RU2071764C1

RU2071764C1 - Emulsion ointment base

Info

Publication number: RU2071764C1
Application number: RU94037626A
Authority: RU
Inventors: В.А. Лиходед; Р.Я. Давлетшина; Г.В. Аюпова
Original assignee: Лиходед Виталий Алексеевич
Priority date: 1994-10-06
Filing date: 1994-10-06
Publication date: 1997-01-20
Also published as: RU94037626A

Abstract

FIELD: medicine, veterinary science, pharmacy. SUBSTANCE: emulsion ointment base has, wt.-%: polyethylene (molecular mass is 1500-5000) 15-20; emulsifying agent - combination of emulsifier N 1 7-9 and pentol that is a mixture of mono-, di-, tri- and tetraesters of pentaerythritol and oleic acid 2-4; vaselin oil 20-25, and water - the rest up to 100. New emulsion ointment base is stable during storage at different temperatures and does not separate for layers at the broad ranges of an aqueous phase pH values. EFFECT: enhanced quality of emulsion base. 2 tbl

Description

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии, а именно к технологии лекарственных форм. The invention relates to the field of medicine and veterinary medicine, namely to the technology of dosage forms.

Известна эмульсионная мазевая основа ЭО-1 (а.с. N 1627181, кл. A 61 K 9/06), содержащая, мас. Known emulsion ointment base EO-1 (and.with. N 1627181, class A 61 K 9/06), containing, by weight.

Масло вазелиновое 5-20
Низкомолекулярный полиэтилен с молекулярной массой 1000-2000 24-27
Эмульгатор Т-2 3-8
Вода остальное
Данная основа используется для приготовления ветеринарных лекарственных форм: 1%-ной хиноксидиновой мазы (ТУ 10.07.071-89), 5%-ной мази с витамином U (ТУ-25-23-92).Petroleum jelly 5-20
Low molecular weight polyethylene with a molecular weight of 1000-2000 24-27
Emulsifier T-2 3-8
Water rest
This base is used for the preparation of veterinary dosage forms: 1% quinoxidine ointment (TU 10.07.071-89), 5% ointment with vitamin U (TU-25-23-92).

Однако эта основа стабильна лишь в определенных интервалах рН водной фазы (9-12), что ограничивает возможность введения в основу лекарственных препаратов, создающих рН меньше 9 и больше 12. However, this basis is stable only in certain pH ranges of the aqueous phase (9-12), which limits the possibility of introducing into the basis of drugs that create a pH of less than 9 and more than 12.

Целью изобретения является повышение стабильности эмульсионной мазевой основы. The aim of the invention is to increase the stability of the emulsion ointment base.

Эмульсионная мазевая основа содержит низкомолекулярный полиэтилен с молекулярной массой 1500-5000, масло вазелиновое, эмульгатор N 1, пентол и воду в следующих соотношениях компонентов, мас. Emulsion ointment base contains low molecular weight polyethylene with a molecular weight of 1500-5000, liquid paraffin, emulsifier N 1, pentol and water in the following ratios of components, wt.

Низкомолекулярный полиэтилен с молекулярной массой 1500-5000 15-20
Масло вазелиновое 20-25
Эмульгатор N 1 7-9
Пентол 2-4
Вода остальное
Низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ) с молекулярной массой 1500-5000 (ТУ 6-05-1837-82) является сопутствующим продуктом в промышленном производстве полиэтилена методом свободно-радикальной полимеризации при высоких давлениях.Low molecular weight polyethylene with a molecular weight of 1500-5000 15-20
Vaseline oil 20-25
Emulsifier N 1 7-9
Pentol 2-4
Water rest
Low molecular weight polyethylene (NMPE) with a molecular weight of 1500-5000 (TU 6-05-1837-82) is an accompanying product in the industrial production of polyethylene by free radical polymerization at high pressures.

Масло вазелиновое парафин жидкий (ГФ СССР, Х изд. с. 481) представляет собой продукт переработки нефти, является смесью предельных углеводородов. Liquid liquid paraffin paraffin (USSR State Pharmacopoeia, 10th ed. P. 481) is a product of oil refining, is a mixture of saturated hydrocarbons.

Эмульгатор N 1 (ФС 42-1596-81) смесь высокомолекулярных спиртов кашалотового жира или синтетических жирных спиртов с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов. Emulsifier N 1 (FS 42-1596-81) is a mixture of high molecular weight alcohols of sperm whale fat or synthetic fatty alcohols with the sodium salt of sulfonates of the same alcohols.

Пентол (ТУ 18-16-350-80) моно-, ди-, три- и тетраэфиры пентаэритрита и олеиновой кислоты. Pentol (TU 18-16-350-80) mono-, di-, tri- and tetraesters of pentaerythritol and oleic acid.

Предлагаемую эмульсионную мазевую основу приготавливают следующим образом. В химическом стакане на водяной бане при температуре 70-80^oC расплавляют низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ), добавляют эмульгатор N 1 и затем пентол и вазелиновое масло при периодическом перемешивании стеклянной палочкой до получения прозрачного вязкого расплава. Для эмульгирования применяют турбинную мешалку (6000 об/мин, ГОСТ 10800-77). К расплаву НМПЭ, эмульгатора N 1, пентола и вазелинового масла добавляют небольшое количество горячей воды (60-70^oC), эмульгируют мешалкой. Затем приливают оставшуюся воду, и эмульгирование продолжают 5-8 мин до получения однородной основы мазеобразной консистенции белого цвета со слабым запахом.The proposed emulsion ointment base is prepared as follows. In a beaker in a water bath at a temperature of 70-80 ^o C, low molecular weight polyethylene (NMPE) is melted, emulsifier N 1 is added and then pentol and paraffin oil with periodic stirring with a glass rod to obtain a transparent viscous melt. For emulsification, a turbine mixer is used (6000 rpm, GOST 10800-77). A small amount of hot water (60-70 ^o C) is added to the melt of NMPE, emulsifier N 1, pentol and paraffin oil, emulsified with a stirrer. Then the remaining water is poured, and emulsification is continued for 5-8 minutes until a homogeneous base of a white ointment with a faint odor is obtained.

Пример 1. В химическом стакане на водяной бане при температуре 70-80^oC расплавляют НМПЭ в количестве 15,0 г, добавляют 7,0 эмульгатора N 1 и затем 2,0 пентола и 20,0 вазелинового масла при периодическом перемешивании стеклянной палочкой до получения прозрачного вязкого расплава. Воду берут в количестве 56 мл. К расплаву НМПЭ, эмульгатора N 1, ментола и масла вазелинового добавляют небольшое количество (15-20 мл) горячей воды (60-70^oC), эмульгируют мешалкой. Затем приливают оставшуюся воду, и эмульгирование продолжают 5-8 мин до получения однородной основы мазеобразной консистенции белого цвета со слабым запахом.Example 1. In a beaker in a water bath at a temperature of 70-80 ^o C, NMPE is melted in an amount of 15.0 g, 7.0 emulsifier N 1 is added and then 2.0 pentol and 20.0 paraffin oil with periodic stirring with a glass rod to obtaining a transparent viscous melt. Water is taken in the amount of 56 ml. A small amount (15-20 ml) of hot water (60-70 ^o C) is added to the melt of NMPE, emulsifier N 1, menthol and liquid paraffin, and emulsify with a stirrer. Then the remaining water is poured, and emulsification is continued for 5-8 minutes until a homogeneous base of a white ointment with a faint odor is obtained.

Пример 2. Основу готовят аналогично примеру 1. Отличие состоит в том, что НМПЭ берут в количестве 18,0, эмульгатора N 1 8,0, пентола 3,0, масла вазелинового 23,0 и воды 48 мл. Полученная основа однородна, мазеобразной консистенции белого цвета со слабым запахом. Example 2. The basis is prepared analogously to example 1. The difference is that NMPE is taken in the amount of 18.0, emulsifier N 1 8.0, pentol 3.0, vaseline oil 23.0 and water 48 ml. The resulting base is a homogeneous, ointment-like consistency of white color with a faint odor.

Пример 3. Основу готовят аналогично примеру 1. Отличие состоит в том, что НМПЭ берут в количестве 20,0, эмульгатора N 1 9,0, пентола 4,0, масла вазелинового 25,0 и воды 42 мл. Полученная основа однородна, мазеобразной консистенции белого цвета со слабым запахом. Example 3. The basis is prepared analogously to example 1. The difference is that NMPE is taken in an amount of 20.0, emulsifier N 1 9.0, pentol 4.0, vaseline oil 25.0 and water 42 ml. The resulting base is a homogeneous, ointment-like consistency of white color with a faint odor.

Пример 4. Основу готовят аналогично примеру 1. Отличие состоит в том, что НМПЭ берут в количестве 12,0, эмульгатора N 1 6,0, пентола 1,0, масла вазелинового 16,0, воды 65 мл. Полученная основа не однородна. Example 4. The basis is prepared analogously to example 1. The difference is that NMPE is taken in an amount of 12.0, emulsifier N 1 6.0, pentol 1.0, vaseline oil 16.0, water 65 ml. The resulting base is not uniform.

Пример 5. Основу готовят аналогично примеру 1. Отличие состоит в том, что НМПЭ берут в количестве 24,0, эмульгатора N 1 11,0, пентола 5,0, масло вазелинового 30,0 и воды 30 мл. Полученная основа не однородна. Example 5. The basis is prepared analogously to example 1. The difference is that NMPE is taken in an amount of 24.0, emulsifier N 1 11.0, pentol 5.0, vaseline oil 30.0 and water 30 ml. The resulting base is not uniform.

Основы исследовались на стабильность центрифугированием при 6000 об/мин в течение пяти минут. Испытания проводились сразу после приготовления основ, а также после хранения при различных температурах (+20, -5, +45^oC) в течение 24 часов и после хранения при комнатной температуре в течение 3, 6, 12 и 24 месяцев. Результаты исследований представлены в таблице 1.The basics were tested for stability by centrifugation at 6,000 rpm for five minutes. The tests were carried out immediately after preparation of the bases, as well as after storage at various temperatures (+20, -5, +45 ^o C) for 24 hours and after storage at room temperature for 3, 6, 12 and 24 months. The research results are presented in table 1.

Как видно из таблицы 1, основы составов 1, 2, 3 и 6 (прототип) хорошего качества, стабильны при хранении. As can be seen from table 1, the basis of the compositions 1, 2, 3 and 6 (prototype) of good quality, stable during storage.

Изменение оптимального соотношения компонентов основ в сторону их увеличения или уменьшения (составы 4, 5) приводит к нарушению стабильности основ, они расслаиваются. Changing the optimal ratio of the components of the bases in the direction of their increase or decrease (compositions 4, 5) leads to a violation of the stability of the bases, they are stratified.

Кроме того, предлагаемые составы основ исследовались на стабильность при различных значениях рН водной фазы в сравнении с прототипом. Испытания велись в широком диапазоне значений рН от 2 до 12. Основы готовились по вышеописанной методике, отличие состояло в том, что вместо воды при эмульгировании использовались буферные растворы с соответствующим значением рН (таблица 2). In addition, the proposed base formulations were tested for stability at various pH values of the aqueous phase in comparison with the prototype. The tests were carried out in a wide range of pH values from 2 to 12. The basics were prepared according to the method described above, the difference was that instead of water, emulsions used buffer solutions with the appropriate pH value (table 2).

Как видно из таблицы 2, основы составов 1, 2, 3 обладают высокой стабильностью при всех изучаемых значениях рН водной фазы. Основа состава 6 (прототип) расслаивается при рН 2-8, стабильна лишь в узком интервале от 9 до 12. As can be seen from table 2, the basics of compositions 1, 2, 3 have high stability at all studied pH values of the aqueous phase. The basis of composition 6 (prototype) exfoliates at pH 2-8, is stable only in a narrow range from 9 to 12.

Использование в качестве эмульгирующего агента системы поверхностно-активных веществ пентола и эмульгатора N 1 позволяет получить сложную эмульсионную высокодисперсную систему, отличающуюся высокой стабильностью по сравнению с прототипом. Using as an emulsifying agent a system of surfactants pentol and emulsifier N 1 allows you to get a complex emulsion highly dispersed system, characterized by high stability compared to the prototype.

Применяемые эмульгаторы имеют различные значения гидрофильно-липофильного баланса, что обеспечивает образование сложных эмульсий в/м/в, которые не разрушаются в широком диапазоне значений рН водной фазы. The emulsifiers used have different values of hydrophilic-lipophilic balance, which ensures the formation of complex emulsions w / m / w, which do not break down in a wide range of pH values of the aqueous phase.

Claims

An emulsion ointment base containing low molecular weight polyethylene, liquid paraffin, emulsifier and water, characterized in that it contains polyethylene with mol. m. 1500 5000, and as an emulsifier, a combination of emulsifier N 1 and pentol, which is a mixture of mono-, di-, tri- and tetraesters of pentaerythritol and oleic acid, in the following ratio of components, wt.

Polyethylene with mol.m. 1500 5000 15 20
Vaseline oil 20 25
Emulsifier N 1 7 9
Pentol 2 4
Water Else2