RU2122402C1 - Griseofulvin-base agent for treatment and prophylaxis of skin fungal sicknesses - Google Patents
Griseofulvin-base agent for treatment and prophylaxis of skin fungal sicknesses Download PDFInfo
- Publication number
- RU2122402C1 RU2122402C1 RU95112435A RU95112435A RU2122402C1 RU 2122402 C1 RU2122402 C1 RU 2122402C1 RU 95112435 A RU95112435 A RU 95112435A RU 95112435 A RU95112435 A RU 95112435A RU 2122402 C1 RU2122402 C1 RU 2122402C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- griseofulvin
- tool according
- glycerol esters
- agent
- oil component
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности и касается средства для лечения и профилактики грибковых заболеваний, содержащего в качестве противогрибкового агента гризеофульвин, противовоспалительного средства и антисептика - салициловую кислоту. The invention relates to medicine, namely to the pharmaceutical industry, and relates to an agent for the treatment and prevention of fungal diseases, containing griseofulvin as an antifungal agent, an anti-inflammatory agent and an antiseptic, salicylic acid.
Статистика заболеваемости свидетельствует о неуклонном росте частоты микотических, в частности дерматологических, поражений человека. В большинстве случаев дерматомикозы - трихофития, микроспория, онихомикозы - легко передаются контактным путем и чрезвычайно трудно и долго излечиваются. Проблема профилактики дерматомикозов и снижения побочных эффектов при лечении остается одной из актуальных тем в дерматологии. Morbidity statistics indicate a steady increase in the frequency of mycotic, in particular dermatological, human lesions. In most cases, dermatomycosis - trichophytosis, microsporia, onychomycosis - are easily transmitted by contact and extremely difficult and long to recover. The problem of preventing dermatomycosis and reducing side effects during treatment remains one of the relevant topics in dermatology.
Антибиотик гризеофульвин, выпускаемый отечественной промышленностью, является одним из основных средств лечения больных дерматомикозами. Гризеофульвин обладает умеренной фунгистатической активностью, отсутствием резистентности к нему патогенной грибковой флоры. Наиболее распространены в дерматологической практике оральные формы гризеофульвина - таблетки и суспензии. Однако актуальной остается проблема создания местных лекформ. The antibiotic griseofulvin, produced by the domestic industry, is one of the main means of treating patients with dermatomycosis. Griseofulvin has moderate fungistatic activity, lack of resistance to pathogenic fungal flora. Oral forms of griseofulvin - tablets and suspensions are most common in dermatological practice. However, the problem of creating local lekforms remains relevant.
Известно средство для лечения дерматомикозов [1], представляющее собой мазь следующего состава, мас.%:
Гризеофульвин - 9,0 - 10,0
Стрептоцид - 9,0 - 10,0
Борная кислота - 2,0 - 3,0
Димексид - 9,5 - 10,0
Римезив - Остальное
Наиболее близким к предлагаемому изобретению является линимент гризеофульвина 2,5% [2]. Линимент применяется в дерматологической практике, является эффективным средством доля терапии трихофитии, микроскопии и эпидермофитии гладкой кожи, онихомикозов.Known agent for the treatment of dermatomycosis [1], which is an ointment of the following composition, wt.%:
Griseofulvin - 9.0 - 10.0
Streptocide - 9.0 - 10.0
Boric acid - 2.0 - 3.0
Dimexide - 9.5 - 10.0
Rimesive - Else
Closest to the proposed invention is the liniment of griseofulvin 2.5% [2]. Liniment is used in dermatological practice, it is an effective means of treatment of trichophytosis, microscopy and epidermophytosis of smooth skin, onychomycosis.
К недостаткам аналогов относятся наличие в составе лекарственной формы димексина и высокая гигроскопичность безводной основы. Курс лечения линиментом весьма длителен, поэтому возможны различные местные проявления, являющиеся следствием раздражающего дегидратирующего действия основы - зуд, сухость кожи, дерматит, гиперемия и т. п. Кроме того, в некоторых случаях функция димексида как проводника гризеофульвина представляет собой негативный фактор, поскольку возникает возможность резорбции гризеофульвина и его циркуляции в крови. Это ограничивает сферу использования препарата и его дозу при местном применении, исключает возможность лечения значительной группы больных. The disadvantages of analogues include the presence of dimexin in the dosage form and the high hygroscopicity of the anhydrous base. The course of treatment with liniment is very long, so various local manifestations are possible, which are the result of the irritating dehydrating effect of the base - itching, dry skin, dermatitis, hyperemia, etc. In addition, in some cases, the function of dimexide as a conductor of griseofulvin is a negative factor, since the possibility of resorption of griseofulvin and its circulation in the blood. This limits the scope of use of the drug and its dose for topical use, eliminates the possibility of treating a significant group of patients.
Задачей данного изобретения является создание эффективной лекарственной формы гризеофульвина для местного применения для лечения и профилактики дерматомикозов, не обладающей раздражающим действием, пригодной для длительного применения, благоприятно действующей на кожу, устраняющей симптоматические проявления - зуд, раздражения, болезненные ощущения. The objective of the invention is the creation of an effective dosage form of griseofulvin for topical use for the treatment and prevention of dermatomycosis, which does not have an irritating effect, is suitable for prolonged use, has a beneficial effect on the skin, and eliminates symptomatic manifestations - itching, irritation, pain.
Поставленная задача реализуется предлагаемым лекарственным средством в виде крема, содержащим фунгистатический антибиотик гризеофульвин, антисептик - салициловую кислоту, обезболивающие и противовоздушные компоненты - ментол и камфору и вспомогательные вещества водно-эмульсионной основы. The task is implemented by the proposed drug in the form of a cream containing fungistatic antibiotic griseofulvin, antiseptic - salicylic acid, painkillers and anti-air components - menthol and camphor and excipients of a water-emulsion base.
Экспериментальные образцы предлагаемого лекарственного средства для оценки положительного эффекта были направлены на доклиническое изучение. Проведенные исследования показали, что соотношения основных и вспомогательных компонентов предлагаемого средства непосредственным образом влияют на лечебный эффект. Experimental samples of the proposed drug to assess the positive effect were sent to preclinical studies. Studies have shown that the ratio of the main and auxiliary components of the proposed funds directly affect the therapeutic effect.
Полученные данные позволили определить количественное содержание и соотношения компонентов средства, при которых достигается эго максимально высокая биодоступность при отсутствии резорбции гризеофульвина в кровь; кроме того, мягкое успокаивающее действие на поврежденную кожу, снижение болевых ощущений и зуда позволяют говорить о достижении оптимального лечебного эффекта при определенных соотношениях основных и вспомогательных компонентов предлагаемого средства. The data obtained made it possible to determine the quantitative content and ratio of the components of the agent at which the ego achieves the highest bioavailability in the absence of resorption of griseofulvin in the blood; in addition, a mild soothing effect on damaged skin, a decrease in pain and itching make it possible to speak of achieving an optimal therapeutic effect with certain ratios of the main and auxiliary components of the proposed product.
Предлагаемое лекарственное средство отвечает всем требованиям, предъявляемым к мягким лекарственным формам и косметическим кремам: высокая биодоступность, термо- и коллоидная стабильность, хорошая впитываемость, удобство применения. The proposed drug meets all the requirements for soft dosage forms and cosmetic creams: high bioavailability, thermal and colloidal stability, good absorption, ease of use.
Изобретение иллюстрируется примерами (таблица). The invention is illustrated by examples (table).
Гризеофульвин суспендируют в вазелиновом или растительном масле; салициловую кислоту, ментол и камфору растворяют в пропиленгликоле или полиэтиленгликоле; готовят сплав поверхностно-активных веществ с маслом, смешивают все компоненты и эмульгируют. Готовый крем фасуют. Griseofulvin is suspended in liquid paraffin or vegetable oil; salicylic acid, menthol and camphor are dissolved in propylene glycol or polyethylene glycol; prepare an alloy of surfactants with oil, mix all the components and emulsify. Ready cream is packaged.
Средство, полученное по примерам 1 - 5, представляет собой однородный стабильный крем удобной и приятной консистенции, имеющий высокую контактную биодоступность. The tool obtained in examples 1 to 5, is a homogeneous stable cream with a convenient and pleasant consistency, with high contact bioavailability.
Средство, полученное по примеру 6, представляет собой жидкую нестабильную эмульсию. The agent obtained in example 6 is a liquid unstable emulsion.
Средство, полученное по примеру 7, представляет собой неоднородную быстрорасслаивающуюся эмульсию, непригодную к употреблению. The tool obtained in example 7, is a heterogeneous rapidly exfoliating emulsion, unsuitable for use.
Средство, полученное по примеру 8, представляет собой неоднородную нестабильную эмульсию. The tool obtained in example 8, is a heterogeneous unstable emulsion.
Средство, полученное по примеру 9, представляет собой жесткую нестабильную эмульсию. The tool obtained in example 9, is a rigid unstable emulsion.
Таким образом, предлагаемое средство на основе гризеофульвина в виде крема для лечения дерматомикозов имеет ряд преимуществ:
1. Сфера использования предлагаемого средства расширяется благодаря отсутствию в его составе димексида, оказывающего местно-раздражающее действие и являющегося проводником гризеофульвина в кровь.Thus, the proposed tool based on griseofulvin in the form of a cream for the treatment of dermatomycosis has several advantages:
1. The scope of the proposed tool is expanding due to the lack of dimexide in its composition, which has a local irritant effect and is a conductor of griseofulvin in the blood.
2. Прелагаемое средство пригодно для длительного применения, оказывает благоприятное действие на кожу, обладает притивозудным и болеутоляющим эффектом, может быть использовано в профилактических целях. 2. The proposed product is suitable for prolonged use, has a beneficial effect on the skin, has an antipruritic and analgesic effect, and can be used for prophylactic purposes.
Технология получения предлагаемого средства проста; все вспомогательные вещества и материалы фармакологически индифферентны, доступны, разрешены и широко используются в медицинской практике. The technology for obtaining the proposed tool is simple; all excipients and materials are pharmacologically indifferent, available, approved and widely used in medical practice.
Настоящее изобретение может быть реализовано промышленностью
Список литературы
1. Авторское свидетельство СССР 1685447, кл. A 61 K 9/06, опубл. 23.10.91. бюл. N 39.The present invention can be implemented by industry.
Bibliography
1. USSR copyright certificate 1685447, cl. A 61
2. ВФС 42-1404-84. Линимент гризеофульвина 2,5%. - прототип. 2. VFS 42-1404-84. Griseofulvin liniment 2.5%. - prototype.
Claims (6)
Гризеофульвин - 1,0 - 4,0
Салициловая кислота - 0,5 - 2,0
Ментол - 0,5 - 5,0
Камфора - 0,1 - 5,0
Масляный компонент - 10 - 30
Растворитель - 10 - 25
Комплексон-трилон Б (соль динатриевая этилендиамин - N, N, N - тетрауксусной кислоты) - 0,05 - 0,15
Полиоксиэтиленгликолевые эфиры высших жирных спиртов (препарат ОС-20, марка А) - 1,5 - 5,0
Глицериновые эфиры жирных кислот - 2,0 - 6,0
Спирты высшие жирные фракций от С12 до C24 - 3,0 - 8,0
Вода - Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве масляного компонента содержит вазелиновое масло.1. An agent for the treatment and prevention of dermatomycosis, including the fungistatic antibiotic griseofulvin, salicylic acid, ointment base, characterized in that it additionally contains menthol and camphor, and as an ointment base contains a water-emulsion base, including an oil component, a solvent, as complexone - trilon B (disodium ethylenediamine salt - N, N, N - tetraacetic acid), as an emulsifier - a mixture of surfactants - polyoxyethylene glycol esters of higher fatty alcohols (prep rat OS-20, grade A) with glycerol esters of fatty acids and alcohols with higher fat fractions from C 12 to C 24 and water in the following ratio of components, wt.%:
Griseofulvin - 1.0 - 4.0
Salicylic acid - 0.5 - 2.0
Menthol - 0.5 - 5.0
Camphor - 0.1 - 5.0
Oil component - 10 - 30
Thinner - 10 - 25
Complexon Trilon B (disodium ethylenediamine salt - N, N, N - tetraacetic acid) - 0.05 - 0.15
Polyoxyethylene glycol esters of higher fatty alcohols (preparation OS-20, grade A) - 1.5 - 5.0
Fatty acid glycerol esters - 2.0 - 6.0
Higher fatty alcohols from C 12 to C 24 - 3.0 - 8.0
Water - Else
2. The tool according to claim 1, characterized in that as an oil component contains vaseline oil.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU95112435A RU2122402C1 (en) | 1995-07-18 | 1995-07-18 | Griseofulvin-base agent for treatment and prophylaxis of skin fungal sicknesses |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU95112435A RU2122402C1 (en) | 1995-07-18 | 1995-07-18 | Griseofulvin-base agent for treatment and prophylaxis of skin fungal sicknesses |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU95112435A RU95112435A (en) | 1998-02-10 |
| RU2122402C1 true RU2122402C1 (en) | 1998-11-27 |
Family
ID=20170293
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU95112435A RU2122402C1 (en) | 1995-07-18 | 1995-07-18 | Griseofulvin-base agent for treatment and prophylaxis of skin fungal sicknesses |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2122402C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA022569B1 (en) * | 2009-03-20 | 2016-01-29 | Стифел Лэборетриз, Инк. | Fatty acid monoglyceride compositions |
-
1995
- 1995-07-18 RU RU95112435A patent/RU2122402C1/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Временная фармакопейная статья 42-1404-84. Линимент гризеофульвина 2,5%. SU 1685447 A (ДОНЕЦКИЙ мед. ин-т им.М.Горького), 13.10.91, А 61 К 9/06. Грядунова Г.П. Мази. - М.: МОЛГМИ, 1973, с.18-45. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA022569B1 (en) * | 2009-03-20 | 2016-01-29 | Стифел Лэборетриз, Инк. | Fatty acid monoglyceride compositions |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20060177392A1 (en) | Oil-based composition for acne | |
| US11007241B2 (en) | Compositions for relieving pain with malkangni oil and cypriol oil as active ingredients and method of topical administration of the same | |
| US20120308670A1 (en) | Topical Medicament for the Treatment of Psoriasis | |
| RU2339362C2 (en) | Skin care composition, containing fatty acids from tall oil and vegetable oils, for dry or scaling skin, and treatment for psoriasis, dermatitis and eczema | |
| JP2000191525A (en) | Skin medicine composition for external use | |
| RU2382635C1 (en) | Hand cream | |
| RU2122402C1 (en) | Griseofulvin-base agent for treatment and prophylaxis of skin fungal sicknesses | |
| EP1053221B1 (en) | Lipid mixtures and their use | |
| JP5233149B2 (en) | Adapalene-containing external preparation composition | |
| US5206016A (en) | Cream containing aluminum potassium sulfate and process for preparing same | |
| WO2019175902A1 (en) | A topical preparation for various skin ailments | |
| RU2076699C1 (en) | Antimastopathy ointment | |
| WO2004096119A2 (en) | Topical pharmaceutical compositions, methods of manufacture thereof and articles of manufacture containing same | |
| FR2663849A1 (en) | CURING COMPOSITION FOR LOCAL USE. | |
| JP2002507198A (en) | Use of cis-6-hexadecenoic acid for the treatment of psoriasis, allergies and autoimmune disorders and for dry and sensitive skin | |
| US11564965B2 (en) | Compositions for the treatment of Demodex blepharitis, acne and joint pain | |
| JPH08165244A (en) | Dermatosis therapeutic agent | |
| PT98757A (en) | PROCESS FOR THE PREPARATION OF A PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF PSORIASIS CONTAINING GAMA-LINOLIC ACID AS ACTIVE INGREDIENT | |
| JPWO2019139965A5 (en) | ||
| WO2021189077A1 (en) | Methods for treating acne | |
| WO2023247796A1 (en) | A skin care composition | |
| JPH10218731A (en) | Preparation for external use for skin treatment after depilation treatment | |
| ES2341784T3 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING IN ASSOCIATION UBIDECARENONE, DEXPANTENOL AND CHLORHEXIDINE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT OF THE SAME FOR CUTANEOUS APPLICATION. | |
| JP2021001138A (en) | External composition | |
| RU2009109356A (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF SKIN DISEASES |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080719 |