US 4036968, 19.07.77, Beecham Group Limited, A 61 K 31/43) представлен таблетированный препарат, содержащий натриевую соль феноксиметилпенициллина, мочевину, стеарат магния при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Натриевая соль феноксиметилпенициллина - 41,90
Мочевина - 56,51
Стеарат магния - 1,59
Препарат обладает антибактериальной активностью. Способ его получения заключается в следующем. Натриевую соль феноксиметилпенициллина смешивают с мочевиной и половиной от общего количества стеарата магния, гранулируют, смешивают с остатком стеарата магния, таблетируют.
In US patent (US 4036968, 07.19.77, Beecham Group Limited, A 61 K 31/43) a tablet preparation is provided containing the sodium salt of phenoxymethylpenicillin, urea, magnesium stearate in the following ratio, wt.%:
Phenoxymethylpenicillin sodium salt - 41.90
Urea - 56.51
Magnesium Stearate - 1.59
The drug has antibacterial activity. The method of obtaining it is as follows. Phenoxymethylpenicillin sodium salt is mixed with urea and half of the total amount of magnesium stearate, granulated, mixed with the remainder of magnesium stearate, and tabletted.

Высокое содержание мочевины (более 50 мас.%) обеспечивает высокий уровень растворения препарата и позволяет решить одну из проблем создания лекарственной формы - плохая растворимость феноксиметилпенициллина. The high urea content (more than 50 wt.%) Provides a high level of dissolution of the drug and allows one of the problems of creating the dosage form to be solved - the poor solubility of phenoxymethylpenicillin.

Однако высокое содержание вспомогательных веществ, в частности мочевины, при введении в организм пациента не желательно. However, a high content of excipients, in particular urea, when introduced into the patient's body is not desirable.

Содержание стеарата магния также превышает допустимый Государственной фармакопеей XI предел 1% (Государственная фармакопея СССР XI, выпуски 1,2. Москва, 1998). The content of magnesium stearate also exceeds the limit of 1% allowed by the State Pharmacopoeia XI (USSR State Pharmacopoeia XI, issues 1,2. Moscow, 1998).

В европейском патенте (ЕР 0330284, 30.08.1989, Gist Brocades NV, A 61 K 9/16) представлена таблетированная форма препарата, содержащая феноксиметилпенициллин, характеризующаяся высокой распадаемостью (менее 1 мин). Представленный препарат наряду с действующим веществом содержит не менее 40% микрокристаллической целлюлозы. Другими используемыми вспомогательными веществами являются гидроксипропилцеллюлоза, силикагель, ароматизатор и стеарат магния. In the European patent (EP 0330284, 08/30/1989, Gist Brocades NV, A 61 K 9/16) a tablet form of the preparation containing phenoxymethylpenicillin, characterized by high disintegration (less than 1 min), is presented. The presented preparation along with the active substance contains at least 40% microcrystalline cellulose. Other excipients used are hydroxypropyl cellulose, silica gel, flavoring and magnesium stearate.

При таблетировании порошков наиболее подходящими наполнителями являются микрокристаллические целлюлозы. Кроме того, целлюлоза нередко используется в качестве связующего материала. Однако изготовленные на основе микрокристаллической целлюлозы таблетки характеризуются очень коротким периодом существования (Pharmazeutische Technologie, edited by H. Sucker, Stuttgart, 1978, p. 373). В данном случае получена фактически воднодиспергируемая лекарственная форма. Прочность получаемых таблеток невысока, они не выдерживают механических воздействий, которым неизбежно подвергаются таблетки при упаковке, фасовке и хранении. Обеспечить длительность хранения таких таблеток также достаточно сложно. When tabletting powders, microcrystalline celluloses are the most suitable excipients. In addition, cellulose is often used as a binder. However, tablets made on the basis of microcrystalline cellulose have a very short lifetime (Pharmazeutische Technologie, edited by H. Sucker, Stuttgart, 1978, p. 373). In this case, a practically water-dispersible dosage form is obtained. The strength of the resulting tablets is low, they do not withstand the mechanical stresses that tablets inevitably undergo during packaging, packaging and storage. Ensuring the storage duration of such tablets is also quite difficult.

В патенте США (US 5948422, 07.09.1999, Yamanouchi Europe B.V., A 01 N 25/12) представлена быстрораспадающаяся лекарственная форма, содержащая феноксиметилпенициллин и обладающая улучшенными вкусовыми свойствами, имеющая следующий состав, мас.%:
Калиевая соль феноксиметилпенициллина - 42,4
Ойдрагит Е-100 - 1,74
Авицел (микрокристаллическая целлюлоза) - 38,0
Поливинилпирролидон - 7,44
Сахарин - 0,70
Аспартам - 4,67
Аэросил - 0,12
Мятный ароматизатор - 4,54
Стеарат магния - 0,39
Таблетки распадаются в воде в течение 1 мин. Предложенные таблетки фактически представляют собой воднодиспергируемую систему, обладающую всеми указанными выше недостатками. Улучшенные вкусовые качества обеспечиваются наличием в составе композиции сахарина, аспартама и ароматизатора. Для улучшения органолептических свойств препарата предусмотрена также специальная технология производства, включающая получение гранул феноксиметилпенициллина, покрытых полимерной пленкой из Ойдрагит Е-100.
In US patent (US 5948422, 09/07/1999, Yamanouchi Europe BV, A 01 N 25/12) presents a rapidly disintegrating dosage form containing phenoxymethylpenicillin and having improved flavoring properties, having the following composition, wt.%:
Phenoxymethylpenicillin potassium salt - 42.4
Oydragit E-100 - 1.74
Avicel (microcrystalline cellulose) - 38.0
Polyvinylpyrrolidone - 7.44
Saccharin - 0.70
Aspartame - 4.67
Aerosil - 0.12
Peppermint flavor - 4.54
Magnesium Stearate - 0.39
The tablets disintegrate in water within 1 min. The proposed tablets are actually a water-dispersible system with all of the above disadvantages. Improved taste is ensured by the presence in the composition of saccharin, aspartame and flavoring. To improve the organoleptic properties of the drug, a special production technology is also provided, including the production of phenoxymethylpenicillin granules coated with a polymer film from Oidragit E-100.

Способ получения таблетированной формы препарата заключается в следующем. 768 г калиевой соли феноксиметилпенициллина смешивают со спиртовым раствором Ойдрагит Е-100 (32 г Ойдрагит в 300 мл 96%-ого этиливого спирта), гранулируют, сушат в течение 15 мин при 30oС. Высушенный продукт повторно гранулируют. Полученные гранулы смешивают с авицелом (микрокристаллической целлюлозой), поливинилпирролидоном, сахарином, аспартамом, ароматизатором, аэросилом, перемешивают в течение 10 мин. Затем добавляют стеарат магния и перемешивают еще 3 мин. Таблетируют.A method of obtaining a tablet form of the drug is as follows. 768 g of the potassium salt of phenoxymethylpenicillin is mixed with an alcohol solution of Oidragit E-100 (32 g of Oidragit in 300 ml of 96% ethanol), granulated, dried for 15 minutes at 30 ° C. The dried product is re-granulated. The granules obtained are mixed with Avicel (microcrystalline cellulose), polyvinylpyrrolidone, saccharin, aspartame, flavoring, aerosil, and stirred for 10 minutes. Then magnesium stearate is added and mixed for another 3 minutes. Tableted.

Следует отметить, что высокая распадаемость препарата не всегда целесообразна. Как отмечалось выше возникают сложности с фасовкой, упаковкой и хранением препарата. It should be noted that the high disintegration of the drug is not always advisable. As noted above, difficulties arise with the packaging, packaging and storage of the drug.

К недостаткам следует отнести и высокое содержание вспомогательных веществ - 57,6 мас.%. The disadvantages include the high content of excipients - 57.6 wt.%.

Процесс производства характеризуется достаточной сложностью. Так, применение этилового спирта - пожароопасного вещества вызывает необходимость соблюдения определенной техники безопасности, а возможно и дополнительного оборудования. Применение аэросила требует специальной техники работы, поскольку он является пылящим материалом. The manufacturing process is characterized by sufficient complexity. So, the use of ethyl alcohol, a fire hazardous substance, necessitates compliance with certain safety procedures, and possibly additional equipment. The use of aerosil requires a special working technique, since it is a dusty material.

Задача данного изобретения заключается в разработке фармацевтической композиции, обладающей антибактериальным действием, которая соответствует всем требованиям Государственной фармакопии XI, стабильна при хранении, обладает хорошими органолептическими свойствами и высоким содержанием действующего вещества, разработка способа получения указанной фармацевтической композиции с оптимальной биодоступностью активного компонента, а также значительное упрощение процесса производства. The objective of this invention is to develop a pharmaceutical composition with antibacterial action, which meets all the requirements of the State Pharmacopia XI, is stable during storage, has good organoleptic properties and a high content of active substance, the development of a method for producing the specified pharmaceutical composition with optimal bioavailability of the active component, as well as significant simplification of the production process.

Поставленная задача достигается тем, что предлагаемая фармацевтическая композиция обладает антибактериальным действием, имеет высокое содержание действующего вещества. В качестве целевых добавок она содержит сахар молочный (лактозу), крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Феноксиметилпенициллин - 59,375-65,625
Лактоза - 15,992-18,678
Крахмал картофельный - 17,038-19,807
Тальк - 0,85-1,15
Кальция стеарат - 0,595-0,805
Специально подобранное соотношение компонентов обеспечивает хорошие органолептические свойства композиции.
The problem is achieved in that the proposed pharmaceutical composition has an antibacterial effect, has a high content of active substance. As target additives, it contains milk sugar (lactose), potato starch, talc, calcium stearate in the following ratio, wt.%:
Phenoxymethylpenicillin - 59.375-65.625
Lactose - 15,992-18,678
Potato starch - 17,038-19,807
Talc - 0.85-1.15
Calcium stearate - 0.595-0.805
A specially selected ratio of components provides good organoleptic properties of the composition.

Введение крахмала, обладающего антифрикционными свойствами, позволяет уменьшить содержание других антифрикционных добавок - талька и стеарата кальция до величин, не превышающих разрешенные Государственной фармакопеей XI (3 мас.% и 1 мас.%). The introduction of starch with antifriction properties allows to reduce the content of other antifriction additives - talc and calcium stearate to values not exceeding those allowed by the State Pharmacopoeia XI (3 wt.% And 1 wt.%).

Сочетание всех вспомогательных веществ обеспечивает высокий показатель растворения, при котором достигается оптимальный профиль высвобождения активного вещества: за 45 мин высвобождается не менее 75% феноксиметилпенициллина. Распадаемость не превышает 15 мин. The combination of all auxiliary substances provides a high dissolution rate at which an optimal release profile of the active substance is achieved: at least 75% of phenoxymethylpenicillin is released in 45 minutes. Disintegration does not exceed 15 minutes.

Фармацевтическая композиция выполняется в форме таблеток, что позволяет обеспечить максимальную технологичность последующей фасовки и точность дозирования активного вещества. The pharmaceutical composition is in the form of tablets, which allows for the maximum manufacturability of the subsequent packaging and the accuracy of dosing of the active substance.

Полученная фармацевтическая композиция соответствует требованиям Государственной фармакопии XI, стабильна при длительном хранении, имеет срок годности 4 г. The resulting pharmaceutical composition meets the requirements of the State Pharmacopia XI, is stable during long-term storage, has a shelf life of 4 g.

Предложенный способ обеспечивает оптимальную биодоступность активного вещества, а также отличается простотой по сравнению с рассмотренными аналогами (в процессе производства используется безопасное сырье). Более подробно способ получения препарата рассмотрен в примере 2. The proposed method provides optimal bioavailability of the active substance, and is also simple in comparison with the considered analogues (safe raw materials are used in the production process). In more detail, the method of obtaining the drug is considered in example 2.

Пример 1
Пример композиции, обладающей антибактериальным действием, мас.%:
Феноксиметилпенициллин - 62,5
Лактоза - 17,375
Крахмал картофельный - 18,425
Тальк - 1,0
Стеарат кальция - 0,7
Пример 2
Способ получения фармацевтической композиции, обладающей антибактериальным действием.
Example 1
An example of a composition having an antibacterial effect, wt.%:
Phenoxymethylpenicillin - 62.5
Lactose - 17.375
Potato starch - 18.425
Talc - 1.0
Calcium Stearate - 0.7
Example 2
A method of obtaining a pharmaceutical composition having an antibacterial effect.

1. Размол феноксиметилпенициллина. 1. Grinding phenoxymethylpenicillin.

Крупнокристаллический порошок феноксиметилпенициллина размалывают (измельчают) на микромельнице в мелкий порошок с величиной частиц 0,1-0,2 мм и передают на стадию просева. The coarse-grained powder of phenoxymethylpenicillin is ground (crushed) in a micro-mill into a fine powder with a particle size of 0.1-0.2 mm and transferred to the screening stage.

2. Сушка крахмала. 2. Starch drying.

В сушилку загружают 24,00 кг крахмала с содержанием влаги 18% и высушивают при температуре (50±5)oС в течение 20-30 мин до содержания влаги не более 5%. Затем сухой крахмал охлаждают и отправляют на стадию просева.24.00 kg of starch with a moisture content of 18% are loaded into the dryer and dried at a temperature of (50 ± 5) o C for 20-30 minutes until the moisture content is not more than 5%. Then the dry starch is cooled and sent to the screening stage.

3. Просев сырья. 3. Screening of raw materials.

Просев феноксиметилпенициллина, крахмала картофельного сухого, талька, кальция стеарата, сахара молочного проводят через сито. Sifting phenoxymethylpenicillin, dry potato starch, talc, calcium stearate, milk sugar is passed through a sieve.

4 Получение влажного гранулята. 4 Getting wet granulate.

Все используемое в производстве сырье: феноксиметилпенициллин размолотый просеянный - 69,17 кг, крахмал картофельный сухой, просеянный - 18,58 кг, сахар молочный просеянный - 13,53 кг, вода очищенная - 26,0 кг - отвешивают на весах. All raw materials used in the production: milled sieved phenoxymethylpenicillin - 69.17 kg, dry potato starch, sifted - 18.58 kg, sifted milk sugar - 13.53 kg, purified water - 26.0 kg - is weighed.

В смеситель загружают феноксиметилпенициллин размолотый просеянный, крахмал картофельный сухой просеянный и сахар молочный просеянный, перемешивают 3-5 мин. После этого смесь увлажняют при перемешивании водой очищенной, перемешивают еще 3-5 мин до получения равномерно увлажненной массы. (При сжатии в руке масса легко комкуется и распадается при легком ударе). Sieved milled phenoxymethylpenicillin is loaded into the mixer, dry sifted potato starch and sifted milk sugar are mixed for 3-5 minutes. After this, the mixture is moistened with stirring with purified water, stirred for another 3-5 minutes until a uniformly moistened mass is obtained. (When squeezed in the hand, the mass crumbles easily and disintegrates with a light blow).

Увлажненную массу выгружают из смесителя и пропускают через гранулятор с диаметром отверстий барабана 1,2 мм; после чего смесь раскладывают на лотки ГФ-2 слоем 1,5-2,0 см и передают на операцию сушки. The moistened mass is discharged from the mixer and passed through a granulator with a diameter of the drum holes 1.2 mm; after which the mixture is laid out on the trays GF-2 with a layer of 1.5-2.0 cm and transferred to the drying operation.

5. Сушка и сухое гранулирование. 5. Drying and dry granulation.

Влажный гранулят сушат в сушилке в течение 20-30 мин при температуре не выше 40oС до остаточной влажности не более 1,8%.Wet granulate is dried in a dryer for 20-30 minutes at a temperature not exceeding 40 o C to a residual moisture content of not more than 1.8%.

По окончании сушки высушенную массу пропускают через гранулятор диаметром отверстий барабана 1,2 мм и собирают в емкостях. Сухой гранулят в количестве 99,26 кг передают на стадию получения таблетмассы и таблетирования. At the end of drying, the dried mass is passed through a granulator with a diameter of 1.2 mm of the drum openings and collected in containers. Dry granulate in an amount of 99.26 kg is passed to the stage of producing tablet mass and tabletting.

6. Приготовление таблеточной массы. 6. Preparation of tablet mass.

В котел для получения таблеточной массы загружают 33,086 кг сухого гранулята; 0,233 кг кальция стеарата просеянного, 0,17 кг - талька просеянного, 0,51 кг крахмала картофельного сухого просеянного, хорошо перемешивают в течение 10-15 мин (операцию опудривания повторяют 3 раза). 33.086 kg of dry granulate are loaded into the boiler to obtain tablet mass; 0.233 kg of sifted calcium stearate, 0.17 kg of sieved talc, 0.51 kg of dried sifted potato starch, mix well for 10-15 minutes (the dusting operation is repeated 3 times).

Таблеточную смесь весом 102,49 кг купажируют в течение 5-10 мин в котле. Анализируют на содержание феноксиметилпенициллина и при получении положительных результатов передают на стадию таблетирования. A tablet mixture weighing 102.49 kg is blended for 5-10 minutes in the boiler. Analyzed for the content of phenoxymethylpenicillin and upon receipt of positive results pass to the stage of tabletting.

В смесь для опудривания могут быть дополнительно внесены некондиционные таблетки в количестве 0,163 кг. Substandard tablets in an amount of 0.163 kg can be added to the powder mixture.

7. Таблетирование и отбраковка. 7. Tableting and rejection.

Таблетирование проводят на ротационном прессе РТМ-41 с пуансонами диаметром 8 мм (для дозировки 0,1 г) и 11 мм (для дозировки 0,25 г). Таблетки феноксиметилпенициллина должны иметь плоскоцилиндрическую форму, цельные края, гладкую и однородную поверхность. Tableting is carried out on a RTM-41 rotary press with punches with a diameter of 8 mm (for a dosage of 0.1 g) and 11 mm (for a dosage of 0.25 g). Phenoxymethylpenicillin tablets should have a flat-cylindrical shape, solid edges, a smooth and uniform surface.

Таблетки должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях. Tablets should have sufficient strength under mechanical stress.

В бункер пресса засыпают (3±0,5) кг смеси и приступают к таблетированию Подсыпку смеси производят периодически по мере освобождения расходного бункера. Средняя масса таблеток должна быть от 0,152 г до 0,168 г (для дозировки 0,1 г) и от 0,380 г до 0,420 г (для дозировки 0,25 г). Полученные таблетки отсеивают под тягой в вытяжном шкафу через металлическое сито от пыли, отбраковывают некондиционные таблетки. Некондиционные таблетки и отсевы собирают в емкость и направляют на размол в гранулятор. Кондиционные таблетки собирают в емкость. (3 ± 0.5) kg of the mixture is poured into the press hopper and tabletting is started. The mixture is added periodically as the feed hopper is released. The average weight of the tablets should be from 0.152 g to 0.168 g (for a dosage of 0.1 g) and from 0.380 g to 0.420 g (for a dosage of 0.25 g). The resulting tablets are screened under draft in a fume hood through a metal sieve from dust, substandard tablets are rejected. Substandard tablets and screenings are collected in a container and sent for grinding into a granulator. Condition tablets are collected in a container.

8. Стадия расфасовки и упаковки таблеток феноксиметилпенициллина 0,1 г и 0,25 г. 8. The stage of packaging and packing of phenoxymethylpenicillin tablets 0.1 g and 0.25 g.

Claims (2)

1. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, в форме таблетки, содержащая феноксиметилпенициллин и целевые добавки, отличающаяся тем, что феноксиметилпенициллин представляет собой порошок с величиной частиц 0,1-0,2 мм, а в качестве целевых добавок она содержит лактозу, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Феноксиметилпенициллин - 59,375-65,625
Лактоза - 15,992-18,678
Крахмал картофельный - 17,038-19,807
Тальк - 0,85-1,15
Кальция стеарат - 0,595-0,805
2. Способ получения фармацевтической композиции, обладающей антибактериальным действием, отличающийся тем, что смешивают предварительно измельченный феноксиметилпенициллин с величиной частиц 0,1-0,2 мм, картофельный крахмал с влажностью не более 5% и лактозу, полученную смесь увлажняют водой, гранулируют, сушат, повторно пропускают через гранулятор, сухой гранулят опудривают крахмалом картофельным, стеаратом кальция и тальком, таблетируют.
1. A pharmaceutical composition having antibacterial activity in the form of a tablet containing phenoxymethylpenicillin and target additives, characterized in that phenoxymethylpenicillin is a powder with a particle size of 0.1-0.2 mm, and as target additives it contains lactose, potato starch , talc, calcium stearate in the following ratio of components, wt.%:
Phenoxymethylpenicillin - 59.375-65.625
Lactose - 15,992-18,678
Potato starch - 17,038-19,807
Talc - 0.85-1.15
Calcium stearate - 0.595-0.805
2. A method of obtaining a pharmaceutical composition having an antibacterial effect, characterized in that pre-crushed phenoxymethylpenicillin with a particle size of 0.1-0.2 mm is mixed, potato starch with a moisture content of not more than 5% and lactose, the resulting mixture is moistened with water, granulated, dried , re-passed through a granulator, dry granulate dusted with potato starch, calcium stearate and talc, tableted.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что для опудривания дополнительно добавляют размолотые некондиционные таблетки. 3. The method according to claim 2, characterized in that for grinding additionally crushed substandard tablets are added.
RU2001126271/14A 2001-09-27 2001-09-27 Pharmaceutical composition showing antibacterial effect and method of its preparing RU2190403C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001126271/14A RU2190403C1 (en) 2001-09-27 2001-09-27 Pharmaceutical composition showing antibacterial effect and method of its preparing

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001126271/14A RU2190403C1 (en) 2001-09-27 2001-09-27 Pharmaceutical composition showing antibacterial effect and method of its preparing

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2190403C1 true RU2190403C1 (en) 2002-10-10

Family

ID=20253355

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001126271/14A RU2190403C1 (en) 2001-09-27 2001-09-27 Pharmaceutical composition showing antibacterial effect and method of its preparing

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2190403C1 (en)

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Энциклопедия лекарств. РЛС. - М., с.924-925. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR960009182B1 (en) Pharmaceutical tablet and granulate and process for their preparation
CA2474674C (en) Solid preparation containing single crystal form
CA2301185C (en) Pharmaceutical preparation comprising clodronate as active ingredient and silicified microcrystalline cellulose as excipient
KR100634253B1 (en) Formulation of Fast-Dissolving Efavirenz Capsules or Tablets Using Super-Disintegrants
EA001537B1 (en) Granulate for the preparation of fast-disintegrating and fast-dissolving compositions containing a great amount of medicaments
UA72922C2 (en) FORMULATION WITH b-CARBOLENE (VARIANTS) AND METHOD FOR TREATING SEXUAL DYSFUNCTION
JPH023606A (en) Granular medicine
EP1395247A2 (en) Oxcarbazepine dosage forms
EA003736B1 (en) AN ORAL DOSAGE FORM CONTAINING A beta-LACTAM ANTIBIOTIC
WO2007018057A1 (en) Tablet rapidly disintegrating in the oral cavity and method of producing the same
RU2190403C1 (en) Pharmaceutical composition showing antibacterial effect and method of its preparing
RU2199312C1 (en) Method of preparing medicinal agents in solid form from vegetable extracts
JP2000516601A (en) Granules containing water-soluble compounds and cellulose
JPH04159222A (en) Production of solid preparation for oral administration
US20070298107A1 (en) Pharmaceutical Compositions of Mirtazapine
CZ286197B6 (en) Process for preparing tablets of fusidic acid sodium salt and granulate for such preparation process
RU2183119C1 (en) Pharmaceutical composition showing spasmolytic activity, method of its preparing
KR101509489B1 (en) Method for preparing solid oral formulation comprising valsartan
RU2188017C1 (en) Method for obtaining tablets of combined trimetoprime preparation and sulfametoxasole
RU2233154C1 (en) Sulfadimezine-base antibacterial agent
KR100589483B1 (en) A dispersible tablet comprising the mixture of amoxicillin and clavulanic acid or its salts and processes for preparing the same
RU2203056C1 (en) Method for obtaining solid medicinal form of dibasol-based preparation
RU2221565C2 (en) Pharmaceutical composition eliciting antituberculosis activity and method for it preparing
EP4321154A1 (en) A tablet of tolvaptan and at least one binder processed with spray granulation
KR20060058415A (en) Pharmceutical compositions containing the mixture of amoxicillin and clavulanic acid or salts and processes for preparing the same

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 28-2002

PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090928