RU2009135038A - Стабильные композиции пищеварительных ферментов - Google Patents

Стабильные композиции пищеварительных ферментов Download PDF

Info

Publication number
RU2009135038A
RU2009135038A RU2009135038/15A RU2009135038A RU2009135038A RU 2009135038 A RU2009135038 A RU 2009135038A RU 2009135038/15 A RU2009135038/15 A RU 2009135038/15A RU 2009135038 A RU2009135038 A RU 2009135038A RU 2009135038 A RU2009135038 A RU 2009135038A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
composition according
group
lipase
dosage form
Prior art date
Application number
RU2009135038/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2445952C2 (ru
Inventor
Джованни ОРТЕНЦИ (IT)
Джованни Ортенци
Марко МАРКОНИ (IT)
Марко МАРКОНИ
Луиджи МАПЕЛЛИ (IT)
Луиджи Мапелли
Original Assignee
Юранд Фармасьютикалз Лимитед (Ie)
Юранд Фармасьютикалз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юранд Фармасьютикалз Лимитед (Ie), Юранд Фармасьютикалз Лимитед filed Critical Юранд Фармасьютикалз Лимитед (Ie)
Publication of RU2009135038A publication Critical patent/RU2009135038A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2445952C2 publication Critical patent/RU2445952C2/ru

Links

Classifications

    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02W—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES RELATED TO WASTEWATER TREATMENT OR WASTE MANAGEMENT
    • Y02W90/00—Enabling technologies or technologies with a potential or indirect contribution to greenhouse gas [GHG] emissions mitigation
    • Y02W90/10—Bio-packaging, e.g. packing containers made from renewable resources or bio-plastics

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Композиция, содержащая по меньшей мере один пищеварительный фермент, где влагосодержание композиции составляет приблизительно 3% или менее. ! 2. Композиция по п.1, где влагосодержание составляет приблизительно 2% или менее. ! 3. Композиция по п.1, где по меньшей мере один пищеварительный фермент выбран из группы, состоящей из панкрелипазы, липазы, трипсина, химотрипсина, химотрипсина B, панкреатопептидазы, карбоксипептидазы A, карбоксипептидазы B, гидролазы сложных эфиров глицерина, фосфолипазы, фосфолипазы A2, гидролазы сложных эфиров стерола, рибонуклеазы, дезоксирибонуклеазы, α-амилазы, папаина, химопапаина, бромелайна, фицина, β-амилазы, целлюлазы, β-галактозидазы и их смесей. ! 4. Композиция по п.3, где по меньшей мере один пищеварительный фермент является липазой. ! 5. Композиция по п.3, где по меньшей мере один пищеварительный фермент является панкрелипазой. ! 6. Композиция по п.4, где липаза является животной липазой, бактериальной липазой, грибковой липазой, растительной липазой, рекомбинантной липазой, синтетической липазой, химически модифицированной липазой или их смесями. ! 7. Композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель. ! 8. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель выбран из группы, состоящей из связующего, разрыхлителя, смазывающего вещества, глиданта, разбавителя и их смесей. ! 9. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним стабилизатором, выбранным из группы, состоящей из трегалозы, пролина, декстрана, мальтозы, сахарозы, маннита, полиолов

Claims (133)

1. Композиция, содержащая по меньшей мере один пищеварительный фермент, где влагосодержание композиции составляет приблизительно 3% или менее.
2. Композиция по п.1, где влагосодержание составляет приблизительно 2% или менее.
3. Композиция по п.1, где по меньшей мере один пищеварительный фермент выбран из группы, состоящей из панкрелипазы, липазы, трипсина, химотрипсина, химотрипсина B, панкреатопептидазы, карбоксипептидазы A, карбоксипептидазы B, гидролазы сложных эфиров глицерина, фосфолипазы, фосфолипазы A2, гидролазы сложных эфиров стерола, рибонуклеазы, дезоксирибонуклеазы, α-амилазы, папаина, химопапаина, бромелайна, фицина, β-амилазы, целлюлазы, β-галактозидазы и их смесей.
4. Композиция по п.3, где по меньшей мере один пищеварительный фермент является липазой.
5. Композиция по п.3, где по меньшей мере один пищеварительный фермент является панкрелипазой.
6. Композиция по п.4, где липаза является животной липазой, бактериальной липазой, грибковой липазой, растительной липазой, рекомбинантной липазой, синтетической липазой, химически модифицированной липазой или их смесями.
7. Композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель.
8. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель выбран из группы, состоящей из связующего, разрыхлителя, смазывающего вещества, глиданта, разбавителя и их смесей.
9. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним стабилизатором, выбранным из группы, состоящей из трегалозы, пролина, декстрана, мальтозы, сахарозы, маннита, полиолов, силикагеля, аминогуанидина, пиридоксамина и их смесей.
10. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним связующим, выбранным из группы, состоящей из крахмалов, сахаров, лактозы, сахарных спиртов, ксилита, сорбита, мальтита, целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, модифицированной целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты и поливинилпирролидона.
11. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним разрыхлителем, выбранным из группы, состоящей из двухосновного фосфата кальция, дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, кукурузного крахмала, альгиновой кислоты, гидроксипропилцеллюлозы, кальцийкарбоксиметилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, сшитой натрийкарбоксиметилцеллюлозы, набухающих ионообменных смол, альгинатов, формальдегид-казеина, целлюлозы, натрийкроскармеллозы, кросповидона, микрокристаллической целлюлозы, натрийкарбоксиметилкрахмала, гликолята крахмала натрия, крахмалов и рисового крахмала.
12. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним смазывающим веществом, выбранным из группы, состоящей из кальция стеарата, магния стеарата, натрия стеарилфумарата, стеариновой кислоты, цинка стеарата, талька и восков.
13. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним глидантом, выбранным из группы, состоящей из коллоидного диоксида кремния и талька.
14. Композиция по п.7, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним разбавителем, выбранным из группы, состоящей из маннита, сахарозы, безводного двухосновного фосфата кальция, безводного дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, целлюлозы, лактозы, карбоната магния и микрокристаллической целлюлозы.
15. Композиция по п.1, где композиция отличается более стабильной активностью липазы по сравнению с композицией, имеющей влагосодержание более 3%.
16. Композиция, содержащая по меньшей мере один пищеварительный фермент, где активность воды композиции составляет приблизительно 0,6 или менее.
17. Композиция по п.16, где активность воды составляет приблизительно 0,4 или менее.
18. Композиция по п.16, где по меньшей мере один пищеварительный фермент выбран из группы, состоящей из панкрелипазы, липазы, трипсина, химотрипсина, химотрипсина B, панкреатопептидазы, карбоксипептидазы A, карбоксипептидазы B, гидролазы сложных эфиров глицерина, фосфолипазы, фосфолипазы A2, гидролазы сложных эфиров стерола, рибонуклеазы, дезоксирибонуклеазы, α-амилазы, папаина, химопапаина, бромелайна, фицина, β-амилазы, целлюлазы, β-галактозидазы и их смесей.
19. Композиция по п.18, где по меньшей мере один пищеварительный фермент представляет собой липазу.
20. Композиция по п.18, где по меньшей мере один пищеварительный фермент представляет собой панкрелипазу.
21. Композиция по п.19, где липаза является животной липазой, бактериальной липазой, грибковой липазой, растительной липазой, рекомбинантной липазой, синтетической липазой, химически модифицированной липазой или их смесями.
22. Композиция по п.16, дополнительно включающая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель.
23. Композиция по п.22, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель выбран из группы, состоящей из связующего, разрыхлителя, смазывающего вещества, глиданта, разбавителя и их смесей.
24. Композиция по п.22, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним стабилизатором, выбранным из группы, состоящей из трегалозы, пролина, декстрана, мальтозы, сахарозы, маннита, полиолов, силикагеля, аминогуанидина, пиридоксамина и их смесей.
25. Композиция по п.22, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним связующим, выбранным из группы, состоящей из крахмалов, сахаров, лактозы, сахарных спиртов, ксилита, сорбита, мальтита, целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, модифицированной целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты и поливинилпирролидона.
26. Композиция по п.22, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним разрыхлителем, выбранным из группы, состоящей из двухосновного фосфата кальция, дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, кукурузного крахмала, альгиновой кислоты, гидроксипропилцеллюлозы, кальцийкарбоксиметилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, сшитой натрийкарбоксиметилцеллюлозы, набухающих ионообменных смол, альгинатов, формальдегид-казеина, целлюлозы, натрийкроскармеллозы, кросповидона, микрокристаллической целлюлозы, натрийкарбоксиметилкрахмала, гликолята крахмала натрия, крахмалов и рисового крахмала.
27. Композиция по п.22, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним смазывающим веществом, выбранным из группы, состоящей из кальция стеарата, магния стеарата, натрия стеарилфумарата, стеариновой кислоты, цинка стеарата, талька и восков.
28. Композиция по п.22, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним глидантом, выбранным из группы, состоящей из коллоидного диоксида кремния и талька.
29. Композиция по п.22, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним разбавителем, выбранным из группы, состоящей из маннита, сахарозы, безводного двухосновного фосфата кальция, безводного дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, целлюлозы, лактозы, карбоната магния и микрокристаллической целлюлозы.
30. Композиция по п.22, где по меньшей мере один стабилизатор выбран из группы, состоящей из трегалозы, пролина, декстрана, мальтозы, сахарозы, маннита, полиолов, силикагеля, аминогуанидина, пиридоксамина и их смесей.
31. Композиция по п.16, где композиция обладает более стабильной активностью липазы по сравнению с композицией, имеющей активность воды более 0,6.
32. Композиция, содержащая по меньшей мере один пищеварительный фермент, где после 6 месяцев ускоренного тестирования стабильности по меньшей мере у одного пищеварительного фермента пищеварительная активность снижается не больше чем на 15%.
33. Композиция по п.32, где после 3 месяцев ускоренного тестирования стабильности по меньшей мере у одного пищеварительного фермента пищеварительная активность снижается не больше чем на 10%.
34. Композиция по п.32, где ускоренное тестирование стабильности включает хранение композиции в герметичном пакете из Nialene при 40°C/75% относительной влажности в течение 3 месяцев.
35. Композиция по п.32, где по меньшей мере один пищеварительный фермент выбран из группы, состоящей из панкрелипазы, липазы, трипсина, химотрипсина, химотрипсина B, панкреатопептидазы, карбоксипептидазы A, карбоксипептидазы B, гидролазы сложных эфиров глицерина, фосфолипазы, фосфолипазы A2, гидролазы сложных эфиров стерола, рибонуклеазы, дезоксирибонуклеазы, α-амилазы, папаина, химопапаина, бромелайна, фицина, β-амилазы, целлюлазы, β-галактозидазы и их смесей.
36. Композиция по п.35, где по меньшей мере один пищеварительный фермент представляет собой липазу.
37. Композиция по п.35, где по меньшей мере один пищеварительный фермент представляет собой панкрелипазу.
38. Композиция по п.36, где липаза является животной липазой, бактериальной липазой, грибковой липазой, растительной липазой, рекомбинантной липазой, синтетической липазой, химически модифицированной липазой или их смесями.
39. Композиция по п.30, дополнительно включающая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель.
40. Композиция по п.39, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель выбран из группы, состоящей из связующего, разрыхлителя, смазывающего вещества, глиданта, разбавителя и их смесей.
41. Композиция по п.39, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним стабилизатором, выбранным из группы, состоящей из трегалозы, пролина, декстрана, мальтозы, сахарозы, маннита, полиолов, силикагеля, аминогуанидина, пиридоксамина и их смесей.
42. Композиция по п.39, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним связующим, выбранным из группы, состоящей из крахмалов, сахаров, лактозы, сахарных спиртов, ксилита, сорбита, мальтита, целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, модифицированной целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты и поливинилпирролидона.
43. Композиция по п.39, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним разрыхлителем, выбранным из группы, состоящей из двухосновного фосфата кальция, дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, кукурузного крахмала, альгиновой кислоты, гидроксипропилцеллюлозы, кальцийкарбоксиметилцеллюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, сшитой натрийкарбоксиметилцеллюлозы, набухающих ионообменных смол, альгинатов, формальдегид-казеина, целлюлозы, натрийкроскармеллозы, кросповидона, микрокристаллической целлюлозы, натрийкарбоксиметилкрахмала, гликолята крахмала натрия, крахмалов и рисового крахмала.
44. Композиция по п.39, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним смазывающим веществом, выбранным из группы, состоящей из кальция стеарата, магния стеарата, натрия стеарилфумарата, стеариновой кислоты, цинка стеарата, талька и восков.
45. Композиция по п.39, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним глидантом, выбранным из группы, состоящей из коллоидного диоксида кремния и талька.
46. Композиция по п.39, где по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является по меньшей мере одним разбавителем, выбранным из группы, состоящей из маннита, сахарозы, безводного двухосновного фосфата кальция, безводного дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, целлюлозы, лактозы, карбоната магния и микрокристаллической целлюлозы.
47. Лекарственная форма, включающая таблетку или капсулу, содержащую композицию по п.1.
48. Лекарственная форма по п.47, где указанная лекарственная форма является капсулой, заполненной композицией по п.1.
49. Лекарственная форма по п.48, содержащая
капсулу, заполненную множеством частиц с покрытием;
частицы с покрытием содержат ядро, на которое нанесено кишечнорастворимое покрытие;
ядро содержит панкрелипазу и по меньшей мере один разрыхлитель; и
кишечнорастворимое покрытие содержит по меньшей мере один кишечнорастворимый полимер и 20-60 мас.% в расчете на общую массу покрытия по меньшей мере одного подщелачивающего средства;
где влагосодержание частиц с покрытием составляет приблизительно 3% или менее, а влагосодержание капсулы - 4% или менее.
50. Лекарственная форма по п.49, где влагосодержание капсулы составляет приблизительно 2% или менее.
51. Лекарственная форма по п.48, где капсула состоит из вещества, выбранного из группы, состоящей из целлюлозного полимера, гидроксипропилметилцеллюлозы, крахмала, полисахарида, пуллулана и желатина.
52. Лекарственная форма по п.51, где капсула содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
53. Лекарственная форма по п.49, где капсула содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
54. Лекарственная форма, содержащая капсулу, заполненную композицией по п.16.
55. Лекарственная форма по п.54, где влагосодержание капсулы составляет приблизительно 2% или менее.
56. Лекарственная форма по п.54, где капсула состоит из вещества, выбранного из группы, состоящей из целлюлозного полимера, гидроксипропилметилцеллюлозы, крахмала, полисахарида, пуллулана и желатина.
57. Лекарственная форма по п.56, где капсула содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
58. Лекарственная форма, содержащая капсулу, заполненную композицией по п.32.
59. Лекарственная форма по п.58, где влагосодержание капсулы составляет менее 2%.
60. Лекарственная форма по п.58, где капсула состоит из вещества, выбранного из группы, состоящей из целлюлозного полимера, гидроксипропилметилцеллюлозы, крахмала, полисахарида, пуллулана и желатина.
61. Лекарственная форма по п.60, где капсула содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
62. Композиция по п.1, где по меньшей мере на один пищеварительный фермент нанесено покрытие, причем покрытие содержит кишечно-растворимый полимер.
63. Композиция по п.62, где покрытие дополнительно содержит по меньшей мере одно неорганическое вещество.
64. Композиция по п.63, где кишечно-растворимый полимер и неорганическое вещество присутствуют в соотношении от приблизительно 4:1 до приблизительно 1:25.
65. Композиция по п.62, где кишечно-растворимый полимер выбран из группы, состоящей из целлюлозы ацетата-фталата, гидроксипропилметилцеллюлозы фталата, гидроксипропилметилцеллюлозы ацетата-сукцината, поливинилацетата фталата, сополимеров метакриловой кислоты и метилметакрилата, и шеллака.
66. Композиция по п.64, где по меньшей мере одно неорганическое вещество содержит подщелачивающее средство.
67. Композиция по п.66, где подщелачивающее средство выбрано из группы, состоящей из талька, диоксида кремния, солей натрия, солей кальция, солей магния, солей алюминия, гидроксидов алюминия, гидроксидов кальция, гидроксидов магния и их смесей.
68. Композиция по п.62, где покрытие дополнительно содержит пластификатор.
69. Композиция по п.68, где пластификатор выбран из группы, состоящей из триацетина, трибутилцитрата, триэтилцитрата, ацетил-три-н-бутилцитрата, диэтилфталата, дибутилсебацината, полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, касторового масла, ацетилированного моноглицерида, ацетилированного диглицерида и их смесей.
70. Композиция по п.16, дополнительно содержащая по меньшей мере один пищеварительный фермент, на который нанесено покрытие, где покрытие содержит кишечно-растворимый полимер.
71. Композиция по п.70, где покрытие дополнительно содержит по меньшей мере одно неорганическое вещество.
72. Композиция по п.71, где кишечно-растворимый полимер и неорганическое вещество присутствуют в соотношении от приблизительно 4:1 до приблизительно 1:25.
73. Композиция по п.70, где кишечно-растворимый полимер выбран из группы, состоящей из целлюлозы ацетата-фталата, гидроксипропилметилцеллюлозы фталата, гидроксипропилметилцеллюлозы ацетата-сукцината, поливинилацетата фталата, сополимеров метакриловой кислоты и метилметакрилата и шеллака.
74. Композиция по п.71, где по меньшей мере одно неорганическое вещество содержит подщелачивающее средство.
75. Композиция по п.74, где подщелачивающее средство выбрано из группы, состоящей из талька, диоксида кремния, солей натрия, солей кальция, солей магния, солей алюминия, гидроксидов алюминия, гидроксидов кальция, гидроксидов магния и их смесей.
76. Композиция по п.70, где покрытие дополнительно содержит пластификатор.
77. Композиция по п.76, где пластификатор выбран из группы, состоящей из триацетина, трибутилцитрата, триэтилцитрата, ацетил-три-н-бутилцитрата, диэтилфталата, дибутилсебацината, полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, касторового масла, ацетилированного моноглицерида, ацетилированного диглицерида и их смесей.
78. Композиция по п.32, дополнительно содержащая по меньшей мере один пищеварительный фермент с нанесенным на него покрытием, где покрытие содержит кишечно-растворимый полимер.
79. Композиция по п.78, где покрытие дополнительно содержит по меньшей мере одно неорганическое вещество.
80. Композиция по п.79, где кишечно-растворимый полимер и неорганическое вещество присутствуют в соотношении от приблизительно 4:1 до приблизительно 1:25.
81. Композиция по п.78, где кишечно-растворимый полимер выбран из группы, состоящей из целлюлозы ацетата-фталата, гидроксипропилметилцеллюлозы фталата, гидроксипропилметилцеллюлозы ацетата-сукцината, поливинилацетата фталата, сополимеров метакриловой кислоты и метилметакрилата и шеллака.
82. Композиция по п.79, где по меньшей мере одно неорганическое вещество содержит подщелачивающее средство.
83. Композиция по п.82, где подщелачивающее средство выбрано из группы, состоящей из талька, диоксида кремния, солей натрия, солей кальция, солей магния, солей алюминия, гидроксидов алюминия, гидроксидов кальция, гидроксидов магния и их смесей.
84. Композиция по п.78, где кишечно-растворимое покрытие дополнительно содержит пластификатор.
85. Композиция по п.84, где пластификатор выбран из группы, состоящей из триацетина, трибутилцитрата, триэтилцитрата, ацетил-три-н-бутилцитрата, диэтилфталата, дибутилсебацината, полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, касторового масла, ацетилированного моноглицерида, ацетилированного диглицерида и их смесей.
86. Лекарственная форма, включающая таблетку или капсулу, содержащую композицию по п.62.
87. Лекарственная форма по п.86, где указанная лекарственная форма является капсулой, заполненной композицией по п.62.
88. Лекарственная форма по п.87, где влагосодержание капсулы составляет приблизительно 2% или менее.
89. Лекарственная форма по п.87, где капсула состоит из вещества, выбранного из группы, состоящей из целлюлозного полимера, гидроксипропилметилцеллюлозы, крахмала, полисахарида, пуллулана и желатина.
90. Лекарственная форма по п.89, где капсула содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
91. Лекарственная форма по п.89, где влагосодержание капсулы составляет менее приблизительно 4%.
92. Лекарственная форма по п.89, где влагосодержание капсулы составляет менее приблизительно 2%.
93. Упаковка, содержащая герметичный контейнер из влагонепроницаемого материала, осушитель и по меньшей мере одну лекарственную форму по п.47, где осушитель и по меньшей мере одна лекарственная форма находятся внутри герметичного контейнера
94. Упаковка по п.93, где влагонепроницаемый материал выбран из группы, состоящей из металла, стекла, пластмассы и пластмассы с металлическим покрытием.
95. Упаковка по п.93, где осушитель выбран из группы, состоящей из молекулярного сита, глины, силикагеля, активированного угля и их комбинаций.
96. Упаковка по п.95, где осушитель является молекулярным ситом.
97. Упаковка, содержащая герметичный контейнер из влагонепроницаемого материала, осушитель и по меньшей мере одну лекарственную форму по п.54, где осушитель и по меньшей мере одна лекарственная форма находятся внутри герметичного контейнера.
98. Упаковка по п.97, где влагонепроницаемый материал выбран из группы, состоящей из металла, стекла, пластмассы и пластмассы с металлическим покрытием.
99. Упаковка по п.97, где осушитель выбран из группы, состоящей из молекулярного сита, глины, силикагеля, активированного угля и их комбинаций.
100. Упаковка по п.99, где осушитель является молекулярным ситом.
101. Упаковка, содержащая герметичный контейнер из влагонепроницаемого материала, осушитель и по меньшей мере одну лекарственную форму по п.58, где осушитель и по меньшей мере одна лекарственная форма находятся внутри герметичного контейнера.
102. Упаковка по п.101, где влагонепроницаемый материал выбран из группы, состоящей из металла, стекла, пластмассы и пластмассы с металлическим покрытием.
103. Упаковка по п.101, где осушитель выбран из группы, состоящей из молекулярного сита, глины, силикагеля, активированного угля и их комбинаций.
104. Упаковка по п.103, где осушитель является молекулярным ситом.
105. Способ лечения или предупреждения расстройства, связанного с недостаточностью пищеварительных ферментов, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, композиции по п.1.
106. Способ лечения или предупреждения расстройства, связанного с недостаточностью пищеварительных ферментов, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, композиции по п.16.
107. Способ лечения или предупреждения расстройства, связанного с недостаточностью пищеварительных ферментов, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, композиции по п.32.
108. Способ лечения или предупреждения расстройства, связанного с недостаточностью пищеварительных ферментов, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, композиции по п.1 в комбинации с лекарственным препаратом, который увеличивает pH ЖКТ.
109. Способ по п.108, где лекарственный препарат выбран из группы, состоящей из ингибиторов протонного насоса и антацидов.
110. Способ по п.108, где указанное введение включает введение лекарственной формы, содержащей композицию по п.1, и отдельной лекарственной формы, содержащей лекарственный препарат, который увеличивает pH ЖКТ.
111. Способ по п.108, где указанное введение включает введение единой лекарственной формы, содержащей композицию по п.1 и лекарственный препарат, который увеличивает pH ЖКТ.
112. Способ получения композиции по п.63, включающий:
нанесение на частицы, содержащие по меньшей мере один пищеварительный фермент, в атмосфере с влагосодержанием приблизительно 3,6 г воды на кубический метр или менее покрытия, содержащего кишечнорастворимый полимер и по меньшей мере одно неорганическое вещество, с образованием множества частиц с отсроченным высвобождением.
113. Способ по п.112, где атмосфера содержит воздух, азот или инертный газ.
114. Способ по п.112, где на частицы по меньшей мере одного пищеварительного фермента наносят покрытие из смеси кишечнорастворимого полимера, растворенного в ацетоне, и по меньшей мере одного неорганического вещества.
115. Способ получения композиции по п.71, включающий:
нанесение на частицы, содержащие по меньшей мере один пищеварительный фермент, в атмосфере с влагосодержанием приблизительно 3,6 г воды на кубический метр или менее покрытия, содержащего кишечно-растворимый полимер и по меньшей мере одно неорганическое вещество, с образованием множества единиц дозирования с отсроченным высвобождением.
116. Способ по п.115, где атмосфера содержит воздух, азот или инертный газ.
117. Способ по п.115, где на частицы пищеварительного фермента наносят покрытие из смеси кишечно-растворимого полимера, растворенного в ацетоне, и по меньшей мере одного неорганического вещества.
118. Способ получения композиции по п.79, включающий:
нанесение на частицы, содержащие по меньшей мере один пищеварительный фермент, в атмосфере с влагосодержанием приблизительно 3,6 г воды на кубический метр или менее покрытия, содержащего кишечно-растворимый полимер и по меньшей мере одно неорганическое вещество, с образованием множества единиц дозирования с отсроченным высвобождением.
119. Способ по п.118, где атмосфера содержит воздух, азот или инертный газ.
120. Способ по п.118, где на частицы пищеварительного фермента наносят покрытие из смеси кишечно-растворимого полимера, растворенного в ацетоне, и по меньшей мере одного неорганического вещества.
121. Способ получения композиции по п.1, включающий:
получение лекарственной формы пищеварительного фермента, где влагосодержание пищеварительного фермента составляет приблизительно 3% или менее.
122. Способ получения композиции по п.16, включающий:
получение лекарственной формы пищеварительного фермента, где активность воды пищеварительного фермента составляет приблизительно 0,6 или менее.
123. Способ получения композиции по п.32, включающий:
получение лекарственной формы пищеварительного фермента, где потеря активности пищеварительного фермента после 6 месяцев ускоренного тестирования стабильности составляет не более 15%.
124. Композиция по п.1, 16 или 32, где по меньшей мере один пищеварительный фермент является панкрелипазой.
125. Композиция по п.124, где панкрелипаза получена от свиньи.
126. Лекарственная форма, где указанная лекарственная форма является лекарственной формой «с нулевым переполнением», содержащей композицию по п.124.
127. Способ лечения экзокринной панкреатической недостаточности у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.124.
128. Способ по п.127, где у пациента имеется муковисцидоз.
129. Способ по п.127, где указанное лечение ослабляет нарушение всасывания жиров у пациента.
130. Способ по п.127, где указанное лечение повышает коэффициент всасывания жиров у пациента.
131. Способ по п.128, где указанное лечение повышает коэффициент всасывания жиров у пациента по меньшей мере до приблизительно 85%.
132. Способ по п.130, где указанное увеличение коэффициента всасывания жиров у пациента происходит без одновременного введения ингибитора протонного насоса.
133. Композиция, содержащая множество частиц с покрытием; каждая указанная частица содержит ядро с нанесенным на него кишечно-растворимым покрытием, где ядро содержит:
панкрелипазу;
по меньшей мере одно полимерное связующее;
по меньшей мере один разрыхлитель;
по меньшей мере одно смазывающее средство;
по меньшей мере один глидант;
по меньшей мере один пластификатор; и
где кишечно-растворимое покрытие содержит
10-20 мас.% по меньшей мере одного кишечно-растворимого полимера; и
4-10 мас.% талька; где каждый указанный процент по массе получен в расчете на общую массу частиц с покрытием, и где влагосодержание композиции составляет примерно 3% или меньше.
RU2009135038/15A 2007-02-20 2008-02-20 Стабильные композиции пищеварительных ферментов RU2445952C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US90209107P 2007-02-20 2007-02-20
US90209207P 2007-02-20 2007-02-20
US60/902,092 2007-02-20
US60/902,091 2007-02-20
US60/902,093 2007-02-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009135038A true RU2009135038A (ru) 2011-03-27
RU2445952C2 RU2445952C2 (ru) 2012-03-27

Family

ID=44052548

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009135038/15A RU2445952C2 (ru) 2007-02-20 2008-02-20 Стабильные композиции пищеварительных ферментов

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2445952C2 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008102264A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Eurand Pharmaceuticals Limited Stable digestive enzyme compositions
CL2011002432A1 (es) 2010-10-01 2012-04-20 Aptalis Pharma Ltd Composicion que comprende al menos una enzima digestiva y al menos un portador, en donde el portador comprende celulosa microcristalina que tiene un tamaño de particulas mayor que 100 um; una forma de dosificacion; el envase que la contiene; un proceso para preparar la composicion; y sus usos.
BR112016001289A2 (pt) * 2013-07-22 2018-03-20 Allergan Pharmaceuticals International Limited pancreatina de alta atividade (ha-pancreatina), composição farmacêutica de alta potência, processo para preparação da ha-pancreatina com atividade de lipase específica de, pelo menos, cerca de 120 ui usp/mg e método de tratamento de um paciente que apresenta uma condição fisiológica associada à insuficiência enzimática pancreática
JP2016537387A (ja) * 2013-08-09 2016-12-01 アラガン ファーマシューティカルズ インターナショナル リミテッド 経腸投与に適した消化酵素組成物
MX2016016907A (es) 2014-06-19 2018-04-26 Aptalis Pharma Ltd Metodo para eliminar contaminantes virales de extractos pancreaticos.

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1509866A (en) * 1975-06-10 1978-05-04 Johnson & Johnson Enteric coated digestive enzyme compositions
IT1205716B (it) * 1987-01-21 1989-03-31 Samil Spa Procedimento per la preparazione di microsfere gastroresistenti ed enterosolubili di enzima digestivo e preparato faramceutico a microsfere cosi' prodotto
US5260074A (en) * 1992-06-22 1993-11-09 Digestive Care Inc. Compositions of digestive enzymes and salts of bile acids and process for preparation thereof
IT1319655B1 (it) * 2000-11-15 2003-10-23 Eurand Int Microsfere di enzimi pancreatici con elevata stabilita' e relativometodo di preparazione.
PT2198880T (pt) * 2004-10-14 2017-01-04 Lilly Co Eli Composições contendo lipase, protease e amilase para o tratamento de insuficiência pancreática

Also Published As

Publication number Publication date
RU2445952C2 (ru) 2012-03-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010519217A5 (ru)
KR101968457B1 (ko) 장용 코팅된 저 강도 췌장 리파제 제제
JP6082691B2 (ja) 安定な消化酵素組成物
RU2570376C2 (ru) Композиции панкреатических ферментов и способы лечения панкреатита и недостаточности поджелудочной железы
MX2012012794A (es) Composiciones de microgranulos que comprenden pancreatina que contienen mezclas de enzimas digestivas.
RU2009135038A (ru) Стабильные композиции пищеварительных ферментов
AU2014253526B2 (en) Pancreatic enzyme compositions and methods for treating pancreatitis and pancreatic insufficiency

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20200821