RU2134559C1

RU2134559C1 - Eye drops "cornealon"

Info

Publication number: RU2134559C1
Application number: RU98120504A
Authority: RU
Inventors: Е.В. Ларионов; С.В. Новиков; А.А. Трегубов; Д.А. Саващук; М.А. Шехтман; Ю.В. Гришин; О.Л. Лозинская
Original assignee: Ларионов Евгений Викторович; Новиков Сергей Викторович; Трегубов Алексей Алексеевич; Саващук Дмитрий Алексеевич; Шехтман Михаил Аронович; Гришин Юрий Владимирович; Лозинская Ольга Львовна
Priority date: 1998-11-18
Filing date: 1998-11-18
Publication date: 1999-08-20

Abstract

FIELD: medicine, ophthalmology, pharmacy. SUBSTANCE: eye drops containing complex polysaccharides, sodium chloride and water have additionally anhydrous glucose, water-soluble derivatives of cellulose and sulfated glycoseaminoglycans as complex polysaccharides at the following ratio of components, wt.-%: sulfated glycoseamino-glycans 0.01-0.1; anhydrous glucose 0.1-1; water-soluble derivatives of cellulose 0.1-0.5; sodium chloride 0.9, and purified water - the rest. EFFECT: prolonged curative effect of eye drops.

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и может быть использовано для лечения заболеваний и повреждений роговицы. The invention relates to medicine, namely to ophthalmology and can be used to treat diseases and injuries of the cornea.

Известны глазные капли "Кератоник", содержащие полисахариды в виде сорбитола, натрия хлорид, рибофлавин и воду (патент РФ N 2056821). Known eye drops "Keratonic" containing polysaccharides in the form of sorbitol, sodium chloride, riboflavin and water (RF patent N 2056821).

Недостатками этих капель является, что они не оказывают специфического действия на репаративные процессы в роговице, поскольку в их составе отсутствуют специфические активные стимуляторы репарации роговицы. The disadvantages of these drops is that they do not have a specific effect on reparative processes in the cornea, since they do not contain specific active stimulants of corneal repair.

Задачей изобретения является создание лекарственной формы, обладающей выраженными лечебными свойствами при заболеваниях и повреждениях роговой оболочки глаза с прологнированным действием. The objective of the invention is the creation of a dosage form with pronounced therapeutic properties in diseases and injuries of the cornea with a prologged effect.

Технический результат достигается тем, что глазные капли "Корнеолон", включающие сложные полисахарида, натрия хлорид и воду, согласно изобретению, дополнительно содержат глюкозу безводную, водорастворимые производные целлюлозы, а в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Сульфатированные гликозаминогликаны (сГАГ) - 0,01 - 0,1
Натрия хлорид - 0,9
Глюкоза безводная - 0,01 - 1
Водорастворимые производные целлюлозы - 0,1 - 0,5
Вода очищенная - Остальное
Введение в капли сГАГ обусловлено тем, что они являются основными компонентами роговицы глаза человека и животных; при повреждениях и заболеваниях роговицы их уровень в ткани значительно снижается. В состав сГАГ входят сложные полисахариды: кератан-сульфат, хондроитин-сульфат, гепаран-сульфат, гепарин и дерматан-сульфат.The technical result is achieved by the fact that Corneolon eye drops, including the complex polysaccharide, sodium chloride and water, according to the invention, additionally contain anhydrous glucose, water-soluble cellulose derivatives, and sulfated glycosaminoglycans are used as complex polysaccharides, in the following ratio of components, wt.% :
Sulfated glycosaminoglycans (sGAG) - 0.01 - 0.1
Sodium Chloride - 0.9
Anhydrous glucose - 0.01 - 1
Water-soluble cellulose derivatives - 0.1 - 0.5
Purified Water - Else
The introduction of sGAG into drops is due to the fact that they are the main components of the cornea of the human and animal eyes; with injuries and diseases of the cornea, their level in the tissue decreases significantly. The composition of sGAG includes complex polysaccharides: keratan sulfate, chondroitin sulfate, heparan sulfate, heparin and dermatan sulfate.

СГАГ активно связывают воду, чем и обуславливается их противоотечное действие, а также стимулируют репарацию роговицы, воздействуя на деление клеток. Концентрация сГАГ в растворе находится в пределах от 0,01 до 0,1. Более низкая концентрация не оказывает терапевтического действия, а концентрация выше 0,1 может вызвать нежелательные побочные эффекты в виде гиперемии и аллергии. SAGH actively bind water, which determines their decongestant effect, as well as stimulate corneal repair, affecting cell division. The concentration of sGAG in the solution is in the range from 0.01 to 0.1. A lower concentration has no therapeutic effect, and a concentration above 0.1 may cause unwanted side effects in the form of hyperemia and allergies.

Глюкоза безводная входит в состав капель в концентрации от 0,1 до 1. При концентрации ниже 0,1 она не стабилизирует молекулы сГАГ и не обладает противоотечным действием, а при концентрации выше 1 будет вызывать раздражение роговицы и конъюктивы. Anhydrous glucose is included in the composition of the drops in a concentration of from 0.1 to 1. At a concentration below 0.1, it does not stabilize the sGAG molecule and does not have a decongestant effect, and at a concentration above 1 it will cause irritation of the cornea and conjunctiva.

Водорастворимые производные целлюлозы вводятся в концентрации 0,1 - 0,5 поскольку меньшая концентрация чем 0,1 не пролонгирует действия основных действующих веществ, а при концентрации выше 0,5 раствор становиться избыточно вязким. Water-soluble cellulose derivatives are introduced in a concentration of 0.1 - 0.5 since a lower concentration than 0.1 does not prolong the action of the main active substances, and at a concentration above 0.5 the solution becomes excessively viscous.

Глазные капли "Корнеалон" готовят следующим образом. Вначале готовят раствор хлорида натрия, для чего в 50 мл воды очищенной последовательно растворяют 0,9 г натрия хлорида, 0,1 г глюкозы безводной от 0,1 до 0,5 г метиллцеллюлозы (по сухому весу) и от 0,01 до 0,1 г лиофилизированного порошка сГАГ и перемешивают на мешалке до полного растворения, доливают воду, очищенную до 100 мл. Стерилизуют через мембранный фильтр 0,22 мкм. Eye drops "Kornealon" are prepared as follows. First, a sodium chloride solution is prepared, for which 0.9 g of sodium chloride, 0.1 g of anhydrous glucose from 0.1 to 0.5 g of methylcellulose (by dry weight) and from 0.01 to 0 are successively dissolved in 50 ml of purified water , 1 g of lyophilized powder sGAG and stirred on a stirrer until completely dissolved, add water, purified to 100 ml. Sterilized through a 0.22 μm membrane filter.

СГАГ получают из роговиц глаз сельскохозяйственных животных по способу, описанному в патенте РФ N 2056821. Определение подлинности, качественный и количественный состав сГАГ проводят по Временной Фармокопейной статье 422678-96 по окрашиванию с 1,9 диметиленовым синим методом. SGAG is obtained from corneas of farm animals according to the method described in RF patent N 2056821. The determination of authenticity, qualitative and quantitative composition of SSAG is carried out according to Temporary Pharmacopoeia article 422678-96 on staining with 1.9 dimethylene blue method.

Анализ глюкозы безводной проводят феррицианидным методом как описано (Справочное пособие по клинической биохимии. 0.1994 стр. 249). Anhydrous glucose analysis is carried out by the ferricyanide method as described (Reference Guide for Clinical Biochemistry. 0.1994 p. 249).

Метилцеллюлозу анализируют по ТУ-6-55-221-137-93 НИИ "Полимерсинтез", г. Владимир. После чего раствор разливают во флаконы и стерилизуют кипячением. Methyl cellulose is analyzed according to TU-6-55-221-137-93 Research Institute "Polymersynthesis", Vladimir. Then the solution is poured into vials and sterilized by boiling.

Примеры конкретного применения глазных капель "Корнеалон":
Пример 1. Б-ной А. Д-з: Трофическая язва роговицы, диаметром 4 мм. Б-ному в течение 1 мес закапывали "Корнеалон" 3-4 раза в день. Концентрация сГАГ составляла 0,01%, глюкозы безводной 0,1% водорастворимые производные (метилцеллюлозы) целлюлозы 0,1%, а натрия хлорида 0,9%. Через 1 мес диаметр язвы уменьшился до 2 мм.Examples of specific application of eye drops "Kornealon":
Example 1. Bnoy A. Dz: Trophic corneal ulcer, 4 mm in diameter. For 1 month, Kornealon was instilled 3-4 times a day for 1 month. The concentration of sGAG was 0.01%, anhydrous glucose 0.1%, water-soluble derivatives (methylcellulose) cellulose 0.1%, and sodium chloride 0.9%. After 1 month, the diameter of the ulcer decreased to 2 mm.

Пример 2. Б-ной В. Д-з: Ожог роговицы. Б-ному в течение 7 дней 3-4 раза в день закапывали глазные капли "Корнеалон" в составе: (сГАГ-0,05%, глюкозы безводной 0,5% гидрокси-пропилцеллюлозы 0,25%), натрия хлорида 0,9%. Через 7 дней отмечали отсутствие отека, гиперемии и эпителизацию роговицы. Example 2. Bnoy B. Dz: A burn of the cornea. For 7 days, Cornealon eye drops were instilled 3-4 times a day, 3-4 times a day, containing: (sGAG-0.05%, anhydrous glucose 0.5% hydroxy-propyl cellulose 0.25%), sodium chloride 0.9 % After 7 days, there was a lack of edema, hyperemia and epithelialization of the cornea.

Claims

Eye drops, including complex polysaccharides, sodium chloride and water, characterized in that they additionally contain anhydrous glucose, water-soluble cellulose derivatives, and sulfated glycosaminoglycans are used as complex polysaccharides in the following ratio, wt.%:
Sulfated glycosaminoglycans - 0.01 - 0.1
Sodium Chloride - 0.9
Anhydrous glucose - 0.1 - 1
Water-soluble cellulose derivatives - 0.1 - 0.5
Purified Water - Else