RU2014105690A - Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая статин - Google Patents

Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая статин Download PDF

Info

Publication number
RU2014105690A
RU2014105690A RU2014105690/15A RU2014105690A RU2014105690A RU 2014105690 A RU2014105690 A RU 2014105690A RU 2014105690/15 A RU2014105690/15 A RU 2014105690/15A RU 2014105690 A RU2014105690 A RU 2014105690A RU 2014105690 A RU2014105690 A RU 2014105690A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
weight
pharmaceutical composition
composition according
substance
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2014105690/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2614728C2 (ru
Inventor
Тереза ТЮБРИХ
Патрик РОТЕР
Original Assignee
Хексал Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Хексал Аг filed Critical Хексал Аг
Publication of RU2014105690A publication Critical patent/RU2014105690A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2614728C2 publication Critical patent/RU2614728C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/366—Lactones having six-membered rings, e.g. delta-lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая или состоящая из:(i) от 10 до 30% по массе по меньшей мере одного фармацевтически активного вещества, выбранного из группы, состоящей из растворимых в воде подверженных окислительному разложению статинов, предпочтительно аторвастатина, церивастатина, флувастатина, ловастатина, питавастатина, правастатина, розувастатина, симвастатина или их комбинаций,(ii) от 0,01 до 3% по массе первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью,(iii) от 0,01 до 3% по массе второго вещества (А2) с антиоксидантной активностью, отличающегося от первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью,(iv) от 60 до 85% по массе по меньшей мере одной добавки, выбранной из группы, состоящей из наполнителя, связующего, агентов для регулирования текучести, разрыхлителя и агента, препятствующий слипанию или их комбинаций.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержание по меньшей мере одного фармацевтически активного вещества составляет от 11 до 25% по массе, предпочтительно от 12,5 до 20% по массе.3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что содержание первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью составляет от 0,01 до 2,5% по массе, предпочтительно от 0,01 до 1% по массе или от 0,01 до 0,05% по массе.4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что содержание второго вещества (А2) с антиоксидантной активностью составляет от 0,01 до 2,5% по массе, предпочтительно от 0,01 до 1% по массе или от 0,01 до 0,05% по массе.5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что фармацевтически активное вещество представляет собой симваст�

Claims (18)

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая или состоящая из:
(i) от 10 до 30% по массе по меньшей мере одного фармацевтически активного вещества, выбранного из группы, состоящей из растворимых в воде подверженных окислительному разложению статинов, предпочтительно аторвастатина, церивастатина, флувастатина, ловастатина, питавастатина, правастатина, розувастатина, симвастатина или их комбинаций,
(ii) от 0,01 до 3% по массе первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью,
(iii) от 0,01 до 3% по массе второго вещества (А2) с антиоксидантной активностью, отличающегося от первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью,
(iv) от 60 до 85% по массе по меньшей мере одной добавки, выбранной из группы, состоящей из наполнителя, связующего, агентов для регулирования текучести, разрыхлителя и агента, препятствующий слипанию или их комбинаций.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержание по меньшей мере одного фармацевтически активного вещества составляет от 11 до 25% по массе, предпочтительно от 12,5 до 20% по массе.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что содержание первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью составляет от 0,01 до 2,5% по массе, предпочтительно от 0,01 до 1% по массе или от 0,01 до 0,05% по массе.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что содержание второго вещества (А2) с антиоксидантной активностью составляет от 0,01 до 2,5% по массе, предпочтительно от 0,01 до 1% по массе или от 0,01 до 0,05% по массе.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что фармацевтически активное вещество представляет собой симвастатин.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что первое вещество (А1) с антиоксидантной активностью выбрано из агентов обрыва цепи, восстановителей, акцепторов свободных радикалов и хелатирующих агентов.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, отличающаяся тем, что первое вещество (А1) с антиоксидантной активностью представляет собой по меньшей мере один агент обрыва цепи, выбранный из группы фенолов и феноловых эфиров, например бутилгидроксианизол.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что второе вещество (А2) с антиоксидантной активностью представляет собой восстановитель.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что второе вещество (А2) с антиоксидантной активностью представляет собой органическую кислоту, в частности лимонную кислоту, или аскорбиновую кислоту, или комбинацию, состоящую из от двух до четырех, предпочтительно из двух органических кислот, в частности комбинацию, состоящую из лимонной кислоты и аскорбиновой кислоты.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что применяемая добавка представляет собой крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу и/или стеарат магния.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанная композиция спрессована в форме таблетки, при этом, в частности, указанная таблетка имеет поверхностное покрытие.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанная композиция представлена в форме таблетки с пленочной оболочкой.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что от 0 до 3% по массе указанной композиции составляет пленочное покрытие.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанная композиция представлена в форме таблетки с немедленным высвобождением.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанная композиция помещена в желатиновую твердую капсулу.
16. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая или состоящая из:
(i) от 10 до 30% по массе, в частности от 11 до 20% по массе по меньшей мере одного статина, в частности аторвастатина, церивастатина, флувастатина, ловастатина, питавастатина, правастатина, розувастатина, предпочтительно симвастатина,
(ii) от 0,01 до 0,1% по массе, в частности от 0,01 до 0,04% по массе, предпочтительно от 0,01 до 0,03% по массе первого вещества (А1) с антиоксидантной активностью по п. 6 или 7, предпочтительно бутилгидроксианизола, и
(iii) от 0 до 3% по массе, в частности от 0,5 до 2,5% по массе, предпочтительно от 0,8 до 1,8% по массе, более предпочтительно от 0,9 до 1,7% по массе второго вещества (А2) с антиоксидантной активностью по п. 8 или 9, предпочтительно лимонной кислоты или аскорбиновой кислоты.
17. Фармацевтическая композиция по п. 16, отличающаяся тем, что количественное соотношение А1 и А2 составляет от 1:95 до 1:30, в частности от 1:90 до 1:36.
18. Применение фармацевтической композиции по любому из п.п. 1-17 в медицине, в частности в качестве ингибитора HMG-CoA редуктазы, предпочтительно для лечения нарушений липидного обмена.
RU2014105690A 2011-09-08 2012-08-21 Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая статин RU2614728C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11180555 2011-09-08
EP11180555.2 2011-09-08
PCT/EP2012/066288 WO2013034436A1 (de) 2011-09-08 2012-08-21 Pharmazeutische zusammensetzung zur oralen darreichung mit einem statin

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014105690A true RU2014105690A (ru) 2015-10-20
RU2614728C2 RU2614728C2 (ru) 2017-03-28

Family

ID=46832352

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014105690A RU2614728C2 (ru) 2011-09-08 2012-08-21 Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая статин

Country Status (4)

Country Link
US (1) US9592296B2 (ru)
EP (1) EP2753309B1 (ru)
RU (1) RU2614728C2 (ru)
WO (1) WO2013034436A1 (ru)

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9405304D0 (en) * 1994-03-16 1994-04-27 Scherer Ltd R P Delivery systems for hydrophobic drugs
US6569461B1 (en) * 1999-03-08 2003-05-27 Merck & Co., Inc. Dihydroxy open-acid and salts of HMG-CoA reductase inhibitors
AU2003252164A1 (en) 2002-07-25 2004-02-16 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junoir University Insulin-producing cell compositions and related methods
AR040588A1 (es) * 2002-07-26 2005-04-13 Schering Corp Formulacion farmaceutica que comprende un inhibidor de la absorcion del colesterol y un inhibidor de una hmg- co a reductasa
KR100569595B1 (ko) 2003-09-25 2006-04-10 한국유나이티드제약 주식회사 가용성 심바스타틴의 연질캡슐제 조성물 및 그의제조방법
BRPI0620020A2 (pt) * 2005-12-22 2011-10-25 Takeda Pharmaceutical preparação sólida, e, partìcula revestida
CN102480954B (zh) * 2009-02-11 2015-03-18 卡帝拉药物有限公司 用于动脉粥样硬化的稳定的药物组合物
US8372877B2 (en) * 2010-04-16 2013-02-12 Cumberland Pharmaceuticals Stabilized statin formulations

Also Published As

Publication number Publication date
US9592296B2 (en) 2017-03-14
US20140227355A1 (en) 2014-08-14
EP2753309A1 (de) 2014-07-16
EP2753309B1 (de) 2020-01-01
WO2013034436A1 (de) 2013-03-14
RU2614728C2 (ru) 2017-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2022100434A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие epa и сердечно-сосудистое средство, и способы их применения
BRPI0606883A2 (pt) composição farmacêutica para administração oral, método para preparar um tablete, e, forma de dosagem sólida única
MX2009003920A (es) Estatina y acidos grasos omega 3 para reducir los niveles de apo b.
GT201000275A (es) Cápsula para la prevención de enfermedades cardiovasculares
AR081032A1 (es) Formulacion farmaceutica en forma de comprimidos de dos capas que comprenden inhibidor de hmg-coa reductasa e irbesartan
NZ603207A (en) Combination of hmg-coa reductase inhibitors with phosphodiesterase 4 inhibitors for the treatment of inflammatory pulmonary diseases
WO2009059717A3 (en) Pharmaceutical compositions containing statins and omega-3 fatty acids derivatives and their solid formulations for oral use
CA2679416A1 (en) Combination therapy, composition and methods for the treatment of cardiovascular disorders
RU2015111523A (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ КОМПОЗИТНЫХ КАПСУЛ, ВКЛЮЧАЮЩИХ ИРБЕСАРТАН И ИНГИБИТОР ГМГ-КоА РЕДУКТАЗЫ
RU2014105690A (ru) Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая статин
AR096350A1 (es) Composición farmacéutica para administración por vía oral para su uso para la prevención y/o el tratamiento de una enfermedad cardiovascular
WO2014107657A3 (en) Cholesterol-lowering compounds in synergistic combination with lipid metabolism-altering compounds
US20140314844A1 (en) Oral complex formulation comprising omega-3 fatty acid and hmg-coa reductase inhibitor with improved stability
RU2007148908A (ru) Составы для снижения риска возникновения вызванной лекарственными средствами аритмии
NZ603397A (en) Association of xanthine oxidase inhibitors and statins and use thereof
JP2006176498A5 (ru)
JPWO2020071355A1 (ja) 癌治療用医薬組成物
WO2005058310A3 (en) Use of stating for the treatment of metabolic syndrome
Rohilla et al. Atorvastatin pleiotropism role in cardioprotection
WO2010021473A3 (ko) 약제학적 제제
WO2012011118A3 (en) Development of a fixed dose combination dosage form containing ramipril and carvedilol
KR20130003502A (ko) 오메가-3 지방산 또는 이의 에스테르 및 하이드록시메틸글루타닐 코엔자임에이 환원효소 억제제를 포함하는 경구용 복합 제제
TW201225991A (en) Pharmaceutical tablet composition for statins
AU2011226811B2 (en) Coated particles and pharmaceutical dosage forms
MX2007007283A (es) Composicion farmaceutica que comprende la combinacion de un agente inhibidor de la enzima hmg-coa reductasa y un agente inhibidor de la enzima lipasa gastrointestinal.