Claims (82)
1. Соединение или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения, при этом соединение включает структуру, представленную формулой (A):1. A compound or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, wherein the compound comprises the structure represented by formula (A):
где Q представляет собой связывающую группу,where Q represents a linking group,
L1 включает -L1a-C(=O)-,L 1 includes -L 1a -C(=O)-,
где L1a выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных алкиленовых групп, необязательно замещенных полиэтиленгликолевых групп, необязательно замещенных алкениленовых групп, необязательно замещенных алкиниленовых групп, необязательно замещенных алифатических циклиленовых групп, необязательно замещенных алифатических гетероциклиленовых групп, необязательно замещенных ариленовых групп и необязательно замещенных гетероариленовых групп;wherein L 1a is selected from the group consisting of optionally substituted alkylene groups, optionally substituted polyethylene glycol groups, optionally substituted alkenylene groups, optionally substituted alkynylene groups, optionally substituted aliphatic cyclylene groups, optionally substituted aliphatic heterocyclylene groups, optionally substituted arylene groups and optionally substituted heteroarylene groups ;
L2 включает необязательно замещенный полипептидный остаток,L 2 includes an optionally substituted polypeptide residue,
L3 включает необязательно замещенную спейсерную группу;L 3 includes an optionally substituted spacer group;
где L2 и/или L3 включают необязательно замещенные полисаркозиновые остатки,where L 2 and/or L 3 include optionally substituted polysarcosine residues,
T включает лекарственный компонент.T includes a medicinal component.
2. Соединение по п.1 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,2. The compound according to claim 1 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где Q включает группу, способную связываться с меркапто.where Q includes a group capable of binding to mercapto.
3. Соединение по любому из пп.1, 2 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения, где L1a выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных C1-C7 алкиленовых групп, необязательно замещенных диэтиленгликолевых - октаэтиленгликолевых групп, необязательно замещенных C3-C6 алифатических циклиленовых групп, необязательно замещенных ариленовых групп и необязательно замещенных гетероариленовых групп.3. The compound according to any one of claims 1, 2 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, where L 1a is selected from the group consisting of optionally substituted C 1 -C 7 alkylene groups, optionally substituted diethylene glycol - octaethylene glycol groups, optionally substituted C 3 -C 6 aliphatic cyclylene groups, optionally substituted arylene groups and optionally substituted heteroarylene groups.
4. Соединение по любому из пп.1-3 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения, где L2 включает необязательно замещенные полипептидные остатки, состоящие из аминокислот, выбранных из группы, состоящей из глицина, фенилаланина, валина, аланина, аргинина, цитруллина, аспарагиновой кислоты, аспарагина и лизина.4. A compound according to any one of claims 1 to 3 or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, where L 2 includes optionally substituted polypeptide residues consisting of amino acids , selected from the group consisting of glycine, phenylalanine, valine, alanine, arginine, citrulline, aspartic acid, asparagine and lysine.
5. Соединение по любому из пп.1-4 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения, где, когда L2 включает лизиновый остаток, лизиновый остаток замещен структурой R1, включающей полисаркозиновый остаток.5. A compound according to any one of claims 1 to 4 or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, wherein when L 2 includes a lysine residue, the lysine residue is substituted structure R 1 including a polysarcosine residue.
6. Соединение по п.5 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,6. The compound according to claim 5 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где R1 представляет собой необязательно замещенный , где n1 представляет собой число от 4 до 18, и R выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 циклоалкила и C1-C6 алкокси.where R 1 represents an optionally substituted where n1 is a number from 4 to 18, and R is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 cycloalkyl and C 1 -C 6 alkoxy.
7. Соединение по любому из пп.1-6 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,7. The compound according to any one of claims 1 to 6 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где L3 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного и необязательно замещенного .where L 3 is selected from the group consisting of optionally substituted and optionally substituted .
8. Соединение по любому из пп.1-7 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения, где бензольное кольцо L3 связано с необязательно замещенным полисаркозиновым остатком через структурную единицу -X-, и структурная единица -X- выбрана из группы, состоящей из необязательно замещенного , где X1 выбран из группы, состоящей из карбонила, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; где X2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; где X3 представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; и C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкил, линейный гетероалкил, включающий 1-8 атомов, и линейный-циклический гетероалкил, включающий 1-8 атомов, каждый независимо необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из дейтерия, галогена, циано, нитро, амино, алкила, карбокси, алкокси или циклоалкила.8. A compound according to any one of claims 1 to 7 or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, wherein the benzene ring L 3 is linked to an optionally substituted polysarcosine moiety via structural unit -X-, and the structural unit -X- is selected from the group consisting of an optionally substituted , where X 1 is selected from the group consisting of carbonyl, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1 -8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; where X 2 is selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1- 8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; where X 3 represents a covalent bond or is selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1-8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; and C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl of 1-8 atoms, and linear-cyclic heteroalkyl of 1-8 atoms, each independently optionally substituted by one or more substituents selected from deuterium, halogen, cyano, nitro, amino, alkyl, carboxy, alkoxy or cycloalkyl.
9. Соединение по любому из пп.1-8 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,9. The compound according to any one of claims 1 to 8 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где бензольное кольцо L3 связано с необязательно замещенным полисаркозиновым остатком через структурную единицу -X-, и структурная единица -X- выбрана из группы, состоящей из необязательно замещенного и необязательно замещенного , где X1 выбран из группы, состоящей из C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S, и C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкил, линейный гетероалкил, включающий 1-8 атомов, и линейный-циклический гетероалкил, включающий 1-8 атомов, каждый независимо необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из дейтерия, галогена, циано, нитро, амино, алкила, карбокси, алкокси или циклоалкила.wherein the benzene ring L 3 is linked to an optionally substituted polysarcosine moiety via a structural unit -X-, and the structural unit -X- is selected from the group consisting of an optionally substituted and optionally substituted , where X 1 is selected from the group consisting of C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear-cyclic heteroalkyl containing 1-8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S, and C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear-cyclic heteroalkyl containing 1-8 atoms, each independently optionally substituted with one or more substituents selected from deuterium, halogen, cyano, nitro, amino, alkyl, carboxy, alkoxy or cycloalkyl.
10. Соединение по любому из пп.8, 9 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,10. The compound according to any one of claims 8, 9 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где структурная единица -X- представляет собой необязательно замещенный , и необязательно замещенный полисаркозиновый остаток включает , где n2 представляет собой число от 4 до 18, и R выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 циклоалкила и C1-C6 алкокси.where the structural unit -X- represents an optionally substituted and the optionally substituted polysarcosine residue includes where n2 is a number from 4 to 18, and R is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 cycloalkyl and C 1 -C 6 alkoxy.
11. Соединение по любому из пп.8-10 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,11. The compound according to any one of claims 8 to 10 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где структурная единица -X- выбрана из группы, состоящей из необязательно замещенного , где X1 выбран из группы, состоящей из карбонила, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; где X2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; где X3 представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкил, линейный гетероалкил, включающий 1-8 атомов, и линейный-циклический гетероалкил, включающий 1-8 атомов, каждый независимо необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из дейтерия, галогена, циано, нитро, амино, алкила, карбокси, алкокси или циклоалкила, и необязательно замещенный полисаркозиновый остаток включает , где n2 представляет собой число от 4 до 18, и R выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 циклоалкила и C1-C6 алкокси.where the structural unit -X- is selected from the group consisting of an optionally substituted , where X 1 is selected from the group consisting of carbonyl, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1 -8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; where X 2 is selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1- 8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; where X 3 represents a covalent bond or is selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1-8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl of 1-8 atoms, and linear-cyclic heteroalkyl of 1-8 atoms, each independently optionally substituted with one or more substituents selected from deuterium, halogen, cyano, nitro, amino, alkyl, carboxy, alkoxy or cycloalkyl, and the optionally substituted polysarcosine moiety includes where n2 is a number from 4 to 18, and R is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 cycloalkyl and C 1 -C 6 alkoxy.
12. Соединение по любому из пп.8-9 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,12. The compound according to any one of claims 8-9 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где структурная единица -X- представляет собой необязательно замещенный , и необязательно замещенный полисаркозиновый остаток включает , где n2 представляет собой число от 4 до 18, и R выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 циклоалкила и C1-C6 алкокси.where the structural unit -X- represents an optionally substituted and the optionally substituted polysarcosine residue includes where n2 is a number from 4 to 18, and R is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 cycloalkyl and C 1 -C 6 alkoxy.
13. Соединение по любому из пп.8, 9 и 12 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,13. The compound according to any one of claims 8, 9 and 12 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где структурная единица -X- выбрана из группы, состоящей из необязательно замещенного , где X1 выбран из группы, состоящей из карбонила, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; где X2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; где X3 представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкила, линейного гетероалкила, включающего 1-8 атомов, и линейного-циклического гетероалкила, включающего 1-8 атомов, где гетероалкил включает 1-3 атома, выбранных из N, O или S; C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C6 циклоалкил, линейный гетероалкил, включающий 1-8 атомов, и линейный-циклический гетероалкил, включающий 1-8 атомов, каждый независимо необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из дейтерия, галогена, циано, нитро, амино, алкила, карбокси, алкокси или циклоалкила, и необязательно замещенный полисаркозиновый остаток включает , где n2 представляет собой число от 4 до 18, и R выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 циклоалкила и C1-C6 алкокси.where the structural unit -X- is selected from the group consisting of an optionally substituted , where X 1 is selected from the group consisting of carbonyl, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1 -8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; where X 2 is selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1- 8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; where X 3 represents a covalent bond or is selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl containing 1-8 atoms, and linear cyclic heteroalkyl containing 1-8 atoms, where heteroalkyl includes 1-3 atoms selected from N, O or S; C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 6 cycloalkyl, linear heteroalkyl of 1-8 atoms, and linear-cyclic heteroalkyl of 1-8 atoms, each independently optionally substituted with one or more substituents selected from deuterium, halogen, cyano, nitro, amino, alkyl, carboxy, alkoxy or cycloalkyl, and the optionally substituted polysarcosine moiety includes where n2 is a number from 4 to 18, and R is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 cycloalkyl and C 1 -C 6 alkoxy.
14. Соединение по любому из пп.1-13 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,14. The compound according to any one of claims 1 to 13 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где T включает соединение с противоопухолевой активностью.where T includes a compound with antitumor activity.
15. Соединение по любому из пп.1-14 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,15. The compound according to any one of claims 1 to 14 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где T представляет собой структуру, выбранную из группы, состоящей из .where T is a structure selected from the group consisting of .
16. Соединение или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,16. A compound or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где соединение включает структуру, выбранную из группы, состоящей изwhere the compound includes a structure selected from the group consisting of
17. Соединение или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения, при этом соединение включает структуру, представленную формулой (B):17. A compound or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, wherein the compound comprises the structure represented by formula (B):
где Q1 включает линкер,where Q 1 includes a linker,
L1 включает -L1a-C(=O)-,L 1 includes -L 1a -C(=O)-,
где L1a выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных алкиленовых групп, необязательно замещенных полиэтиленгликолевых групп, необязательно замещенных алкениленовых групп, необязательно замещенных алкиниленовых групп, необязательно замещенных алифатических циклиленовых групп, необязательно замещенных алифатических гетероциклиленовых групп, необязательно замещенных ариленовых групп и необязательно замещенных гетероариленовых групп;wherein L 1a is selected from the group consisting of optionally substituted alkylene groups, optionally substituted polyethylene glycol groups, optionally substituted alkenylene groups, optionally substituted alkynylene groups, optionally substituted aliphatic cyclylene groups, optionally substituted aliphatic heterocyclylene groups, optionally substituted arylene groups and optionally substituted heteroarylene groups ;
L2 включает необязательно замещенный полипептидный остаток,L 2 includes an optionally substituted polypeptide residue,
L3 включает необязательно замещенную спейсерную группу;L 3 includes an optionally substituted spacer group;
где L2 и/или L3 включают необязательно замещенные полисаркозиновые остатки,where L 2 and/or L 3 include optionally substituted polysarcosine residues,
T включает лекарственный компонент.T includes a medicinal component.
18. Соединение или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,18. A compound or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где соединение включает структуру, выбранную из группы, состоящей изwhere the compound includes a structure selected from the group consisting of
19. Соединение или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения, при этом соединение включает структуру, представленную формулой (C):19. A compound or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, wherein the compound comprises the structure represented by formula (C):
где Q1 включает линкер,where Q 1 includes a linker,
L1 включает -L1a-C(=O)-,L 1 includes -L 1a -C(=O)-,
где L1a выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных алкиленовых групп, необязательно замещенных полиэтиленгликолевых групп, необязательно замещенных алкениленовых групп, необязательно замещенных алкиниленовых групп, необязательно замещенных алифатических циклиленовых групп, необязательно замещенных алифатических гетероциклиленовых групп, необязательно замещенных ариленовых групп и необязательно замещенных гетероариленовых групп;wherein L 1a is selected from the group consisting of optionally substituted alkylene groups, optionally substituted polyethylene glycol groups, optionally substituted alkenylene groups, optionally substituted alkynylene groups, optionally substituted aliphatic cyclylene groups, optionally substituted aliphatic heterocyclylene groups, optionally substituted arylene groups and optionally substituted heteroarylene groups ;
L2 включает необязательно замещенный полипептидный остаток,L 2 includes an optionally substituted polypeptide residue,
L3 включает необязательно замещенную спейсерную группу,L 3 includes an optionally substituted spacer group,
где L2 и/или L3 включают необязательно замещенные полисаркозиновые остатки,where L 2 and/or L 3 include optionally substituted polysarcosine residues,
T включает лекарственный компонент,T includes a medicinal component,
Ab представляет собой лиганд, и m представляет собой число от 1 до 8.Ab is a ligand and m is a number from 1 to 8.
20. Соединение или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват указанного соединения,20. A compound or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer thereof, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound,
где соединение включает структуру, выбранную из группы, состоящей изwhere the compound includes a structure selected from the group consisting of
Ab представляет собой лиганд, и m представляет собой число от 1 до 8.Ab is a ligand and m is a number from 1 to 8.
21. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-20 или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер и диастереомер, или их смесь, или фармацевтически приемлемую соль, пролекарство или сольват указанного соединения и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель.21. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 20 or a tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the compound and, optionally, a pharmaceutically acceptable carrier.
22. Применение соединения по любому из пп.1-20 или его таутомера, мезомера, рацемата, энантиомера и диастереомера, или их смеси, или фармацевтически приемлемой соли, пролекарства или сольвата указанного соединения, и/или фармацевтической композиции по п.21 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики опухоли.22. Use of a compound according to any one of claims 1 to 20 or its tautomer, mesomer, racemate, enantiomer and diastereomer, or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of the said compound, and/or a pharmaceutical composition according to claim 21 for the production a medicinal product for the treatment and/or prevention of a tumor.