RU2011147110A - NEW PRE-CURRENT MOLECULES FOR LABELED F-18 PET RADIOACTIVE INDICATORS - Google Patents

NEW PRE-CURRENT MOLECULES FOR LABELED F-18 PET RADIOACTIVE INDICATORS Download PDF

Info

Publication number
RU2011147110A
RU2011147110A RU2011147110/04A RU2011147110A RU2011147110A RU 2011147110 A RU2011147110 A RU 2011147110A RU 2011147110/04 A RU2011147110/04 A RU 2011147110/04A RU 2011147110 A RU2011147110 A RU 2011147110A RU 2011147110 A RU2011147110 A RU 2011147110A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
item
alkyl
compound
Prior art date
Application number
RU2011147110/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2538276C2 (en
Inventor
Георг Кетчау
Тобиас Генрих
Лутц Леманн
Штефан ЗИГЕЛЬ
Санграм Наг
Original Assignee
Байер Фарма Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер Фарма Акциенгезельшафт filed Critical Байер Фарма Акциенгезельшафт
Priority claimed from PCT/EP2010/002237 external-priority patent/WO2010121719A1/en
Publication of RU2011147110A publication Critical patent/RU2011147110A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2538276C2 publication Critical patent/RU2538276C2/en

Links

Claims (20)

1. Соединение общей формулы II,1. The compound of General formula II,
Figure 00000001
,
Figure 00000001
, в котором W является выбранным из группы, которая содержитin which W is selected from the group that contains -C(U1)(U2)-C≡CH и циклопропил, U1 и U2 будут независимо выбраны из водорода и дейтерия;—C (U 1 ) (U 2 ) —C≡CH and cyclopropyl, U 1 and U 2 will be independently selected from hydrogen and deuterium; A является выбранным из группы, которая содержит замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, (C1-C10)-алкил, (C2-C4)-алкинил, (C1-C4)-алкокси,A is selected from the group which contains substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, (C 1 -C 10 ) -alkyl, (C 2 -C 4 ) -alkynyl, (C 1 -C 4 ) -alkoxy, R1 является выбранным из (C1-C6)-алкила,R 1 is selected from (C 1 -C 6 ) -alkyl, R2 будет замещаемой группой,R 2 will be a substituted group, включая все стереоизомерные формы указанных соединений,including all stereoisomeric forms of these compounds, и любые подходящие соли с органической или неорганической кислотой, сложный эфир, их комплекс или сольват.and any suitable salts with an organic or inorganic acid, ester, complex or solvate thereof. 2. Соединение по п.1, в котором W представляет собой 2-пропинил.2. The compound according to claim 1, in which W is 2-propynyl. 3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой метил.3. The compound according to claim 1, in which R 1 represents methyl. 4. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой Cl.4. The compound according to claim 1, in which R 2 represents Cl. 5. Соединение по п.1, в котором A представляет собой фенил.5. The compound according to claim 1, in which A represents phenyl. 6. Соединение по п.1, в котором W представляет собой 2-пропинил, R1 представляет собой метил, R2 представляет собой Cl и A представляет собой фенил.6. The compound according to claim 1, in which W represents 2-propynyl, R 1 represents methyl, R 2 represents Cl and A represents phenyl. 7. Способ целевого синтеза соединения по п.1,7. The method of target synthesis of a compound according to claim 1,
Figure 00000002
,
Figure 00000002
, включая реагирование соединения формулы Ia или IIa,including reacting a compound of formula Ia or IIa,
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000003
Figure 00000004
 с подходящими реагентами для достижения преобразования гидроксильной группы формулы Ia или IIa в замещаемую группу,with suitable reagents to achieve conversion of the hydroxyl group of formula Ia or IIa to a substituted group, в которой W является выбранным из группы, которая содержитin which W is selected from the group that contains -C(U1)(U2)-C≡CH и циклопропил, U1 и U2 будут независимо выбраны из водорода и дейтерия;—C (U 1 ) (U 2 ) —C≡CH and cyclopropyl, U 1 and U 2 will be independently selected from hydrogen and deuterium; A является выбранным из группы, которая содержит замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, (C1-C10)-алкил, (C2-C4)-алкинил, (C1-C4)-алкокси,A is selected from the group which contains substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, (C 1 -C 10 ) -alkyl, (C 2 -C 4 ) -alkynyl, (C 1 -C 4 ) -alkoxy, R1 является выбранным из (C1-C6)-алкила,R 1 is selected from (C 1 -C 6 ) -alkyl, R2 будет замещаемой группой.R 2 will be a substituted group. 8. Способ по п.7, в котором W представляет собой 2-пропинил.8. The method according to claim 7, in which W is 2-propynyl. 9. Способ по п.7, в котором A представляет собой фенил.9. The method according to claim 7, in which A represents phenyl. 10. Способ по п.7, в котором R1 представляет собой метил.10. The method according to claim 7, in which R 1 represents methyl. 11. Способ по п.7, в котором R2 представляет собой Cl.11. The method according to claim 7, in which R 2 represents Cl. 12. Способ по п.7, в котором W представляет собой 2-пропинил, R1 представляет собой метил, R2 представляет собой Cl и A представляет собой фенил.12. The method according to claim 7, in which W represents 2-propinyl, R 1 represents methyl, R 2 represents Cl and A represents phenyl. 13. Способ синтеза соединения формулы If13. The method of synthesis of compounds of formula If
Figure 00000005
Figure 00000005
 посредством реагирования соединения формулы IIby reacting a compound of formula II
Figure 00000001
Figure 00000001
 с F-фторирующим агентом, в котором F=F-18, гдеwith an F-fluorinating agent in which F = F-18, where W является выбранным из группы, которая содержитW is selected from the group that contains -C(U1)(U2)-C≡CH и циклопропил, U1 и U2 будут независимо выбраны из водорода и дейтерия,—C (U 1 ) (U 2 ) —C≡CH and cyclopropyl, U 1 and U 2 will be independently selected from hydrogen and deuterium, A является выбранным из группы, которая содержит замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, (C1-C10)-алкил, (C2-C4)-алкинил, (C1-C4)-алкокси,A is selected from the group which contains substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, (C 1 -C 10 ) -alkyl, (C 2 -C 4 ) -alkynyl, (C 1 -C 4 ) -alkoxy, R1 является выбранным из (C1-C6)-алкила,R 1 is selected from (C 1 -C 6 ) -alkyl, R2 будет замещаемой группой.R 2 will be a substituted group. 14. Способ по п.13, в котором W представляет собой 2-пропинил.14. The method according to item 13, in which W is 2-propynyl. 15. Способ по п.13, в котором A представляет собой фенил.15. The method according to item 13, in which A represents phenyl. 16. Способ по п.13, в котором R1 представляет собой метил.16. The method according to item 13, in which R 1 represents methyl. 17. Способ по п.13, в котором R2 представляет собой Cl.17. The method according to item 13, in which R 2 represents Cl. 18. Способ по п.13, в котором W представляет собой 2-пропинил, представляет собой метил, R2 представляет собой Cl, R1 представляет собой метил и A представляет собой фенил.18. The method according to item 13, in which W represents 2-propinyl, represents methyl, R 2 represents Cl, R 1 represents methyl and A represents phenyl. 19. Способ по п.12, в котором реакционная смесь является нагретой до температуры между 70°C-130°C после того, как реакционная смесь будет выдержана при низкой температуре.19. The method according to item 12, in which the reaction mixture is heated to a temperature between 70 ° C-130 ° C after the reaction mixture is kept at low temperature. 20. Комплект, который содержит герметичную ампулу, которая содержит соединение по пп.1-5 или 6. 20. A kit that contains a sealed ampoule that contains a compound according to claims 1-5 or 6.
RU2011147110/04A 2009-04-23 2010-04-10 Novel precursor molecules for labelled f-18 pet radioactive indicators RU2538276C2 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09075190 2009-04-23
EP09075190.0 2009-04-23
PCT/EP2010/002237 WO2010121719A1 (en) 2009-04-23 2010-04-10 Novel precursor molecules for f-18 labelled pet tracers

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011147110A true RU2011147110A (en) 2013-05-27
RU2538276C2 RU2538276C2 (en) 2015-01-10

Family

ID=42307816

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011147110/04A RU2538276C2 (en) 2009-04-23 2010-04-10 Novel precursor molecules for labelled f-18 pet radioactive indicators

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20120101302A1 (en)
EP (1) EP2421817A1 (en)
JP (1) JP5647227B2 (en)
KR (1) KR101619564B1 (en)
CN (1) CN102414163A (en)
AR (1) AR078223A1 (en)
AU (1) AU2010238903B2 (en)
BR (1) BRPI1015532A2 (en)
CA (1) CA2759330C (en)
IL (1) IL215711A0 (en)
MX (1) MX2011011191A (en)
RU (1) RU2538276C2 (en)
TW (1) TW201041598A (en)
UY (1) UY32572A (en)
WO (1) WO2010121719A1 (en)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2450332A1 (en) * 2010-10-22 2012-05-09 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Compounds for use in Imaging, diagnosing and/or treatment of diseases of the central nervous system (F-D2-Deprenyl)

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4861800A (en) * 1987-08-18 1989-08-29 Buyske Donald A Method for administering the drug deprenyl so as to minimize the danger of side effects
CA2015296C (en) * 1989-05-31 2001-08-07 Karnail Atwal Pyranyl cyanoguanidine derivatives
US5169868A (en) * 1991-03-01 1992-12-08 University Of Saskatchewan Aliphatic propargylamines as specific mao-b inhibitors
US8519005B2 (en) * 2000-07-27 2013-08-27 Thomas N. Thomas Compositions and methods to prevent toxicity of antiinflammatory agents and enhance their efficacy
GB0214254D0 (en) * 2002-06-20 2002-07-31 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
EP2053033A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-29 Bayer Schering Pharma AG Compounds for use in imaging, diagnosing and/or treatment of diseases of the central nervous system or of tumors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RS52740B (en) Process for the preparation of compounds useful as inhibitors of sglt
IN2014DN10144A (en)
RU2015145784A (en) METHOD FOR PRODUCING CYCLOalkylcarboxamide-indole compounds
RU2015102761A (en) WATER COMPOSITION WITH ALKANOLAMINE AND METHOD FOR REMOVING ACID GASES FROM GAS MIXTURES
ES2565332T3 (en) Process for the manufacture of alkenes
RU2016133614A (en) METHOD FOR PRODUCING ARILPROPENES
NO20091428L (en) Compounds and methods for 18F-labeled agents
Chen et al. Iodine mediated deprotection of N-tert-butanesulfinyl amines: a functional group compatible method
Beh et al. Robust synthesis of F-BODIPYs
BRPI0518958A2 (en) Method for producing l-biopterin
EA201490998A1 (en) METHOD OF OBTAINING COMPLEX ETHERS (5-FLUOR-2-METHYL-3-QUINOLIN-2-ILMETHIL-INDOL-1-IL) -CATTY ACID
RU2011147110A (en) NEW PRE-CURRENT MOLECULES FOR LABELED F-18 PET RADIOACTIVE INDICATORS
JP2014520075A5 (en)
AR087344A1 (en) ACID POLYMORPHIC FORMS 5- (3,3-DIMETIL-BUT-1-INIL) -3 - [(TRANS-4-HIDROXI-CICLOHEXIL) - (TRANS-4-METHYL-CYCLHEXANCARBONYL) -AMINO] -TIOFEN-2- CARBOXILICO AND ITS USE IN THE TREATMENT OF HEPATITIS C
RU2015157057A (en) METHODS FOR SYNTHESIS OF INGENOL AND ITS INTERMEDIATE COMPOUNDS
RU2010115567A (en) METHOD FOR PRODUCING SUBSTITUTED 1,4-CHINONMETIDES AND METHOD FOR PRODUCING 3,5-DISPUTED 4-HYDROXYBENZALDEHYDE (OPTIONS)
Das et al. Design and synthesis of 3, 5-disubstituted 1, 2, 4-oxadiazole containing retinoids from a retinoic acid receptor agonist
BR112013011244A2 (en) Process for the preparation of 3- (6-amino-pyridin-3yl) -2-acrylic acid derivatives
JP2020037545A (en) Oxygen isotope-labeled carboxylate compound, agent for oxygen isotope labeling, manufacturing method of oxygen isotope-labeled carboxylate compound, and manufacturing method of oxygen isotope-labeled alcohol
RU2010120061A (en) METHOD FOR PRODUCING SUBSTITUTED 4-NITRO-5- (2-OXOETHYL) PHTHALONITRILES
BR112015024260B1 (en) method of preparing acrylate compound
AR078223A1 (en) PRECURSORING MOLECULES FOR PET MARKERS MARKED WITH F-18
Kim et al. Fluorescent Chemosensor for Detection of PPi Through the Inhibition of Excimer Emission in Water
Yang et al. New synthesis of 2-benzimidazoleacetates and study of their Knoevenagel reaction
Fan et al. Synthesis of 3-(4-oxo-4 H-chromen-3-yl) acrylates through the tandem reaction of 3-(2-buta-2, 3-dienoylphenoxy) acrylates