RU2021136077A -
SMALL MOLECULES FOR THE TREATMENT OF CANCER, INHIBITION OF CHEMOKINE ACTIVITY AND/OR INDUCTION OF CELL DEATH
- Google Patents
SMALL MOLECULES FOR THE TREATMENT OF CANCER, INHIBITION OF CHEMOKINE ACTIVITY AND/OR INDUCTION OF CELL DEATH
Download PDF
Info
Publication number
RU2021136077A
RU2021136077ARU2021136077ARU2021136077ARU2021136077ARU 2021136077 ARU2021136077 ARU 2021136077ARU 2021136077 ARU2021136077 ARU 2021136077ARU 2021136077 ARU2021136077 ARU 2021136077ARU 2021136077 ARU2021136077 ARU 2021136077A
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Алонбио Лтд.filedCriticalАлонбио Лтд.
Publication of RU2021136077ApublicationCriticalpatent/RU2021136077A/en
Application grantedgrantedCritical
Publication of RU2814917C2publicationCriticalpatent/RU2814917C2/en
1. Соединение, представленное формулой Ia и/или Ib1. Compound represented by formula Ia and/or Ib
в которой А представляет собой алкил длиной по меньшей мере 4 атома углерода;in which a represents an alkyl length of at least 4 carbon atoms;В является выбранным из гидрокси и алкокси;B is selected from hydroxy and alkoxy;каждый из D и G является независимо выбранным из водорода, гидрокси, алкокси и алкила при условии, что по меньшей мере один из D и G представляет собой водород;each of D and G is independently selected from hydrogen, hydroxy, alkoxy and alkyl, with the proviso that at least one of D and G is hydrogen;Е представляет собой гидрокси;E is hydroxy;R1 является выбранным из водорода и алкила; R 1 is selected from hydrogen and alkyl;каждый из R2-R5 является независимо выбранным из водорода, гидрокси, галогена, алкокси, тиоалкокси, тиола, тиоалкокси и амина.each R 2 -R 5 is independently selected from hydrogen, hydroxy, halogen, alkoxy, thioalkoxy, thiol, thioalkoxy and amine.2. Соединение по п. 1, причем В представляет собой алкокси.2. A compound according to claim 1, wherein B is alkoxy.3. Соединение по п. 1, причем один из D и G представляет собой алкокси.3. A compound according to claim 1, wherein one of D and G is alkoxy.4. Соединение по п. 1, причем, когда один из D и G представляет собой алкил, указанный алкил имеет длину по меньшей мере 4 атома углерода.4. A compound according to claim 1, wherein when one of D and G is alkyl, said alkyl is at least 4 carbon atoms in length.5. Соединение по п. 1, причем R1 представляет собой водород.5. A compound according to claim 1, wherein R 1 is hydrogen.6. Соединение по п. 1, причем каждый из R2-R5 представляет собой водород.6. A compound according to claim 1, wherein each of R 2 -R 5 is hydrogen.7. Соединение по п. 1, представленное формулой IIa или IIb7. Compound according to claim 1 represented by formula IIa or IIb
в которой А представляет собой алкил длиной по меньшей мере 4 атома углерода;in which a represents an alkyl length of at least 4 carbon atoms;В является выбранным из гидрокси и алкокси;B is selected from hydroxy and alkoxy;каждый из D и G является независимо выбранным из водорода, гидрокси, алкокси и алкила при условии, что по меньшей мере один из D и G представляет собой водород;each of D and G is independently selected from hydrogen, hydroxy, alkoxy and alkyl, with the proviso that at least one of D and G is hydrogen;R1 является выбранным из водорода и алкила; иR 1 is selected from hydrogen and alkyl; Andкаждый из R2-R5 является независимо выбранным из водорода, гидрокси, галогена, алкокси, тиоалкокси, тиола, тиоалкокси и амина,each R 2 -R 5 is independently selected from hydrogen, hydroxy, halogen, alkoxy, thioalkoxy, thiol, thioalkoxy and amine,8. Соединение по п. 1, представляющее собой8. The compound according to claim 1, which is
9. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения в лечении рака у субъекта, нуждающегося в этом,9. Connection according to any one of paragraphs. 1-8 for use in the treatment of cancer in a subject in need thereof,10. Соединение для применения по п. 9, причем указанный рак характеризуется экспрессией CXCR4 и/или представляет собой резистентный к лекарственным средствам рак,10. A compound for use according to claim 9, wherein said cancer is characterized by CXCR4 expression and/or is a drug-resistant cancer,11. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения в модуляции биологической активности хемокина у субъекта, нуждающегося в этом, и/или в лечении состояния, поддающегося лечению посредством модуляции биологической активности хемокина.11. The connection according to any one of paragraphs. 1-8 for use in modulating chemokine biological activity in a subject in need thereof and/or in treating a condition treatable by modulating chemokine biological activity.12. Соединение для применения по п. 11, причем указанный хемокин представляет собой SDF-1.12. A compound for use according to claim 11, wherein said chemokine is SDF-1.13. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения в индукции гибели клеток.13. Connection according to any one of paragraphs. 1-8 for use in cell death induction.14. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения в индукции апоптоза в клетках.14. Connection according to any one of paragraphs. 1-8 for use in the induction of apoptosis in cells.15. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения в индукции задержки роста раковых клеток в фазе G2M.15. Connection according to any one of paragraphs. 1-8 for use in inducing growth retardation of cancer cells in the G2M phase.
RU2021136077A2019-05-152020-05-15Small molecules for treatment of cancer, inhibition of chemokine activity and/or induction of cell death
RU2814917C2
(en)
EGFR INHIBITING COMPOUNDS; PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT UNDERSTANDS IT; METHODS TO IMPROVE OR TREAT A CANCER; METHOD FOR INHIBITING THE REPLICATION OF A WRONG GROWTH OR A TUMOR; METHODS TO INHIBIT THE ACTIVITY OF EGFR; AND USES OF COMPOUNDS
