RU2157192C1 - Soft gelatin capsule - Google Patents
Soft gelatin capsule Download PDFInfo
- Publication number
- RU2157192C1 RU2157192C1 RU99111660/14A RU99111660A RU2157192C1 RU 2157192 C1 RU2157192 C1 RU 2157192C1 RU 99111660/14 A RU99111660/14 A RU 99111660/14A RU 99111660 A RU99111660 A RU 99111660A RU 2157192 C1 RU2157192 C1 RU 2157192C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- soluble
- water
- capsule
- fat
- biologically active
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области производства капсулированных форм лекарственных препаратов и биологически активных добавок к пище. The invention relates to the production of encapsulated forms of drugs and dietary supplements.
При создании комплексных препаратов часто возникает необходимость сочетания в одной лекарственной форме водорастворимых и жирорастворимых веществ с точной дозировкой каждого из них. When creating complex preparations, it is often necessary to combine water-soluble and fat-soluble substances in one dosage form with the exact dosage of each of them.
В том случае, если указанные компоненты представляют собой твердые вещества, их формируют в виде таблеток, при этом не возникает проблем с точной дозировкой компонентов в составе комплексного препарата. Так, например, известны таблеточные формы комплексных препаратов, содержащих водо- и жирорастворимые витамины с минералами (препараты декамевит и комплевит, включенные в ГФ Российской Федерации). In the event that these components are solids, they are formed in the form of tablets, while there is no problem with the exact dosage of the components in the complex preparation. For example, tablet forms of complex preparations containing water- and fat-soluble vitamins with minerals are known (preparations of decamevite and compliment included in the Global Fund of the Russian Federation).
Однако таблеточная форма не является оптимальной с точки зрения биологической доступности препарата и легкости всасывания жирорастворимых компонентов из-за отсутствия в таблетке жидкой масляной фазы. However, the tablet form is not optimal from the point of view of the bioavailability of the drug and the ease of absorption of the fat-soluble components due to the lack of a liquid oil phase in the tablet.
Наиболее удобной для потребителя лекарственной формой, содержимое которой включает жидкую масляную фазу, является мягкая желатиновая капсула. Такая капсула обеспечивает защиту действующих веществ от внешних факторов, маскировку неприятного вкуса и запаха препарата, легкость проглатывания, высокую всасываемость жирорастворимых биологически активных веществ (БАВ). The most convenient dosage form for the consumer, the contents of which includes the liquid oil phase, is a soft gelatin capsule. Such a capsule provides protection of active substances from external factors, masking the unpleasant taste and smell of the drug, ease of swallowing, and high absorption of fat-soluble biologically active substances (BAS).
Так, известен лекарственный комплексный препарат, содержащий водо- и жирорастворимые БАВ, выполненный в виде мягкой желатиновой капсулы (заявка Великобритании N 2254 556, А 61 К 31/20, 31/19, опубл. 1992 г.), которая выбрана авторами в качестве прототипа. Thus, a complex drug preparation is known containing water and fat-soluble biologically active substances, made in the form of a soft gelatin capsule (UK application N 2254 556, A 61 K 31/20, 31/19, publ. 1992), which is selected by the authors as prototype.
Капсула включает оболочку и ядро, которое содержит распределенные в масляном растворе линолевой кислоты соли Ca, Mg, Fe, а также витамины А, В, С, D, E и др. The capsule includes a shell and a core that contains salts of Ca, Mg, Fe distributed in an oil solution of linoleic acid, as well as vitamins A, B, C, D, E, etc.
Однако в указанной капсуле трудно обеспечить точную дозировку БАВ, входящих в состав комплексного лекарственного препарата, из-за сложности достижения равномерного распределения водо- и жирорастворимых веществ при приготовлении жидкофазного состава для ядра капсулы. However, in the indicated capsule it is difficult to provide an accurate dosage of the biologically active substances that make up the complex drug because of the difficulty in achieving a uniform distribution of water and fat-soluble substances in the preparation of the liquid-phase composition for the capsule core.
Задачей предлагаемого изобретения является создание мягкой желатиновой капсулы, содержащей водо- и жирорастворимые БАВ при обеспечении точной дозировки каждого из компонентов в готовой лекарственной форме. The objective of the invention is the creation of a soft gelatin capsule containing water and fat-soluble biologically active substances while ensuring the exact dosage of each of the components in the finished dosage form.
Сущность предлагаемого технического решения заключается в том, что в мягкой желатиновой капсуле, состоящей из оболочки и ядра и содержащей по меньшей мере одно водорастворимое БАВ и раствор по меньшей мере одного жирорастворимого БАВ в масле, водо- и жирорастворимое БАВ, согласно изобретению включены в разные структурные элементы капсулы, при этом водорастворимое БАВ включено в материал оболочки, а жирорастворимое БАВ включено в ядро с образованием в каждой из указанных структурных элементов капсулы гомогенной фазы. The essence of the proposed technical solution is that in a soft gelatin capsule consisting of a shell and a core and containing at least one water-soluble BAS and a solution of at least one fat-soluble BAS in oil, the water and fat-soluble BAS, according to the invention, are included in different structural elements of the capsule, while the water-soluble BAS is included in the shell material, and the fat-soluble BAS is included in the core with the formation of a homogeneous phase in each of the indicated structural elements of the capsule.
В частности, в качестве жирорастворимых БАВ ядро капсулы содержит масляные растворы витаминов и/или масляные экстракты из природного сырья. In particular, as a fat-soluble BAS, the core of the capsule contains oil solutions of vitamins and / or oil extracts from natural raw materials.
В случае, когда ядро капсулы содержит масляные растворы витаминов и/или масляные экстракты из природного сырья целесообразным является включать в материал оболочки в качестве водорастворимых БАВ микроэлементы (в виде солей или комплексов). In the case where the capsule core contains oil solutions of vitamins and / or oil extracts from natural raw materials, it is advisable to include trace elements (in the form of salts or complexes) as water-soluble biologically active substances in the shell material.
Принципиальным отличием предлагаемой мягкой желатиновой капсулы от известных является то, что водорастворимые БАВ и жирорастворимые БАВ размещены в разных структурных элементах капсулы, а именно жирорастворимые БАВ в виде масляного раствора составляют ядро капсулы, а водорастворимые БАВ включены в материал желатиновой оболочки капсулы. The fundamental difference between the proposed soft gelatin capsule and the known ones is that water-soluble BAS and fat-soluble BAS are located in different structural elements of the capsule, namely, fat-soluble BAS in the form of an oil solution form the core of the capsule, and water-soluble BAS are included in the material of the gelatin shell of the capsule.
В состав желатиновой оболочки капсулы иногда включают вспомогательные водорастворимые компоненты для обеспечения требуемых физико-механических свойств капсульной оболочки - пластичности, прочности, ускоренной распадаемости в пищеварительном тракте и других (например, патент РФ N 2102981, А 61 К 9/48, опубл. 1998; патент США N 5641512, А 61 К 9/48, опубл. 1997). Однако указанные водорастворимые добавки не являются биологически активными веществами, подобранными с точки зрения фармакологической целесообразности для обеспечения комплексного действия капсулированного препарата. The composition of the gelatin shell of the capsule sometimes includes auxiliary water-soluble components to provide the required physical and mechanical properties of the capsule shell - ductility, strength, accelerated disintegration in the digestive tract and others (for example, RF patent N 2102981, A 61 K 9/48, publ. 1998; U.S. Patent No. 5,641,512, A 61 K 9/48, publ. 1997). However, these water-soluble additives are not biologically active substances selected from the point of view of pharmacological feasibility to ensure the complex effect of the encapsulated preparation.
В предлагаемой капсуле водорастворимые вещества совместно с жирорастворимыми веществами обеспечивают более эффективное проявление комплекса фармакологических свойств капсулированного препарата. In the proposed capsule, water-soluble substances together with fat-soluble substances provide a more effective manifestation of the complex pharmacological properties of the encapsulated preparation.
При этом материал оболочки капсулы представляет собой гомогенную среду с равномерно распределенными в нем водорастворимыми БАВ за счет их растворимости в составе, используемом для приготовления мягкой желатиновой капсулы. Ядро капсулы также является гомогенным. Таким образом, для приготовления капсулы используются две гомогенные смеси, что обеспечивает точность дозировки водо- и жирорастворимых БАВ в составе готовой желатиновой капсулы. In this case, the material of the capsule shell is a homogeneous medium with water-soluble biologically active substances uniformly distributed in it due to their solubility in the composition used to prepare the soft gelatin capsule. The core of the capsule is also homogeneous. Thus, two homogeneous mixtures are used to prepare the capsule, which ensures the accuracy of the dosage of water- and fat-soluble biologically active substances in the composition of the finished gelatin capsule.
Предлагаемая структура капсулы открывает широкие возможности для создания препаратов комплексного действия с повышенной биодоступностью и улучшенной фармакодинамикой за счет включения в структурные элементы капсулы соответствующих водо- и жирорастворимых БАБ, подобранных с точки зрения фармакологической целесообразности. The proposed capsule structure opens up wide possibilities for creating complex-acting preparations with increased bioavailability and improved pharmacodynamics due to the inclusion of the corresponding water- and fat-soluble BAB in the structural elements of the capsule, selected from the point of view of pharmacological feasibility.
В качестве жирорастворимых БАВ могут быть использованы в частности, масляные растворы жирорастворимых витаминов, таких как витамины А, D, E, K, F, β-каротин и другие, а также их смеси и масляные экстракты из природного сырья. As fat-soluble biologically active substances, in particular, oil solutions of fat-soluble vitamins, such as vitamins A, D, E, K, F, β-carotene and others, as well as mixtures thereof and oil extracts from natural raw materials, can be used.
В качестве водорастворимых БАВ могут быть использованы, в частности, водорастворимые витамины, водные экстракты, полученные из растительного сырья, микроэлементы в виде солей или комплексов. Количество водорастворимых БАВ в оболочке капсулы определяется требуемым фармакологическим эффектом, но это не должно приводить к уменьшению содержания формообразующих компонентов в составе желатиновой оболочки ниже величины, необходимой для обеспечения физико-механических свойств оболочки. As water-soluble biologically active substances, in particular, water-soluble vitamins, aqueous extracts obtained from plant materials, microelements in the form of salts or complexes can be used. The amount of water-soluble biologically active substances in the capsule shell is determined by the required pharmacological effect, but this should not lead to a decrease in the content of the forming components in the gelatin shell below the value necessary to ensure the physicomechanical properties of the shell.
В случае использования в капсуле в качестве жирорастворимых БАВ масляных растворов витаминов А и E целесообразно в состав оболочки включать микроэлементы, такие как Zn, Se, Cr, поскольку указанные микроэлементы обладают широким спектром фармакологической активности, а сочетание с ними этих витаминов дает синергетический эффект. In the case of the use of oil solutions of vitamins A and E as fat-soluble biologically active substances in the capsule, it is advisable to include trace elements such as Zn, Se, Cr in the shell composition, since these trace elements have a wide spectrum of pharmacological activity, and the combination of these vitamins gives a synergistic effect.
На чертеже представлен общий вид предлагаемой капсулы. The drawing shows a General view of the proposed capsule.
Мягкая желатиновая капсула содержит оболочку 1, внутри которой размещено ядро 2. The soft gelatin capsule contains a shell 1, inside which a core 2 is placed.
Оболочка 1 представляет собой гомогенный состав, содержащий формообразующие компоненты, технологические добавки, а также водорастворимые БАВ. Ядро 2 представляет собой гомогенный масляный раствор жирорастворимых БАВ. Shell 1 is a homogeneous composition containing formative components, processing aids, as well as water-soluble biologically active substances. Core 2 is a homogeneous oily solution of fat-soluble biologically active substances.
Пример выполнения мягкой желатиновой капсулы. An example of a soft gelatin capsule.
Для изготовления оболочки 1 использовали предварительно приготовленный раствор, содержащий, мас.%:
желатин медицинский (ГОСТ 23058-78) - 27
глицерин (ГОСТ 6259-75) - 9
нипагин (ФС 42-1460-80) - 0,2
цинка сульфат (ГФ X, ст. 738) - 4,5
дистиллированная вода (ГОСТ 6709-72) - до 100
Для ядра 2 использовали состав, содержащий:
раствор ретинола пальмитата (витамина А) в масле, 55% (ФС 42-1875-95) - 560 МЕ
α-токоферол ацетат (витамин Е) (ФС 42-2442-94) - 0,36 мг
фитоменадион (витамин K1) (ВФС 42-1482-84) - 0,12 мг
раствор каротина микробиологического (провитамина А) в масле, 0,2% (ТУ 64-6-149-80) - 0,36 мг
масло подсолнечное рафинированное (ГОСТ 1129-73) - до 0,2 мг
Мягкие желатиновые капсулы получали в капсуляторной установке экструзионным способом.For the manufacture of the shell 1 used a pre-prepared solution containing, wt.%:
medical gelatin (GOST 23058-78) - 27
glycerin (GOST 6259-75) - 9
nipagin (FS 42-1460-80) - 0.2
zinc sulfate (GF X, Art. 738) - 4.5
distilled water (GOST 6709-72) - up to 100
For core 2 used a composition containing:
a solution of retinol palmitate (vitamin A) in oil, 55% (FS 42-1875-95) - 560 IU
α-tocopherol acetate (vitamin E) (FS 42-2442-94) - 0.36 mg
phytomenadione (vitamin K 1 ) (VFS 42-1482-84) - 0.12 mg
microbiological carotene solution (provitamin A) in oil, 0.2% (TU 64-6-149-80) - 0.36 mg
Refined sunflower oil (GOST 1129-73) - up to 0.2 mg
Soft gelatin capsules were obtained in a capsule unit by extrusion.
Были получены капсулы сферической формы, имеющие гладкую поверхность, без повреждений и видимых воздушных и механических включений, заполненные маслянистой жидкостью оранжево-красного цвета. Spherical capsules were obtained, having a smooth surface, without damage and visible air and mechanical inclusions, filled with an oily liquid of orange-red color.
С помощью современных физико-химических методов исследования было установлено, что в полученном лекарственном препарате обеспечена точная дозировка как жирорастворимых БАВ (в составе ядра капсулы), так и водорастворимых БАВ - сульфата цинка (в составе оболочки капсулы). Using modern physicochemical research methods, it was found that in the obtained drug an accurate dosage of both fat-soluble biologically active substances (as part of the capsule core) and water-soluble biologically active substances - zinc sulfate (as part of the capsule shell) was provided.
Claims (3)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU99111660/14A RU2157192C1 (en) | 1999-06-01 | 1999-06-01 | Soft gelatin capsule |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU99111660/14A RU2157192C1 (en) | 1999-06-01 | 1999-06-01 | Soft gelatin capsule |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2157192C1 true RU2157192C1 (en) | 2000-10-10 |
Family
ID=20220715
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99111660/14A RU2157192C1 (en) | 1999-06-01 | 1999-06-01 | Soft gelatin capsule |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2157192C1 (en) |
-
1999
- 1999-06-01 RU RU99111660/14A patent/RU2157192C1/en not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Huang et al. | Nanostructured lipid carrier (NLC) as a strategy for encapsulation of quercetin and linseed oil: Preparation and in vitro characterization studies | |
| Liu et al. | Co-encapsulation of Vitamin C and β-Carotene in liposomes: Storage stability, antioxidant activity, and in vitro gastrointestinal digestion | |
| Shtay et al. | Encapsulation of (─)-epigallocatechin-3-gallate (EGCG) in solid lipid nanoparticles for food applications | |
| Pando et al. | Preparation and characterization of niosomes containing resveratrol | |
| Wu et al. | Encapsulation of hydrophobic capsaicin within the aqueous phase of water-in-oil high internal phase emulsions: Controlled release, reduced irritation, and enhanced bioaccessibility | |
| ES2592504T3 (en) | Controlled release preparations | |
| ES2895161T3 (en) | Capsules with opacifier | |
| Sharma et al. | Synergistic antioxidant action of vitamin E and rutin SNEDDS in ameliorating oxidative stress in a Parkinson’s disease model | |
| Pagano et al. | Folic acid-layered double hydroxides hybrids in skin formulations: Technological, photochemical and in vitro cytotoxicity on human keratinocytes and fibroblasts | |
| AU2011213557B2 (en) | Carrier comprising non-neutralised tocopheryl phosphate | |
| US20160367480A1 (en) | Vitamin c delivery system and liposomal composition thereof | |
| EP1502588B1 (en) | Light-stabilized soft capsule for formulations | |
| Ni et al. | Nanoemulsions‐based delivery systems for encapsulation of quercetin: Preparation, characterization, and cytotoxicity studies | |
| US20170157005A1 (en) | Novel Anti-Wrinkle and Anti-Aging Nano Formulations and Method of Preparation using Novel Nano Co-Delivery System | |
| Kumar et al. | Phytosomes as emerging nanotechnology for herbal drug delivery | |
| Esmaeili et al. | Preparation of polyamide nanocapsules of Elaeagnus angustifolia L. delivery with in vivo studies | |
| Tripathy et al. | Encapsulation of Centella asiatica leaf extract in liposome: Study on structural stability, degradation kinetics and fate of bioactive compounds during storage | |
| Lu et al. | Improving the bioavailability and bioactivity of garlic bioactive compounds via nanotechnology | |
| Gani et al. | Extraction of protein from churpi of yak milk origin: Size reduction, nutraceutical potential and as a wall material for resveratrol | |
| Kapoor et al. | Phosphatidylcholine (PCL) fortified nano-phytopharmaceuticals for improvement of therapeutic efficacy | |
| CN110150664A (en) | A kind of rose functional food improving acne | |
| RU2157192C1 (en) | Soft gelatin capsule | |
| Varde et al. | Phytosomes: a potential phospholipid nanoparticulate carrier for the bioavailability enhancement of herbal extracts | |
| Nugraha et al. | Preparation, characterization, and formulation of solid lipid nanoparticles lotion from mulberry roots (Morus alba L.) | |
| CN109562066A (en) | Resveratrol solubilising product for pharmaceutical purpose |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| QB4A | Licence on use of patent |
Effective date: 20060119 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120602 |