RU2013113117A - N-гидрокси-бензамиды для лечения рака - Google Patents

N-гидрокси-бензамиды для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2013113117A
RU2013113117A RU2013113117/04A RU2013113117A RU2013113117A RU 2013113117 A RU2013113117 A RU 2013113117A RU 2013113117/04 A RU2013113117/04 A RU 2013113117/04A RU 2013113117 A RU2013113117 A RU 2013113117A RU 2013113117 A RU2013113117 A RU 2013113117A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tetrahydro
carboxylic acid
naphthalene
acid hydroxyamide
ylamino
Prior art date
Application number
RU2013113117/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2577861C2 (ru
Inventor
Ле ГО
Гочжи ТАН
Чжаньго Ван
Джейсон Кристофер Вон
Вэйсин ЧЖАН
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013113117A publication Critical patent/RU2013113117A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2577861C2 publication Critical patent/RU2577861C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C259/00—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C259/04—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids
    • C07C259/10—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids having carbon atoms of hydroxamic groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/07—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/20—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/70—Sulfur atoms
    • C07D213/71—Sulfur atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D303/00—Compounds containing three-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D303/02—Compounds containing oxirane rings
    • C07D303/36—Compounds containing oxirane rings with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее формулу (I)гдеX представляет собой -CH-, атом кислорода or -NR;Rпредставляет собойатом водорода или атом галогена;Rпредставляет собой атом водорода; илиалкил, при условии, что X представляет собой - СН- или атом кислорода;Rпредставляет собойфенил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом галогена, нитро, алкилом, трифторметилом, диалкиламино, аминоалкилом, циано или фенокси;пиридин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза нитро или трифторметилом;пиримидин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза алкилом, трифторметилом, алкокси, фенокси, пиридинилом, алкилпиридинилом, алкоксипиридинилом, галогенопиридинилом, морфолинилпиридинилом, нафтилом, хинолинилом, фенилом или замещенным фенилом, где замещенный фенил представляет собой фенил, замещенный один или два раза алкилом, атомом галогена, диалкиламино, нитро, алкокси, трифторметилом или фенокси;хиназолин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом галогена;фенилалкенилкарбонил;фенилалкилкарбонил;фенилалкоксикарбонил;фенилкарбонил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом галогена, алкилом, трифторметилом, алкокси, трифторметокси, циано, диалкиламино или фенилом;пиридинилалкенилкарбонил;пиридинилалкилкарбонил;пиридинилалкоксикарбонил;алкилсульфонил;фенилсульфонил, где фенил является незамещенным или замещен один или два раза атомом галогена, трифторметилом, трифторметокси, алкокси, циано, диалкиламино или диалкиламиноалкилом;или пиридинилсульфонил;Rпредставляет собой атом водорода или алкил;или фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или стереоизомеры.2. Соединение по �

Claims (16)

1. Соединение, имеющее формулу (I)
Figure 00000001
где
X представляет собой -CH2-, атом кислорода or -NR4;
R1 представляет собойатом водорода или атом галогена;
R2 представляет собой атом водорода; или
алкил, при условии, что X представляет собой - СН2- или атом кислорода;
R3 представляет собой
фенил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом галогена, нитро, алкилом, трифторметилом, диалкиламино, аминоалкилом, циано или фенокси;
пиридин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза нитро или трифторметилом;
пиримидин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза алкилом, трифторметилом, алкокси, фенокси, пиридинилом, алкилпиридинилом, алкоксипиридинилом, галогенопиридинилом, морфолинилпиридинилом, нафтилом, хинолинилом, фенилом или замещенным фенилом, где замещенный фенил представляет собой фенил, замещенный один или два раза алкилом, атомом галогена, диалкиламино, нитро, алкокси, трифторметилом или фенокси;
хиназолин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом галогена;
фенилалкенилкарбонил;
фенилалкилкарбонил;
фенилалкоксикарбонил;
фенилкарбонил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом галогена, алкилом, трифторметилом, алкокси, трифторметокси, циано, диалкиламино или фенилом;
пиридинилалкенилкарбонил;
пиридинилалкилкарбонил;
пиридинилалкоксикарбонил;
алкилсульфонил;
фенилсульфонил, где фенил является незамещенным или замещен один или два раза атомом галогена, трифторметилом, трифторметокси, алкокси, циано, диалкиламино или диалкиламиноалкилом;
или пиридинилсульфонил;
R4 представляет собой атом водорода или алкил;
или фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или стереоизомеры.
2. Соединение по п.1, где
X представляет собой -CH2-, атом кислорода или -NR4;
R1 представляет собойатом водорода или атом галогена;
R2 представляет собой атом водорода; или
алкил, при условии, что X представляет собой -СН2- или атом кислорода;
R3 представляет собой
фенил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом галогена, нитро или циано;
пиридин-2-ил, незамещенный или замещенный один раз нитро;
пиримидин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза алкилом, трифторметилом, алкокси, фенокси, пиридинилом, алкилпиридинилом, алкоксипиридинилом, галогенопиридинилом, морфолинилпиридинилом, нафтилом, хинолинилом, фенилом или замещенным фенилом, где замещенный фенил представляет собой фенил, замещенный один или два раза алкилом, атомом галогена, диалкиламино, алкокси, трифторметилом или фенокси;
хиназолин-2-ил, замещенный атомом галогена;
алкоксифенилкарбонил;
галогенофенилкарбонил;
трифторметилфенилкарбонил;
фенилфенилкарбонил;
пиридинилалкенилкарбонил;
пиридинилалкоксикарбонил;
алкилсульфонил;
фенилсульфонил, где фенил замещен один или два раза атомом галогена, трифторметилом, трифторметокси или алкокси;
или пиридинилсульфонил;
R4 представляет собой атом водорода или алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или стереоизомеры.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой атом водорода или атом фтора; и все остальные заместители имеют значения, приведенные в п.1 или 2.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой атом водорода; или
метил, при условии, что X представляет собой -СН2- или атом кислорода; и все остальные заместители имеют значения, приведенные в п.1 или 2.
5. Соединение по п.1, где
R3 представляет собой
фенил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом фтора, атомом хлора, атомом брома, нитро или циано;
пиридин-2-ил, незамещенный или замещенный один раз нитро;
пиримидин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза метилом, трифторметилом, этокси, фенокси, пиридинилом, метилпиридинилом, метоксипиридинилом, хлорпиридинилом, морфолинилпиридинилом, нафтилом, хинолинилом, фенилом или замещенным фенилом, где замещенный фенил представляет собой фенил, замещенный один или два раза метилом, атомом фтора, атомом хлора, диметиламино, метокси, трифторметилом или фенокси;
фторхиназолин-2-ил;
пиридинилэтиленилкарбонил;
пиридинилметоксикарбонил;
метоксифенилкарбонил;
хлорфенилкарбонил;
трифторметилфенилкарбонил;
фенилфенилкарбонил;
бутилсульфонил;
фенилсульфонил, где фенил замещен один или два раза атомом фтора, атомом хлора, трифторметилом, трифторметокси или метокси;
или пиридинилсульфонил;
и все остальные заместители имеют значения, приведенные в п.1 или 2.
6. Соединение по п.5, где
R3 представляет собой
фенил, незамещенный или замещенный один или два раза атомом брома;
пиримидин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза метилом, трифторметилом, этокси, пиридинилом, метилпиридинилом, метоксипиридинилом, хлорпиридинилом, морфолинилпиридинилом, хинолинилом, фенилом или замещенным фенилом, где замещенный фенил представляет собой фенил, замещенный один или два раза метилом, атомом фтора, атомом хлора, диметиламино или метокси;
фторхиназолин-2-ил;
пиридинилэтокси карбонил;
метоксифенилкарбонил;
бутилсульфонил;
или фенилсульфонил, где фенил замещен один или два раза атомом фтора, атомом хлора, трифторметилом или метокси;
и все остальные заместители имеют значения, приведенные в п.5.
7. Соединение по п.1, где R4 представляет собой атом водорода или метил; и все остальные заместители имеют значения, приведенные в п.1 или 2.
8. Соединение, имеющее формулу (I), по п.1, выбранное из следующих соединений:
Гидроксиамида 7-(4-фтор-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-бром-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-нитро-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-4-циано-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиридин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(5-нитро-пиридин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-трифторметил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-метокси-6-метил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пара-толуил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-фтор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-диметиламино-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-фтор-4-метил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2,4-диметокси-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2,4-дихлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-хлор-2-метил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-фенокси-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метокси-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-метокси-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-морфолин-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-метил-6-фенокси-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-нафталин-2-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хинолин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(6-фтор-хиназолин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[метил-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)-амино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-пиридин-3-ил-акрилоиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
7-(Гидроксикарбамоил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-карбаминовой кислоты пиридин-3-илметилового эфира;
Гидроксиамида 7-(бутан-1-сульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-фтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-трифторметил-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(2,4-дифтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-диметокси-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(2,4-дихлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-дихлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиридин-3-сульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-фтор-7-(пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-фтор-7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хлор-бензолсульфониламино)-3-фтор-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-3-фтор-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-метокси-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-хлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-трифторметил-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3,4-дихлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-[(дифенил-4-карбонил)-амино]-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-фтор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-трифторметил-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3,4-диметокси-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты; и
Гидроксиамида 3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-хроман-6-6-карбоновой кислоты.
9. Соединение, имеющее формулу (I), по п.1, выбранное из следующих соединений:
Гидроксиамида 7-(4-бром-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-трифторметил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-метокси-6-метил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пара-толуил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-фтор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-диметиламино-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-фтор-4-метил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2,4-диметокси-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метокси-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-морфолин-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хинолин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(6-фтор-хиназолин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
7-(Гидроксикарбамоил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-карбаминовой кислоты пиридин-3-илметилового эфира;
Гидроксиамида 7-(бутан-1-сульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-фтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-трифторметил-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(2,4-дифтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-диметокси-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-дихлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-фтор-7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-3-фтор-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(пиридин-3-ил-пиримидине-2-иламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-метокси-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-фтор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3,4-диметокси-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты; и
Гидроксиамида 3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-хроман-6-6-карбоновой кислоты.
10. Соединение, имеющее формулу (I), по п.1, выбранное из следующих соединений:
Гидроксиамида 7-(4-фтор-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-бром-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-нитро-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-4-циано-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиридин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(5-нитро-пиридин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-трифторметил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-метокси-6-метил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пара-толуил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-фтор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-диметиламино-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-фтор-4-метил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2,4-диметокси-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2,4-дихлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-хлор-2-метил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-фенокси-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метокси-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-метокси-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-морфолин-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-метил-6-фенокси-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-нафталин-2-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хинолин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(6-фтор-хиназолин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[метил-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)-амино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
7-(Гидроксикарбамоил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-карбаминовой кислоты пиридин-3-илметилового эфира;
Гидроксиамида 7-(бутан-1-сульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-фтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-трифторметил-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(2,4-дифтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-диметокси-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(2,4-дихлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-дихлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиридин-3-сульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-фтор-7-(пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-фтор-7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хлор-бензолсульфониламино)-3-фтор-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-3-фтор-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-метокси-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-хлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-трифторметил-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3,4-дихлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-[(дифенил-4-карбонил)-амино]-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты; и
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты.
11. Соединение, имеющее формулу (I), по п.1, выбранное из следующих соединений:
Гидроксиамида 7-(4-фтор-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-бром-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-нитро-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-4-циано-фениламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиридин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(5-нитро-пиридин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-трифторметил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-метокси-6-метил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пара-толуил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-фтор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-диметиламино-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-фтор-4-метил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2,4-диметокси-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2,4-дихлор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-хлор-2-метил-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(4-фенокси-фенил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метил-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(5-метокси-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-метокси-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(2-хлор-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[4-(6-морфолин-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-метил-6-фенокси-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-нафталин-2-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хинолин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(6-фтор-хиназолин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-[метил-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)-амино]-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-пиридин-3-ил-акрилоиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
7-(Гидроксикарбамоил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-карбаминовой кислоты пиридин-3-илметилового эфира;
Гидроксиамида 7-(бутан-1-сульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-фтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-трифторметил-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(2,4-дифтор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-диметокси-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(2,4-дихлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3,4-дихлор-бензолсульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(пиридин-3-сульфониламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-фтор-7-(4-фенил-пиримидин-2-иламино)-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(4-хлор-бензолсульфониламино)-3-фтор-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 7-(3-хлор-бензолсульфониламино)-3-фтор-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-метокси-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-хлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-трифторметил-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3,4-дихлор-бензоиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-[(дифенил-4-карбонил)-амино]-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-фтор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3-трифторметил-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(3,4-диметокси-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты;
Гидроксиамида 3-(4-хлор-бензолсульфониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-6-карбоновой кислоты; и
Гидроксиамида 3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)-хроман-6-6-карбоновой кислоты.
12. Соединение по любому из пп.1-11 для применения в качестве лекарственного средства.
13. Соединение по любому из пп.1-11 для применения в качестве лекарственного средства для лечения рака, в частности, нейробластомы или множественной миеломы.
14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-11 и терапевтически инертный носитель.
15. Применение соединения по любому из пп.1-11 для лечения рака, в частности, множественной миеломы.
16. Применение соединения по любому из пп.1-11 для получения лекарственного средства для лечения рака, в частности, нейробластомы или множественной миеломы.
RU2013113117/04A 2010-09-09 2011-09-05 N-гидрокси-бензамиды для лечения рака RU2577861C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2010076767 2010-09-09
CNPCT/CN2010/076767 2010-09-09
PCT/EP2011/065245 WO2012031993A1 (en) 2010-09-09 2011-09-05 Novel n-hydroxy-benzamides for the treatment of cancer

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013113117A true RU2013113117A (ru) 2014-10-20
RU2577861C2 RU2577861C2 (ru) 2016-03-20

Family

ID=44651713

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013113117/04A RU2577861C2 (ru) 2010-09-09 2011-09-05 N-гидрокси-бензамиды для лечения рака

Country Status (10)

Country Link
US (1) US8716285B2 (ru)
EP (1) EP2613775B1 (ru)
JP (1) JP5815033B2 (ru)
KR (1) KR101475168B1 (ru)
BR (1) BR112013005609A2 (ru)
CA (1) CA2809736A1 (ru)
ES (1) ES2498926T3 (ru)
MX (1) MX2013002620A (ru)
RU (1) RU2577861C2 (ru)
WO (1) WO2012031993A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20120015942A1 (en) * 2010-07-19 2012-01-19 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
WO2012012322A1 (en) * 2010-07-19 2012-01-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
AR103598A1 (es) 2015-02-02 2017-05-24 Forma Therapeutics Inc Ácidos bicíclicos[4,6,0]hidroxámicos como inhibidores de hdac
MY191591A (en) 2015-02-02 2022-06-30 Forma Therapeutics Inc 3-alkyl-4-amido-bicyclic [4,5,0] hydroxamic acids as hdac inhibitors
US10029995B2 (en) 2015-09-03 2018-07-24 Forma Therapeutics, Inc. [6,6] fused bicyclic HDAC8 inhibitors
US10555935B2 (en) 2016-06-17 2020-02-11 Forma Therapeutics, Inc. 2-spiro-5- and 6-hydroxamic acid indanes as HDAC inhibitors
WO2020123699A1 (en) * 2018-12-11 2020-06-18 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compounds and compositions that cause mycn and/or cmyc degradation and methods of use thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7705017B2 (en) * 2004-05-03 2010-04-27 En Vivo Pharmaceuticals, Inc. Compounds for treatment of neurodegenerative diseases
EP2100879A1 (en) * 2008-03-13 2009-09-16 4Sc Ag Novel N-substituted tetrahydroisoquinoline/isoindoline hydroxamic acid compounds
EP2445340B1 (en) * 2009-06-22 2016-05-18 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
WO2012012322A1 (en) * 2010-07-19 2012-01-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
BR112013005609A2 (pt) 2019-09-24
CA2809736A1 (en) 2012-03-15
EP2613775A1 (en) 2013-07-17
ES2498926T3 (es) 2014-09-26
US8716285B2 (en) 2014-05-06
MX2013002620A (es) 2013-05-09
WO2012031993A1 (en) 2012-03-15
JP5815033B2 (ja) 2015-11-17
JP2013540727A (ja) 2013-11-07
KR20130086608A (ko) 2013-08-02
KR101475168B1 (ko) 2014-12-19
EP2613775B1 (en) 2014-07-30
RU2577861C2 (ru) 2016-03-20
US20120065204A1 (en) 2012-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013113117A (ru) N-гидрокси-бензамиды для лечения рака
AU2010204106B2 (en) Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular disease
JP2017527561A5 (ru)
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
WO2007076092A3 (en) Nitrogen- containing bicyclic hetroaryl compounds for the treatment of raf protein kinase-mediated diseases
JP2015503507A5 (ru)
AR050952A1 (es) Derivados de indazolona; procesos para su obtencion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la enzima 11beta - hsd1.
AR078732A1 (es) Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del receptor de la orexina
US20090226377A1 (en) Novel sulphoximine-substituted quinoline and quinazoline derivatives as kinase inhibitors
AU2015353210A1 (en) 2-aminopyrimidine compound and pharmaceutical composition and use thereof
JP2009515949A5 (ru)
WO2013156869A1 (en) Treatment of diseases by epigenetic regulation
TW200621762A (en) Novel compounds
PE20050952A1 (es) Derivados de isoquinolina como inhibidores de b-raf
WO2007036718A3 (en) Compounds which have activity at m1 receptor and their uses in medicine
EA200800501A1 (ru) Производные хинолина в качестве антибактериальных средств
JP2018526416A5 (ru)
AU2015349866A1 (en) 4-oxo-3,4-dihydro-1,2,3-benzotriazines as modulators of GPR139
TW200916458A (en) Heterocyclic compounds and methods of use thereof
JP7109919B2 (ja) Ｕｓｐ７阻害剤化合物及び使用方法
EA201991025A1 (ru) Липосомальный препарат для применения для лечения злокачественного новообразования
RU2006139946A (ru) Производные пиперазинилпиперидина в качестве антагонистов хемокинового рецептора
CA2517774A1 (en) Substituted 8-perfluoroalkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives
JP2005527542A5 (ru)
JP2007502275A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180906