RU2129870C1 - Method of preparing an antibacterial and antitumor drug - Google Patents
Method of preparing an antibacterial and antitumor drug Download PDFInfo
- Publication number
- RU2129870C1 RU2129870C1 RU98105789A RU98105789A RU2129870C1 RU 2129870 C1 RU2129870 C1 RU 2129870C1 RU 98105789 A RU98105789 A RU 98105789A RU 98105789 A RU98105789 A RU 98105789A RU 2129870 C1 RU2129870 C1 RU 2129870C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alk
- organic solvent
- dissolved
- antibacterial
- preparing
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к способам получения лечебных композиций, в частности, к содержащим органические активные ингредиенты, которые могут быть использованы как антимикробные и противоопухолевые препараты для лечения человека и животных. The invention relates to methods for producing therapeutic compositions, in particular, to containing organic active ingredients that can be used as antimicrobial and antitumor drugs for the treatment of humans and animals.
Известен способ получения вещества, обладающих антимикробных и противоопухолевым действием - антибиотиков, заключающийся в продуцировании этих веществ микроорганизмами с последующим выделением их из биомассы (Химия антибиотиков., М., Академия наук СССР, 1961, 2 ч., c. 675). A known method of producing substances with antimicrobial and antitumor effects - antibiotics, which consists in the production of these substances by microorganisms, followed by their isolation from biomass (Chemistry of antibiotics., M., USSR Academy of Sciences, 1961, 2 hours, p. 675).
Однако известный способ требует сложного оборудования многокомпонентных питательных сред, строго стерильных условий, трудоемкого процесса выделения антибиотика из биомассы. However, the known method requires complex equipment of multicomponent nutrient media, strictly sterile conditions, the laborious process of isolating an antibiotic from biomass.
Наиболее близким к изобретению аналогом того же назначения по совокупности существенных признаков, принятым за прототип, является способ получения антимикробного лечебного препарата, при котором смешивают поливинилпирролидон (фармакопейная статья 42-1194-78), например, с трийодидом 1,3-диэтилбензимидазолия (ТУ 2492-002-02825526-97) и автоклавируют при температуре 100-150oC и давлении 1-1,5 атм. в течение 0,5-1,5 часа, Получают кристаллический порошок кирпичного цвета без запаха, который расфасовывают в герметичные емкости (Патент РФ N 2033164, МПК6 A 61 K 33/18// (A 61 K 33/18/, 31: 00, 31:79, 1992).The closest to the invention an analog of the same purpose for the totality of essential features adopted for the prototype is a method for producing an antimicrobial therapeutic drug, in which polyvinylpyrrolidone is mixed (Pharmacopoeia article 42-1194-78), for example, with 1,3-diethylbenzimidazolium triiodide (TU 2492 -002-02825526-97) and autoclave at a temperature of 100-150 o C and a pressure of 1-1.5 atm. within 0.5-1.5 hours, an odorless crystalline brick powder is obtained, which is packaged in sealed containers (RF Patent N 2033164, IPC 6 A 61 K 33/18 // (A 61 K 33/18 /, 31 : 00, 31:79, 1992).
Однако раствор продукта, полученного известным способом, недостаточно устойчив - при растворении образуется небольшое количество мелкокристаллического осадка черного цвета, что может привести к нежелательным эффектам при использовании его в качестве лечебного средства. К недостаткам прототипа относятся высокие энергозатраты и сложное используемое оборудование. However, the solution of the product obtained in a known manner is not stable enough - upon dissolution a small amount of a black crystalline precipitate is formed, which can lead to undesirable effects when used as a therapeutic agent. The disadvantages of the prototype include high energy consumption and sophisticated equipment used.
Задачей изобретения является повышение качества и эффективности, как лечебного средства, получаемого продукта - антимикробной и противоопухолевой композиции, оптимизация и удешевление технологического процесса ее получения. The objective of the invention is to improve the quality and effectiveness, as a therapeutic agent, the resulting product is an antimicrobial and antitumor composition, optimization and cost reduction of the technological process for its preparation.
Технический результат, который может быть получен при осуществлении изобретения, состоит в повышении стабильности инъекционного раствора лечебной композиции, получаемой по заявляемому способу. The technical result that can be obtained by carrying out the invention is to increase the stability of the injection solution of the therapeutic composition obtained by the present method.
Сущность заявляемого способа получения антимикробной и противоопухолевой лечебной композиции, при котором смешивают поливинилпирролидон, 60-99 мас.%, и йодсодержащее вещество, состоит в том, что смесь растворяют в органическом растворителе до полного растворения компонентов, затем растворитель выпаривают, а полученный продукт измельчают до порошкообразного состояния. The essence of the proposed method for producing an antimicrobial and antitumor therapeutic composition, in which polyvinylpyrrolidone, 60-99 wt.%, And an iodine-containing substance are mixed, consists in the fact that the mixture is dissolved in an organic solvent until the components are completely dissolved, then the solvent is evaporated, and the resulting product is ground to powder state.
В качестве йодсодержащего вещества используют трийодиды 1,2,3-триалкилбензимидазолия, 1-40 мас.%, общей формулы
где R1, R2, R3 = alk, H.As iodine-containing substances, triiodides of 1,2,3-trialkylbenzimidazolium, 1-40 wt.%, Of the general formula
where R 1 , R 2 , R 3 = alk, H.
Использование органического растворителя для растворения смеси поливинилпирролидона и йодсодержащего вещества, например, трийодидов 1,2,3-триалкилбензимидазолия, в заявляемом способе повышает стабильность инъекционного раствора препарата, полученного указанным способом, и позволяет вводить в организм человека (животного) активный йод в дозах, превышающих 0,34 г/кг массы тела парентерально, что является качественно новым, поскольку до сих пор внутривенная доза по активному йоду 0,001 г/кг массы тела являлась субтоксической (И.Е. Мозгов. Фармакология. - М.: Колос, 1969, с. 282). The use of an organic solvent to dissolve a mixture of polyvinylpyrrolidone and an iodine-containing substance, for example, 1,2,3-trialkylbenzimidazolium triiodides, in the present method improves the stability of the injection solution of the drug obtained by this method, and allows the administration of active iodine in doses higher than 0.34 g / kg parenteral body weight, which is qualitatively new, since until now an intravenous dose of active iodine of 0.001 g / kg body weight was subtoxic (I.E. Mozgov. Pharm kologiya -. M .: Ear, 1969, p 282)..
Из уровня техники не выявлено техническое решение того же назначения, совокупность признаков которого идентична существенным признакам независимого пункта формулы заявляемого изобретения, следовательно, оно соответствует условию патентоспособности "новизна". The prior art does not reveal a technical solution of the same purpose, the set of features of which are identical to the essential features of the independent claim of the claimed invention, therefore, it meets the condition of patentability "novelty".
Изобретение соответствует условию "изобретательский уровень", так как оно для специалистов явным образом не следует из уровня техники. The invention meets the condition of "inventive step", since it does not explicitly follow from the prior art for specialists.
Заявляемый способ получения антимикробной и противоопухолевой лечебной композиции может быть реализован, например, следующим образом. В стеклянной емкости - стакане объемом 1 л смешают 200 г поливинилпирролидона с 50 г трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия. Полученную смесь растворяют в 250 мл этилового спирта 95o, затем раствор выпаривают, а полученный продукт измельчают в мельнице до порошкообразного состояния.The inventive method of obtaining an antimicrobial and antitumor therapeutic composition can be implemented, for example, as follows. 200 g of polyvinylpyrrolidone are mixed with 50 g of 1,3-diethylbenzimidazolium triiodide in a 1 liter glass container. The resulting mixture was dissolved in 250 ml of ethanol 95 o , then the solution was evaporated, and the resulting product was ground in a mill to a powder state.
Достижение технического результата доказывается следующим. Для использования лечебной композиции, полученной по заявляемому способу, при парентеральном применении готовят раствор сухого измельченного препарата в физиологическом растворе или в воде, или в растворе глюкозы, предназначенных для инъекций. Указанный раствор может быть введен внутримышечно, внутривенно, внутрибрюшинно, а также может быть использован для перорального применения (терапевтическая доза 0,1-5 мг/кг массы тела), так как раствор сухого измельченного препарата является прозрачным без образования нежелательных осадков и обеспечивает желаемый терапевтический эффект. The achievement of the technical result is proved as follows. To use the therapeutic composition obtained by the present method, for parenteral administration, a solution of a dry powdered preparation in physiological saline or in water, or in a glucose solution intended for injection is prepared. The specified solution can be administered intramuscularly, intravenously, intraperitoneally, and can also be used for oral use (therapeutic dose of 0.1-5 mg / kg body weight), since the solution of dry powdered preparation is transparent without the formation of unwanted precipitates and provides the desired therapeutic Effect.
Противоопухолевая активность композиции, полученной по заявляемому способу, была изучена в опытах на мышах-гибридах первого поколения BDFI с меланомой B-16. Меланому прививали подкожно 10% взвесью опухолевых клеток. В опытах использовались мыши массой 20-25 г (с приблизительно равным весом для каждой группы в возрасте 1,5-2 мес.). Число животных в контроле составляло 8-9, число мышей в опытных группах 6-7. The antitumor activity of the composition obtained by the present method was studied in experiments on hybrid mice of the first generation BDFI with melanoma B-16. Melanoma was inoculated subcutaneously with a 10% suspension of tumor cells. In the experiments, mice weighing 20-25 g (with approximately equal weight for each group aged 1.5-2 months) were used. The number of animals in the control was 8–9; the number of mice in the experimental groups was 6–7.
Критерием эффективности служил процент увеличения продолжительности жизни (УПЖ) мышей и процент торможения опухоли (ТРО) по отношению к нелеченному контролю. Активными в противоопухолевом отношении считались препараты, увеличивающие продолжительность жизни на 25% и тормозящие рост опухоли на 50% (табл. 1, 2). The efficiency criterion was the percentage increase in life expectancy (LLL) of mice and the percentage of tumor inhibition (SRW) in relation to untreated control. Antitumor active drugs were considered to increase life expectancy by 25% and inhibit tumor growth by 50% (Tables 1, 2).
При определении in vitro антимикробной активности полученных заявляемым способом композиций, содержащих поливинилпирролидон 80%, трийодида 1,2,3-триалкилбензимидазолия 20%, использовали музейные штаммы микроорганизмов: Staphylococcus aureus-209p, Escherichia coli-88, Candida albicans-674 и полевые штаммы, выделенные от больных животных: Clostridium perfringens, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi suis. When determining the in vitro antimicrobial activity of the compositions obtained by the claimed method, containing 80% polyvinylpyrrolidone, 20%
Результаты исследований показали, что все протестированные штаммы микроорганизмов чувствительны к испытанным композициям, при этом последние по активности не уступают повсеместно применяемым антибиотикам (табл. 3). The research results showed that all tested strains of microorganisms are sensitive to the tested compositions, while the latter are not inferior in activity to universally used antibiotics (Table 3).
Claims (2)
где R1 и R3 - alk;
R2 - alk или H,
смесь растворяют в органическом растворителе до полного растворения компонентов, затем растворитель выпаривают и полученный продукт измельчают до порошкообразного состояния.1. A method of obtaining an antimicrobial and antitumor therapeutic agent, characterized in that 60 to 99 wt.% Polyvinylpyrrolidone are mixed with 1 to 40 wt.% Alkylbenzimidazolium triiodide of the general formula
where R 1 and R 3 are alk;
R 2 is alk or H,
the mixture is dissolved in an organic solvent until the components are completely dissolved, then the solvent is evaporated and the resulting product is ground to a powder state.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98105789A RU2129870C1 (en) | 1998-04-07 | 1998-04-07 | Method of preparing an antibacterial and antitumor drug |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98105789A RU2129870C1 (en) | 1998-04-07 | 1998-04-07 | Method of preparing an antibacterial and antitumor drug |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2129870C1 true RU2129870C1 (en) | 1999-05-10 |
Family
ID=20204022
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98105789A RU2129870C1 (en) | 1998-04-07 | 1998-04-07 | Method of preparing an antibacterial and antitumor drug |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2129870C1 (en) |
-
1998
- 1998-04-07 RU RU98105789A patent/RU2129870C1/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Шемякин М.М. Химия антибиотиков. - М.: АН СССР, 1961, т. 2, с. 675. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI270550B (en) | Macrolides | |
| US20170050982A1 (en) | New crystalline form of cefamandole sodium compound, formulation and preparation method thereof | |
| CN1568999A (en) | Stable freeze dried formulation of spheroidine for medical use | |
| US5776912A (en) | Lipophilic oligosaccharide antibiotic compositions | |
| US2854380A (en) | Aqueous therapeutic composition comprising reserpine, propylene glycol and sorbitol | |
| RU2129870C1 (en) | Method of preparing an antibacterial and antitumor drug | |
| CN112094249A (en) | Sulfamethothiadiazole-saccharin eutectic crystal and preparation method and application thereof | |
| CN111087392B (en) | Vinyl conjugated indolylaminothiazole compound and preparation method and application thereof | |
| HU199289B (en) | Process for production of liofilized medical compositions containing derivatives of phenil-quinoline-carbonic acid | |
| AU712904B2 (en) | Improved process for preparing potassium clavulanate | |
| EP0819380A1 (en) | Bacteriocidal, antibacterial and bacteriostatic composition | |
| CA2518748A1 (en) | Antimicrobial agents and anticancer agents | |
| EP0413299A1 (en) | Antibiotic composition | |
| EP1326608B1 (en) | Stable compositions of oxapenem-3-carboxylic acids by co-lyophilisation with pharmaceutical carriers | |
| CA2518766C (en) | Anti-hepatitis c virus agents and anti-hiv agents | |
| CN108047253A (en) | A kind of Ceftriaxone Sodium crystal-form compound | |
| EP0369503B1 (en) | Method for the control of pneumocystis carinii | |
| CN110041368B (en) | Organic phosphine clinafloxacin derivative and preparation method and application thereof | |
| US10668079B2 (en) | Composition composed of ceftriaxone sodium and sulbactum sodium | |
| CA2495684A1 (en) | Use of n-acetyl-d-glucosamine in the manufacture of a medicament for treating urogenital tract infection | |
| KR20090038902A (en) | Crystal form of epothilone b and use in pharmaceutical compositions | |
| RU2264405C2 (en) | 40-o-(2-hydroxy)ethylrapamycin in crystalline nonsolvated form, pharmaceutical composition comprising such macrolide as active substance and method for its preparing | |
| CN111249284B (en) | Ceftriaxone sodium sulbactam sodium for treating neisseria gonorrhoeae infection | |
| CN1242812C (en) | Gelling agent of stimulating factor of macrophage colony of recombined human granular leudocytes and preparation method | |
| GB2252041A (en) | Use of macrolide compounds in treatment of autoimmune myocarditis |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080408 |