RU2022100980A - Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования - Google Patents
Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования Download PDFInfo
- Publication number
- RU2022100980A RU2022100980A RU2022100980A RU2022100980A RU2022100980A RU 2022100980 A RU2022100980 A RU 2022100980A RU 2022100980 A RU2022100980 A RU 2022100980A RU 2022100980 A RU2022100980 A RU 2022100980A RU 2022100980 A RU2022100980 A RU 2022100980A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- azacytidine
- oral administration
- subject
- pharmaceutical composition
- Prior art date
Links
Claims (74)
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке после перорального введения субъекту.
2. Композиция по п. 1, которая представляет собой композицию с немедленным высвобождением.
3. Композиция по п. 1, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
4. Композиция по п. 1, которая представляет собой таблетку.
5. Композиция по п. 1, которая представляет собой капсулу.
6. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
7. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.
8. Композиция по п. 7, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.
9. Композиция по п. 8, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.
10. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит ингибитор цитидиндеаминазы.
11. Композиция по п. 1, которая по существу не содержит тетрагидроуридин.
12. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит дополнительное терапевтическое средство.
13. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.
14. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.
15. Композиция по п. 1, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.
16. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
17. Композиция по п. 1, которая достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
18. Композиция по п. 1, которая достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения субъекту.
19. Композиция по п. 1, которая достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения субъекту.
20. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 минут после перорального введения субъекту.
21. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 минут после перорального введения субъекту.
22. Композиция по п. 1, которая достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 60 минут после перорального введения субъекту.
23. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения.
24. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения.
25. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения.
26. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения.
27. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 минут после перорального введения.
28. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, которая высвобождает 5-азацитидин по существу в желудке и достигает значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 минут после перорального введения.
29. Композиция по любому пп. 23-28, которая представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
30. Композиция по п. 29, которая не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
31. Композиция по п. 29, которая представляет собой таблетку.
32. Композиция по п. 29, которая представляет собой капсулу.
33. Способ лечения субъекта, имеющего заболевание, ассоциированное с аномальной клеточной пролиферацией, который включает пероральное введение субъекту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где из композиции 5-азацитидин высвобождается по существу в желудке после перорального введения субъекту.
34. Способ по п. 33, где заболеванием является миелодиспластический синдром.
35. Способ по п. 33, где заболеванием является острый миелобластный лейкоз.
36. Способ по п. 33, где заболеванием является немелкоклеточный рак легких.
37. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль яичников.
38. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль поджелудочной железы.
39. Способ по п. 33, где заболеванием является злокачественная опухоль толстой кишки.
40. Способ по п. 33, где способ дополнительно включает совместное введение субъекту, нуждающемуся в этом, дополнительного терапевтического средства.
41. Способ по п. 33, где композиция представляет собой композицию с немедленным высвобождением.
42. Способ по п. 33, где композиция дополнительно содержит усиливающее проникновение средство.
43. Способ по п. 42, где усиливающим проникновение средством является d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат.
44. Способ по п. 43, где d-альфа-токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат присутствует в составе в количестве приблизительно 2% по массе по отношению к общей массе состава.
45. Способ по п. 33, где способ дополнительно не включает совместное введение ингибитора цитидиндеаминазы и аналога цитидина.
46. Способ по п. 33, где композиция представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
47. Способ по п. 33, где композиция не покрыта энтеросолюбильным покрытием.
48. Способ по п. 33, где композиция представляет собой таблетку.
49. Способ по п. 33, где композиция представляет собой капсулу.
50. Способ по п. 33, где композиция дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
51. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 40 мг.
52. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 400 мг.
53. Способ по п. 33, где количество 5-азацитидина составляет по меньшей мере приблизительно 1000 мг.
54. Способ по п. 33, при котором достигают значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
55. Способ по п. 33, при котором достигают значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 400 нг×ч/мл после перорального введения субъекту.
56. Способ по п. 33, при котором достигают максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл после перорального введения субъекту.
57. Способ по п. 33, при котором достигают максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 200 нг/мл после перорального введения субъекту.
58. Способ по п. 33, при котором достигают значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 180 минут после перорального введения субъекту.
59. Способ по п. 33, при котором достигают значения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 90 минут после перорального введения субъекту.
60. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 5-азацитидина, где композиция предназначена для лечения заболевания или нарушения, ассоциированного с аномальной клеточной пролиферацией, где композицию получали для перорального введения и где композицию получали для высвобождения 5-азацитидина по существу в желудке.
61. Фармацевтическая композиция по п. 60, где количество 5-азацитидина составляет приблизительно 40 мг, приблизительно 400 мг или приблизительно 1000 мг.
62. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения значения площади под кривой по меньшей мере приблизительно 200 нг×ч/мл или 400 нг×ч/мл после перорального введения.
63. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения максимальной концентрации в плазме по меньшей мере приблизительно 100 нг/мл или 200 нг/мл после перорального введения.
64. Фармацевтическая композиция по п. 60, где композицию получали для достижения времени достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно менее чем 60 минут или 90 минут после введения.
65. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композицию получали в форме композиции с немедленным высвобождением.
66. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композицию получали для перорального введения в сочетании с дополнительным терапевтическим средством.
67. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где заболеванием или нарушением является миелодиспластический синдром или острый миелобластный лейкоз.
68. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция представляет собой единичную стандартную лекарственную форму.
69. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция представляет собой таблетку или капсулу.
70. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 60-64, где композиция дополнительно содержит эксципиент, выбранный из маннита, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона и стеарата магния.
71. Применение 5-азацитидина для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания, ассоциированного с аномальной клеточной пролиферацией, где композицию получали для перорального введения и где композицию получали для высвобождения 5-азацитидина по существу в желудке.
72. Применение по п. 71, где заболеванием является миелодиспластический синдром или острый миелобластный лейкоз.
73. Применение по п. 71 или 72, где количество 5-азацитидина составляет приблизительно 40 мг, приблизительно 400 мг или приблизительно 1000 мг.
74. Применение по любому из пп. 71-73, где композицию получали для немедленного высвобождения.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US61/053,609 | 2008-05-15 | ||
US61/201,145 | 2008-12-05 | ||
US61/157,875 | 2009-03-05 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018109222A Division RU2765076C2 (ru) | 2008-05-15 | 2018-03-15 | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2022100980A true RU2022100980A (ru) | 2023-07-18 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018109222A (ru) | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования | |
JP2022180461A5 (ru) | ||
AU2020234929B2 (en) | Formulations of a compound and uses thereof | |
JP2012515184A (ja) | 大腸がんの治療方法 | |
CA2442168A1 (en) | N-acetylcysteine compositions and methods for the treatment and prevention of drug toxicity | |
EP3153170A1 (en) | Methods and uses of quinoline derivatives in the treatment of soft tissue sarcomas and pharmaceutical compositions for treatment of same | |
JP2013508289A5 (ru) | ||
JP2007534634A5 (ru) | ||
JP5514123B2 (ja) | 卵巣癌を治療するための、パクリタキセルを含む配合剤 | |
WO2010105110A1 (en) | Pharmaceutical combinations comprising rdea119/bay 869766 for the treatment of specific cancers | |
RU2013154355A (ru) | Способ лечения мезотелиомы ингибитором рi3к | |
CA2940983A1 (en) | Use of eribulin and mtor inhibitors as combination therapy for the treatment of cancer | |
JP2009530295A5 (ru) | ||
KR102481856B1 (ko) | 일차 암 치료법 후 사용하기 위한 붕소-함유 프로테아좀 저해제 | |
WO2011085473A1 (en) | Treating cancer with statins and compounds having dipyridamole activity | |
Fong et al. | Repurposing chloroquine analogs as an adjuvant cancer therapy | |
RU2022100980A (ru) | Пероральные составы, содержащие аналоги цитидина, и способы их использования | |
JP7282072B2 (ja) | 肺がんの治療に使用するための組み合わせ | |
JP6895688B2 (ja) | 血液がんの新規治療法及び新規治療剤 | |
CA2604192A1 (en) | Modified release compositions comprising a fluorocytidine derivative for the treatment of cancer | |
CN104394865A (zh) | 稳定性提高的并包含氨氯地平和氯沙坦的复合组合物 | |
AU2012312308B2 (en) | Romidepsin and 5-azacitidine for use in treating lymphoma | |
WO2009143662A1 (zh) | 含钙通道阻滞剂和b族维生素的药物组合物及其用途 | |
US20190015362A1 (en) | Bezafibrate for the treatment of cancer | |
KR20090037347A (ko) | HMG-CoA 환원효소억제제와 담즙산을 포함하는 C형 간염 치료용 약학조성물 |