RU2017139771A - Бициклические соединения - Google Patents
Бициклические соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017139771A RU2017139771A RU2017139771A RU2017139771A RU2017139771A RU 2017139771 A RU2017139771 A RU 2017139771A RU 2017139771 A RU2017139771 A RU 2017139771A RU 2017139771 A RU2017139771 A RU 2017139771A RU 2017139771 A RU2017139771 A RU 2017139771A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- compound according
- cancer
- paragraphs
- substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
- C07D473/28—Oxygen atom
- C07D473/30—Oxygen atom attached in position 6, e.g. hypoxanthine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (189)
1. Соединение формулы (I):
где:
кольцо Z представляет собой
каждая 
независимо представляет собой одинарную или двойную связь;
Y1 представляет собой С или N;
причем Y2 представляет собой N, связь 
между Y1 и Y2 представляет собой одинарную связь, Y1 представляет собой С, связь 
с Y4 представляет собой двойную связь, a Y4 представляет собой О; или
причем Y2 представляет собой С, связь 
между Y1 и Y2 представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой N, связь 
отсутствует и Y4 отсутствует; или
причем Y2 представляет собой С, связь 
между Y1 и Y2 представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой С, связь 
с Y4 представляет собой одинарную связь, a Y4 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
Y3 представляет собой CR1A или N;
R1 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R2 выбирают из группы, состоящей из замещенного С4-С10 циклоалкила, замещенного арила, замещенного гетероарила и замещенного гетероциклила, и при этом R2 замещен активированным алкенилом;
R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного С3-С10 циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного сульфенила, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
R1A выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
Z1 представляет собой О, S или NH;
Z2 представляет собой (CR2AR2B)n;
R2A и R2B независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного С1-4 алкокси и необязательно замещенного С1-4 галогеналкила;
m составляет 0 или 1; и
n составляет 0, 1, 2 или 3.
2. Соединение по п. 1, в котором кольцо Z представляет собой 
.
3. Соединение по п. 2, в котором Y2 представляет собой N, связь 
между Y1 и Y2 представляет собой одинарную связь, Y1 представляет собой С, связь 
с Y4 представляет собой двойную связь, a Y4 представляет собой О.
4. Соединение по п. 2, в котором Y2 представляет собой С, связь 
между Y1 и Y2 представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой N, связь 
отсутствует и Y4 отсутствует.
5. Соединение по п. 2, в котором Y2 представляет собой С, связь 
между Y1 и Y2 представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой С, связь 
с Y4 представляет собой одинарную связь, a Y4 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина.
6. Соединение по любому из пп. 2-5, в котором Y3 представляет собой CRlA.
7. Соединение по любому из пп. 2-5, в котором Y3 представляет собой N.
8. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой водород.
9. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой галоген.
10. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
11. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный С3-С10 циклоалкил.
12. Соединение по п. 11, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный моноциклический С3-С6 циклоалкил.
13. Соединение по п. 11, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный бициклический С5-С10 циклоалкил.
14. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный алкокси.
15. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный монозамещенный сульфенил.
16. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный монозамещенный амин.
17. Соединение по любому из пп. 2-7, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный дизамещенный амин.
18. Соединение формулы (I):
где:
кольцо Z представляет собой
каждая 
независимо представляет собой одинарную или двойную связь;
Y5 представляет собой С или N;
причем Y6 представляет собой N, связь 
между Y5 и Y6 представляет собой одинарную связь, Y5 представляет собой С, связь 
с Y8 представляет собой двойную связь, a Y8 представляет собой О; или
причем Y6 представляет собой С, связь 
между Y5 и Y6 представляет собой двойную связь, Y5 представляет собой N, связь 
с Y8 представляет собой одинарную связь, a Y8 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
Y7 представляет собой CR1B или N;
R1 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R2 выбирают из группы, состоящей из замещенного С4-С10 циклоалкила, замещенного арила, замещенного гетероарила и замещенного гетероциклила, и при этом R2 замещен активированным алкенилом;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного С3-C10 циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного сульфенила, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
R1B выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
Z1 представляет собой О, S или NH;
Z2 представляет собой (CR2AR2B)n;
R2A и R2B независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного С1-4 алкокси и необязательно замещенного С1-4 галогеналкила;
m составляет 0 или 1; и
n составляет 0, 1, 2 или 3.
19. Соединение по п. 18, в котором Y6 представляет собой N, связь 
между Y5 и Y6 представляет собой одинарную связь, Y5 представляет собой С, связь 
с Y8 представляет собой двойную связь, a Y8 представляет собой О.
20. Соединение по п. 18, в котором Y6 представляет собой С, связь 
между Y5 и Y6 представляет собой двойную связь, Y5 представляет собой С, связь 
с Y8 представляет собой одинарную связь, a Y8 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина.
21. Соединение по любому из пп. 18-20, в котором Y7 представляет собой CR1B.
22. Соединение по любому из пп. 18-20, в котором Y7 представляет собой N.
23. Соединение формулы (I):
где:
кольцо Z представляет собой 
;
каждая 
независимо представляет собой одинарную или двойную связь;
Y5 представляет собой С или N;
причем Y6 представляет собой N, связь 
между Y5 и Y6 представляет собой одинарную связь, Y5 представляет собой С, связь 
отсутствует и Y8 отсутствует;
Y7 представляет собой CR1B или N;
R1 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R2 выбирают из группы, состоящей из замещенного С4-С10 циклоалкила и замещенного гетероциклила, и при этом R2 замещен активированным алкенилом;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного С3-С10 циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного сульфенила, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
R1B выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина;
Z1 представляет собой О, S или NH;
Z2 представляет собой (CR2AR2B)n;
R2A и R2B независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного С1-4 алкокси и необязательно замещенного С1-4 галогеналкила;
m составляет 0 или 1; и
n составляет 0,1, 2 или 3; и
при условии, что если кольцо Z представляет собой 
, то R4 не может представлять собой незамещенный C1-4 алкил, С1-4 алкил, замещенный гидроксилом, незамещенный С3-4 циклоалкил или С3-4 циклоалкил, замещенный незамещенным С1-4 алкилом; и
при условии, что соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль не могут быть выбраны из группы, состоящей из:
24. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой водород.
25. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой галоген.
26. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
27. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный С3-С10 циклоалкил.
28. Соединение по п. 27, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный моноциклический С3-С6 циклоалкил.
29. Соединение по п. 27, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный бициклический C5-С10 циклоалкил.
30. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный алкокси.
31. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный монозамещенный сульфенил.
32. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный монозамещенный амин.
33. Соединение по любому из пп. 18-23, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный дизамещенный амин.
34. Соединение по любому из пп. 1-33, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный арил.
35. Соединение по п. 34, в котором необязательно замещенный арил представляет собой необязательно замещенный фенил.
36. Соединение по любому из пп. 1-33, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
37. Соединение по п. 36, в котором необязательно замещенный гетероарил выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного пиразола, необязательно замещенного пиридина, необязательно замещенного пиримидина, необязательно замещенного имидазола, необязательно замещенного тиазола, необязательно замещенного изоксазола, необязательно замещенного оксазола и необязательно замещенного триазола.
38. Соединение по любому из пп. 34-37, в котором заместитель R1 замещен одним или более заместителями, которые выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного С3-8 циклоалкила, необязательно замещенного моноциклического гетероциклила, необязательно замещенного C1-4 алкокси, необязательно замещенного С1-4 галогеналкила, необязательно замещенного монозамещенного амина и необязательно замещенного дизамещенного амина.
39. Соединение по п. 38, в котором необязательно замещенный С1-4 алкил, галоген, необязательно замещенный С3-8 циклоалкил, необязательно замещенный моноциклический гетероциклил, необязательно замещенный C1-4 алкокси, необязательно замещенный С1-4 галогеналкил, необязательно замещенный монозамещенный амин и/или необязательно замещенный дизамещенный амин необязательно замещены одним или более заместителями, которые выбирают из группы, состоящей из галогена, незамещенного C1-4 алкила, незамещенного C1-4 галогеналкила и амина, замещенного одной или двумя незамещенными C1-4 алкильными группами.
40. Соединение по любому из пп. 1-39, в котором R2 представляет собой замещенный С4-С10 циклоалкил.
41. Соединение по п. 40, в котором замещенный С4-С10 циклоалкил представляет собой замещенный моноциклический С4-6 циклоалкил.
42. Соединение по п. 40, в котором замещенный С4-С10 циклоалкил представляет собой замещенный бициклический С5-10 циклоалкил.
43. Соединение по п. 42, в котором замещенный бициклический С5-10 циклоалкил представляет собой замещенный бицикло[1.1.1]пентил.
44. Соединение по любому из пп. 1-22 или 24-43, в котором R2 представляет собой замещенный арил.
45. Соединение по п. 44, в котором R2 представляет собой замещенный фенил.
46. Соединение по любому из пп. 1-22 или пп. 24-43, в котором R2 представляет собой замещенный гетероарил.
47. Соединение по п. 46, в котором R2 представляет собой замещенный моноциклический гетероарил.
48. Соединение по п. 46, в котором R2 представляет собой замещенный бициклический гетероарил.
49. Соединение по любому из пп. 1-39, в котором R2 представляет собой замещенный гетероциклил.
50. Соединение по п. 49, в котором R2 представляет собой замещенный моноциклический гетероциклил.
51. Соединение по п. 49, в котором R2 представляет собой замещенный бициклический гетероциклил.
52. Соединение по п. 49, в котором R2 выбирают из группы, состоящей из замещенного пирролидинила, замещенного пиперидина и 3-азабицикло[3.1.0]гексанила.
53. Соединение по любому из пп. 40-52, в котором активированный алкенил представляет собой С2-6 алкенил, содержащий функциональную группу, которую выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного ацила, необязательно замещенного С-карбокси, необязательно замещенного N-амидо, циано и нитро.
54. Соединение по любому из пп. 40-52, в котором активированный алкенил представляет собой необязательно замещенный -С(=О)-C2-4 алкенил или необязательно замещенный -NR5-C(=O)-C2-4 алкенил, при этом R5 представляет собой водород или необязательно замещенный C1-4 алкил.
55. Соединение по п. 54, в котором активированный алкенил выбирают из группы, состоящей из 
, 
и 
.
56. Соединение по любому из пп. 1-39, в котором R2 представляет собой необязательно замещенную функциональную группу, которую выбирают из группы, состоящей из
57. Соединение по любому из пп. 1-56, в котором m составляет 0.
58. Соединение по любому из пп. 1-56, в котором m составляет 1.
59. Соединение по п. 58, в котором Z1 представляет собой О.
60. Соединение по п. 58, в котором Z1 представляет собой S.
61. Соединение по п. 58, в котором Z1 представляет собой NH.
62. Соединение по любому из пп. 1-61, в котором Z2 представляет собой (СН2)n.
63. Соединение по п. 62, в котором n составляет 0.
64. Соединение по п. 62, в котором n составляет 1.
65. Соединение по п. 62, в котором n составляет 2.
66. Соединение по п. 62, в котором n составляет 3.
67. Соединение по п. 1, которое выбирают из группы, состоящей из:
68. Соединение по п. 1, которое выбирают из группы, состоящей из:
69. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или их комбинацию.
70. Способ облегчения или лечения рака, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69, причем рак выбирают из группы, состоящей из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
71. Способ ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, включающий введение образования или опухоли в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, который выбирают из группы, состоящей из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
72. Способ облегчения или лечения рака, включающий введение злокачественного образования или опухоли в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, который выбирают из группы, состоящей из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
73. Способ ингибирования активности EGFR, включающий обеспечение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69 в образце, содержащем раковую клетку, причем раковую клетку выбирают из группы, состоящей из клетки рака легкого, клетки рака поджелудочной железы, клетки рака толстой кишки, клетки рака молочной железы, клетки рака предстательной железы, клетки рака головы и шеи, клетки рака яичников, клетки рака мозга и клетки почечной карциномы.
74. Способ ингибирования активности EGFR, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69 нуждающемуся в этом субъекту, причем EGFR имеет приобретенную мутацию Т790М.
75. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69 при производстве лекарственного средства для облегчения или лечения рака, причем рак выбирают из группы, состоящей из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
76. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69 при производстве лекарственного средства для ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, который выбирают из группы, состоящей из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
77. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69 при производстве лекарственного средства для облегчения или лечения рака, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, который выбирают из группы, состоящей из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
78. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-68 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 69 при производстве лекарственного средства для ингибирования активности EGFR, причем EGFR имеет приобретенную мутацию EGFR Т790М.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562160413P | 2015-05-12 | 2015-05-12 | |
| US62/160,413 | 2015-05-12 | ||
| PCT/US2016/031663 WO2016183094A1 (en) | 2015-05-12 | 2016-05-10 | Bicyclic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017139771A true RU2017139771A (ru) | 2019-06-13 |
Family
ID=57249537
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017139771A RU2017139771A (ru) | 2015-05-12 | 2016-05-10 | Бициклические соединения |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20180201614A1 (ru) |
| EP (1) | EP3294737A4 (ru) |
| JP (1) | JP2018515524A (ru) |
| KR (1) | KR20180003614A (ru) |
| CN (1) | CN107849036A (ru) |
| AU (1) | AU2016261730A1 (ru) |
| BR (1) | BR112017024163A2 (ru) |
| CA (1) | CA2984496A1 (ru) |
| HK (1) | HK1252614A1 (ru) |
| IL (1) | IL255357A0 (ru) |
| MX (1) | MX2017014436A (ru) |
| RU (1) | RU2017139771A (ru) |
| TW (1) | TW201706272A (ru) |
| WO (1) | WO2016183094A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JOP20180094A1 (ar) | 2017-10-18 | 2019-04-18 | Hk Inno N Corp | مركب حلقي غير متجانس كمثبط بروتين كيناز |
| WO2019079469A1 (en) | 2017-10-18 | 2019-04-25 | Incyte Corporation | CONDENSED IMIDAZOLE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HYDROXY TERTIARY GROUPS AS INHIBITORS OF PI3K-GAMMA |
| CN113454086A (zh) * | 2019-02-07 | 2021-09-28 | 百济神州有限公司 | 作为tlr7激动剂的咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物 |
| EP3997089A4 (en) * | 2019-07-21 | 2023-08-16 | University Of Virginia Patent Foundation | CYSTEINE BINDING COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF |
| CN114099514A (zh) * | 2020-12-29 | 2022-03-01 | 上海岸阔医药科技有限公司 | 预防或治疗egfr功能异常相关的副作用的方法 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006053121A2 (en) * | 2004-11-10 | 2006-05-18 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Imidazo[1 , 2-a] pyrazin-8-ylamines useful as modulators of kinase activity |
| EP2323665B1 (en) * | 2008-07-24 | 2013-06-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators |
| RS55055B1 (sr) * | 2008-12-08 | 2016-12-30 | Gilead Connecticut Inc | Imidazopirazin syk inhibitori |
| TW201522332A (zh) * | 2013-03-01 | 2015-06-16 | Amgen Inc | 經取代之７－酮基－吡啶并［２，３－ｄ］嘧啶及其使用方法 |
| UA115388C2 (uk) * | 2013-11-21 | 2017-10-25 | Пфайзер Інк. | 2,6-заміщені пуринові похідні та їх застосування в лікуванні проліферативних захворювань |
| WO2015157955A1 (en) * | 2014-04-17 | 2015-10-22 | Abbvie Inc. | Heterocyclic btk inhibit ors |
| WO2016091916A1 (en) * | 2014-12-10 | 2016-06-16 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrazolylaminopurines as itk inhibitors |
-
2016
- 2016-05-10 AU AU2016261730A patent/AU2016261730A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-10 JP JP2017559002A patent/JP2018515524A/ja active Pending
- 2016-05-10 US US15/572,744 patent/US20180201614A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-10 KR KR1020177035405A patent/KR20180003614A/ko unknown
- 2016-05-10 CN CN201680033908.XA patent/CN107849036A/zh active Pending
- 2016-05-10 BR BR112017024163A patent/BR112017024163A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-05-10 RU RU2017139771A patent/RU2017139771A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-05-10 MX MX2017014436A patent/MX2017014436A/es unknown
- 2016-05-10 EP EP16793375.3A patent/EP3294737A4/en not_active Withdrawn
- 2016-05-10 CA CA2984496A patent/CA2984496A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-10 WO PCT/US2016/031663 patent/WO2016183094A1/en active Application Filing
- 2016-05-12 TW TW105114762A patent/TW201706272A/zh unknown
-
2017
- 2017-10-31 IL IL255357A patent/IL255357A0/en unknown
-
2018
- 2018-09-17 HK HK18111914.0A patent/HK1252614A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2016261730A1 (en) | 2017-11-16 |
| CN107849036A (zh) | 2018-03-27 |
| MX2017014436A (es) | 2018-08-01 |
| HK1252614A1 (zh) | 2019-05-31 |
| US20180201614A1 (en) | 2018-07-19 |
| JP2018515524A (ja) | 2018-06-14 |
| EP3294737A4 (en) | 2018-10-03 |
| KR20180003614A (ko) | 2018-01-09 |
| IL255357A0 (en) | 2017-12-31 |
| TW201706272A (zh) | 2017-02-16 |
| WO2016183094A1 (en) | 2016-11-17 |
| EP3294737A1 (en) | 2018-03-21 |
| CA2984496A1 (en) | 2016-11-17 |
| BR112017024163A2 (pt) | 2018-07-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017139771A (ru) | Бициклические соединения | |
| RU2018138584A (ru) | Соединения-ингибиторы egfr | |
| AU2016258192B2 (en) | K-Ras modulators | |
| AR103064A1 (es) | Compuestos moduladores de fxr (nr1h4) | |
| TWI679201B (zh) | 吡唑并嘧啶化合物 | |
| RU2017105781A (ru) | Индазольные соединения в качестве ингибиторов киназы fgfr, их получение и применение | |
| ES2580961T3 (es) | Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa | |
| RU2017103757A (ru) | Аминопиридазиноновые соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| JP2015526519A5 (ru) | ||
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| JP2019516766A5 (ru) | ||
| RU2015110985A (ru) | Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний | |
| CA3122317A1 (en) | Isoindoline compound, and preparation method, pharmaceutical composition, and application of isoindoline compound | |
| RU2020102453A (ru) | Фармацевтические композиции | |
| CA3080948A1 (en) | Modulators of the integrated stress pathway | |
| JP2016053042A5 (ru) | ||
| CA2736177A1 (en) | Compositions of kinase inhibitors and their use for treatment of cancer and other diseases related to kinases | |
| RU2016118753A (ru) | Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение | |
| JP2008528467A5 (ru) | ||
| JP2020517595A (ja) | サイクリン依存性キナーゼｃｄｋ９の新規阻害剤 | |
| RU2015137617A (ru) | Агенты, подавляющие андрогенные рецепторы, и их применение | |
| RU2015143657A (ru) | Замещенные производные индол-5-ола и их терапевтические применения | |
| RU2017109355A (ru) | Гетероциклические соединения и их применение | |
| CA3151776A1 (en) | Heterocyclic amide compound, pharmaceutically acceptable salt thereof, and preparation method therefor and use thereof | |
| US8980934B2 (en) | Kinase inhibitors and method of treating cancer with same |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20201116 |