RU2022100077A - Изоксазолиновые паразитицидные составы и способы лечения блефарита - Google Patents

Изоксазолиновые паразитицидные составы и способы лечения блефарита Download PDF

Info

Publication number
RU2022100077A
RU2022100077A RU2022100077A RU2022100077A RU2022100077A RU 2022100077 A RU2022100077 A RU 2022100077A RU 2022100077 A RU2022100077 A RU 2022100077A RU 2022100077 A RU2022100077 A RU 2022100077A RU 2022100077 A RU2022100077 A RU 2022100077A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
ophthalmic composition
paragraphs
ophthalmic
topical
Prior art date
Application number
RU2022100077A
Other languages
English (en)
Inventor
Бобак Роберт АЗАМЯН
Дуглас Майкл Акерманн
Шон ХИКОК
Джозеф ВЕХИДЖ
Original Assignee
Тарсус Фармасьютикалс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тарсус Фармасьютикалс, Инк. filed Critical Тарсус Фармасьютикалс, Инк.
Publication of RU2022100077A publication Critical patent/RU2022100077A/ru

Links

Claims (149)

1. Способ лечения блефарита у пациента, включающий:
местное введение непосредственно на глазную поверхность одного или более глаз пациента, нуждающегося в лечении, эффективного количества изоксазолинового паразитицида, приготовленного в составе офтальмологической композиции, причем указанная офтальмологическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель,
при этом указанная офтальмологическая композиция является стерильной и не является раздражающей для глаза,
при этом указанный изоксазолиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной офтальмологической композиции,
при этом указанная композиция содержит сорбат.
2. Способ по п. 1, в котором указанный сорбат является единственным консервантом указанной композиции.
3. Способ по п. 1, в котором указанный сорбат составляет от 0,01% до 0,50% от массы указанной композиции.
4. Способ по любому из пп. 1-3, в котором указанный сорбат дополнительно содержит хелатирующий агент.
5. Способ по любому из пп. 1-4, в котором указанный хелатирующий агент включает ЭДТА или динатрия эдетат.
6. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанная офтальмологическая композиция включает глазные капли.
7. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанная офтальмологическая композиция не содержит каких-либо эфирных масел.
8. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанный изоксазолиновый паразитицид выбран из группы, состоящей из флураланера, сароланера, лотиланера, афоксоланера, изоциклосерама и флуксаметамида.
9. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанная глазная поверхность включает по меньшей мере одно из конъюнктивы или роговицы одного или более глаз указанного пациента.
10. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанный сорбат включает сорбат калия.
11. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором указанная офтальмологическая композиция содержит касторовое масло, но не содержит полисорбата.
12. Способ лечения блефарита у пациента, включающий:
местное введение непосредственно на одно или более из глаза, век или ресниц пациента, нуждающегося в лечении, эффективного количества изоксазолинового паразитицида, приготовленного в составе офтальмологической композиции, дополнительно содержащей фармацевтически приемлемый носитель, причем указанная офтальмологическая композиция является стерильной и не является раздражающей для глаза,
при этом указанный изоксазолиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной офтальмологической композиции,
при этом указанная композиция содержит сорбат, и при этом указанная композиция дополнительно содержит касторовое масло.
13. Способ по п. 12, в котором глаза пациента закрыты при местном введении указанной офтальмологической композиции, так что указанная композиция контактирует с отверстиями мейбомиевых желез указанного пациента и с наружной частью краев век указанного пациента.
14. Способ по п. 13, дополнительно включающий распределение указанной композиции по ресницам и фолликулам ресниц.
15. Способ по п. 13, дополнительно включающий распределение указанной композиции по ресницам и фолликулам ресниц с помощью аппликатора.
16. Способ по пп. 12-15, в котором вводят от примерно 0,001% до примерно 1% указанного изоксазолинового паразитицида.
17. Способ по пп. 12-16, включающий местное введение указанной офтальмологической композиции по меньшей мере один раз в сутки в течение по меньшей мере примерно 2 недель.
18. Способ по пп. 12-17, включающий местное введение указанной офтальмологической композиции по меньшей мере один раз в сутки в течение по меньшей мере примерно 4 недель.
19. Способ лечения глазной инвазии Demodex у пациента, включающий:
местное введение непосредственно на одно или более из глаз, век или ресниц одного или более глаз пациента, нуждающегося в лечении, эффективного количества изоксазолинового паразитицида, приготовленного в составе офтальмологической композиции, дополнительно содержащей фармацевтически приемлемый носитель,
причем указанная офтальмологическая композиция является стерильной и не является раздражающей для глаза,
при этом указанный изоксазолиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной офтальмологической композиции,
при этом указанная офтальмологическая композиция содержит сорбат, при этом объем доставленной композиции составляет менее чем примерно 100 микролитров.
20. Способ по п. 19, дополнительно включающий получение результатов первоначальной оценки количества клещей Demodex на анатомической структуре указанного пациента и местное введение указанной офтальмологической композиции, если количество клещей Demodex превышает заранее установленное значение.
21. Способ по пп. 19-20, дополнительно включающий получение результатов первоначальной оценки количества «воротничков» (цилиндрической перхоти) на анатомической структуре указанного пациента и местное введение указанной офтальмологической композиции, если количество «воротничков» превышает заранее установленное значение.
22. Способ по пп. 19-21, в котором указанный офтальмологическый состав вызывает более быструю остановку движения брюшка и хвоста клещей Demodex на указанном пациенте по сравнению с головогрудью клещей Demodex.
23. Способ лечения блефарита и/или розацеа, включающий:
местное применение композиции, содержащей изоксазолиновые паразитициды, вблизи одной или более ресниц, при этом указанное местное применение терапевтически эффективно для преимущественного всасывания телом клеща Demodex по сравнению с проглатыванием клещом Demodex в достаточной степени, чтобы вызывать уменьшение движения туловища клеща Demodex по сравнению с головой клеща Demodex, при этом указанный способ является достаточным для уменьшения количества или устранения клещей Demodex вблизи ресниц, в результате чего происходит облегчение проявлений блефарита и/или розацеа,
при этом указанная композиция дополнительно содержит сорбат и касторовое масло, при этом указанный сорбат является единственным консервантом указанной композиции.
24. Офтальмологический состав для местного применения для лечения блефарита у пациента, содержащий:
эффективное количество изоксазолинового паразитицида и фармацевтически приемлемый носитель,
причем указанная офтальмологическая композиция является стерильной и не является раздражающей для глаза,
при этом указанный изоксазолиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной офтальмологической композиции,
при этом указанная офтальмологическая композиция дополнительно содержит сорбат и касторовое масло, при этом указанный сорбат является единственным консервантом указанной композиции.
25. Офтальмологический состав для местного применения по п. 24, где вводят от примерно 0,01% до примерно 1% указанного изоксазолинового паразитицида из расчета на общую массу указанной композиции.
26. Офтальмологический состав для местного применения по п. 24, где вводят примерно 0,03 мас.% указанных изоксазолиновых паразитицидов из расчета на общую массу указанной композиции.
27. Офтальмологический состав для местного применения по п. 24, где вводят примерно 0,10 мас.% указанных изоксазолиновых паразитицидов из расчета на общую массу указанной композиции.
28. Офтальмологический состав для местного применения по п. 24, где вводят примерно 0,30 мас.% указанных изоксазолиновых паразитицидов из расчета на общую массу указанной композиции.
29. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 24-28, где указанная офтальмологическая композиция включает глазные капли.
30. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 24-29, где указанная офтальмологическая композиция не содержит каких-либо эфирных масел.
31. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 24-30, где указанный изоксазолиновый паразитицид выбран из группы, состоящей из флураланера, сароланера, лотиланера, изоциклосерама, афоксоланера и флуксаметамида.
32. Состав для местного применения для лечения заболевания глазной поверхности, содержащий:
изоксазолиновый паразитицид;
по меньшей мере одно из Пемулена и гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ);
касторовое масло;
глицерин;
буферный агент и
сорбат калия,
при этом указанный состав является терапевтически эффективным для уменьшения количества или устранения клещей Demodex вблизи ресниц, в результате чего происходит облегчение проявлений блефарита и/или розацеа.
33. Состав для местного применения по п. 32 для применения для лечения блефарита.
34. Состав для местного применения по п. 32 для применения для лечения переднего блефарита.
35. Состав для местного применения по п. 32 для применения для лечения заднего блефарита.
36. Состав для местного применения по пп. 32-35 для применения для лечения офтальморозацеа.
37. Способ лечения блефарита у пациента, включающий:
местное введение непосредственно на глазную поверхность одного или более глаз пациента, нуждающегося в лечении, эффективного количества формамидинового паразитицида, приготовленного в составе офтальмологической композиции, причем указанная офтальмологическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель,
причем указанная офтальмологическая композиция является стерильной и не является раздражающей для глаза,
при этом указанный формамидиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной офтальмологической композиции.
38. Способ по п. 37, в котором вводят от примерно 0,01% до примерно 1% указанного формамидинового паразитицида из расчета на общую массу указанной композиции.
39. Способ по п. 37, в котором вводят примерно 0,03 мас.% указанных формамидиновых паразитицидов из расчета на общую массу указанной композиции.
40. Способ по п. 37, в котором вводят примерно 0,10 мас.% указанных формамидиновых паразитицидов из расчета на общую массу указанной композиции.
41. Способ по пп. 38-40, в котором указанная офтальмологическая композиция включает глазные капли.
42. Способ по пп. 38-40, в котором указанная офтальмологическая композиция включает мазь или крем.
43. Способ по пп. 38-42, в котором указанная офтальмологическая композиция не содержит каких-либо эфирных масел.
44. Способ по пп. 38-43, в котором указанный формамидиновый паразитицид выбран из группы, состоящей из амитраза, N-(2,4-диметилфенил)-N-метилформамидина (ДФМФ) и 2,4-диметиланалина.
45. Способ по пп. 38-44, в котором указанная глазная поверхность включает по меньшей мере одно из конъюнктивы или роговицы одного или более глаз указанного пациента.
46. Способ по пп. 38-45, в котором указанная офтальмологическая композиция содержит полисорбат.
47. Способ лечения вшей, чесотки и/или постельных клопов у пациента, включающий:
местное введение непосредственно на поверхность кожи пациента, нуждающегося в лечении, эффективного количества изоксазолинового или формамидинового паразитицида, приготовленного в составе композиции, причем указанная композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель,
при этом указанная композиция не является раздражающей для кожи, при этом указанный изоксазолиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной композиции.
48. Способ предотвращения трансмиссивного заболевания у пациента, включающий:
местное введение непосредственно на поверхность кожи пациента, нуждающегося в лечении, эффективного количества изоксазолинового или формамидинового паразитицида, приготовленного в составе композиции, причем указанная композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель,
при этом указанная композиция не является раздражающей для кожи,
при этом указанный изоксазолиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной композиции.
49. Способ улучшения состояния ресниц у пациента, включающий:
местное введение непосредственно на глазную поверхность одного или более глаз пациента, нуждающегося в лечении, эффективного количества изоксазолинового паразитицида, приготовленного в составе офтальмологической композиции, причем указанная офтальмологическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель,
при этом указанная офтальмологическая композиция является стерильной и не является раздражающей для глаза,
при этом указанный изоксазолиновый паразитицид является единственным активным ингредиентом указанной офтальмологической композиции,
при этом улучшение состояния ресниц заключается в увеличении количества, скорости роста, толщины и/или улучшении внешнего вида ресниц пациента.
50. Способ по п. 49, в котором указанная композиция не всасывается системно в достаточной степени, чтобы вызывать системный терапевтический эффект.
51. Многодозовый офтальмологический состав для местного применения для лечения заболевания глазной поверхности, содержащий:
изоксазолиновый паразитицид;
солюбилизирующий агент на основе касторового масла;
полиол;
кислоту;
трометамин (Трис) и
лауралкония или бензалкония хлорид,
при этом указанный состав является терапевтически эффективным для уменьшения количества или устранения клещей Demodex вблизи ресниц, в результате чего происходит облегчение проявлений блефарита и/или розацеа.
52. Состав для местного применения по п. 51 для применения для лечения блефарита.
53. Состав для местного применения по п. 51 для применения для лечения переднего блефарита.
54. Состав для местного применения по п. 51 для применения для лечения заднего блефарита.
55. Состав для местного применения по п. 51 для применения для лечения офтальморозацеа.
56. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-55, где указанные изоксазолиновые паразитициды составляют от примерно 0,01% до примерно 0,50 мас.% от массы указанного состава.
57. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-55, где указанные изоксазолиновые паразитициды составляют примерно 0,10 мас.% от массы указанного состава.
58. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-55, где указанные изоксазолиновые паразитициды составляют примерно 0,30 мас.% от массы указанного состава.
59. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-58, где указанная офтальмологическая композиция не содержит каких-либо эфирных масел.
60. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-59, где указанный изоксазолиновый паразитицид выбран из группы, состоящей из флураланера, сароланера, лотиланера, афоксоланера, изоциклосерама и флуксаметамида.
61. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-60, где указанный солюбилизирующий агент на основе касторового масла составляет от примерно 3% до примерно 7 мас.% от массы указанного состава.
62. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-61, где указанный солюбилизирующий агент на основе касторового масла составляет примерно 5 мас.% от массы указанного состава.
63. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-62, где указанный полиол выбран из группы, состоящей из глицерина, ксилита, эритрита, маннита и сорбита.
64. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-63, где указанный состав дополнительно содержит ГПМЦ или карбоксиметилцеллюлозу (КМЦ).
65. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-64, где указанный состав не содержит фосфатного буфера.
66. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-65, где указанный состав не содержит полисорбата.
67. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 51-66, где применение указанного состава приводит только к местным терапевтическим эффектам без каких-либо системных эффектов.
68. Однодозовый офтальмологический состав для местного применения для лечения заболевания глазной поверхности, содержащий:
изоксазолиновый паразитицид;
солюбилизирующий агент на основе касторового масла;
полиол и
трометамин (Трис);
при этом указанный состав не содержит консерванта, при этом указанный состав является терапевтически эффективным для уменьшения количества или устранения клещей Demodex вблизи ресниц, в результате чего происходит облегчение проявлений блефарита и/или розацеа.
69. Офтальмологический состав для местного применения по п. 68, где применение указанного состава приводит только к местным терапевтическим эффектам без каких-либо системных эффектов.
70. Многодозовый офтальмологический состав для местного применения для лечения заболевания глазной поверхности, содержащий:
изоксазолиновый паразитицид;
солюбилизирующий агент на основе касторового масла;
агент, повышающий вязкость;
буферный агент;
сорбат и
хелатирующий агент,
при этом указанный состав является терапевтически эффективным для уменьшения количества или устранения клещей Demodex вблизи ресниц, в результате чего происходит облегчение проявлений блефарита и/или розацеа.
71. Состав по п. 70, где указанный сорбат включает сорбат калия, указанный хелатирующий агент включает ЭДТА или соль ЭДТА, и указанный агент, повышающий вязкость, включает ГПМЦ.
72. Состав по п. 70 или 71, где рН указанного состава составляет от примерно 7 до примерно 7,5.
73. Состав по пп. 70-72, где рН указанного состава составляет примерно 7,2.
74. Офтальмологический состав для местного применения для лечения заболевания глазной поверхности, содержащий:
изоксазолиновый паразитицид;
солюбилизирующий агент на основе касторового масла и
полиол;
при этом указанный состав является терапевтически эффективным для уменьшения количества или устранения клещей Demodex вблизи ресниц, в результате чего происходит облегчение проявлений блефарита и/или розацеа.
75. Состав для местного применения по п. 74 для применения для лечения блефарита.
76. Состав для местного применения по п. 74 для применения для лечения переднего блефарита.
77. Состав для местного применения по п. 74 для применения для лечения заднего блефарита.
78. Состав для местного применения по пп. 74-77 для применения для лечения офтальморозацеа.
79. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-78, где указанные изоксазолиновые паразитициды составляют от примерно 0,01% до примерно 0,50 мас.% от массы указанного состава.
80. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-78, где указанный состав представляет собой состав глазных капель.
81. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-78, где указанные изоксазолиновые паразитициды составляют примерно 0,30 мас.% от массы указанного состава.
82. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-81, где указанная офтальмологическая композиция не содержит каких-либо эфирных масел.
83. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-82, где указанный изоксазолиновый паразитицид выбран из группы, состоящей из флураланера, сароланера, лотиланера, афоксоланера, изоциклосерама и флуксаметамида.
84. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-83, где указанный солюбилизирующий агент на основе касторового масла составляет от примерно 3% до примерно 7 мас.% от массы указанного состава.
85. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-84, где указанный солюбилизирующий агент на основе касторового масла составляет примерно 5 мас.% от массы указанного состава.
86. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-85, где указанный полиол выбран из группы, состоящей из глицерина, ксилита, эритрита, маннита и сорбита.
87. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-86, где указанный состав дополнительно содержит ГПМЦ или КМЦ.
88. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-87, где указанный состав не содержит фосфатного буфера.
89. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-88, где указанный состав не содержит полисорбата.
90. Офтальмологический состав для местного применения по пп. 74-89, где применение указанного состава приводит только к местным терапевтическим эффектам без каких-либо системных эффектов.
RU2022100077A 2019-06-19 2020-06-19 Изоксазолиновые паразитицидные составы и способы лечения блефарита RU2022100077A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62/863,822 2019-06-19
US63/029,689 2020-05-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2022100077A true RU2022100077A (ru) 2023-07-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10792288B2 (en) Preservative free brimonidine and timolol solutions
US9078854B2 (en) Preservative free bimatoprost and timolol solutions
RU2020122841A (ru) Изоксазолиновые паразитицидные составы и способы лечения блефарита
Bartlett et al. Safety and efficacy of loteprednol etabonate for treatment of papillae in contact lens-associated giant papillary conjunctivitis
Ishibashi Oral ketoconazole therapy for keratomycosis
US20150099807A1 (en) Preservative free bimatoprost solutions
TWI650122B (zh) 用於預防及/或治療乾眼症之組成物、方法及/或裝置
HU213272B (en) Process for producing pharmaceutical composition containing sorbitol for topical treating enhanced intraocular tension
JPWO2018074421A1 (ja) 眼科用剤及び眼科用薬
RU2022100077A (ru) Изоксазолиновые паразитицидные составы и способы лечения блефарита
CN108348516B (zh) 外用剂
Acheampong et al. Cyclosporine distribution into the conjunctiva, cornea, lacrimal gland, and systemic blood following topical dosing of cyclosporine to rabbit, dog, and human eyes
US5654335A (en) Topical use of ethyl ethacrynate for glaucoma treatment
JPWO2020257663A5 (ru)
EP3539533A1 (en) Eye-drop composition for lowering intraocular pressure
EP4103194A1 (en) Progesterone combinations