RU2021111918A - Модуляторы моноацилглицерин-липазы - Google Patents

Модуляторы моноацилглицерин-липазы Download PDF

Info

Publication number
RU2021111918A
RU2021111918A RU2021111918A RU2021111918A RU2021111918A RU 2021111918 A RU2021111918 A RU 2021111918A RU 2021111918 A RU2021111918 A RU 2021111918A RU 2021111918 A RU2021111918 A RU 2021111918A RU 2021111918 A RU2021111918 A RU 2021111918A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
hexahydro
methanone
pyrazol
epimincycloocta
Prior art date
Application number
RU2021111918A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2797323C2 (ru
Inventor
Ган Чэнь
Чаофэн Хуан
Брайан Нго Лафортеза
Сучитра Равула
Вэй Чжан
Майкл К. Эмерикс
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of RU2021111918A publication Critical patent/RU2021111918A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2797323C2 publication Critical patent/RU2797323C2/ru

Links

Claims (773)

1. Соединение, имеющее структуру формулы (I):
Figure 00000001
где
R2 выбирают из группы, состоящей из
(a)
Figure 00000002
;
(b) 6-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из: пиридазин-4-ила; пиразин-2-ила; пиримидинила; пиримидинила, замещенного C1-4алкилом или C1-4алкилом; и пиридинила, причем пиридинил замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбиран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, C3-6циклоалкила, NH2, CN, N(CH3)2,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
и
Figure 00000012
;
(c) 5-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
и
Figure 00000021
;
(d) 5,6-конденсированного бициклического гетероарила или 6,5-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
и
Figure 00000061
;
(e) 6,6-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
и
Figure 00000077
; и
(f)
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000081
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
и
Figure 00000085
;
где
Ra выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4галогеналкила;
Ra1 выбирают из группы, состоящей из: C1-4алкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, N(C=O)CH3, оксазол-2-ила, пиримидин-2-ила и 5-членного гетероарильного кольца, содержащего два, три или четыре члена, представляющих собой атом азота, причем 5-членное гетероарильное кольцо необязательно замещено одним членом Ra;
Rb представляет собой H или C1-4 алкил;
Rc представляет собой H или C1-4 галогеналкил;
Rd представляет собой H или галоген;
Re выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила, OC1-4алкила и C3-6циклоалкила;
Rf выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила, CH2CH2OH, C1-4галогеналкила, циклопропила, фенила и фенила, замещенного CF3;
Rg выбирают из группы, состоящей из: H, OC1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Ri представляет собой H, галоген, C1-4алкил, C1-4галогеналкил, OH, OC1-4алкил, OC1-4галогеналкил, C3-6циклоалкил;
Rj выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, OCH3, OH, NH2 и NO2;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(g) фенила, где фенил независимо замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила;
(h) 5-(трифторметил)-2-тиенила или 1-метилиндол-2-ила; и
(i) циклопропила; и
R4 представляет собой C1-4алкил или C3-4циклоалкил;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
2. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой
Figure 00000002
, где Ra представляет собой H, галоген, C1-4алкил или OC1-4алкил; и Ra1 представляет собой C1-4алкил, OC1-4алкил, OC1-4галогеналкил или (C=O)NHCH3.
3. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой
Figure 00000086
4. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000002
, где Ra представляет собой H, галоген, C1-4алкил, OC1-4алкил или C1-4галогеналкил; и Ra1 представляет собой
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000093
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000096
или
Figure 00000097
.
5. Соединение по п. 4, где Ra1 представляет собой:
Figure 00000098
,
Figure 00000099
,
Figure 00000100
,
Figure 00000101
,
Figure 00000102
,
Figure 00000103
,
Figure 00000104
,
Figure 00000105
,
Figure 00000106
,
Figure 00000107
,
Figure 00000108
,
Figure 00000109
,
Figure 00000110
,
Figure 00000111
,
Figure 00000112
,
Figure 00000113
,
Figure 00000114
,
Figure 00000115
,
Figure 00000116
,
Figure 00000117
или
Figure 00000118
.
6. Соединение по п. 4, в котором Ra представляет собой: H, Cl, F, CH3, CF3 или OCH3.
7. Соединение по п. 4, в котором Rb представляет собой: H или CH3.
8. Соединение по п. 4, в котором Rc представляет собой: H или CF3.
9. Соединение по п. 4, в котором R d представляет собой: H, Cl или F.
10. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000119
11. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000120
Figure 00000121
.
12. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000122
.
13. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000123
14. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000124
,
Figure 00000125
или
Figure 00000126
.
15. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой
Figure 00000002
, где Ra представляет собой H, Cl, Br, F или OCH3 и Ra1 представляет собой OCH3 или
Figure 00000127
.
16. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000128
17. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000129
Figure 00000130
.
18. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000131
19. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000132
20. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000133
21. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000134
22. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000013
или
Figure 00000016
.
23. Соединение по п. 22, в котором Re независимо выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила, OC1-4алкила и циклопропила.
24. Соединение по п. 22, в котором Rf выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила, CH2CH2OH, CH2CF3, циклопропила, фенила и фенила, замещенного CF3.
25. Соединение по п. 22, в котором Rg представляет собой H, OCH3 или CF3.
26. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000135
Figure 00000136
27. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой
Figure 00000018
или
Figure 00000019
.
28. Соединение по п. 27, в котором Ra независимо выбирают из группы, состоящей из: H, Cl, F, C1-4алкила, OC1-4алкила и C1-4галогеналкила; и Rb представляет собой CH3 или CH(CH3)2.
29. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000137
30. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000138
.
31. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
32. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000143
33. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000144
34. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000145
35. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000146
36. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000147
.
37. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000148
Figure 00000149
38. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000150
39. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000151
40. Соединение по п. 1, котором R2 представляет собой:
Figure 00000152
.
41. Соединение по п. 1, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000153
42. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой:
Figure 00000154
43. Соединение по п. 1, в котором R3 представляет собой циклопропил и R4 представляет собой CH3.
44. Соединение по п. 1, в котором R3 представляет собой 5-(трифторметил)-2-тиенил или 1-метилиндол-2-ил; а R4 представляет собой CH3.
45. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой 3-хлорфенил, 3-фторфенил, 4-фторфенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил и 4-хлор-3-фторфенил.
46. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой CH3.
47. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой циклопропил.
48. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
Figure 00000002
, где Ra представляет собой F, Cl или OCH3, Ra1 представляет собой OCH3, CH3 или 2H-1,2,3-триазол-2-ил и R4 представляет собой CH3.
49. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы (1A):
Figure 00000155
,
где R2 выбирают из группы, состоящей из:
(a)
Figure 00000156
(b)
Figure 00000157
(c)
Figure 00000158
(d)
Figure 00000159
R4 представляет собой CH3 или циклопропил;
Rq представляет собой галоген или CHF2; и
n равно 0, 1 или 2;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
50. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы (1B):
Figure 00000160
где
R2 представляет собой фенил, необязательно независимо замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из: галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, NH(C=O)(CH3),
Figure 00000161
где
Ra выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rb представляет собой C1-4 алкил;
Rc представляет собой H или CF3;
Rd представляет собой H или галоген;
каждый Rq независимо выбирают из группы, состоящей из: Cl, F, CF3 и OCH3; и
n равно 0, 1, 2 или 3;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
51. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы (1C):
Figure 00000162
где
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(a) 5-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000163
и
(b) 6-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из: пиридазин-4-ила; пиразин-2-ила; пиримидинила; пиримидинила, замещенного C1-4алкилом или C1-4алкилом; и пиридинила, причем пиридинил замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбиран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, циклопропила, NH2, CN, N(CH3)2,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
и
Figure 00000012
;
где Ra выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, OC1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rb представляет собой C1-4 алкил;
Re выбирают из группы, состоящей из: F, C1-4алкила, CF2H, CF3, OCH3 и циклопропила;
Rf выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила, циклопропила и фенила;
Rg представляет собой H или CF3; и
R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из Cl и F; и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
52. Соединение по п. 51, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
53. Соединение по п. 51, в котором R2 представляет собой:
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
.
54. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы (1D):
Figure 00000175
где
кольцо A выбирают из группы, состоящей из:
(c) 6,6-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000176
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
и
Figure 00000077
; и
(d) 5,6-конденсированного бициклического гетероарила или 6,5-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000022
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
и
Figure 00000061
;
где
Ra выбирают из группы, состоящей из: H, Cl, F, CH3, OCH3, CF3 и CF2H;
Rb представляет собой H или CH3;
Rc представляет собой H или CF3;
Rd выбирают из группы, состоящей из: H, Cl и F;
Re выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила и циклопропила;
Ri выбирают из группы, состоящей из: H, Cl, Br, CH3, CF3, OH и OCH2CH2F;
Rj выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, OCH3, OH, NH2 и NO2; и
R3 представляет собой циклопропил, 1-метил-1H-индол-2-ил или фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из: Cl, F, CH3, OCH3 и CF3;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
55. Соединение по п. 54, в котором R3 представляет собой:
Figure 00000177
56. Соединение по п. 54, в котором кольцо A представляет собой:
Figure 00000148
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
57. Соединение по п. 54, в котором кольцо A представляет собой:
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
58. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
рацемический ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-циклопропил-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
рацемический (2-хлор-3-метоксифенил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-хлор-3-метоксифенил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
(2-хлор-3-метоксифенил) ((5S,9R)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
рацемический (2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил) фенил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (3-(4H-1,2,4-триазол-4-ил) фенил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (4-(1H-1,2,4-триазол-1-ил) фенил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (3-(1H-имидазол-1-ил) фенил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
рацемический (1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (5-хлор-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (5-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (4-бром-1-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1-фенил-1H-пиразол-3-ил)метанон;
рацемический (5-метокси-1-фенил-1H-пиразол-3-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
рацемический (1-метил-1H-индол-4-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (5-хлор-1H-индол-6-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
рацемический (7-метил-1H-индазол-5-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
рацемический (1-метил-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (4-хлор-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-5-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (4-фтор-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-5-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (1-метил-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический [1,2,4] триазол[1,5-a] пиридин-5-ил((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (4-хлорхинолин-6-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
рацемический (4-гидроксихинолин-6-ил) ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
рацемический ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-5-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиназолин-6-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-2-метил-3-фенил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-(трифторметил)-1,8-нафтиридин-3-ил)метанон;
рацемический (2-хлор-3-метоксифенил) ((5R,9S)-3-(4-фторфенил-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-3-(4-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (1,4-диметил-1H-пиразол-3-ил)((5R,9S)-3-(4-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(4-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-метил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-3-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(4-Фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(4-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
рацемический (2-хлор-3-метоксифенил) ((5R,9S)-3-(3-фторфенил-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический-((5R,9S)-3-(3-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (фуро[3,2-b] пиридин-6-ил) метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
((5S,9R)-3-(3-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-2-циклопропил-3-(3-фторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
(3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-(1H-пиразол-4-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-(1H-пиразол-1-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-(1H-тетразол-1-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-хлор-5-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-изопропил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-(3-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
(1-(3-хлорфенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-фенил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метил-1-(3-(трифторметил)фенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-(3-(трифторметил)фенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
(1-бензил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Бензо[d]изоксазол-3-ил((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-метил-1H-индазол-3-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(4-(2-фторэтокси)хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-(2-фторэтокси)фенил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-(2-(фтор-18F)этокси)фенил)метанон;
рацемический (2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил) фенил) ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(1H-1,2,4-триазол-5-ил) фенил) ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
(2-(5-хлор-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)фенил)метанон;
(3-(4H-1,2,4-триазол-4-ил) фенил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (3-фтор-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил) фенил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-фтор-2-(оксазол-2-ил)фенил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-этил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-3-ил)метанон;
рацемический (5-циклопропил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (5-циклопропил-1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (3-циклопропил-1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (5-циклопропил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический (5-циклопропил-1-(3-(трифторметил)фенил)-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метил-1-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-(4-фторфенил)-5-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-этил-1-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-фторпиридин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метоксипиридин-3-ил)метанон;
(5-аминопиридин-2-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метоксибензофуран-2-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (2-метилбензо[d]оксазол-6-ил) метанон;
(2-аминобензо[d]оксазол-6-ил) ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (фуро[3,2-b] пиридин-2-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(фуро[3,2-c]пиридин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1-метил-1H-пиразоло[3,4-b] пиридин-3-ил) метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
((5S,9 R)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (изохинолин-3-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-7-ил)метанон;
(4-бромхинолин-6-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-бромхинолин-6-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(8-бромхинолин-6-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-хлорхинолин-6-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(8-фторхинолин-5-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(8-фторхинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-(трифторметил)хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(8-гидроксихинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метоксихинолин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(8-нитрохинолин-6-ил)метанон;
(8-аминохинолин-6-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиназолин-7-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиназолин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилхиноксалин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (7-фторхиноксалин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1,6-нафтиридин-5-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,8-нафтиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,8-нафтиридин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,7-нафтиридин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,6-нафтиридин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1,5-нафтиридин-2-ил) метанон;
6-((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-карбонил)-1-(2-фторэтил)хинолин-4(1H)-он;
6-((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-карбонил)-4-метил-2H-бензо[b][1,4]оксазин-3(4H)-он;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(4-метил-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-7-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3,4-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,4-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3,4-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3,4-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3-фтор-5-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(4-хлор-3-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3-хлор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлор-5-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилбензо[d]оксазол-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлор-5-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-хлор-5-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-диметоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилбензо[d]оксазол-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-диметоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хиноксалин-6-ил)метанон;
(3-(4H-1,2,4Tтриазол-4-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(4-метил-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-7-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)метанон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метоксипиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(6-метил-3-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)пиридин-2-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилбензо[d]оксазол-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(фуро[3,2-b]пиридин-2-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(имидазо[1,5-a]пиридин-8-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
(4-метокси-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дихлорфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хиноксалин-6-ил)метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3-(дифторметил)-4-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил) метанон;
рацемический ((5R,9S)-3-(3-(дифторметил)-4-фторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-3-(3-фтор-5-(трифторметил) фенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил) метанон;
(3-хлор-5-метоксифенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
N-(3-метокси-5-((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-карбонил) фенил)ацетамид;
(3-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-фтор-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-фтор-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-фтор-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-метил-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-метил-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-5-(трифторметил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-(3-(трифторметил)-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)метанон;
(2-(1H-имидазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-фтор-2-(1H-пиразол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-(4-фтор-1H-пиразол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-(4-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил)фенил)метанон;
(3-(4-метокси-1H-пиразол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-(3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил)фенил)метанон;
(3-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-фтор-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-метокси-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-метокси-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-метокси-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)-4-(трифторметил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)-5-(трифторметил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-метокси-2-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(4,5,6,7-тетрагидропиразол[1,5-a]пиридин-3-ил)метанон;
(3,4-дигидро-2H-пирано[3,2-b]пиридин-7-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6,7-дигидро-5H-пиразоло[5,1-b][1,3]оксазин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(6-метил-6,7-дигидро-5H-пиразоло[5,1-b][1,3]оксазин-3-ил)метанон;
(6,7-дигидро-5H-пиразоло[5,1-b][1,3]оксазин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-метил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)метанон;
(1-(трет-бутил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-этил-1-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-фенил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-фенил-5-(трифторметил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метанон;
(5-метокси-1-фенил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-(3-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-(4-фторфенил)-5-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-(2-метоксифенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-(3-метоксифенил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-метоксипиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метоксипиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-метоксипиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-метоксипиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метоксипиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-изопропоксипиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(6-(трифторметокси)пиридин-2-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-(трифторметокси)пиридин-2-ил)метанон;
6-((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-карбонил) пиколинонитрила;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразин-2-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиримидин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиридазин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиримидин-5-ил)метанон;
(5-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-(1H-пиррол-1-ил) пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-(1H-имидазол-1-ил) пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метил-3-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)пиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил)метанон;
1-(5-((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-карбонил) пиридин-3-ил) пирролидин-2-она;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-морфолинопиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилиндолизин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (2-метилбензо[d]оксазол-6-ил) метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-a]пиридин-2-ил)метанон;
Имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Имидазо[1,5-a]пиридин-5-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Имидазо[1,5-a]пиридин-6-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(7-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
(1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пирроло[1,2-b]пиридазин-5-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пирроло[1,2-a]пиразин-8-ил)метанон;
(4-метокси-1-метил-1H-индазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-b]пиридазин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (пиразоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(6-метилпиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-a]пиримидин-5-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(пиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)метанон;
Имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Имидазо[1,2-b]пиридазин-3-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-7-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метил-5H-пирроло[2,3-b]пиразин-7-ил)метанон;
Имидазо[1,2-a]пиримидин-3-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-4-ил)метанон;
Изохинолин-1-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-7-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хиназолин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хиноксалин-6-ил) метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилхиноксалин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хиноксалин-2-ил)метанон;
Циннолин-3-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Циннолин-6-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,5-нафтиридин-2-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,5-нафтиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,6-нафтиридин-8-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3,5-дифтор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифтор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифтор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-3-(3,5-дифтор-4-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,4-дифтор-5-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (1-метил-1H-пиразоло[3,4-b] пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,4-дифтор-5-метоксифенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(1-метил-1H-индол-2-ил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
рацемический-((5R,9S)-2-метил-3-(5-(трифторметил)тиофен-2-ил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
(4-метоксифенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-фтор-4-метоксифенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-фтор-4-метоксифенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-фтор-5-(1H-пиразол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-фтор-5-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-фтор-3-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(4-метил-3-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-метил-5-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метил-3-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-фтор-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-фтор-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-фтор-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)-3-(трифторметил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-(4-метил-2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-(4-(трифторметил)-2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)метанон;
(5-метокси-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-(4-(трифторметил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил)фенил)метанон;
(6-изопропилпиримидин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метоксипиримидин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-(диметиламино)пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-метокси-4-метилпиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метокси-5-метилпиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-фтор-6-метоксипиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-фтор-2-метоксипиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5,6-диметоксипиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5,6-диметоксипиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-хлор-2-метоксипиридин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-хлор-6-метоксипиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-хлор-2-метилпиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-хлор-5-метилпиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-хлор-5-фторпиридин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-циклопропил-2-метилпиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
1-(5-((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-карбонил)пиридин-2-ил)циклопропан-1-карбонитрил;
(2-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метил-3-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-метокси-5-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)пиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(6-метил-4-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)пиридин-2-ил)метанон;
(5-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)пиридин-2-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(6-метил-4-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)пиридин-2-ил)метанон;
(1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-этил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ил)метанон;
(5-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-фтор-1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(5-(дифторметил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-циклопропил-5-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-циклопропил-3-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(3-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Индолизин-7-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(4-фторпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-фторпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(7-метилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)метанон;
(4-метоксипиразол[1,5-a]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(6-метоксипиразол[1,5-a] пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
Имидазо[1,5-a]пиридин-7-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метилимидазо[1,5-a]пиридин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-метилимидазо[1,5-a]пиридин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(7-метилимидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-метилимидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-метилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилимидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)метанон;
Имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(7-фторимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(7-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилимидазо[1,2-a] пиридин-3-ил) метанон;
(2,7-диметилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-фтор-5-метилфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(7-(трифторметил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
(2-(дифторметил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2-метил-2H-индазол-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(2,7-диметилпиразоло[1,5-a]пиримидин-5-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(7-метилпиразоло[1,5-a]пиримидин-6-ил)метанон;
(5-изопропил-3-метилпиразоло[1,5-a]пиримидин-7-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2,3,5-триметилпиразоло[1,5-a]пиримидин-7-ил)метанон;
(7-циклопропил-2-метилпиразоло[1,5-a]пиримидин-5-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилпиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилпиразоло[1,5-b]пиридазин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилимидазо[1,2-a]пиразин-8-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2,5,8-триметилимидазо[1,2-a]пиразин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-метилимидазо[1,2-b]пиридазин-3-ил)метанон;
(2,7-диметилимидазо[1,2-b]пиридазин-3-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-7-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(7-метил-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)метанон;
(1-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
(1-метил-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ил)((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
[1,2,4]триазол[4,3-a]пиридин-7-ил((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(3-метилимидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3-фтор-5-метилфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(4-метилхинолин-6-ил)метанон;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2-гидроксихинолин-6-ил)метанон;
6-((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-карбонил) хинолин 1-оксида;
((5R,9S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хинолин-6-ил-4-t)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(6-метилхиназолин-4-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хиноксалин-6-ил-2-d)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(хиноксалин-6-ил-2,3-d2)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5-метил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон; и
((5R,9S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-4,5,6,7,8,9-гексагидро-2H-5,9-эпиминциклоокта[c]пиразол-10-ил)(2,6,6-триметил-6,7-дигидро-4H-пиразол[5,1-c][1,4]оксазин-3-ил)метанон;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
59. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
60. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(A) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы (I):
Figure 00000001
где
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(a)
Figure 00000002
;
(b) 6-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из: пиридазин-4-ила; пиразин-2-ила; пиримидинила; пиримидинила, замещенного C1-4алкилом или C1-4алкилом; и пиридинила, причем пиридинил замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбиран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, C3-6циклоалкила, NH2, CN, N(CH3)2,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
и
Figure 00000012
;
(c) 5-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
и
Figure 00000021
;
(d) 5,6-конденсированного бициклического гетероарила или 6,5-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000195
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
и
Figure 00000061
;
(e) 6,6-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000176
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
и
Figure 00000077
; и
(f)
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000081
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
и
Figure 00000085
;
где
Ra выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4галогеналкила;
Ra1 выбирают из группы, состоящей из: C1-4алкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, N(C=O)CH3, оксазол-2-ила, пиримидин-2-ила и 5-членного гетероарильного кольца, содержащего два, три или четыре члена, представляющих собой атом азота, причем 5-членное гетероарильное кольцо необязательно замещено одним членом Ra;
Rb представляет собой H или C1-4 алкил;
Rc представляет собой H или C1-4 галогеналкил;
Rd представляет собой H или галоген;
Re выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила, OC1-4алкила и C3-6циклоалкила;
Rf выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила, CH2CH2OH, C1-4галогеналкила, циклопропила, фенила и фенила, замещенного CF3;
Rg выбирают из группы, состоящей из: H, OC1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Ri представляет собой H, галоген, C1-4алкил, C1-4галогеналкил, OH, OC1-4алкил, OC1-4галогеналкил, C3-6циклоалкил;
Rj выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, OCH3, OH, NH2 и NO2;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(g) фенила, где фенил независимо замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила;
(h) 5-(трифторметил)-2-тиенила или 1-метилиндол-2-ила; и
(i) циклопропила; и
R4 представляет собой C1-4алкил или C3-4 циклоалкил;
и фармацевтически приемлемых солей, изотопов, N-оксидов, сольватов и стереоизомеров соединений формулы (I);
(B) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
61. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п. 58 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
62. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п. 59 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
63. Способ лечения субъекта, у которого диагностировано заболевание, расстройство или медицинское состояние или который страдает от заболевания, расстройства или состояния, опосредованного активностью MGL-рецептора, включающий введение требующему такого лечения субъекту терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения формулы (I):
Figure 00000001
где
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(a)
Figure 00000002
;
(b) 6-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из: пиридазин-4-ила; пиразин-2-ила; пиримидинила; пиримидинила, замещенного C1-4алкилом или C1-4алкилом; и пиридинила, причем пиридинил замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбиран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, C3-6циклоалкила, NH2, CN, N(CH3)2,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
и
Figure 00000012
;
(c) 5-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
и
Figure 00000021
;
(d) 5,6-конденсированного бициклического гетероарила или 6,5-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000195
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
и
Figure 00000061
;
(e) 6,6-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
и
Figure 00000077
; и
(f)
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000081
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
и
Figure 00000085
;
где
Ra выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, OC1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4галогеналкила;
Ra1 выбирают из группы, состоящей из: C1-4алкила, OC1-4алкила, OC1-4галогеналкила, N(C=O)CH3, оксазол-2-ила, пиримидин-2-ила и 5-членного гетероарильного кольца, содержащего два, три или четыре члена, представляющих собой атом азота, причем 5-членное гетероарильное кольцо необязательно замещено одним членом Ra;
Rb представляет собой H или C1-4 алкил;
Rc представляет собой H или C1-4 галогеналкил;
Rd представляет собой H или галоген;
Re выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила, OC1-4алкила и C3-6циклоалкила;
Rf выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила, CH2CH2OH, C1-4галогеналкила, циклопропила, фенила и фенила, замещенного CF3;
Rg выбирают из группы, состоящей из: H, OC1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Ri представляет собой H, галоген, C1-4алкил, C1-4галогеналкил, OH, OC1-4алкил, OC1-4галогеналкил, C3-6циклоалкил;
Rj выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, OCH3, OH, NH2 и NO2;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(g) фенила, где фенил независимо замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из: галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила;
(h) 5-(трифторметил)-2-тиенила или 1-метилиндол-2-ила; и
(i) циклопропила; и
R4 представляет собой C1-4алкил или C3-4 циклоалкил;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
64. Способ по п. 63, при котором опосредованное рецептором MGL заболевание, расстройство или состояние выбирают из группы, состоящей из болевых ощущений, психиатрических состояний, неврологических состояний, онкологических заболеваний и глазных патологий.
65. Способ по п. 64, при котором опосредованное рецептором MGL заболевание, расстройство или состояние выбирают из группы, состоящей из большого депрессивного расстройства, терапевтически резистентной депрессии, тревожной депрессии и биполярного расстройства.
66. Способ по п. 65, при котором опосредованное рецептором MGL заболевание, расстройство или состояние является воспалительной болью.
67. Соединение, имеющее структуру формулы (II):
Figure 00000196
где
R5 выбирают из группы, состоящей из:
(a) фенила, необязательно независимо замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, OC1-4алкила и
Figure 00000127
;
(b) 6-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000197
,
Figure 00000198
и
Figure 00000199
;
(c) 5-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000200
,
Figure 00000201
и
Figure 00000202
;
(d) 5,6-конденсированного бициклического гетероарила или 6,5-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000203
,
Figure 00000204
,
Figure 00000205
,
Figure 00000206
,
Figure 00000207
,
Figure 00000208
,
Figure 00000209
,
Figure 00000210
,
Figure 00000211
,
Figure 00000212
,
Figure 00000213
(e) 6,6-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000214
,
Figure 00000215
и
Figure 00000216
;
(f)
Figure 00000217
,
Figure 00000218
и
Figure 00000219
;
где
Rk выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rm выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rn представляет собой H или OC1-4алкил;
Ro представляет собой H или C1-4алкил;
Rp выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила. и
R6 представляет собой фенил, независимо замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
68. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой:
Figure 00000220
69. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой
Figure 00000221
.
70. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой:
Figure 00000222
71. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой:
Figure 00000223
72. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой:
Figure 00000224
Figure 00000225
73. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой:
Figure 00000226
74. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой:
Figure 00000227
Figure 00000228
75. Соединение по п. 67, где R5 представляет собой:
Figure 00000229
76. Соединение по п. 67, где R6 представляет собой:
Figure 00000230
77. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
рацемический-((5R,8S)-2-метил-3-фенил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил) (хинолин-6-ил)метанон;
(3-хлорфенил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(3-метоксифенил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-3-(2,5-дифторфенил)-2-метил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(3-метоксифенил)метанон;
(3-метоксифенил)((5R,8S)-2-метил-3-(2,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-3-(2,3-дифторфенил)-2-метил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(3-метоксифенил)метанон;
(2,3-диметоксифенил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метонон;
(2-фтор-3-метоксифенил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метонон;
(2-хлор-3-метоксифенил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метонон;
(6-метоксипиридин-2-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метонон;
(1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метонон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-3-(3-фтор-5-метилфенил)-2-метил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-2-метил-3-фенил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-3-(3,4-дифторфенил)-2-метил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-3-(2,4-дифторфенил)-2-метил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-3-(3,5-дифторфенил)-2-метил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(2,3,4-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-метил-4-(трифторметил)-1H-имидазол-5-ил)метанон;
(1H-индол-7-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(6-фтор-1H-индол-7-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(2,3-диметил-1H-индол-7-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(1H-индазол-7-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метонон;
(1H-бензо[d]имидазол-7-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-метилбензо[d]оксазол-6-ил)метанон;
Фуро[3,2-c]пиридин-4-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-фенил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
Имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
Имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(2-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(7-метоксиимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
(2,5-диметилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(2,6-диметилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
(5-хлор-2-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
(2-(дифторметил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-(трифторметил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
(5-метил-2-(трифторметил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-метилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)метанон;
(6-метоксипиразол[1,5-a]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-(трифторметил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(пиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-метилимидазо[1,2-b]пиридазин-3-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(2-метилпиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)метанон;
(1-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-фенил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(хинолин-8-ил)метанон;
((5S,8R)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(хинолин-6-ил)метанон;
(2,4-диметилхинолин-7-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[с]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(6-метилхинолин-8-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(хиноксалин-6-ил)метанон;
(2,3-диметилхиноксалин-6-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-фенил-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(хиноксалин-5-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(1,5-нафтиридин-3-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(5-метил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)(5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)метанон;
Изохроман-7-ил((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон; и
(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)((5R,8S)-2-метил-3-(3,4,5-трифторфенил)-2,4,5,6,7,8-гексагидро-5,8-эпиминциклогепта[c]пиразол-9-ил)метанон;
и их фармацевтически приемлемые соли, изотопы, N-оксиды, сольваты и стереоизомеры.
78. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(A) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы (II):
Figure 00000196
где
R5 выбирают из группы, состоящей из:
(a) фенила, необязательно независимо замещенного одним или двумя заместителяи, выбранными из группы, состоящей из галогена, OC1-4алкила и
Figure 00000127
;
(b) 6-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000197
,
Figure 00000198
и
Figure 00000199
;
(c) 5-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000200
,
Figure 00000201
и
Figure 00000202
;
(d) 5,6-конденсированного бициклического гетероарила или 6,5-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000203
,
Figure 00000204
,
Figure 00000205
,
Figure 00000206
,
Figure 00000207
,
Figure 00000208
,
Figure 00000209
,
Figure 00000210
,
Figure 00000211
,
Figure 00000212
,
Figure 00000231
(e) 6,6-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000214
,
Figure 00000215
и
Figure 00000216
;
(f)
Figure 00000217
,
Figure 00000218
и
Figure 00000219
;
где
Rk выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rm выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rn представляет собой H или OC1-4алкил;
Ro представляет собой H или C1-4алкил;
Rp выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила. и
R6 представляет собой фенил, независимо замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила;
и фармацевтически приемлемых солей, изотопов, N-оксидов, сольватов и стереоизомеров соединений формулы (II);
(B) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
79. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п. 77 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
80. Способ лечения субъекта, у которого диагностировано заболевание, расстройство или медицинское состояние или который страдает от заболевания, расстройства или состояния, опосредованного активностью MGL-рецептора, включающий введение требующему такого лечения субъекту терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения формулы (II):
Figure 00000196
где
R5 выбирают из группы, состоящей из:
(a) фенила, необязательно независимо замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, OC1-4алкила и
Figure 00000127
;
(b) 6-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000197
,
Figure 00000198
и
Figure 00000199
;
(c) 5-членного гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000200
,
Figure 00000201
, и
Figure 00000202
;
(d) 5,6-конденсированного бициклического гетероарила или 6,5-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000203
,
Figure 00000204
,
Figure 00000205
,
Figure 00000206
,
Figure 00000207
,
Figure 00000208
,
Figure 00000209
,
Figure 00000210
,
Figure 00000211
,
Figure 00000212
,
Figure 00000231
(e) 6,6-конденсированного бициклического гетероарила, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000214
,
Figure 00000215
и
Figure 00000216
;
(f)
Figure 00000217
,
Figure 00000218
и
Figure 00000219
;
где
Rk выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rm выбирают из группы, состоящей из: H, C1-4алкила и C1-4галогеналкила;
Rn представляет собой H или C1-4алкил;
Ro представляет собой H или C1-4алкил;
Rp выбирают из группы, состоящей из: H, галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила. и
R6 представляет собой фенил, независимо замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и OC1-4алкила;
и фармацевтически приемлемых солей, изотопов, N-оксидов, сольватов и стереоизомеров соединений формулы (II).
81. Способ по п. 80, при котором опосредованное рецептором MGL заболевание, расстройство или состояние выбирают из группы, состоящей из болевых ощущений, психиатрических состояний, неврологических состояний, онкологических заболеваний и глазных патологий.
82. Способ по п. 81, при котором опосредованное рецептором MGL заболевание, расстройство или состояние выбирают из группы, состоящей из большого депрессивного расстройства, терапевтически резистентной депрессии, тревожной депрессии и биполярного расстройства.
83. Способ по п. 81, при котором опосредованное рецептором MGL заболевание, расстройство или состояние является воспалительной болью.
RU2021111918A 2018-09-28 2019-09-27 Модуляторы моноацилглицеринлипазы RU2797323C2 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62/738,684 2018-09-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2021111918A true RU2021111918A (ru) 2022-10-28
RU2797323C2 RU2797323C2 (ru) 2023-06-02

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2019203444B2 (en) Bicyclic lactams and methods of use thereof
JP2021503004A5 (ru)
HRP20120105T1 (hr) Aminoheterociklički spojevi
RU2018112230A (ru) Бициклические соединения в качестве ингибиторов atx
JPWO2020005873A5 (ru)
AU2018243770A1 (en) Isoquinolines as inhibitors of HPK1
JP2016500671A5 (ru)
RU2017105296A (ru) Новые соединения
JP2015504057A5 (ru)
RU2015131148A (ru) СОЕДИНЕНИЯ, ГЕТЕРОБИЦИКЛО-ЗАМЕЩЕННЫЕ-[1, 2, 4]ТРИАЗОЛО[1, 5c]ХИНАЗОЛИН-5-АМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ А2А АНТАГОНИСТОВ
JP2016504363A5 (ru)
EP3875078A1 (en) Compounds for the treatment of covid-19
JP2017530960A5 (ru)
KR20150002573A (ko) 벤조티아졸-6-일 아세트산 유도체 및 ｈｉｖ 감염을 치료하기 위한 이의 용도
CN114728935A (zh) Shp2抑制剂
HRP20210403T1 (hr) Azabenzimidazoli i njihova uporaba kao modulatora ampa receptora
JP2007526285A5 (ru)
JP2017518326A5 (ru)
JPWO2020231977A5 (ru)
EP4288431A1 (en) Azabicyclic shp2 inhibitors
JPWO2020065613A5 (ru)
RU2021111918A (ru) Модуляторы моноацилглицерин-липазы
JPWO2020052631A5 (ru)
JPWO2020065614A5 (ru)
JPWO2019156987A5 (ru)