RU2013112765A - Улучшенная трансбуккальная система доставки лекарственного средства и композиции - Google Patents

Улучшенная трансбуккальная система доставки лекарственного средства и композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2013112765A
RU2013112765A RU2013112765/15A RU2013112765A RU2013112765A RU 2013112765 A RU2013112765 A RU 2013112765A RU 2013112765/15 A RU2013112765/15 A RU 2013112765/15A RU 2013112765 A RU2013112765 A RU 2013112765A RU 2013112765 A RU2013112765 A RU 2013112765A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
therapeutic agent
oral composition
alkyl
aminoalkanoate
Prior art date
Application number
RU2013112765/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Бассам Б. ДАМАЖ
Ричард Мартин
Бозена МИЧНИАК-КОН
Луншэнь ХУ
Original Assignee
Нексмед Холдингс, Инк.
Рутгерс, Зэ Стэйт Юниверсити Оф Нью-Джерси
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Нексмед Холдингс, Инк., Рутгерс, Зэ Стэйт Юниверсити Оф Нью-Джерси filed Critical Нексмед Холдингс, Инк.
Publication of RU2013112765A publication Critical patent/RU2013112765A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4468—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a nitrogen directly attached in position 4, e.g. clebopride, fentanyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/465—Nicotine; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0009—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy involving or responsive to electricity, magnetism or acoustic waves; Galenical aspects of sonophoresis, iontophoresis, electroporation or electroosmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7007—Drug-containing films, membranes or sheets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/04—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C229/06—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton
    • C07C229/10—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton the nitrogen atom of the amino group being further bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C229/12—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton the nitrogen atom of the amino group being further bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings to carbon atoms of acyclic carbon skeletons

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Пероральная композиция для доставки терапевтического агента, которая содержит матрицу, вмещающую терапевтический агент и алкил N,N-дизамещенный аминоалканоат, или его фармацевтически приемлемую соль.2. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что алкил N,N-дизамещенный аминоалканоат представлен формулой:где n является целым числом, имеющим значение в диапазоне от 4 до 18; R является членом группы, состоящей из водорода, алкильного радикала от Cдо C, бензильного и фенильного радикала; Rи Rявляются членами группы, состоящей из водорода и алкильного радикала C-C, и Rи Rявляются членами группы, состоящей из водорода, метилового и этилового радикала.3. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что алкил N,N-дизамещенным аминоалканоатом является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат.4. Пероральная композиция по п.2, отличающаяся тем, что алкил N,N-дизамещенным аминоалканоатом является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат.5. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является бензодиазепин.6. Пероральная композиция по п.5, отличающаяся тем, что бензодиазепином является дилтиазем или его соль.7. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является бензодиазепин, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.8. Пероральная композиция по п.7, отличающаяся тем, что бензодиазепином является дилтиазем или его соль.9. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является противорвотное средство.10. Пероральная композиция по п.8, отличающаяся тем, что пр

Claims (64)

1. Пероральная композиция для доставки терапевтического агента, которая содержит матрицу, вмещающую терапевтический агент и алкил N,N-дизамещенный аминоалканоат, или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что алкил N,N-дизамещенный аминоалканоат представлен формулой:
Figure 00000001
где n является целым числом, имеющим значение в диапазоне от 4 до 18; R является членом группы, состоящей из водорода, алкильного радикала от C1 до C7, бензильного и фенильного радикала; R1 и R2 являются членами группы, состоящей из водорода и алкильного радикала C1-C7, и R3 и R4 являются членами группы, состоящей из водорода, метилового и этилового радикала.
3. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что алкил N,N-дизамещенным аминоалканоатом является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат.
4. Пероральная композиция по п.2, отличающаяся тем, что алкил N,N-дизамещенным аминоалканоатом является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат.
5. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является бензодиазепин.
6. Пероральная композиция по п.5, отличающаяся тем, что бензодиазепином является дилтиазем или его соль.
7. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является бензодиазепин, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
8. Пероральная композиция по п.7, отличающаяся тем, что бензодиазепином является дилтиазем или его соль.
9. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является противорвотное средство.
10. Пероральная композиция по п.8, отличающаяся тем, что противорвотным средством является ондансетрон или его соль.
11. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является противорвотное средство, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
12. Пероральная композиция по п.11, отличающаяся тем, что противорвотным средством является ондансетрон или его соль.
13. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является анестетик.
14. Пероральная композиция по п.13, отличающаяся тем, что анестетиком является лидокаин.
15. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является анестетик, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино) пропионат гидрохлорид.
16. Пероральная композиция по п.15, отличающаяся тем, что анестетиком является лидокаин.
17. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является никотин-заменяющий агент.
18. Пероральная композиция по п.14, отличающаяся тем, что никотин-заменяющим агентом является никотина гидротартрат.
19. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является никотин-заменяющий агент, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
20. Пероральная композиция по п.19, отличающаяся тем, что никотин-заменяющим агентом является никотина гидротартрат.
21. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является гормон, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
22. Пероральная композиция по п.21, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является инсулин.
23. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является опиоидный анальгетик, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
24. Пероральная композиция по п.19, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является фентанил.
25. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является противосудорожное средство, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
26. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом являются триптаны/агонист серотонина, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
27. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является низкомолекулярное терапевтическое средство.
28. Пероральная композиция по п.27, отличающаяся тем, что низкомолекулярным терапевтическим средством является таксан.
29. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является низкомолекулярное терапевтическое средство, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
30. Пероральная композиция по п.29, отличающаяся тем, что низкомолекулярным терапевтическим средством является таксан.
31. Пероральная композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является нестероидное противовоспалительное средство, и солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
32. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является пептид.
33. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что терапевтическим агентом является белок.
34. Пероральная композиция по любому из пп.1-4, 6-8, 10-12, 14-16, 18-26 или 28-31, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
35. Пероральная композиция по п.5, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
36. Пероральная композиция по п.9, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
37. Пероральная композиция по п.13, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
38. Пероральная композиция по п.17, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
39. Пероральная композиция по п.27, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
40. Пероральная композиция по п.32, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
41. Пероральная композиция по п.33, отличающаяся тем, что композиция находится в форме геля, буккального пластыря или распадающейся во рту таблетки.
42. Пероральная композиция по п.34, отличающаяся тем, что распадающаяся во рту таблетка является буккальной таблеткой или сублингвальной таблеткой.
43. Пероральная композиция по любому из пп.35-41, отличающаяся тем, что распадающаяся во рту таблетка является буккальной таблеткой или сублингвальной таблеткой.
44. Буккальная система доставки для доставки терапевтического агента в полость рта пациента, система доставки, содержащая матрицу для вмещения и высвобождения терапевтического агента в полость рта и алкил N,N-дизамещенный аминоалканоат, или его фармацевтически приемлемую соль.
45. Система доставки по п.44, отличающаяся тем, что солью алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата является додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат гидрохлорид.
46. Система доставки по п.44, отличающаяся тем, что матрица содержит физиологически приемлемый носитель.
47. Система доставки по п.44, отличающаяся тем, что матрица содержит терапевтический агент.
48. Система доставки по п.44, отличающаяся тем, что является гелем или пастой.
49. Система доставки по п.44, отличающаяся тем, что является пластырем.
50. Система доставки по п.44, отличающаяся тем, что является таблеткой.
51. Способ улучшения проницаемости буккальной полости пациента для применения терапевтического агента, который включает предварительную обработку буккальной полости раствором алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата или его фармацевтически приемлемой соли до введения терапевтического агента в буккальную полость.
52. Способ по п.51, отличающийся тем, что предварительная обработка начинается примерно за один час до введения терапевтического агента в буккальную полость.
53. Способ по п.51, отличающийся тем, что раствор является водным раствором.
54. Способ по п.51, отличающийся тем, что терапевтическим агентом является ондансетрона гидрохлорид.
55. Способ по п.51, отличающийся тем, что алкил N,N-дизамещенным аминоалканоатом является додецил 2-(N,N-диметиламино) пропионат.
56. Способ по п.55, отличающийся тем, что додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат является свободным основанием.
57. Способ по п.55, отличающийся тем, что додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат представлен виде соли.
58. Способ по п.55, отличающийся тем, что додецил 2-(N,N-диметиламино)пропионат представлен виде гидрохлоридной соли.
59. Способ по п.51, отличающийся тем, что терапевтическим агентом является буккально адгезивная таблетка, содержащая ондансетрона гидрохлорид.
60. Способ доставки терапевтического агента в буккальную полость пациента, который включает нанесение на ротовую полость раствора алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата или его фармацевтически приемлемой соли до введения терапевтического агента в буккальную полость.
61. Способ доставки терапевтического агента в буккальную полость пациента, который включает применение буккального пластыря, содержащего терапевтический агент и алкил N,N-дизамещенный аминоалканоат, или его фармацевтически приемлемую соль.
62. Применение композиции по любому из пп.1-43 для улучшения проницаемости буккальной полости пациента для применения терапевтического агента, которое включает предварительную обработку буккальной полости раствором алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата или его фармацевтически приемлемой соли до введения терапевтического агента в буккальную полость.
63. Применение композиции по любому из пп.1-43 для доставки терапевтического агента в буккальную полость пациента, которое включает нанесение на буккальную полость раствора алкил N,N-дизамещенного аминоалканоата или его фармацевтически приемлемой соли перед введением терапевтического агента в буккальную полсть.
64. Применение композиции по любому из пп.1-43 для доставки терапевтического агента в буккальную полость пациента, которое включает нанесение буккального пластыря, содержащего терапевтический агент и алкил N,N-дизамещенный аминоалканоат, или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2013112765/15A 2010-09-24 2011-09-23 Улучшенная трансбуккальная система доставки лекарственного средства и композиции RU2013112765A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US38600110P 2010-09-24 2010-09-24
US61/386,001 2010-09-24
PCT/US2011/001645 WO2012039775A1 (en) 2010-09-24 2011-09-23 Enhanced transbuccal drug delivery system and compositions

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013112765A true RU2013112765A (ru) 2014-10-27

Family

ID=45874093

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013112765/15A RU2013112765A (ru) 2010-09-24 2011-09-23 Улучшенная трансбуккальная система доставки лекарственного средства и композиции

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20130178463A1 (ru)
EP (1) EP2619175A1 (ru)
JP (1) JP2013537906A (ru)
KR (1) KR20140016239A (ru)
CN (1) CN103237785A (ru)
AU (1) AU2011306050A1 (ru)
BR (1) BR112013006632A2 (ru)
CA (1) CA2811962A1 (ru)
CR (1) CR20130174A (ru)
IL (1) IL225485A0 (ru)
MX (1) MX2013003306A (ru)
RU (1) RU2013112765A (ru)
SG (1) SG188612A1 (ru)
WO (1) WO2012039775A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UY28431A1 (es) 2003-07-24 2005-02-28 Smithkline Beecham Cororation Peliculas que se disuelven por via oral
WO2011139373A1 (en) * 2010-05-04 2011-11-10 Nexmed Holdings, Inc. Compositions of small molecule therapeutics
CA2929410C (en) * 2013-11-05 2021-11-09 Synagile Corporation Devices and methods for continuous drug delivery via the mouth
CN113197851A (zh) 2015-05-06 2021-08-03 辛纳吉勒公司 包含药物粒子的药用悬浮液、用于其配给的装置、以及其使用方法
US10172833B2 (en) 2015-08-11 2019-01-08 Insys Development Company, Inc. Sublingual ondansetron spray
SE1750680A1 (en) * 2017-05-30 2018-12-01 Peptonic Medical Ab Composition for treating or preventing climacteric disorders

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5082866A (en) * 1988-06-01 1992-01-21 Odontex, Inc. Biodegradable absorption enhancers
US6046244A (en) * 1997-11-05 2000-04-04 Nexmed Holdings, Inc. Topical compositions for prostaglandin E1 delivery
US6118020A (en) * 1999-05-19 2000-09-12 Nexmed Holdings, Inc. Crystalline salts of dodecyl 2-(N,N-dimethylamino)-propionate
US7105571B2 (en) * 2000-01-10 2006-09-12 Nexmed Holdings, Inc. Prostaglandin compositions and methods of treatment for male erectile dysfunction
WO2005009510A2 (en) * 2003-07-23 2005-02-03 The Regents Of The University Of California Penetration enhancer combinations for transdermal delivery

Also Published As

Publication number Publication date
BR112013006632A2 (pt) 2017-07-18
AU2011306050A1 (en) 2013-04-11
KR20140016239A (ko) 2014-02-07
CA2811962A1 (en) 2012-03-29
JP2013537906A (ja) 2013-10-07
IL225485A0 (en) 2013-06-27
EP2619175A1 (en) 2013-07-31
CN103237785A (zh) 2013-08-07
WO2012039775A1 (en) 2012-03-29
MX2013003306A (es) 2013-07-29
CR20130174A (es) 2013-05-31
SG188612A1 (en) 2013-04-30
US20130178463A1 (en) 2013-07-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013112765A (ru) Улучшенная трансбуккальная система доставки лекарственного средства и композиции
JP2009542657A5 (ru)
RU2014149337A (ru) Аналоги этомидата с улучшенными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами
AR070842A1 (es) Regimen de dosificacion para un agonista de receptor selectivo de s1p1
EA201171109A1 (ru) Новая композиция замедленного высвобождения соединений, выбранных из класса миорелаксантов центрального действия
CL2022000033A1 (es) Composición farmacéutica para suministro nasal
EA201190127A1 (ru) Фармацевтические составы нитазоксанида с контролируемым высвобождением
EA201491285A1 (ru) Улучшенные композиции и способы доставки омепразола и ацетилсалициловой кислоты
MX346879B (es) Formulaciones de ketorolaco listas para su uso.
MA32692B1 (fr) Procede de liberation d'une composition pharmaceutique a un patient qui en a besoin
RU2010133489A (ru) Применение ингибиторов гамма-секретазы для лечения рака
PE20140960A1 (es) Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
ATE432689T1 (de) Arzneimittelformulierungen mit verzögerter freisetzung mit einem trägerpeptid
CY1111159T1 (el) Πυκνα διαλυματα μεθοτρεξατης
NZ587202A (en) Methods for measuring a patient response upon administration of a drug and compositions thereof
NZ595376A (en) Dental anesthetic comprising tetracaine and a vasoconstrictor for intranasal administration
NZ595767A (en) Composition for the treatment of prostate cancer
RS52457B (en) POWDER FORMULATION FOR VALGANCICLOVIR
JP2019521988A5 (ru)
CA2776302A1 (en) Neuropeptide-2 receptor (y-2r) agonists
MY157187A (en) Drug delivery system for administration of a water soluble, cationic and amphiphilic pharmaceutically active substance
MA32639B1 (fr) [4-(5-aminométhyl-2-fluoro-phényl)-pipéridin- 1-yl]-[7-fluoro-1- (2-méthoxy-éthyl)-4-trifluorométhoxy-1h-indol-3-yl]-méthanone en tant qu'inhibiteur de la tryptase de mastocytes
RU2014119858A (ru) Применение мелатонина для лечения и/или предотвращения мукозита
EA201590907A1 (ru) Усиленные полиамином составы для ионтофореза соединения триптана
EA201290659A1 (ru) Новая композиция ретигабина