RU2014122158A - Медицинское применение - Google Patents

Медицинское применение Download PDF

Info

Publication number
RU2014122158A
RU2014122158A RU2014122158/10A RU2014122158A RU2014122158A RU 2014122158 A RU2014122158 A RU 2014122158A RU 2014122158/10 A RU2014122158/10 A RU 2014122158/10A RU 2014122158 A RU2014122158 A RU 2014122158A RU 2014122158 A RU2014122158 A RU 2014122158A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
molecule
pro
role
treatment
activity
Prior art date
Application number
RU2014122158/10A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2684315C2 (ru
Inventor
Марк ЭКЛЕСТОН
Сату ВЕЙНИККА
Джордж Стивен МОРРИС
Original Assignee
Валиркс Плк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Валиркс Плк filed Critical Валиркс Плк
Publication of RU2014122158A publication Critical patent/RU2014122158A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2684315C2 publication Critical patent/RU2684315C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A61K47/643—Albumins, e.g. HSA, BSA, ovalbumin or a Keyhole Limpet Hemocyanin [KHL]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A61K47/646—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent the entire peptide or protein drug conjugate elicits an immune response, e.g. conjugate vaccines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/26—Androgens
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/705—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants
    • C07K14/72—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants for hormones
    • C07K14/721—Steroid/thyroid hormone superfamily, e.g. GR, EcR, androgen receptor, oestrogen receptor
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • C07K16/2869—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against hormone receptors
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0821—Tripeptides with the first amino acid being heterocyclic, e.g. His, Pro, Trp
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1024—Tetrapeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/68—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids
    • G01N33/689—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids related to pregnancy or the gonads
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/705—Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • G01N2333/72—Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants for hormones
    • G01N2333/723—Steroid/thyroid hormone superfamily, e.g. GR, EcR, androgen receptor, oestrogen receptor
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2500/00—Screening for compounds of potential therapeutic value
    • G01N2500/02—Screening involving studying the effect of compounds C on the interaction between interacting molecules A and B (e.g. A = enzyme and B = substrate for A, or A = receptor and B = ligand for the receptor)
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/36—Gynecology or obstetrics
    • G01N2800/364—Endometriosis, i.e. non-malignant disorder in which functioning endometrial tissue is present outside the uterine cavity

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)

Abstract

1. Молекула, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным рецептором (АР) или рецептором эстрадиола (ЭР) для применения в профилактике и лечении нераковых заболеваний, в развитии которых у субъекта играет роль активность АР и/или ЭР, или для применения в профилактике или лечении онкологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР у субъекта, желающего сохранить фертильность, или для применения в профилактике или лечении гинекологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.2. Применение молекулы, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным рецептором (АР) или рецептором эстрадиола (ЭР), для изготовления медикамента для профилактики или лечения неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, или профилактики или лечения онкологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР у субъекта, желающего сохранить фертильность, или для профилактики или лечения гинекологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.3. Способ профилактики или лечения неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность андрогенного рецептора (АР) и/или рецептора эстрадиола (ЭР), или профилактики или лечения онкологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР у субъекта, желающего сохранить фертильность, или профилактики или лечения гинекологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, где способ включает вв

Claims (46)

1. Молекула, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным рецептором (АР) или рецептором эстрадиола (ЭР) для применения в профилактике и лечении нераковых заболеваний, в развитии которых у субъекта играет роль активность АР и/или ЭР, или для применения в профилактике или лечении онкологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР у субъекта, желающего сохранить фертильность, или для применения в профилактике или лечении гинекологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.
2. Применение молекулы, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным рецептором (АР) или рецептором эстрадиола (ЭР), для изготовления медикамента для профилактики или лечения неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, или профилактики или лечения онкологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР у субъекта, желающего сохранить фертильность, или для профилактики или лечения гинекологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.
3. Способ профилактики или лечения неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность андрогенного рецептора (АР) и/или рецептора эстрадиола (ЭР), или профилактики или лечения онкологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР у субъекта, желающего сохранить фертильность, или профилактики или лечения гинекологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, где способ включает введение субъекту эффективного количества молекулы, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и АР или ЭР.
4. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где киназой семейства Src является Src-, Yes-, Fyn-, Fgr-, Lck-, Hck-, Blk-, Lyn- и Frk-киназа.
5. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где молекула содержит структуру:
Bj-[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]m-Rp или Bj-[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]m-Rp или ее производное или фрагмент,
в которой В является первым химическим фрагментом, j равен 0 или 1, n является целым числом от 1 до 10, X является любой аминокислотой, r является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 1 до 3, R является вторым химическим фрагментом, p равен 0 или 1 и [lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n] является ретро-инверсо формой пептида [(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys].
6. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где молекулой является антитело против SH3- или SH2-домена киназы семейства Src или при котором молекулой является антитело против пептида (Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys, где n является целым числом от 1 до 10, X является аминокислотой и r является целым числом от 0 до 2.
7. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где молекула не снижает фертильность и не вызывает бесплодие у субъекта.
8. Молекула, применение или способ по п. 5, где n равен 3, а m равен 1.
9. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где молекула является пептидом.
10. Молекула, применение или способ по п. 9, где длина пептида составляет от 3 до 57 аминокислотных остатков.
11. Молекула, применение или способ по п. 5, где В является водородом (Н), ацетильной группой, одной аминокислотой или последовательностью аминокислот, имеющей свободную или ацетилированную NH2-группу.
12. Молекула, применение или способ по п. 5, где R является (ОН) группой или NH2 группой, одной аминокислотой или последовательностью аминокислот с С-концевой карбоксамидной группой.
13. Молекула, применение или способ по п. 5, где первый и второй химические фрагменты В и R независимо содержат или обе содержат любое из перечисленных: липид, жирная кислота, полиэтиленгликоль, триглицерид, глицерол, пренил или изопренильный фрагмент, углеводород, аминокислоту, пептид, полипептид или нуклеиновую кислоту или их комбинацию.
14. Молекула, применение или способ по п. 5, где r равен 0.
15. Молекула, применение или способ по п. 5, где молекула содержит структуру Pro-Pro-Pro-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys или Ac-Pro-Pro-Pro-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys-NH2, где Ас является ацетильной группой.
16. Молекула, применение или способ по п. 5, где X является треонином и r равен 1.
17. Молекула, применение или способ по п. 16, где молекула содержит структуру Pro-Pro-Thr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys или Ac-Pro-Pro-Thr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys-NH2, где Ас является ацетильной группой.
18. Молекула, применение или способ по п. 5, где молекула содержит структуру, выбираемую из группы, состоящей из HPHARIK, HPHAR, PHPHAR, НРН, РНРН, РРНРН, PPPHPH, PHP, РРНР, РРРНР, РРРН, РРН и РРР, например молекула содержит структуру, выбираемую из группы, состоящей из Ac-HPHARIK-NH2, Ac-HPHAR-NH2, Ac-PHPHAR-NH2, Ac-HPH-NH2, Ac-PHPH-NH2, Ac-PPHPH-NH2, Ac-PPPHPH-NH2, Ac-PHP-NH2, Ac-PPHP-NH2, Ac-PPPHP-NH2P, Ac-PPPH-NH2, Ac-PPH-NH2 и Ac-PPP-NH2, где Ac является ацетильной группой.
19. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где молекулу вводят в качестве вакцины для образования антител.
20. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где молекула связана с молекулой-носителем, например с бычьим сывороточным альбумином (BSA) или гемоцианином лимфы улитки (KHL).
21. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где молекула содержит липидную композицию, такую, как липидную частицу, нанокапсулу, липосому или липидную везикулу.
22. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где нераковым заболеванием является заболевание репродуктивной системы, например гинекологическое заболевание.
23. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где нераковым заболеванием является любое заболевание из следующих: эндометриоз, киста яичника, фиброзно-полипозная гиперплазия, неоплазия, ановуляторное кровотечение и разрастание эндометрия в мошонке, мочевом пузыре или предстательной железе.
24. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где онкологическим заболеванием является заболевание репродуктивной системы, например гинекологическое заболевание.
25. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где онкологическим заболеванием является любое из следующих заболеваний: миома матки, фиброзно-полипозная гиперплазия, рак яичника, рак мочевого пузыря, рак шейки матки, рак матки, рак яичка и рак предстательной железы.
26. Молекула по п. 1, применение ее по п. 2 или способ по п. 3, где субъекту вводят также терапевтический агент.
27. Композиция, содержащая (i) молекулу, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным рецептором (АР) или рецептором эстрадиола (ЭР), и (ii) терапевтический агент, подходящий для профилактики и лечения неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) молекулу, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным рецептором (АР) или рецептором эстрадиола (ЭР), и (ii) терапевтический агент, подходящий для профилактики или лечения неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, носителем или разбавителем.
29. Композиция по п. 27 или 28, где молекула содержит структуру:
Bj-[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]m-Rp или Bj-[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]m-Rp или ее производное или фрагмент, где В является первым химическим фрагментом, j равен 0 или 1, n является целым числом от 1 до 10, m является целым числом от 1 до 3, R является вторым химическим фрагментом, p равен 0 или 1 и [lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n] является ретро-инверсо формой пептида [(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys].
30. Композиция по п. 27 или 28, где молекула определена в любом из пп. 1-18.
31. Композиция по п. 27 или 28 для применения в профилактике или лечении неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.
32. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 27-30 для изготовления медикамента для профилактики или лечения неракового заболевания у субъекта, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.
33. Молекула, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным или рецептором эстрадиола, для применения в профилактике или лечении неракового заболевания у субъекта, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, или для применения профилактике или лечении онкологического заболевания у субъекта, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, желающего сохранить фертильность, или для применения профилактике или лечении гинекологического заболевания у субъекта, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, причем субъекту вводят также терапевтический агент, подходящий для профилактики или лечения указанного заболевания.
34. Применение молекулы, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным или эстрадиоловым рецептором, для изготовления медикамента для профилактики или лечения неракового заболевания, в развитии которого у субъекта играет роль активность АР и/или ЭР, или для профилактики или лечения онкологического заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, у субъекта, желающего сохранить фертильность, или для профилактики или лечения гинекологического заболевания у субъекта, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, причем субъекту вводят также терапевтический агент, подходящий для профилактики или лечения указанного заболевания.
35. Молекула по п. 33 или применение по п. 34, где молекула содержит структуру:
Bj-[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]m-Rp или Bj-[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]m-Rp или ее производное или фрагмент, где В является первым химическим фрагментом, j равен 0 или 1, n является целым числом от 1 до 10, X является любой аминокислотой, r является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 1 до 3, R является вторым химическим фрагментом, p равен 0 или 1 и [lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr(pro)n] является ретро-инверсно формой пептида [(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys].
36. Молекула по п. 33 или применение по п. 34, где молекула определена в любом из пп. 1-18.
37. Молекула по п. 33, где дополнительным терапевтическим агентом является антипролиферативный агент, такой, как цитостатический агент, цитоцидный агент или противоопухолевый агент.
38. Молекула, применение или способ по любому из пп. 1-3, где субъектом является человек.
39. Композиция по любому из пп. 27-28, где субъектом является человек.
40. Применение или молекула по любому из пп. 32-34, где субъектом является человек.
41. Молекула, которая ингибирует или предотвращает взаимодействие между киназой семейства Src и андрогенным рецептором или рецептором эстрадиола и находящаяся в составе любого из следующих: вагинальных и ректальных суппозиториев, вагинальных тампонов, вагинального кольца, вагинального пессария, вагинальной губки, внутриматочного средства (ВМС), содержащего лекарство, или препарата с замедленным высвобождением.
42. Молекула по п. 41, где молекула имеет структуру Bj-[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]m-Rp или Bj-[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr(pro)n]m-Rp или ее производное или фрагмент, где В является первым химическим фрагментом, j равен 0 или 1, n является целым числом от 1 до 10, X является любой аминокислотой, r является целым числом 0 до 2, m является целым числом от 1 до 3, R является вторым химическим фрагментом, p равен 0 или 1 и [lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n] является ретро-инверсо формой пептида [(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys].
43. Молекула по п. 41, где молекула определена в любом из пп. 1-18.
44. Способ отбора агента для профилактики или лечения неракового заболевания, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР, где способ включает определение, будет ли тестируемый агентом уменьшать взаимодействие между (а) АР или ЭР или их частью, которая способна связываться с киназой семейства Src, и (b) киназой семейства Src или ее частью, которая способна связываться с АР или ЭР.
45. Способ по п. 44, в котором тестируемым агентом является любой полипептид, любое антитело, малая молекула, натуральный продукт, пептидомиметик или нуклеиновая кислота.
46. Способ по п. 44 или 45, дополнительно включающий идентификацию тестируемого агента в качестве агента, способного предупредить или лечить нераковое заболевание, в развитии которого играет роль активность АР и/или ЭР.
RU2014122158A 2011-11-01 2012-11-01 Медицинское применение RU2684315C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB1118831.5A GB2496135B (en) 2011-11-01 2011-11-01 Inhibitors of the interaction between a Src family kinase and an androgen receptor or estradiol receptor for treatment of endometriosis
GB1118831.5 2011-11-01
PCT/GB2012/052722 WO2013064830A2 (en) 2011-11-01 2012-11-01 Medical use

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019109072A Division RU2019109072A (ru) 2011-11-01 2012-11-01 Медицинское применение

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014122158A true RU2014122158A (ru) 2015-12-10
RU2684315C2 RU2684315C2 (ru) 2019-04-05

Family

ID=45375628

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014122158A RU2684315C2 (ru) 2011-11-01 2012-11-01 Медицинское применение
RU2019109072A RU2019109072A (ru) 2011-11-01 2012-11-01 Медицинское применение

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019109072A RU2019109072A (ru) 2011-11-01 2012-11-01 Медицинское применение

Country Status (14)

Country Link
US (2) US10023612B2 (ru)
EP (1) EP2773427B1 (ru)
JP (2) JP2015505814A (ru)
KR (1) KR20140116060A (ru)
CN (2) CN109806395A (ru)
AU (2) AU2012330952A1 (ru)
BR (1) BR112014010432A2 (ru)
CA (1) CA2853671A1 (ru)
ES (1) ES2861124T3 (ru)
GB (1) GB2496135B (ru)
IL (1) IL232239B (ru)
MY (1) MY198205A (ru)
RU (2) RU2684315C2 (ru)
WO (1) WO2013064830A2 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2496135B (en) * 2011-11-01 2015-03-18 Valirx Plc Inhibitors of the interaction between a Src family kinase and an androgen receptor or estradiol receptor for treatment of endometriosis
GB2513615A (en) * 2013-05-01 2014-11-05 Cancer Rec Tech Ltd Medical use
WO2021244964A1 (en) 2020-06-01 2021-12-09 Black Cat Bio Limited Compositions and methods for treating infections and netopathy
WO2023243698A1 (en) * 2022-06-15 2023-12-21 Okinawa Institute Of Science And Technology School Corporation Peptides for opioid tolerance by blocking receptors dimerization

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5288707A (en) 1990-08-13 1994-02-22 Sandoz Ltd. Borolysine peptidomimetics
US5552534A (en) 1991-08-22 1996-09-03 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Non-Peptide peptidomimetics
US5550251A (en) 1991-12-12 1996-08-27 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Alicyclic peptidomimetics
TR199901703T2 (xx) * 1996-11-19 2000-07-21 G.D. Searle & Co. Siklooksijenaz-2 inhibit�rlerini anti-anjiyojenik ajanlar olarak kullanma y�ntemi.
EP1005357A1 (en) * 1997-04-14 2000-06-07 The Regents Of The University Of California Peptide antiestrogen compositions and methods for treating breast cancer
WO2000001813A2 (en) * 1998-06-30 2000-01-13 The University Of British Columbia Peptide inhibitors of androgen-independent activation of androgen receptor
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
US7916186B2 (en) 2005-04-07 2011-03-29 Micron Technology, Inc. Anti-eclipse circuitry with tracking of floating diffusion reset level
DE102006027156A1 (de) 2006-06-08 2007-12-13 Bayer Schering Pharma Ag Sulfimide als Proteinkinaseinhibitoren
US7910565B2 (en) 2006-09-01 2011-03-22 Wisconsin Alumni Research Foundation Prostate cancer vaccine
EP2201840B1 (en) 2006-09-22 2011-11-02 Pharmacyclics, Inc. Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase
PE20121126A1 (es) 2006-12-21 2012-08-24 Plexxikon Inc Compuestos pirrolo [2,3-b] piridinas como moduladores de quinasa
CN101631877A (zh) * 2007-01-09 2010-01-20 百时美施贵宝公司 用于预测可与前列腺细胞中蛋白酪氨酸激酶和/或蛋白酪氨酸激酶途径相互作用和/或对其进行调节的化合物的活性的多核苷酸的鉴定
US20100189776A1 (en) * 2007-03-16 2010-07-29 Cancer Research Technology Ltd Anti-androgen peptides and uses thereof in cancer therapy
WO2009132307A1 (en) 2008-04-24 2009-10-29 The Regents Of The University Of California Small-molecule inhibitors of the androgen receptor
GB2496135B (en) 2011-11-01 2015-03-18 Valirx Plc Inhibitors of the interaction between a Src family kinase and an androgen receptor or estradiol receptor for treatment of endometriosis
GB2513615A (en) 2013-05-01 2014-11-05 Cancer Rec Tech Ltd Medical use

Also Published As

Publication number Publication date
EP2773427B1 (en) 2021-01-13
IL232239A0 (en) 2014-06-30
GB201118831D0 (en) 2011-12-14
JP2015505814A (ja) 2015-02-26
RU2019109072A (ru) 2019-07-15
AU2017225015B2 (en) 2019-08-01
CN109806395A (zh) 2019-05-28
EP2773427A2 (en) 2014-09-10
JP2018012723A (ja) 2018-01-25
CN104136082B (zh) 2019-03-08
MY198205A (en) 2023-08-11
ES2861124T3 (es) 2021-10-05
GB2496135A (en) 2013-05-08
AU2012330952A1 (en) 2014-05-15
CA2853671A1 (en) 2013-05-10
US20140322306A1 (en) 2014-10-30
CN104136082A (zh) 2014-11-05
WO2013064830A2 (en) 2013-05-10
KR20140116060A (ko) 2014-10-01
IL232239B (en) 2021-06-30
US20180273585A1 (en) 2018-09-27
AU2017225015A1 (en) 2017-09-28
US10023612B2 (en) 2018-07-17
GB2496135B (en) 2015-03-18
RU2684315C2 (ru) 2019-04-05
WO2013064830A3 (en) 2013-08-22
BR112014010432A2 (pt) 2017-04-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Kumar et al. Estradiol: a steroid with multiple facets
ES2610654T3 (es) Anticuerpos neutralizantes del receptor de prolactina y su uso terapéutico
Gu et al. Inhibiting the PI3K/Akt pathway reversed progestin resistance in endometrial cancer
Sukocheva et al. Androgens and esophageal cancer: What do we know?
Liu et al. GPR30-mediated HMGB1 upregulation in CAFs induces autophagy and tamoxifen resistance in ERα-positive breast cancer cells
Cao et al. Preliminary study of quercetin affecting the hypothalamic‐pituitary‐gonadal axis on rat endometriosis model
AU2016349358B2 (en) Peptides and methods of treating endometriosis using the same
RU2014122158A (ru) Медицинское применение
Xue et al. BPA modulates the WDR5/TET2 complex to regulate ERβ expression in eutopic endometrium and drives the development of endometriosis
Gorska et al. DNA strand breaks induced by nuclear hijacking of neuronal NOS as an anti-cancer effect of 2-methoxyestradiol
Choi et al. Aberrant PTEN expression in response to progesterone reduces endometriotic stromal cell apoptosis
US20120135971A1 (en) Estrogen antagonists as treatments for sclerosing disorders
AU2018304200A1 (en) Peptides and methods of transplantation and restorative organ function
Wardley FULVESTRANT: A REVIEW OF ITS DEVELOPMENT, PRE‐CLINICAL AND CLINICAL DATA
Robertson et al. Effects of fulvestrant 250 mg in premenopausal women with oestrogen receptor-positive primary breast cancer
Check et al. Serum levels of the immunomodulatory protein, the progesterone induced blocking factor (PIBF) which is found in high levels during pregnancy is not higher in women with progesterone (P) receptor (R) positive vs. negative breast cancer
JP7291327B2 (ja) ペプチド誘導体及びそれを含む医薬組成物
Garrido et al. Biological evaluation of androstene derivatives
Choucair Crosstalk between IGF-1 and estrogen receptor non-genomic signaling pathway in breast cancer
WO2021259963A1 (en) Immunization against wnt4 for treatment and prophylaxis of breast cancer
US20110178052A1 (en) 9-alpha estratriene derivatives as er-beta selective ligands for the prevention and treatment of intestinal cancer
Cai et al. Research progress in progesterone resistance mechanism and novel treatment of endometrial cancer.
Billig et al. Estrogen-induced upregulation of AR expression and
Omarjee Study of the role of estrogen receptor variant, ERa36, in non genomic signaling and breast cancer
Khan Estrogen