RU2021124192A

RU2021124192A - Тиазолопиридиновые производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов

Info

Publication number: RU2021124192A
Application number: RU2021124192A
Authority: RU
Inventors: Эва-Мария ТАНЦЕР; Кай ШИМАН; Алехандро КРЕСПО
Original assignee: Мерк Патент Гмбх
Priority date: 2019-01-22
Filing date: 2020-01-21
Publication date: 2023-02-27

Claims

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:

и его физиологически приемлемые соли, производные, сольваты, пролекарства и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

2. Соединение по п. 1 и его физиологически приемлемые соли, производные, сольваты, пролекарства и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, в качестве ингибитора аденозиновых рецепторов A_2A и/или А_2В.

3. Фармацевтический препарат, содержащий по меньшей мере одно соединение по п. 1 и/или его физиологически приемлемые соли, производные, сольваты, пролекарства и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

4. Фармацевтический препарат по п. 3, дополнительно содержащий наполнители и/или вспомогательные вещества.

5. Фармацевтический препарат, содержащий по меньшей мере одно соединение по п. 1 и/или его физиологически приемлемые соли, производные, сольваты, пролекарства и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и по меньшей мере одно дополнительное активное соединение лекарственного средства.

6. Способ приготовления фармацевтического препарата, отличающийся тем, что соединение по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей, производных, сольватов, пролекарств и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, вводят в пригодную дозированную форму вместе с твердым, жидким или полужидким наполнителем или вспомогательным веществом.

7. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей, производных, сольватов, пролекарств и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, для применения для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний.

8. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей, производных, сольватов, пролекарств и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, для применения для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, выбранных из группы, состоящей из гиперпролиферативных и инфекционных заболеваний и нарушений.

9. Лекарственное средство по п. 8, где гиперпролиферативное заболевание или нарушение представляет собой злокачественное новообразование.

10. Лекарственное средство по п. 9, где злокачественное новообразование выбирают из группы, состоящей из острой и хронической лимфоцитарной лейкемии, острой гранулоцитарной лейкемии, рака коры надпочечников, рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака молочной железы, рака шейки матки, гиперплазии шейки матки, рака шейки матки, хориокарциномы, хронической гранулоцитарной лейкемии, хронической лимфоцитарной лейкемии, рака ободочной кишки, рака эндометрия, рака пищевода, эссенциального тромбоцитоза, урогенитальной карциномы, глиомы, глиобластомы, волосатоклеточной лейкемии, карциномы головы и шеи, болезни Ходжкина, саркомы Капоши, карциномы легких, лимфомы, злокачественной карциноидной опухоли, злокачественной гиперкальциемии, злокачественной меланомы, злокачественной инсулиномы поджелудочной железы, медуллярной карциномы щитовидной железы, меланомы, множественной миеломы, фунгоидного микоза, миелоидной и лимфоцитарной лейкемии, нейробластомы, неходжкинской лимфомы, немелкоклеточного рака легкого, остеогенной саркомы, карциномы яичника, карциномы поджелудочной железы, истинной полицитемии, первичной карциномы головного мозга, первичной макроглобулинемии, рака предстательной железы, почечно-клеточного рака, рабдомиосаркомы, рака кожи, мелкоклеточного рака легкого, саркомы мягких тканей, плоскоклеточного рака, рака желудка, рака яичка, рака щитовидной железы и опухоли Вильмса.

11. Лекарственное средство по п. 8, где гиперпролиферативное заболевание или нарушение выбирают из группы, состоящей из возрастной макулярной дегенерации, болезни Крона, цирроза, хронических нарушений, связанных с воспалением, пролиферативной диабетической ретинопатии, пролиферативной витреоретинопатии, ретролентальной фиброплазии, гранулематоза, иммунной гиперпролиферации, связанной с трансплантацией органа или ткани, и иммунопролиферативного заболевания или нарушения, выбранного из группы, состоящей из воспалительного заболевания кишечника, псориаза, ревматоидного артрита, системной красной волчанки (SLE), гиперпролиферации сосудов на фоне гипоксии сетчатки и васкулита.

12. Лекарственное средство по п. 8, где инфекционное заболевание или нарушение выбирают из группы, состоящей из

i. вирусиндуцированных инфекционных заболеваний, которые вызваны ретровирусами, гепаднавирусами, герпесвирусами, флавивирусами и/или аденовирусами, где ретровирусы выбирают из лентивирусов или онкоретровирусов, где лентивирусы выбирают из группы, состоящей из HIV-1, HIV-2, FIV, BIV, вирусов SIV, SHIV, CAEV, VMV и EIAV, и онкоретровирусы выбирают из группы, состоящей из HTLV-I, HTLV-II и BLV, гепаднавирусы выбирают из группы, состоящей из HBV, GSHV и WHV, герпесвирусы выбирают из группы, состоящей из HSV I, HSV II, EBV, VZV, HCMV или HHV 8, и флавивирусы выбирают из группы, состоящей из HCV, вируса Западного Нила и вируса желтой лихорадки,

ii. бактериальных инфекционных заболеваний, которые вызваны грамположительными бактериями, где грамположительные бактерии выбирают из группы, состоящей из метициллин-чувствительных и метициллин-резистентных стафилококков (включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus и коагулазоотрицательные стафилококки), Staphylococcus aureus с промежуточной чувствительностью к гликопептидам (GISA), циллин-чувствительных и пенициллин-резистентных стрептококков (включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus avium, Streptococcus bovis, Streptococcus lactis, Streptococcus sanguis и стрептококки группы С (GCS), стрептококки группы G (GGS) и стрептококки группы «viridans»), энтерококков (включая ванкомицин-чувствительные и ванкомицин-резистентные штаммы, такие как Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium), Clostridium difficile, listeria monocytogenes, Corynebacterium jeikeium, Chlamydia spp (включая С. pneumoniae) и Mycobacterium tuberculosis,

iii. бактериальных инфекционных заболеваний, которые вызваны грамотрицательными бактериями, где грамотрицательные бактерии выбирают из группы, состоящей из представителей рода Enterobacteriacae, включая Escherichia spp. (включая Escherichia coli), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., представителей рода Pseudomonas (включая P. aeruginosa), Moraxella spp. (включая M. catarrhalis), Haemophilus spp.и Neisseria spp.,

iv. инфекционных заболеваний, индуцированных внутриклеточными активными паразитами, выбранных из группы, состоящей из филума Apicomplexa или Sarcomastigophora (включая Trypanosoma, Plasmodia, Leishmania, Babesia или Theileria), Cryptosporidia, Sacrocystida, Amoebia, Coccidia и Trichomonadia.

13. Комплект (набор), состоящий из отдельных упаковок

a) эффективного количества соединения по одному или нескольким из пп. 1-12 и/или его физиологически приемлемых солей, производных, сольватов, пролекарств и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, и

b) эффективного количества дополнительного активного соединения лекарственного средства.