RU2022131862A - HETEROCYCLIC COMPOUND - Google Patents

HETEROCYCLIC COMPOUND Download PDF

Info

Publication number
RU2022131862A
RU2022131862A RU2022131862A RU2022131862A RU2022131862A RU 2022131862 A RU2022131862 A RU 2022131862A RU 2022131862 A RU2022131862 A RU 2022131862A RU 2022131862 A RU2022131862 A RU 2022131862A RU 2022131862 A RU2022131862 A RU 2022131862A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
membered
salt
aromatic heterocyclic
Prior art date
Application number
RU2022131862A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Кадзуаки Таками
Масаки Сето
Синобу САСАКИ
Харухи Андо
Масаки Огино
Томоко ОХАСИ
Тосихиро Имаеда
Икуо Фудзимори
Ясухиро ЦУКИМИ
Масами Ямада
Кенитиро Симокава
Такеси Вакабаяси
Масатака Мураками
Макото Фусими
Томохиро Окава
Дзинити Йонемори
Томохиро ОХАСИ
Хидео Сузуки
Хиронобу Маезаки
Аюму Сато
Ясутоми Асано
Стив СУОНН
Original Assignee
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед filed Critical Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед
Publication of RU2022131862A publication Critical patent/RU2022131862A/en

Links

Claims (73)

1. Соединение, представленное формулой (I):1. The compound represented by formula (I):
Figure 00000001
,
Figure 00000001
, в которомwherein R1 представляет собой необязательно замещенную циклическую группу;R 1 is an optionally substituted cyclic group; R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную C1–6алкильную группу или необязательно замещенную C1–6алкоксигруппу;R 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, or an optionally substituted C 1-6 alkoxy group;
Figure 00000002
представляет собой двойную связь;
Figure 00000002
is a double bond; кольцо A представляет собой дополнительно замещенное кольцо; иring A is an additionally substituted ring; and каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, необязательно замещенную C1–6алкильную группу или необязательно замещенную C1–6алкоксигруппу,each of R 3 and R 4 independently represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, or an optionally substituted C 1-6 alkoxy group, или его соль.or its salt. 2. Соединение по п. 1, в котором2. The compound according to claim 1, in which R1 представляет собойR 1 is (1) необязательно замещенную 3–14–членную неароматическую гетероциклическую группу или(1) an optionally substituted 3-14 membered non-aromatic heterocyclic group, or (2) необязательно замещенную C3–10циклоалкильную группу;(2) an optionally substituted C 3-10 cycloalkyl group; R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную C1–6алкильную группу;R 2 represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group; кольцо A представляет собойring A represents (1) необязательно дополнительно замещенное бензольное кольцо,(1) an optionally further substituted benzene ring, (2) необязательно дополнительно замещенный 5– или 6–членный моноциклический ароматический гетероцикл,(2) an optionally further substituted 5- or 6-membered monocyclic aromatic heterocycle, (3) необязательно дополнительно замещенный 4–6–членный моноциклический неароматический гетероцикл или(3) an optionally further substituted 4-6 membered monocyclic non-aromatic heterocycle, or (4) необязательно дополнительно замещенный 9–14–членный конденсированный полициклический неароматический гетероцикл; и(4) an optionally further substituted 9-14 membered fused polycyclic non-aromatic heterocycle; and каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена или необязательно замещенную C1–6алкильную группу,each of R 3 and R 4 independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group, или его соль.or its salt. 3. Соединение по п. 1, в котором3. Connection according to claim 1, in which R1 представляет собойR 1 is (1) 3–14–членную неароматическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1–3 гидроксигруппами, или(1) a 3-14 membered non-aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1-3 hydroxy groups, or (2) C3–10циклоалкильную группу, необязательно замещенную 1–3 заместителями, выбранными из гидроксигруппы и атома галогена;(2) a C 3-10 cycloalkyl group optionally substituted with 1-3 substituents selected from hydroxy and halogen; R2 представляет собой атом водорода или C1–6алкильную группу;R 2 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group; кольцо A представляет собойring A represents (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1–3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) C1–6алкоксигруппы, (c) моно– или ди–C1–6алкилкарбамоильной группы, необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из (i) C1–6алкоксигруппы, (ii) C3–10циклоалкильной группы, (iii) 3–14–членной неароматической гетероциклической группы, (iv) C6–14арильной группы, необязательно замещенной 1–3 гидроксигруппами, (v) C1–6алкоксикарбонильной группы, (vi) карбоксигруппы, (vii) C1–6алкилтиогруппы, (viii) моно– или ди–C1–6алкилкарбамоильной группы и (ix) 3–14–членной неароматической гетероциклилкарбонильной группы, (d) моно– или ди–C3–10циклоалкилкарбамоильной группы, (e) C6–14арилкарбамоильной группы, необязательно замещенной 1–3 гидроксигруппами, и (f) 5–14–членной ароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1–3 C1–6алкильными группами,(1) a benzene ring optionally further substituted with 1-3 substituents selected from (a) a halogen atom, (b) a C 1-6 alkoxy group, (c) a mono- or di-C 1-6 alkylcarbamoyl group optionally substituted with 1 or 2 substituents selected from (i) a C 1-6 alkoxy group, (ii) a C 3-10 cycloalkyl group, (iii) a 3-14 membered non-aromatic heterocyclic group, (iv) a C 6-14 aryl group optionally substituted with 1- 3 hydroxy groups, (v) C 1-6 alkoxycarbonyl group, (vi) carboxy groups, (vii) C 1-6 alkylthio groups, (viii) mono- or di-C 1-6 alkylcarbamoyl group and (ix) 3-14-membered a non-aromatic heterocyclylcarbonyl group, (d) a mono- or di-C 3-10 cycloalkylcarbamoyl group, (e) a C 6-14 arylcarbamoyl group optionally substituted with 1-3 hydroxy groups, and (f) a 5-14 membered aromatic heterocyclic group, optionally substituted with 1–3 C 1–6 alkyl groups, (2) 5– или 6–членный моноциклический ароматический гетероцикл, необязательно дополнительно замещенный 1–3 заместителями, выбранными из (a) C1–6алкоксигруппы и (b) 5–14–членной ароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1–3 C1–6алкильными группами,(2) a 5- or 6-membered monocyclic aromatic heterocycle optionally further substituted with 1-3 substituents selected from (a) a C 1-6 alkoxy group and (b) a 5-14 membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1-3 C 1–6 alkyl groups, (3) 4–6–членный моноциклический неароматический гетероцикл, необязательно дополнительно замещенный одной оксогруппой, или(3) a 4-6 membered monocyclic non-aromatic heterocycle, optionally further substituted with one oxo group, or (4) 9–14–членный конденсированный полициклический неароматический гетероцикл, необязательно дополнительно замещенный 1–3 заместителями, выбранными из C1–6алкильной группы и оксогруппы; и(4) a 9-14 membered fused polycyclic non-aromatic heterocycle optionally further substituted with 1-3 substituents selected from a C 1-6 alkyl group and an oxo group; and каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена или C1–6алкильную группу,each of R 3 and R 4 independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C 1-6 alkyl group, или его соль.or its salt. 4. Соединение по п. 3, в котором4. Connection according to claim 3, in which R1 представляет собойR 1 is
Figure 00000003
Figure 00000003
 или его соль.or its salt. 5. Соединение по п. 3, в котором5. Connection according to claim 3, in which кольцо A представляет собойring A represents (1) бензольное кольцо, дополнительно замещенное 1–3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) моно– или ди–C1–6алкилкарбамоильной группы, необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из (i) C1–6алкоксигруппы и (ii) 3–14–членной неароматической гетероциклической группы, и (c) 5–14–членной ароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1–3 C1–6алкильными группами, или(1) a benzene ring further substituted with 1-3 substituents selected from (a) a halogen atom, (b) a mono- or di-C 1-6 alkylcarbamoyl group optionally substituted with 1 or 2 substituents selected from (i) C 1 -6 alkoxy group and (ii) a 3-14 membered non-aromatic heterocyclic group, and (c) a 5-14 membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1-3 C 1-6 alkyl groups, or (2) 5– или 6–членный моноциклический ароматический гетероцикл, дополнительно замещенный одной 5–14–членной ароматической гетероциклической группой, необязательно замещенной 1–3 C1–6алкильными группами,(2) a 5- or 6-membered monocyclic aromatic heterocycle further substituted with one 5-14 membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1-3 C 1-6 alkyl groups, или его соль.or its salt. 6. Соединение по п. 3, в котором6. Connection according to claim 3, in which кольцо A представляет собойring A represents
Figure 00000004
,
Figure 00000004
, где R5A представляет собой моно– или ди–C1–6алкилкарбамоильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из C1–6алкоксигруппы и 3–14–членной неароматической гетероциклической группы;where R 5A is a mono- or di-C 1-6 alkylcarbamoyl group optionally substituted with 1 or 2 substituents selected from C 1-6 alkoxy and a 3-14 membered non-aromatic heterocyclic group; X представляет собой CR6A или N; иX is CR 6A or N; and R6A представляет собой атом водорода или атом галогена,R 6A represents a hydrogen atom or a halogen atom, или его соль.or its salt. 7. Соединение по п. 3, котором7. Connection according to claim 3, which кольцо A представляет собойring A represents
Figure 00000004
,
Figure 00000004
, где R5A представляет собой 5–14–членную ароматическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1–3 C1–6алкильными группами;where R 5A is a 5-14 membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1-3 C 1-6 alkyl groups; X представляет собой CR6A или N; иX is CR 6A or N; and R6A представляет собой атом водорода или атом галогена,R 6A represents a hydrogen atom or a halogen atom, или его соль.or its salt. 8. Соединение по п. 1, в котором8. Connection according to claim 1, in which R1 представляет собой 3–14–членную неароматическую гетероциклическую группу, замещенную одной гидроксигруппой;R 1 is a 3-14 membered non-aromatic heterocyclic group substituted with one hydroxy group; R2 представляет собой атом водорода;R 2 represents a hydrogen atom; кольцо A представляет собойring A represents (1) бензольное кольцо, дополнительно замещенное 1–3 заместителями, выбранными из (a) атом галогена, (b) моно– или ди–C1–6алкилкарбамоильной группы, необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из (i) C1–6алкоксигруппы и (ii) 3–14–членной неароматической гетероциклической группы, и (c) 5–14–членной ароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1–3 C1–6алкильными группами, или(1) a benzene ring further substituted with 1-3 substituents selected from (a) a halogen atom, (b) a mono- or di-C 1-6 alkylcarbamoyl group optionally substituted with 1 or 2 substituents selected from (i) C 1 -6 alkoxy group and (ii) a 3-14 membered non-aromatic heterocyclic group, and (c) a 5-14 membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1-3 C 1-6 alkyl groups, or (2) 5– или 6–членный моноциклический ароматический гетероцикл, дополнительно замещенный одной 5–14–членной ароматической гетероциклической группой, необязательно замещенной 1–3 C1–6алкильными группами; и(2) a 5- or 6-membered monocyclic aromatic heterocycle further substituted with one 5-14-membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1-3 C 1-6 alkyl groups; and каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода или атом галогена,each of R 3 and R 4 independently represents a hydrogen atom or a halogen atom, или его соль.or its salt. 9. N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)–7–(4–(1–метил–1H–1,2,3–триазол–4–ил)бензил)фуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид или его соль.9. N-((3R,4S)-3-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)-7-(4-(1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)benzyl) furo[3,2-b]pyridine-5-carboxamide or a salt thereof. 10. 7–(3–Фтор–4–((((S)–тетрагидрофуран–2–ил)метил)карбамоил)бензил)–N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)фуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид или его соль.10. 7–(3–Fluoro–4–((((S)–tetrahydrofuran–2–yl)methyl)carbamoyl)benzyl)–N–((3R,4S)–3–hydroxytetrahydro–2H–pyran–4– yl)furo[3,2-b]pyridine-5-carboxamide or a salt thereof. 11. Лекарственное средство, содержащее соединение по п. 1 или его соль.11. A drug containing a compound according to claim 1 or a salt thereof. 12. Лекарственное средство по п. 11, которое представляет собой положительный аллостерический модулятор холинергического мускаринового рецептора М1.12. The drug according to claim 11, which is a positive allosteric modulator of the M1 cholinergic muscarinic receptor. 13. Лекарственное средство по п. 11, которое представляет собой профилактическое или терапевтическое средство от запора.13. The drug according to claim 11, which is a prophylactic or therapeutic agent for constipation. 14. Способ положительного аллостерического модулирования холинергического мускаринового рецептора М1 у млекопитающего, включающий в себя введение упомянутому млекопитающему эффективного количества соединения по п. 1 или его соли.14. A method of positive allosteric modulation of the M1 cholinergic muscarinic receptor in a mammal, comprising administering to said mammal an effective amount of a compound of claim 1 or a salt thereof. 15. Способ профилактики или лечения запора у млекопитающего, включающий в себя введение упомянутому млекопитающему эффективного количества соединения по п. 1 или его соли.15. A method for preventing or treating constipation in a mammal, comprising administering to said mammal an effective amount of a compound of claim 1 or a salt thereof. 16. Применение соединения по п. 1 или его соли для получения профилактического или терапевтического средства от запора.16. The use of a compound according to claim 1 or a salt thereof for the preparation of a prophylactic or therapeutic agent for constipation. 17. Соединение по п. 1 или его соль для применения при профилактике или лечении запора.17. A compound according to claim 1, or a salt thereof, for use in the prevention or treatment of constipation.
RU2022131862A 2017-06-20 2018-06-19 HETEROCYCLIC COMPOUND RU2022131862A (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2017-120859 2017-06-20
JP2018-005960 2018-01-17
US62/683,418 2018-06-11

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019140596A Division RU2791533C2 (en) 2017-06-20 2018-06-19 Heterocyclic compound

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2022131862A true RU2022131862A (en) 2022-12-22

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019106484A (en) HETEROCYCLIC CONNECTION
RU2018103944A (en) Ethinyl Derivatives as Modulators of the Glutamate Metabotropic Receptor
AR047449A1 (en) AMINO-BENZAZOLES AS P2Y1 RECEPTOR INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND TREATMENT METHODS
PE20171057A1 (en) SPIRODIAMINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ALDOSTERONE SYNTHASE
AR062937A1 (en) COMPOUNDS THAT MODULATE THE CB2 RECEIVER
AU2013301914A8 (en) Carboxamide or sulfonamide substituted nitrogen-containing 5-membered heterocycles as modulators for the orphan nuclear receptor ROR gamma
AR072900A1 (en) THERAPEUTIC AGENTS DERIVED FROM PIRAZOLO [3,4-D] PYRIMIDINE
AR060593A1 (en) 5-AMIDO-2-CARBOXIAMIDA-INDOLES
AR060237A1 (en) 3-AZABICICLO COMPOUND [3.1.0] HEXANE AS MODULATORS OF DOPAMINE D3 RECEPTOR, ITS USE FOR THE PREPARATION OF A MEDICINAL PRODUCT FOR THE TREATMENT OF PSYCHOTIC AFFECTIONS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT UNDERSTANDS IT.
RU2016135922A (en) THERAPEUTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS
RU2018145761A (en) SULFONAMIDE COMPOUND OR ITS SALT
RU2017145930A (en) ROR GAMMA MODULATORS (RORγ)
AR059428A1 (en) PIRAZOLES FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEASURED BY THE MODULATION OF H3 HISTAMINE RECEPTORS AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT UNDERSTANDS THEM.
EA201791816A1 (en) KV1.3 INHIBITORS AND THEIR APPLICATION IN MEDICINE
RU2016137263A (en) COMPOUND OF TRIAZIN AND ITS USE FOR MEDICAL PURPOSES
RU2017145924A (en) ROR GAMMA MODULATORS (RORy)
AR111808A1 (en) PIRIMIDINE DERIVATIVES AS PGE2 RECEIVER MODULATORS
RU2008134315A (en) Cyclohexylsulfonamide derivatives possessing H3 receptor activity
RU2015141592A (en) ARIL SULFAMIDES AND SULFAMATES AS RORc MODULATORS
RU2016149804A (en) DERIVATIVES OF BENZENESULPHONAMIDE AND THEIR APPLICATION AS MODULATORS OF THE ORPHANE RECEPTOR Y ASSOCIATED WITH RETINIC ACID
FI3643718T3 (en) Heterocyclic compound and its use as positive allosteric modulator of the cholinergic muscarinic m1 receptor.
AR111251A1 (en) PIRIDAZINONA HERBICIDES
PE20141000A1 (en) ASYMMETRIC UREAS AND THE MEDICAL USES OF THEM
RU2016104844A (en) DERIVATIVES OF N-UREA SUBSTITUTED AMINO ACIDS AS MODULAR PEPTIDE RECEPTOR MODULATORS
AR072809A1 (en) COMPOSITE OF (3- PIRIDINILCARBONIL) -4- (PHENYLSULPHONYLPIPERAZINE), ITS USE FOR THE PREPARATION OF A MEDICINE FOR THE TREATMENT OF PAIN AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES IT