Claims (32)
1. Лекарственное средство для лечения кератоконуса и других дегенеративных заболеваний роговицы, содержащее в качестве активного компонента эффективное количество амина с функциональными группами в виде соли или в составе комплексного соединения переходного металла или их смеси.1. A medicine for the treatment of keratoconus and other degenerative diseases of the cornea, containing as an active component an effective amount of an amine with functional groups in the form of a salt or as part of a transition metal complex compound or a mixture thereof.
2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве амина с функциональными группами используют аминоспирты, или аминокислоты, или производные аминокислот, или олигопептиды, или полипептиды, или полиамины, или производные 3-гидрокси-2-метилпиридина, или аминосахариды или их смесь.2. The drug according to claim 1, characterized in that as an amine with functional groups use amino alcohols, or amino acids, or derivatives of amino acids, or oligopeptides, or polypeptides, or polyamines, or derivatives of 3-hydroxy-2-methylpyridine, or amino saccharides or a mixture thereof.
3. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве аминоспиртов используют 2-амино-2-метил-1,3-пропандиол или трис(гидроксиметил)аминометан или их смесь.3. The drug according to claim 2, characterized in that as amino alcohols use 2-amino-2-methyl-1,3-propanediol or Tris (hydroxymethyl) aminomethane or a mixture thereof.
4. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве аминокислот используют 2,4-диаминобутановую кислоту или орнитин, или лизин, или гидроксилизин, или 2,7-диаминогептановую кислоту, или 2,8-диаминооктановую кислоту, или 2,9-диаминононановую кислота, или 2,10-диаминодекановую кислоту, или 2,12-диаминододекановую кислоту, или аргинин или их смесь.4. The drug according to claim 2, characterized in that the amino acids used are 2,4-diaminobutanoic acid or ornithine, or lysine, or hydroxylisine, or 2,7-diaminoheptanoic acid, or 2,8-diamino-octanoic acid, or 2 , 9-diaminononanoic acid, or 2,10-diaminodecanoic acid, or 2,12-diaminododecanoic acid, or arginine, or a mixture thereof.
5. Лекарственное средство по п.4, отличающееся тем, что в качестве аминокислот используют D- или L-оптические изомеры аминокислот или их D, L-смесь (рацемат).5. The drug according to claim 4, characterized in that the D- or L-optical isomers of the amino acids or their D, L-mixture (racemate) are used as amino acids.
6. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве производных аминокислот используют лактам одной из аминокислот по пп.4 и 5 или смесь лактамов аминокислот по пп.4 и 5.6. The drug according to claim 2, characterized in that the derivatives of amino acids use lactam of one of the amino acids according to claims 4 and 5, or a mixture of amino acid lactams according to claims 4 and 5.
7. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве производных аминокислот используют сложный эфир одной их аминокислот по пп.4 и 5 или смесь сложных эфиров аминокислот по пп.4 и 5.7. The drug according to claim 2, characterized in that the ester of one of the amino acids according to claims 4 and 5 or a mixture of amino acid esters according to claims 4 and 5 are used as derivatives of amino acids.
8. Лекарственное средство по п.7, отличающееся тем, что в качестве сложных эфиров аминокислот используют этиловый эфир или пропиловый эфир, или изопропиловый эфир, или трет-бутиловый эфир, или каприловый эфир, или ундециловый эфир, или лауриловый эфир, или миристиловый эфир, или олеиловый эфир, или стеариловый эфир, или эфир 1,2-пропиленгликоля, или эфир 1,3-бутиленгликоля, или эфир 1,4-бутиленгликоля, или эфир глицерина или их смесь.8. The drug according to claim 7, characterized in that ethyl esters or propyl ether, or isopropyl ether, or tert-butyl ether, or caprylic ether, or undecyl ether, or lauryl ether, or myristyl ether are used as amino acid esters or oleyl ether or stearyl ether or 1,2-propylene glycol ether or 1,3-butylene glycol ether or 1,4-butylene glycol ether or glycerol ether or a mixture thereof.
9. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве олигопептидов используют олигопептиды, имеющие, по крайней мере, одно звено L-орнитина или L-лизина, или L-гидроксилизина или их смесь.9. The drug according to claim 2, characterized in that the oligopeptides use oligopeptides having at least one unit of L-ornithine or L-lysine, or L-hydroxylisine or a mixture thereof.
10. Лекарственное средство по п.9, отличающееся тем, что в качестве олигопептидов используют один из следующих дипептидов: L-аланин-L-лизин, L-аргинин-L-лизин, L-валин-L-лизин, L-гидроксилизин-L-лизин, L-гидроксипролин-L-лизин, L-гистидин-L-лизин, глицин-L-лизин, L-изолейцин-L-лизин, L-лейцин-L-лизин, L-метионин-L-лизин, L-пролин-L-лизин, L-серин-L-лизин, L-тирозин-L-лизин, L-треонин-L-лизин, L-триптофан-L-лизин, L-фенилаланин-L-лизин, L-цистеин-L-лизин, или один из следующих трипептидов: L-аланин-L-гистидин-L-лизин, L-аргинин-L-гистидин-L-лизин, L-валин-L-гистидин-L-лизин, L-гидроксилизин-L-гистидин-L-лизин, L-гидроксипролин-L-гистидин-L-лизин, L-гистидин-L-гистидин-L-лизин, глицин-L-гистидин-L-лизин, L-изолейцин-L-гистидин-L-лизин, L-лейцин-L-гистидин-L-лизин, L-метионин-L-гистидин-L-лизин, L-пролин-L-гистидин-L-лизин, L-серин-L-гистидин-L-лизин, L-тирозин-L-гистидин-L-лизин, L-треонин-L-гистидин-L-лизин, L-триптофан-L-гистидин-L-лизин, L-фенилаланин-L-гистидин-L-лизин, L-цистеин-L-гистидин-L-лизин или их смесь.10. The medicine according to claim 9, characterized in that one of the following dipeptides is used as oligopeptides: L-alanine-L-lysine, L-arginine-L-lysine, L-valine-L-lysine, L-hydroxylisine- L-lysine, L-hydroxyproline-L-lysine, L-histidine-L-lysine, glycine-L-lysine, L-isoleucine-L-lysine, L-leucine-L-lysine, L-methionine-L-lysine, L-proline-L-lysine, L-serine-L-lysine, L-tyrosine-L-lysine, L-threonine-L-lysine, L-tryptophan-L-lysine, L-phenylalanine-L-lysine, L- cysteine-L-lysine, or one of the following tripeptides: L-alanine-L-histidine-L-lysine, L-arginine-L-histidine-L-lysine, L-valine-L-histidine-L-lysine, L- hydro ylizin-L-histidine-L-lysine, L-hydroxyproline-L-histidine-L-lysine, L-histidine-L-histidine-L-lysine, glycine-L-histidine-L-lysine, L-isoleucine-L- histidine-L-lysine, L-leucine-L-histidine-L-lysine, L-methionine-L-histidine-L-lysine, L-proline-L-histidine-L-lysine, L-serine-L-histidine- L-lysine, L-tyrosine-L-histidine-L-lysine, L-threonine-L-histidine-L-lysine, L-tryptophan-L-histidine-L-lysine, L-phenylalanine-L-histidine-L- lysine, L-cysteine-L-histidine-L-lysine, or a mixture thereof.
11. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве полипептидов используют поли-L-орнитин или поли-L-лизин или L-гидроксилизин или их смесь.11. The drug according to claim 2, characterized in that poly-L-ornithine or poly-L-lysine or L-hydroxylisine or a mixture thereof is used as polypeptides.
12. Лекарственное средство по п.11, отличающееся тем, что используются полипептиды, имеющие молекулярную массу 300-30000.12. The drug according to claim 11, characterized in that the polypeptides having a molecular weight of 300-30000 are used.
13. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве полиаминов используют путресцин (1,4-диаминбутан) или 2-гидроксипутресцин, или кадаверин (1,5-пентаметилендиамин), или агматин [1-(4-аминобутил)гуанидин], или 1,8-диаминооктан, или 1,12-диаминододекан, или 2,2′-(этилендиокси)бис(этиламин), или 4,9-диокса-1,12-додекандиамин, или 3,6,9-триокса-1,11-ундекандиамин, или 4,7,10-триокса-1,13-тридекандиамин, или спермидин, или 1-метилспермидин, или 2-метилспермидин, или 3-метилспермидин, или 8-метилспермидин, или 1,1-диметилспермидин, или 2,2-диметилспермидин, или 3,3-диметилспермидин, или 5,5-диметилспермидин, или 5,8-диметилспермидин, или 8,8-диметилспермидин,- или 2-гидроксиспермидин, или гомоспермидин, или спермин, или 1-метилспермин, или 6-метилспермин, или 1,12-диметилспермин, или 5,8-диметилспермин, или 1,1,12,12-тетраметилспермин, или 3,3,10,10-тетраметилспермин, или норспермин или их смесь.13. The drug according to claim 2, characterized in that putrescine (1,4-diaminobutane) or 2-hydroxyputrescin, or cadaverine (1,5-pentamethylenediamine), or agmatine [1- (4-aminobutyl) are used as polyamines guanidine], or 1,8-diamino-octane, or 1,12-diaminododecane, or 2,2 ′ - (ethylenedioxy) bis (ethylamine), or 4,9-dioxa-1,12-dodecandiamine, or 3,6,9 -trioxa-1,11-undecandiamine, or 4,7,10-trioxa-1,13-tridecandiamine, or spermidine, or 1-methylspermidine, or 2-methylspermidine, or 3-methylspermidine, or 8-methylspermidine, or 1, 1-dimethylspermidine, or 2,2-dimethylspermidine, or 3 , 3-dimethylspermidine, or 5,5-dimethylspermidine, or 5,8-dimethylspermidine, or 8,8-dimethylspermidine, or 2-hydroxyspermidine, or homospermidine, or spermine, or 1-methylspermine, or 6-methylspermine, or 1 , 12-dimethylspermine, or 5.8-dimethylspermine, or 1,1,12,12-tetramethylspermine, or 3,3,10,10-tetramethylspermine, or norspermine, or a mixture thereof.
14. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве производных 3-гидрокси-2-метилпиридина используют пиридоксин, или пиридоксин-5-фосфат, или пиридоксаль, или пиридоксаль-5-фосфат, или пиридоксамин, или пиридоксамин-5-фосфат или их смесь.14. The drug according to claim 2, characterized in that pyridoxine, or pyridoxine-5-phosphate, or pyridoxal, or pyridoxal-5-phosphate, or pyridoxamine, or pyridoxamine-5 is used as 3-hydroxy-2-methylpyridine derivatives. -phosphate or a mixture thereof.
15. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве аминосахаридов используют D-глюкозамин (хитозамин, 2-амино-2-дезокси-D-глюкоза), или D-галактозамин(хондрозамин, 2-амино-2-дезокси-D-галактоза), или D-маннозамин(2-амино-2-дезокси-D-манноза), или D-фукозамин(2-амино-2,6-дидезокси-D-галактоза), или нейраминовую кислоту (5-амино-3,5-дезокси-D-глицеро-D-галактононулозоновая кислота) или их смесь.15. The drug according to claim 2, characterized in that as the amino saccharides use D-glucosamine (chitosamine, 2-amino-2-deoxy-D-glucose), or D-galactosamine (chondrosamine, 2-amino-2-deoxy -D-galactose), or D-mannosamine (2-amino-2-deoxy-D-mannose), or D-fucosamine (2-amino-2,6-dideoxy-D-galactose), or neuraminic acid (5- amino-3,5-deoxy-D-glycero-D-galactononulosonic acid) or a mixture thereof.
16. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что используемая соль получена при нейтрализации амина с функциональными группами кислотой.16. The drug according to claim 1, characterized in that the salt used is obtained by neutralizing an amine with functional groups with an acid.
17. Лекарственное средство по п.16, отличающееся тем, что в качестве кислоты используется низкомолекулярная или полимерная кислота или их смеси.17. The drug according to clause 16, characterized in that the acid used is low molecular weight or polymeric acid or mixtures thereof.
18. Лекарственное средство по п.17, отличающееся тем, что в качестве низкомолекулярной кислоты используется хлористо-водородная или бромисто-водородная, или азотная, или серная, или фосфорная, или уксусная, или пивалевая (триметилуксусная), или гликолевая, или молочная, или глутаминовая, или аспарагиновая кислота, или аскорбиновая, или валерьяновая, или пеларгоновая, или каприновая, или ундециловая, или лауриновая, или миристиновая, или ундециленовая, или сорбиновая, или пировиноградная кислота, или янтарная, или фумаровая, или малеиновая, или адипиновая, или пимелиновая, или себациновая, или азелаиновая кислота, или яблочная, или винная, или лимонная кислота или их смесь.18. The medicine according to claim 17, characterized in that the hydrochloric acid or hydrobromic, or nitric, or sulfuric, or phosphoric, or acetic, or pivalic (trimethylacetic), or glycolic, or milk, is used as a low molecular weight acid, or glutamic or aspartic acid, or ascorbic, or valerianic, or pelargonic, or capric, or undecyl, or lauric, or myristic, or undecylen, or sorbic, or pyruvic acid, or succinic, or fumaric, or maleic adipic, or pimelic, or sebacic, or azelaic acid, or malic, or tartaric, or citric acid, or a mixture thereof.
19. Лекарственное средство по п.17, отличающееся тем, что в качестве полимерной кислоты используется полиакриловая кислота или сополимеры акриловой кислоты, сшитая полиакриловая кислота и ее сополимеры с C10-30-алкилакрилатами, или их частично нейтрализованная форма, или их смесь.19. The drug according to 17, characterized in that the polymeric acid used is polyacrylic acid or acrylic acid copolymers, crosslinked polyacrylic acid and its copolymers with C10-30 alkyl acrylates, or a partially neutralized form thereof, or a mixture thereof.
20. Лекарственное средство по п.19, отличающееся тем, что в качестве сополимеров акриловой кислоты используют метакриловую или малеиновую, или итаконовую кислоту, или N-винилпирролидон или их смесь.20. The drug according to claim 19, characterized in that methacrylic or maleic or itaconic acid or N-vinylpyrrolidone or a mixture thereof is used as acrylic acid copolymers.
21. Лекарственное средство по п.19, отличающееся тем, что полимерные кислоты имеют молекулярную массу 300-5000000.21. The drug according to claim 19, characterized in that the polymeric acids have a molecular weight of 300-5000000.
22. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве переходного металла используется катион Cu2+ и/или Zn2+.22. The drug according to claim 1, characterized in that the cation Cu 2+ and / or Zn 2+ is used as the transition metal.
23. Фармацевтический препарат для лечения кератоконуса и других дегенеративных заболеваний роговицы, представляющий собой водный раствор лекарственного средства по любому из пп.1-22, предназначенный для введения в конъюнктивальный мешок путем инстилляций.23. A pharmaceutical preparation for the treatment of keratoconus and other degenerative diseases of the cornea, which is an aqueous solution of the drug according to any one of claims 1 to 22, intended for introduction into the conjunctival sac by instillation.
24. Препарат по п.23, отличающийся тем, что концентрация лекарственного средства в растворе составляет 0,10-7,0 вес.%.24. The drug according to item 23, wherein the concentration of the drug in solution is 0.10-7.0 wt.%.
25. Препарат по п.23, отличающийся тем, что в качестве водной среды для раствора используется дистиллированная вода или изотонический раствор или их смесь.25. The drug according to item 23, wherein the distilled water or isotonic solution or a mixture thereof is used as the aqueous medium for the solution.
26. Препарат по п.25, отличающийся тем, что с качестве изотонического раствора выбран физиологический (0,9 вес.% NaCl) или сбалансированный физиологический раствор BBS и/или водные растворы неионных соединений, такие как глицерин или сорбит или маннит или пропиленгликоль или декстроза.26. The preparation according to claim 25, wherein physiological (0.9 wt.% NaCl) or balanced physiological solution of BBS and / or aqueous solutions of nonionic compounds such as glycerol or sorbitol or mannitol or propylene glycol or dextrose.
27. Препарат по пп.23-26, отличающийся тем, что водный раствор лекарственного средства дополнительно содержит гелеобразователь.27. The drug according to PP.23-26, characterized in that the aqueous solution of the drug further comprises a gelling agent.
28. Препарат по п.27, отличающийся тем, что в качестве гелеобразователя используется гиалуроновая кислота или поливиниловый спирт, или метилцеллюлоза, или гидроксиэтилцеллюлоза, или гидроксипропилцеллюлоза или гидроксипропилгуар, или полиэтиленгликоль-полипропиленгликоль-полиэтиленгликоль блок-сополимер или Na-карбоксиметилцеллюлоза, или соль сшитой полиакриловой кислоты и ее сополимеров с C10-30-алкилакрилатами или их смесь.28. The preparation according to p. 27, characterized in that the gelling agent used is hyaluronic acid or polyvinyl alcohol, or methyl cellulose, or hydroxyethyl cellulose, or hydroxypropyl cellulose or hydroxypropyl guar, or polyethylene glycol-polypropylene glycol-polyethylene glycol block copolymer or Na-carboxymethyl, sodium salt of carboxymethyl polyacrylic acid and its copolymers with C10-30 alkyl acrylates or a mixture thereof.
29. Препарат по п.27, отличающийся тем, что содержание гелеобразователя в водном растворе составляет 0,1-25,0 вес.%.29. The drug according to item 27, wherein the content of the gelling agent in the aqueous solution is 0.1-25.0 wt.%.
30. Фармацевтический препарат для лечения кератоконуса и других дегенеративных заболеваний роговицы в виде глазного геля, содержащего в своем составе лекарственное средство по любому из пп.1-22, предназначенный для закладывания за нижнее веко.30. A pharmaceutical preparation for the treatment of keratoconus and other degenerative diseases of the cornea in the form of an eye gel containing in its composition a medicine according to any one of claims 1 to 22, intended for laying behind the lower eyelid.
31. Фармацевтический препарат для лечения кератоконуса и других дегенеративных заболеваний роговицы, представляющий собой лекарственную пленку, содержащую в своем составе лекарственное средство по любому из пп.1-22, предназначенный для закладывания за нижнее веко.31. A pharmaceutical preparation for the treatment of keratoconus and other degenerative diseases of the cornea, which is a drug film containing in its composition a drug according to any one of claims 1 to 22, intended for laying behind the lower eyelid.
32. Фармацевтический препарат для лечения кератоконуса и других дегенеративных заболеваний роговицы, представляющий собой лечебные контактные линзы, содержащие в своем составе лекарственное средство по любому из пп.1-22, предназначенный для помещения на поверхность роговицы.
32. A pharmaceutical preparation for the treatment of keratoconus and other degenerative diseases of the cornea, which is a therapeutic contact lens containing a drug according to any one of claims 1 to 22, intended for placement on the surface of the cornea.