RU2018315C1 - Method of producing polyphenols having hepatoprotective, cholagogue, antioxidant and analeptic activity - Google Patents

Method of producing polyphenols having hepatoprotective, cholagogue, antioxidant and analeptic activity Download PDF

Info

Publication number
RU2018315C1
RU2018315C1 SU5023547A RU2018315C1 RU 2018315 C1 RU2018315 C1 RU 2018315C1 SU 5023547 A SU5023547 A SU 5023547A RU 2018315 C1 RU2018315 C1 RU 2018315C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hepatoprotective
activity
antioxidant
cholagogue
astragalus
Prior art date
Application number
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Н.Н. Гужва
Ю.Г. Пшуков
Л.С. Саркисов
М.Н. Ивашев
А.М. Колпак
Original Assignee
Гужва Николай Николаевич
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Гужва Николай Николаевич filed Critical Гужва Николай Николаевич
Priority to SU5023547 priority Critical patent/RU2018315C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2018315C1 publication Critical patent/RU2018315C1/en

Links

Images

Landscapes

  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

FIELD: medicine. SUBSTANCE: Astragalus is extracted by 80% ethanol. Thus prepared extract is evaporated, degreased by chloroform and isolated with the help of ethylacetate. The process is followed by precipitation with dry chloroform and by drying. EFFECT: improves efficiency of the method. 4 tbl

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается способа производства лекарственных препаратов из растительного сырья. The invention relates to the pharmaceutical industry and relates to a method for the production of medicines from plant materials.

Известны способы получения полифенольных суммарных препаратов с гепатозащитными или желчегонными свойствами из растений. Например, силибор используется как гапатозащитное средство [1], а сумма полифенольных соединений из травы вики посевной обладает желчегонной активностью [2]. Known methods for producing polyphenolic total preparations with hepatoprotective or choleretic properties from plants. For example, silibor is used as a hapatoprotective agent [1], and the amount of polyphenolic compounds from the vetch grass has choleretic activity [2].

Способ получения силибора заключается в экстракции семян расторопши пятнистой 80%-ным спиртом с последующим упариванием и растворением остатка 50% -ным этанолом. Раствор обрабатывают четыреххлористым углеродом, затем смесью хлороформ - спирт 2:1. Органическую фазу упаривают, сушат и получают целевой продукт с выходом 4,5-5% по сырью [1]. A method of producing silibor consists in the extraction of milk thistle seeds with spotted 80% alcohol, followed by evaporation and dissolution of the residue with 50% ethanol. The solution is treated with carbon tetrachloride, then with a mixture of chloroform - alcohol 2: 1. The organic phase is evaporated, dried and get the target product with a yield of 4.5-5% by raw material [1].

Однако средство, получаемое этим способом, обладает лишь гепатозащитным действием. However, the agent obtained by this method has only a hepatoprotective effect.

Известен способ получения суммы полифенольных соединений, обладающей желчегонной активностью, путем экстракции 30%-ным гидролизным спиртом травы вики посевной (Vicia Sativa L) при 70оС. Водно-спиртовое извлечение упаривают и обрабатывают 96%-ным раствором этанола, осадок отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме и сушат [2]. Специфическое действие препарата также одностороннее.A known method of obtaining the amount of polyphenolic compounds with choleretic activity by extraction with 30% hydrolysis alcohol of grass vetch sowing (Vicia Sativa L) at 70 about C. Water-alcohol extraction is evaporated and treated with 96% ethanol solution, the precipitate is filtered off, the filtrate evaporated in vacuo and dried [2]. The specific effect of the drug is also one-sided.

Сведений о выделении вещества из растительного сырья, обладающих одновременно гепатозащитной, желчегонной, антиоксидантной и аналептической активностью не обнаружено. Information on the allocation of substances from plant materials with both hepatoprotective, choleretic, antioxidant and analeptic activity was not found.

Сущность способа заключается в экстракции измельченной травы (надземная часть) астрагала бунговского A.Bungeanus Borigs) 80%-ным этанолом в реакторе, с подогревом до 60-70оС при соотношении сырья и экстрагента (1:4)-(1: 5), с последующей очисткой извлечения этилацетатом, сгущением объединенных извлечений до минимума. Сумму полифенольных соединений осаждают сухим хлороформом.The method consists in the extraction of the crushed grass (aerial part) Astragalus bungovskogo A.Bungeanus Borigs) 80% ethanol in a reactor, heated to 60-70 ° C at a ratio of raw material and the extractant (1: 4) - (1: 5) , followed by purification of the extract with ethyl acetate, thickening the combined extracts to a minimum. The amount of polyphenolic compounds is precipitated with dry chloroform.

П р и м е р 1. 1 кг воздушно-сухого измельченного сырья помещают в реактор и исчерпывающе (5 раз) экстрагируют 80%-ным этанолом в соотношении сырья и экстрагент 1:5 при нагревании до 70оС. Объединенные спиртовые извлечения (23,8 л) упаривают в вакууме при температуре 70-80оС до 300 мл и очищают этот остаток 10 раз по 100 мл хлороформа от хлорофилла, липидов и других балластных веществ. Затем очищенную фракцию исчерпывающе экстрагируют 10 раз по 100 мл этилацетатом. Этилацетатные извлечения суммируют, сушат над безводным сульфатом натрия, раствор фильтруют и отгоняют в вакууме до объема 50 мл. Сумму полифенолов осаждают 5-кратным объемом сухого хлороформа. Осадок отделяют на стеклянном фильтре N 2-4, высушивают в сушильном шкафу при 60оС в течение 12 ч. Выход составил 5,9-6,2% (59,00-62,00/г).EXAMPLE EXAMPLE 1 1 kg of air-dry crushed material is placed in a reactor and exhaustively (5 times) was extracted with 80% ethanol in a ratio of extractant feed and 1: 5 by heating to 70 C. The combined alcoholic extract (23 8 l) was evaporated under vacuum at a temperature of 70-80 ° C up to 300 ml and the residue is purified by 10 times with 100 ml of chloroform from chlorophyll, lipids and other ballast substances. Then, the purified fraction was exhaustively extracted 10 times with 100 ml of ethyl acetate. The ethyl acetate extracts are summarized, dried over anhydrous sodium sulfate, the solution is filtered and distilled off in vacuo to a volume of 50 ml. The amount of polyphenols precipitated with 5 times the volume of dry chloroform. The precipitate was isolated on a glass filter N 2-4, dried in an oven at 60 ° C for 12 h. The yield is 5,9-6,2% (59,00-62,00 / g).

Изучение гепатозащитной, антиоксидантной и желчегонной активности, а также токсичности суммарного полифенольного извлечения из астрагала проводилось на белых крысах массой 130-185 г линии Вистар. The study of hepatoprotective, antioxidant and choleretic activity, as well as the toxicity of total polyphenol extraction from astragalus, was carried out on white rats weighing 130-185 g of the Wistar line.

Определение гепатопротекторного и антиоксидантного действия заявляемого вещества проводили на модели острой жировой дистрофии печени, вызванной тетрахлорметаном (внутрижелудочное введение 50% -ного масляного раствора 0,75 мл (100 г массы тела). О степени гепатозащитного действия исследуемых веществ судили по их способности уменьшать активность индикаторного фермента аланин-аминотрансферазы (АЛАТ) в сыворотке крови. Концентрацию АЛАТ в сыворотке крови определяли по методу Reitmans и Frankols, 1957 г. Реферанс-препаратом для этого вида активности был выбран силибор. Determination of the hepatoprotective and antioxidant effects of the claimed substance was carried out on a model of acute fatty liver caused by carbon tetrachloride (intragastric administration of a 50% oil solution of 0.75 ml (100 g body weight). The degree of hepatoprotective effect of the test substances was judged by their ability to reduce the activity of the indicator serum alanine aminotransferase (ALAT) enzyme. Serum ALAT concentration was determined by the method of Reitmans and Frankols, 1957. The reference drug for this type of activity was Silibor selected.

Изучение желчегонной активности проводили по методике Скакун Н.П. и Олейник А.Н. для этого белым крысам под наркозом (1%-ный р-р барбамила внутрибрюшинно из расчета 0,8 мл/100 г массы тела) вводили канюлю в желчный проток и собирали желчь в течение 3 ч. Исследуемое вещество и референс-препарат (фламин) вводили в двенадцатиперстную кишку. Скорость секреции желчи выражали в мг/мин/100 и сравнивали с аналогичным у контрольной группы животных. Полученные данные статистически обрабатывали. The study of choleretic activity was carried out according to the method Skakun N.P. and Oleinik A.N. To do this, white rats under anesthesia (1% barbamyl solution intraperitoneally at the rate of 0.8 ml / 100 g body weight) were injected with a cannula in the bile duct and bile was collected for 3 hours. Test substance and reference preparation (flaming) injected into the duodenum. The rate of bile secretion was expressed in mg / min / 100 and compared with the same in the control group of animals. The data obtained were statistically processed.

Гепатозащитная активность суммарного полифенольного препарата из астрагала бунговского приведена в табл.1. The hepatoprotective activity of the total polyphenolic drug from Astragalus Bungovsky is shown in Table 1.

Желчегонная активность суммарного полифенольного препарата из астрагала бунговского дана в табл. 2. The choleretic activity of the total polyphenol drug from Astragalus bungovsky is given in table. 2.

Антиоксидантную активность оценивали по степени уменьшения концентрации конечного продукта перекисного окисления липидов малонового альдегида (МДА) в тканях печени. Antioxidant activity was evaluated by the degree of decrease in the concentration of the final product of lipid peroxidation of malondialdehyde (MDA) in the tissues of the liver.

Антиоксидантная активность суммарного полифенольного извлечения из астрагала бунговского приведена в табл. 3. The antioxidant activity of total polyphenol extraction from Bungovsky astragalus is given in table. 3.

Концентрацию МДА определяли по методу Стальной И.Д. и Гаришвили Т.Г. The concentration of MDA was determined by the method of Steel I.D. and Garishvili T.G.

В качестве препарата сравнения использовался витамин Е. Vitamin E was used as a comparison drug.

Определение аналептической активности проводилось на модели нембуталового сна. Эталонным препаратом для сравнения аналептической активности был выбран кофеин-бензоат натрия в дозе 10 мг/кг массы тела (внутрибрюшинное введение). Определение проводилось на белых крысах-самцах. Одновременно ставилось несколько серий экспериментов на шесть животных в каждой серии: первая серия - контроль (физраствор), вторая - стандартная (кофеин-бензоат натрия), третья - опытная (соответствующая сумма полифенолов). Дозы препарата и вещества подбирались с учетом средней смертельной LD50). Результаты обрабатывались статистически (табл.4).Determination of analeptic activity was carried out on a model of nembutal sleep. The reference drug for comparing analeptic activity was sodium caffeine-benzoate at a dose of 10 mg / kg body weight (intraperitoneal administration). The determination was carried out on white male rats. At the same time, several series of experiments were performed on six animals in each series: the first series - control (saline), the second - standard (caffeine-sodium benzoate), the third - experimental (the corresponding amount of polyphenols). Doses of the drug and substance were selected taking into account the average lethal LD 50 ). The results were processed statistically (Table 4).

Как видно из таблиц, желчегонная, гепатозащитная и антиоксидантная активность суммы полифенолов из астрагала бунговского несколько ниже соответствующих активностей препаратов сравнения. Однако аналептическая активность суммы полифенолов из астрагала бунговского более чем в 1,5 раза превышает действие кофеина-бензоата натрия. As can be seen from the tables, the choleretic, hepatoprotective and antioxidant activity of the sum of the polyphenols from Astragalus bungovsky is slightly lower than the corresponding activities of the comparison drugs. However, the analeptic activity of the sum of the polyphenols from Astragalus Bungovsky is more than 1.5 times the effect of caffeine-sodium benzoate.

LD50, вычисленная по методу пробит-анализа В.Б.Прозоровского, для заявляемого вещества составляет 10650 мг/кг.LD 50 , calculated by the method of probit analysis of VB Prozorovsky, for the claimed substance is 10,650 mg / kg

Claims (1)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИФЕНОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИХ ГЕПАТОЗАЩИТНОЙ, ЖЕЛЧЕГОННОЙ, АНТИОКСИДАНТНОЙ И АНАЛЕПТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, путем экстракции травы астрагала бунговского (A.Bungeanus Boriss) 80%-ным этанолом, упаривания экстракта, его обезжиривания хлороформом, извлечения целевого продукта этилацетатом, его осаждения сухим хлороформом и высушивания. METHOD FOR PRODUCING POLYPHENOLS HAVING HEPATOPROTECTIVE, CHOLESAPONIC, ANTIOXIDANT AND ANALEPTIC ACTIVITY, by extraction of Astragalus grass (A. Bungeanus Boriss) with 80% ethanol, evaporation of its dry solvent, evaporation of the chlorine solution, evaporation of the solvent.
SU5023547 1992-01-22 1992-01-22 Method of producing polyphenols having hepatoprotective, cholagogue, antioxidant and analeptic activity RU2018315C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SU5023547 RU2018315C1 (en) 1992-01-22 1992-01-22 Method of producing polyphenols having hepatoprotective, cholagogue, antioxidant and analeptic activity

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SU5023547 RU2018315C1 (en) 1992-01-22 1992-01-22 Method of producing polyphenols having hepatoprotective, cholagogue, antioxidant and analeptic activity

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018315C1 true RU2018315C1 (en) 1994-08-30

Family

ID=21595052

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU5023547 RU2018315C1 (en) 1992-01-22 1992-01-22 Method of producing polyphenols having hepatoprotective, cholagogue, antioxidant and analeptic activity

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2018315C1 (en)

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
1. Авторское свидетельство СССР N 603386, кл. A 61K 35/78, 1978. *
2. Авторское свидетельство СССР N 1018641, кл. A 61K 35/78, 1981. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4564686A (en) Phosphoric acid diesters or their salts and process for producing the same
US4602034A (en) (Oxo-4-4H-(1)-benzopyran-8-yl) alkanoic acids, salts and derivatives, their manufacture and medicines containing them
US4871763A (en) Method of treating liver diseases using pure silibinin
JPH01157995A (en) Internal ester of genglioside having analgesic-anti-inflammatory activity
KR870001020B1 (en) Process for preparing silibinin derivatives
RU2018315C1 (en) Method of producing polyphenols having hepatoprotective, cholagogue, antioxidant and analeptic activity
KR100205045B1 (en) Novel triterpene glycosidic compound process thereof
CN103804207A (en) Sinapine chloride preparation method and medicine application thereof
US3551408A (en) Triterpene derivatives,process for preparing same,and applications thereof
CN102488779A (en) Application of extract of Antlerpilose grass
US4652636A (en) Pentene-diphenyl-diglucoside containing compound
CN113429452A (en) Acylated mogroside derivatives as anti-inflammatory agents and anti-inflammatory compositions
CN100447129C (en) Oximated ginger phenol and its synthesis and use
US4847246A (en) Antiviral compositions derived from fireflies and their methods of use
CN100546590C (en) Anti-cancer Tengli root extract and its production and use
KR100573375B1 (en) Composition having an extract of Akebia quinata Seed for treating or preventing cancer, and preparation method thereof
RU2155056C1 (en) Method of preparing total substances showing cholagogic, hepatoprotective and hypocholesterolemic activity (variants)
CN110624006A (en) A health wine containing effective components of fructus Quzhazhii
GB2112640A (en) Process for obtaining laxative compounds from senna drug
JPS63209579A (en) Cultivation of cordyceps sinensis sacc.
JPH09104693A (en) Glycoside compound, glycolysis product of glycoside, and its derivative
CN1098654C (en) Kelp product (II) and its production method and application
JPS63267726A (en) Antitumor agent
KR0182244B1 (en) Pharmaceutical preparations having anticancer activity which include a diaryl heptanoid derivative as an active ingredient
RU2182174C2 (en) Method of isolation of avermectin complexes