RU2021125942A -
METHOD FOR PRODUCING OLEACIN AND SECOIRIDOIDS OF OLEOMISSIVE TYPE AND PRODUCING CORRESPONDING PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
- Google Patents
METHOD FOR PRODUCING OLEACIN AND SECOIRIDOIDS OF OLEOMISSIVE TYPE AND PRODUCING CORRESPONDING PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
Download PDF
Info
Publication number
RU2021125942A
RU2021125942ARU2021125942ARU2021125942ARU2021125942ARU 2021125942 ARU2021125942 ARU 2021125942ARU 2021125942 ARU2021125942 ARU 2021125942ARU 2021125942 ARU2021125942 ARU 2021125942ARU 2021125942 ARU2021125942 ARU 2021125942A
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Омфакс СаfiledCriticalОмфакс Са
Publication of RU2021125942ApublicationCriticalpatent/RU2021125942A/en
1. Способ получения секоиридоидов типа1. Method for obtaining secoiridoids of the type
гдеWhere
и R1 = H или COOCH3,and R1 = H or COOCH 3 ,R2 = CH(OH)2 или
R 2 \u003d CH (OH) 2 or
в соответствии с которым:according to which:растительный материал вида OleaeuropaeaL, включая все подвиды и сорта, приводят в контакт с растворителем в соотношении от 1: 1 до 1:20 при температуре 15-40°C, оставляют в контакте на период времени от 30 минут до 12 часов и получают смесь (А).plant material of the species Oleaeuropaea L, including all subspecies and varieties, is brought into contact with a solvent in a ratio of 1:1 to 1:20 at a temperature of 15-40°C, left in contact for a period of time from 30 minutes to 12 hours and a mixture is obtained (A).2. Способ получения секоиридоидов по п. 1, отличающийся тем, что растительный материал представляет собой свежие или высушенные листья с влажностью от 0,1% до 10%, предварительно измельченные в водном растворе, или неповрежденные свежие плоды или плоды, которые были охлаждены (при 2-8°C) или заморожены (при -18 до -24°C) не менее 24 часов, а растворителем является вода, дополнительно включающий:2. The method for obtaining secoiridoids according to claim 1, characterized in that the plant material is fresh or dried leaves with a moisture content of 0.1% to 10%, pre-crushed in an aqueous solution, or intact fresh fruits or fruits that have been cooled ( at 2-8°C) or frozen (at -18 to -24°C) for at least 24 hours, and the solvent is water, further comprising:фильтрацию смеси (Α), получение водной фазы, экстракцию её несмешивающимся с водой органическим растворителем, выбранным из группы растворителей, состоящей из дихлорметана или этилацетата или сверхкритического диоксида углерода в соотношении от 10: 1 до 1:10, получение и выпаривание органической фазы с получением продукта (Β), который содержит вещество, где:filtering the mixture (Α), obtaining an aqueous phase, extracting it with a water-immiscible organic solvent selected from the group of solvents consisting of dichloromethane or ethyl acetate or supercritical carbon dioxide in a ratio of 10:1 to 1:10, obtaining and evaporating the organic phase to obtain product (Β), which contains a substance, where:
и R1 = H и R2 = CHOand R 1 = H and R 2 = CHO3. Способ получения секоиридоидов по п. 2, отличающийся тем, что дополнительно включает смешивание продукта (Β) с деионизированной и дистиллированной водой с pH=6,9-7,1 при соотношении до 2% мас./мас. и температуре 15-40°C в течение периода времени от 5 минут до 24 часов с получением раствора (C), который содержит вещество с:3. A method for producing secoiridoids according to claim 2, characterized in that it additionally includes mixing the product (Β) with deionized and distilled water with a pH of 6.9-7.1 at a ratio of up to 2% wt./wt. and a temperature of 15-40°C for a period of time from 5 minutes to 24 hours to obtain a solution (C) which contains a substance with:
и R1 = H и R2 = CH(OΗ)2and R 1 = H and R 2 = CH(OH) 24. Способ получения секоиридоидов по п. 1, в котором растительный материал состоит из неповрежденных свежих листьев или плодов, растворитель представляет собой несмешивающийся с водой органический растворитель, выбранный из группы растворителей, состоящих из дихлорметана или этилацетата или сверхкритического диоксида углерода и, кроме того, способ включает:4. The method for producing secoiridoids according to claim 1, wherein the plant material consists of intact fresh leaves or fruits, the solvent is a water-immiscible organic solvent selected from the group of solvents consisting of dichloromethane or ethyl acetate or supercritical carbon dioxide, and, in addition, way includes:фильтрацию смеси (Α), получение органической фазы, её выпаривание, получение остатка, разбавление в деионизированной и дистиллированной воде с pH=<7 при перемешивании при соотношении до 2% мас./мас. и температуре 15-35°C в течение периода времени от 1 до 24 часов, удаление нерастворимых ингредиентов фильтрованием и получение раствора (D), который содержит вещество с:filtering the mixture (Α), obtaining the organic phase, evaporating it, obtaining a residue, diluting in deionized and distilled water with pH=<7 with stirring at a ratio of up to 2% wt./wt. and a temperature of 15-35°C for a period of time from 1 to 24 hours, removing insoluble ingredients by filtration and obtaining a solution (D) which contains a substance with:
и R1 = COOCH3 и R2 = CH(OH)2and R 1 = COOCH 3 and R 2 = CH(OH) 25. Способ получения секоиридоидов по п. 4, отличающийся тем, что дополнительно включает выпаривание раствора (D) при пониженном давлении и температуре <40°C, которое предоставляет продукт (Ε), который содержит вещества с:5. The method for obtaining secoiridoids according to claim 4, characterized in that it further comprises evaporating the solution (D) under reduced pressure and at a temperature <40°C, which provides a product (Ε) that contains substances with:
и R1 = COOCH3 и R2 = CHOand R 1 = COOCH 3 and R 2 = CHO6. Способ получения секоиридоидов по п. 2, отличающийся тем, что дополнительно включает смешивание продукта (B) с полиэтиленгликолем со средней молекулярной массой от 200 до 400 (PEG200 до 400), которое предоставляет раствор (F), который содержит вещество с:6. The method for producing secoiridoids according to claim 2, further comprising mixing the product (B) with polyethylene glycol with an average molecular weight of 200 to 400 (PEG200 to 400), which provides a solution (F) that contains a substance with:
R1 = HR1 =Hи R2=
and R2 =
7. Способ получения секоиридоидов по п. 5, отличающийся тем, что дополнительно включает смешивание продукта (E) с полиэтиленгликолем со средней молекулярной массой от 200 до 400 (PEG200 до 400), которое предоставляет раствор (H), который содержит вещество с:7. The method for producing secoiridoids according to claim 5, further comprising mixing the product (E) with polyethylene glycol with an average molecular weight of 200 to 400 (PEG200 to 400), which provides a solution (H) that contains a substance with:
R1 = COOCH3R1 = COOKH3и R2=
and R2 =
8. Способ получения секоиридоидов по п. 6, отличающийся тем, что дополнительно включает разбавление раствора (F) водой при соотношении полиэтиленгликоль: вода = 1:10, или 1:20, или 1: 100, что даёт раствор (G), который содержит вещество с:8. The method for obtaining secoiridoids according to claim 6, characterized in that it further comprises diluting solution (F) with water at a ratio of polyethylene glycol: water = 1:10, or 1:20, or 1:100, which gives a solution (G), which contains a substance with:
R1 = H и R2 = CH(OΗ)2,R 1 \u003d H and R 2 \u003d CH (OH) 2 ,9. Способ получения секоиридоидов по п. 7, отличающийся тем, что дополнительно включает разбавление раствора (H) водой при соотношении полиэтиленгликоль: вода = 1:10, или 1:20, или 1: 100, что даёт раствор (J), который содержит вещество с:9. The method for producing secoiridoids according to claim 7, characterized in that it additionally includes diluting the solution (H) with water at a ratio of polyethylene glycol: water = 1:10, or 1:20, or 1:100, which gives a solution (J), which contains a substance with:
R1 = COOCH3 и R2 = CH(OΗ)2,R 1 = COOCH 3 and R 2 = CH(OH) 2 ,10. Секоиридоиды типа10. Secoiridoids of the type
гдеWhere
и R1 = H или COOCH3,and R 1 = H or COOCH 3 ,R2 =
R2 =
11. Секоиридоиды типа11. Secoiridoids of the type
гдеWhere
и R1 = H,and R 1 = H,R2 = CH(OH)2R 2 \u003d CH (OH) 212. Применение секоиридоидов типа12. Application of secoiridoids type
гдеWhere
и R1 = H и R2 = CH(OH)2and R 1 = H and R 2 = CH(OH) 2илиorR1 = H или COOCH3 и R2 =
R 1 = H or COOCH 3 and R 2 =
смешанных с соответствующими наполнителями, для производства фармацевтических препаратов для перорального, трансдермального или инъекционного введения, либо суппозиториев, либо таблеток, полученных после сушки и прессования.mixed with appropriate excipients, for the production of pharmaceutical preparations for oral, transdermal or injection administration, either suppositories or tablets obtained after drying and compression.13. Применение секоиридоидов типа13. Application of secoiridoids type
гдеWhere
и R1 = H или COOCH3and R 1 = H or COOCH 3и R2 = CH(OH)2 или R2 =
,and R 2 = CH(OH) 2 or R 2 =
,смешанных с соответствующими вспомогательными веществами, для производства пищевых добавок.mixed with appropriate excipients, for the production of nutritional supplements.14. Фармацевтические препараты по п. 12 для лечения рака, нейродегенеративных заболеваний, диабета, гиперлипидемии, воспалительных заболеваний и для предотвращения образования атеросклеротических бляшек и тромбов.14. Pharmaceutical preparations according to claim 12 for the treatment of cancer, neurodegenerative diseases, diabetes, hyperlipidemia, inflammatory diseases and for preventing the formation of atherosclerotic plaques and blood clots.
RU2021125942A2019-02-132020-02-11
METHOD FOR PRODUCING OLEACIN AND SECOIRIDOIDS OF OLEOMISSIVE TYPE AND PRODUCING CORRESPONDING PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
RU2021125942A
(en)
Method for extracting compounds of furan lipids and polyhydroxylated fatty alcohols of avocado, composition based on said compounds and use of said compounds in therapy, cosmetics and food
Plant extracts with high furan lipid content, having antiinflammatory activity, obtained by extracting avocado leaves with liquid, evaporating the extract and heat treating
