RU2021128463A - Композиции клорсулона для инъекций, способы и их применение - Google Patents

Claims (48)

1. Подходящая для инъекции композиция для лечения гельминтозов, содержащая

(а) от около 25% (мас./об.) до около 35% (мас./об.) клорсулона;

(b) растворитель, выбранный из глицеролформаля, пропиленкарбоната и их смесей;

(c) необязательно, гликоль;

(d) необязательно, BHT.

2. Композиция по п. 1, в которой растворитель представляет собой глицеролформаль.

3. Композиция по п. 2, в которой количество глицеролформаля составляет от около 35% (мас./об.) до около 45% (мас./об.) композиции.

4. Композиция по п. 1, в которой гликоль выбран из бутиленгликоля, пропиленгликоля и их смесей.

5. Композиция по п. 1, в которой растворитель представляет собой пропиленкарбонат.

6. Композиция по п. 5, где композиция состоит по существу из клорсулона, пропиленкарбоната и пропиленгликоля.

7. Композиция по п. 6, в которой количество пропиленгликоля составляет около 15-25 мас./об.%.

8. Композиция по п. 7, в которой количество пропиленгликоля составляет около 20 масс./об.%.

9. Композиция по п. 5, где композиция состоит по существу из клорсулона и пропиленкарбоната.

10. Композиция по п. 1, где композиция содержит глицеролформаль и пропиленкарбонат.

11. Композиция по п. 1, где композиция состоит по существу из клорсулона, глицеролформаля и пропиленкарбоната.

12. Композиция по п. 10 или 11, в которой массовое соотношение пропиленкарбоната к глицеролформалю составляет от около 25:75 до около 95:5.

13. Композиция по п. 12, в которой массовое соотношение пропиленкарбоната к глицеролформалю составляет около 30:70.

14. Композиция по п. 13, в которой количество пропиленкарбоната составляет по меньшей мере около 25 мас./об.%.

15. Композиция по п. 14, в которой количество пропиленкарбоната составляет по меньшей мере около 30 мас./об.%.

16. Композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая паразитарно и/или пестицидно эффективное количество дополнительного активного агента.

17. Композиция по п. 16, в которой дополнительный активный агент представляет собой макроциклический лактон.

18. Композиция по п. 17, где макроциклический лактон представляет собой абамектин, димадектин, дорамектин, эмамектин, эприномектин, ивермектин, латидектин, лепимектин, селамектин или их комбинации.

19. Композиция по п. 16, в которой дополнительный активный агент представляет собой верапамил.

20. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой количество клорсулона составляет около 30 мас./об.%.

21. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция является эффективной по меньшей мере примерно на 80% против незрелых и взрослых стадий трематод при введении в виде однократной подкожной инъекции.

22. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция является эффективной для уничтожения по меньшей мере около 90% любых 2-, 3- и/или 4-недельных трематод, инфицирующих животное, при введении в виде однократной подкожной инъекции.

23. Композиция по п. 22, где композиция является эффективной для уничтожения по меньшей мере около 95% любых трематод в возрасте 2, 3 и/или 4 недель, инфицирующих животное, при введении в виде однократной подкожной инъекции.

24. Композиция по п. 23, где композиция является эффективной для уничтожения по меньшей мере около 98% любых трематод в возрасте 2, 3 и/или 4 недель, инфицирующих животное, при введении в виде однократной подкожной инъекции.

25. Способ лечения гельминтозной инфекции, включающий стадию введения эффективного количества композиции по любому из предшествующих пунктов нуждающемуся в этом животному.

26. Способ по п. 25, где стадия введения композиции включает однократную подкожную инъекцию композиции в дозе около 3, 4, 6, 8, 10 или 12 мг/кг клорсулона/массу тела животного.

27. Способ по п. 26, где стадия введения композиции включает подкожную инъекцию в дозе около 4, 6 или около 8 мг/кг клорсулона/массу тела животного.

28. Способ по любому из пп. 25-27, где гельминтами являются трематоды, выбранные из группы, состоящей из Fasciola hepatica, Fasciola gigantica и Fascioloides magna.

29. Способ лечения трематодной инфекции у животного, включающий стадию введения эффективного количества композиции, содержащей:

(а) от около 25% (мас./об.) до около 35% (мас./об.) клорсулона;

(b) растворитель, выбранный из глицеролформаля, пропиленкарбоната и их смесей;

(c) необязательно, гликоль, выбранный из бутиленгликоля, пропиленгликоля и их смесей;

(d) необязательно, BHT.

30. Способ по п. 29, в котором стадия введения композиции включает однократную подкожную инъекцию композиции в дозе, эффективной для уничтожения по меньшей мере около 80% любых трематод в возрасте 2, 3 и/или 4 недель, инфицирующих животное.

31. Способ по п. 30, отличающийся тем, что стадия введения композиции включает однократную подкожную инъекцию композиции в дозе, которая является эффективной для уничтожения по меньшей мере около 90% любых трематод в возрасте 2, 3 и/или 4 недель.

32. Способ по п. 31, отличающийся тем, что стадия введения композиции включает однократную подкожную инъекцию композиции в дозе, которая является эффективной для уничтожения по меньшей мере около 95% любых трематод в возрасте 2, 3 и/или 4 недель, инфицирующих животное.

33. Способ по любому из пп. 30-32, отличающийся тем, что однократную подкожную инъекцию вводят в дозе около 6 или около 8 мг клорсулона/кг массы тела животного.

34. Способ по п. 33, в котором композиция состоит по существу из около 30 мас./об.%. клорсулона и пропиленкарбоната.

35. Способ по п. 33, в котором композиция состоит по существу из около 30 мас./об.%. клорсулона, пропиленкарбоната и пропиленгликоля.

36. Способ по п. 35, в котором количество пропиленгликоля составляет около 20 мас./об.%.

37. Способ по п. 33, в котором композиция состоит по существу из около 30 мас./об.%. клорсулона, пропиленкарбоната и глицеролформаля.

38. Способ по п. 37, в котором массовое соотношение пропиленкарбоната к глицеролформалю составляет около 25:75 или выше.

39. Способ лечения по пп. 25-38, в котором указанные трематоды включают трематоды, резистентные к триклабендазолу.

40. Подходящая для инъекции композиция или способ лечения по любому из предшествующих пунктов, где вязкость указанной композиции составляет ≤ 100 сП при около 5°С.