RU2112506C1

RU2112506C1 - Salicylic ointment

Info

Publication number: RU2112506C1
Application number: RU95120862A
Authority: RU
Inventors: Н.С. Николаенко; М.И. Эльнатова; А.А. Тюкина
Original assignee: Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод"
Priority date: 1995-12-20
Filing date: 1995-12-20
Publication date: 1998-06-10

Abstract

FIELD: pharmacy. SUBSTANCE: ointment has the following components, wt. -%: salicylic acid, 2-4; polyethylene oxide-400, 76.8-78.4; and polyethylene oxide-1500, 19.2-19.6. Ointment is used for suppurative wounds treatment. EFFECT: enhanced effectiveness of ointment. 1 tbl

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам для лечения гнойных ран. The invention relates to medicine, namely to medicines for the treatment of purulent wounds.

Известны мази на гидрофильной основе, содержащие антибиотики, сульфаниламиды и применяемые для лечения гнойных ран. К ним, например, принадлежит мазь левосин и 10%-ный мафенид ацетат. Последняя имеет следующий состав, мас. %: мафенид ацетат 10,0; натрий сернокислый 0,5; полиэтиленоксид-400 43,5; полиэтиленоксид-1500 40,0; дистиллированная вода остальное. Hydrophilic ointments are known that contain antibiotics, sulfonamides and are used to treat purulent wounds. These include, for example, ointment levosin and 10% mafenide acetate. The latter has the following composition, wt. %: mafenide acetate 10.0; sodium sulfate 0.5; polyethylene oxide-400 43.5; polyethylene oxide-1500 40.0; distilled water the rest.

Мазь левосин наряду с ПЭО-400 и ПЭО-1500 содержит также левомецитин в количестве 1%, сульфадиметоксин 4%, метилурацил 4 и тримекаин 3% [1]. Levosin ointment along with PEO-400 and PEO-1500 also contains levomecithin in an amount of 1%, sulfadimethoxin 4%, methyluracil 4 and trimecaine 3% [1].

Однако мази, содержащие антибиотики и сульфаниламиды, имеют ограничения для применения при длительном лечении из-за индивидуальной непереносимости этих препаратов даже при местном их использовании. Длительное применение этих препаратов чревато опасностью развития побочных эффектов, включающих нарушения функций внутренних органов, расстройства иммунных механизмов организма [2]. Кроме того, известные препараты отличает достаточно высокая стоимость, что также ограничивает их широкое применение при лечении гнойных инфекций. However, ointments containing antibiotics and sulfonamides have limitations for use with long-term treatment due to the individual intolerance of these drugs, even with local use. Long-term use of these drugs is fraught with the danger of side effects, including dysfunction of the internal organs, disorders of the body's immune mechanisms [2]. In addition, the known drugs are distinguished by a rather high cost, which also limits their widespread use in the treatment of purulent infections.

Поэтому возникает потребность в расширении ассортимента доступных и эффективных средств на гидрофильной основе для лечения гнойных инфекций. Therefore, there is a need to expand the range of affordable and effective hydrophilic-based agents for the treatment of purulent infections.

Наиболее близкой по составу компонентов выбранная авторами в качестве прототипа является мазь салициловая, применяемая для лечения ихтиозола и содержащая 2,5 части салициловой кислоты и 50 частей гидрофильной основы. Причем гидрофильная основа включает, мас.ч.: ПЭО-400 40; этиленгликоль 32; окись цинка 10 и вода 18 [3]. The closest in composition of the components selected by the authors as a prototype is salicylic ointment, used to treat ichthyosole and containing 2.5 parts of salicylic acid and 50 parts of a hydrophilic base. Moreover, the hydrophilic base includes, by weight: PEO-400 40; ethylene glycol 32; zinc oxide 10 and water 18 [3].

Однако известная салициловая мазь малоэффективна при лечении гнойной инфекции из-за низкого содержания лечебного вещества. И кроме того, она нестабильна при хранении, так как вследствие испарения воды из мазевой основы нарушается гомогенность структуры. Мазь становится более вязкой и менее пластичной. При этом изменяется также и показатель кислотности рН мази до значений, при которых состояние раневой поверхности усугубляется в результате воздействия лекарственного средства. However, the well-known salicylic ointment is ineffective in the treatment of purulent infection due to the low content of the therapeutic substance. And in addition, it is unstable during storage, since due to the evaporation of water from the ointment base, the homogeneity of the structure is violated. The ointment becomes more viscous and less ductile. In this case, the acidity pH of the ointment also changes to values at which the state of the wound surface is aggravated as a result of exposure to the drug.

Задачей изобретения является повышение эффективности ранозаживления, а также расширение ассортимента недорогих и доступных лекарственных средств для лечения гнойной инфекции. The objective of the invention is to increase the effectiveness of wound healing, as well as expanding the range of inexpensive and affordable drugs for the treatment of purulent infections.

Поставленная задача решается известным составом мази салициловой на гидрофильной основе, которая в соответствии с изобретением для лечения гнойной инфекции в качестве гидрофильной основы содержит смесь полиэтиленоксидов ПЭО-400 и ПЭО-1500 при следующем соотношении компонентов, мас.%: кислота салициловая 2-4; ПЭО-400 78,4-76,8; ПЭО-1500 19,6-19,2. The problem is solved by the known composition of salicylic ointment on a hydrophilic basis, which in accordance with the invention for the treatment of purulent infection as a hydrophilic base contains a mixture of polyethylene oxides PEO-400 and PEO-1500 in the following ratio of components, wt.%: Salicylic acid 2-4; PEO-400 78.4-76.8; PEO-1500 19.6-19.2.

Состав мази и соотношение компонентов в ней подбиралось эмпирически. Так, при содержании салициловой кислоты меньше 2%, ПЭО-400 меньше 78,4% и ПЭО-1500 меньше 19,6% воздействие ее малоэффективно при лечении гнойной инфекции, особенно в случае ожоговых ран. Соотношение компонентов выше соответственно 4; 76.8 и 19,2% поддерживать нецелесообразно, так как эффективность воздействия не изменяется. И кроме того, при содержании салициловой кислоты выше 4% с течением времени в ПЭО наблюдается выпадение кристаллов салициловой кислоты. Предлагаемое соотношение компонентов обеспечивает гомогенность структуры мази и рН, равное 5,5 в течение длительного времени. The composition of the ointment and the ratio of the components in it were selected empirically. So, when the content of salicylic acid is less than 2%, PEO-400 is less than 78.4% and PEO-1500 is less than 19.6%, its effect is ineffective in the treatment of purulent infection, especially in case of burn wounds. The ratio of components is higher, respectively 4; 76.8 and 19.2% of the support is impractical, since the effectiveness of the impact does not change. And in addition, when the content of salicylic acid is higher than 4% over time, precipitation of salicylic acid crystals is observed in PEO. The proposed ratio of components provides a homogeneous structure of the ointment and a pH of 5.5 for a long time.

В источниках патентной и научно-технической информации не выявлены сведения о мази салициловой на гидрофильной основе для лечения гнойной инфекции предлагаемого состава и количественного соотношения компонентов. Поэтому авторы полагают, что предлагаемое техническое решение соответствует критериям патентоспособности "новизна" и "изобретательский уровень". The sources of patent and scientific and technical information did not reveal information about hydrophilic salicylic ointment for the treatment of purulent infection of the proposed composition and the quantitative ratio of components. Therefore, the authors believe that the proposed technical solution meets the criteria of patentability "novelty" and "inventive step".

Мазь салициловую в соответствии с изобретением готовят следующим образом. На водяной бане в реакторе расплавляют необходимое количество твердого ПЭО-1500 при температуре 55-60^oС и добавляют к нему в соответствующей пропорции жидкий ПЭО-400. Смесь перемешивают до получения однородной массы, а затем вводят соответствующее количество салициловой кислоты и продолжают перемешивание до полного ее растворения. Полноту растворения контролируют визуально. Готовую мазь охлаждают до температуры 28-32^oС.Salicylic ointment in accordance with the invention is prepared as follows. The required amount of solid PEO-1500 is melted in a water bath in the reactor at a temperature of 55-60 ^o C and liquid PEO-400 is added to it in the appropriate proportion. The mixture is stirred until a homogeneous mass is obtained, and then an appropriate amount of salicylic acid is introduced and stirring is continued until it is completely dissolved. The completeness of dissolution is monitored visually. The finished ointment is cooled to a temperature of 28-32 ^o C.

Эффективность ранозаживления при использовании прелагаемой мази оценивали в сравнении с известными аналогами - мазью левосином и 10% мафенида ацетатом. Результаты представлены в таблице. The effectiveness of wound healing using the proposed ointment was evaluated in comparison with the known analogues - ointment levosin and 10% mafenide acetate. The results are presented in the table.

Как видно из представленных в таблице результатов, скорость заживления ран под влиянием предлагаемой салициловой мази значительно выше, чем под влиянием известных препаратов, содержащих антибиотики и сульфаниламиды. Ниже приведены примеры использования мази с 4%-ным содержанием салициловой кислоты при лечении ожоговых ран. As can be seen from the results presented in the table, the rate of wound healing under the influence of the proposed salicylic ointment is significantly higher than under the influence of known drugs containing antibiotics and sulfonamides. The following are examples of the use of ointments with 4% salicylic acid in the treatment of burn wounds.

Пример 1. Больной Б. (ист. болезни N 140631) 07.04.90 получил ожог пламенем II-IIIА-Б степени на площади 23% поверхности тела. Мазь с 4%-ным содержанием салициловой кислоты многократно применяли для подготовки раневой поверхности к свободной кожной пластике. Отмечено хорошее состояние гранулированной ткани, что позволило 04.05.90 произвести кожную пластику. Приживление трансплантанта составило 100%. Применение мази в послеоперационном периоде обеспечило самостоятельную эпителизацию участков раневой поверхности, не закрытых кожным трансплантантом. 18.05.90 больной выписан в удовлетворительном состоянии под наблюдение врача поликлиники. Example 1. Patient B. (source of illness N 140631) 04/07/90 received a burn with a flame of the II-IIIA-B degree on an area of 23% of the body surface. An ointment with a 4% salicylic acid content was repeatedly used to prepare the wound surface for free skin grafting. The good condition of the granular tissue was noted, which allowed me to produce skin plastics on 05/04/90. Graft engraftment was 100%. The use of ointments in the postoperative period provided independent epithelization of the wound surface areas not covered by the skin graft. 05/18/90 the patient was discharged in satisfactory condition under the supervision of a doctor at the clinic.

Пример 2. Больной Б. (ист. болезни N 141030) 04.05.90 получил ожог пламенем II и IIIА-Б степени на площади 30% поверхности тела. 10 и 11.05.90 перевязка с использованием мази с 4%-ной салициловой кислотой. После поэтапного удаления струпов вновь наложена мазь с 4%-ной салициловой кислотой для окончательной подготовки раневой поверхности к кожной пластике. Отмечена самостоятельная эпитализация раневой поверхности на значительной площади. 04.06.90 - операция свободной кожной пластики. Приживление трансплантантов 100%. 09.07.90 больной выписан в удовлетворительном состоянии. Example 2. Patient B. (source of illness N 141030) 05/04/90 received a burn with a flame of II and IIIA-B degree on an area of 30% of the body surface. 10 and 11.05.90 ligation using an ointment with 4% salicylic acid. After the phased removal of the scabs, an ointment with 4% salicylic acid was again applied for the final preparation of the wound surface for skin plastic. Independent epithelization of the wound surface over a significant area was noted. 06/04/90 - operation of free skin grafting. Transplant engraftment is 100%. 07/09/90 the patient was discharged in satisfactory condition.

Апробирование препарата в клинике термических поражений показало, что мазь с 2%-ным содержанием салициловой кислоты может быть рекомендована для лечения больных при ограниченных по площади и неглубоких ожогах, когда кожная пластика не требуется. Мазь с 4%-ным содержанием салициловой кислоты может быть применена для лечения пострадавших с тяжелыми и обширными ожогами, требующими оперативного вмешательства. Testing the drug in the clinic of thermal lesions showed that an ointment with a 2% salicylic acid content can be recommended for the treatment of patients with limited area and shallow burns, when skin grafting is not required. An ointment with a 4% salicylic acid content can be used to treat patients with severe and extensive burns requiring surgical intervention.

Иcточники информации
1. Справочник "Лекарственные средства применяемые в медицинской практике в СССР". Под ред. Клюева М.А. - М.: Медицина, 1980.Sources of information
1. Reference "Medicines used in medical practice in the USSR". Ed. Klyueva M.A. - M .: Medicine, 1980.

2. Теория и практика лечения ожогов. Под ред. В.Рудовского, пер. с англ. - М.: Медицина, 1980. 2. Theory and practice of treating burns. Ed. V. Rudovsky, per. from English - M .: Medicine, 1980.

3. Полимеры в фармации. - М.: Медицина, 1985, с.98-104. 3. Polymers in the pharmacy. - M.: Medicine, 1985, p. 98-104.

Claims

Salicylic ointment, including salicylic acid and a hydrophilic base, characterized in that as a hydrophilic base it contains a mixture of polyethylene oxides - PEO-400 and PEO-1500 in the following ratio of components, wt.%:
Salicylic acid - 2 - 4
PEO-400 - 76.8 - 78.4
PEO-1500 - 19.2 - 19.61