RU2008148290A - BICYCLIC DERIVATIVES AS CETR INHIBITORS - Google Patents

BICYCLIC DERIVATIVES AS CETR INHIBITORS Download PDF

Info

Publication number
RU2008148290A
RU2008148290A RU2008148290/04A RU2008148290A RU2008148290A RU 2008148290 A RU2008148290 A RU 2008148290A RU 2008148290/04 A RU2008148290/04 A RU 2008148290/04A RU 2008148290 A RU2008148290 A RU 2008148290A RU 2008148290 A RU2008148290 A RU 2008148290A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
unsubstituted
substituted
cycloalkyl
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2008148290/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2430917C2 (en
Inventor
Масаши КИШИДА (JP)
Масаши КИШИДА
Наоко МАТСУУРА (JP)
Наоко МАТСУУРА
Хидетомо ИМАСЕ (JP)
Хидетомо Имасе
Юки ИВАКИ (JP)
Юки Иваки
Ичиро УМЕМУРА (JP)
Ичиро Умемура
Осаму ОХМОРИ (JP)
Осаму Охмори
Эйджи КАВАХАРА (JP)
Эйджи КАВАХАРА
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008148290A publication Critical patent/RU2008148290A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2430917C2 publication Critical patent/RU2430917C2/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! в которой кольцо A, которое аннелировано с кольцом В, представляет собой незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал или незамещенный или замещенный гетероциклический ароматический радикал; в которой Ar представляет собой незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал; ! R1 обозначает элемент -C(=O)-R3, -C(-O)-O-R3, -C(=O)-NR4R5, -S(O)m-R3, -S(O)m-N(R4)(R5), m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2, или R1 обозначает Z, ! Z выбран из группы, включающей (i) незамещенный или замещенный моноциклический циклоалкил или незамещенный или замещенный моноциклический циклоалкенил, (ii) незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал или незамещенный или замещенный гетероциклический радикал; ! R2 выбран из группы, включающей -C(=O)-R3, -C(-O)-O-R3, -N(R4)(R5) и -S(O)m-N(R4)(R5) и -NR3-S(O)m-N(R4)(R5), m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2; ! R3 независимо обозначает водород, алкил, галогеналкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил, в циклоалкильном фрагменте незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, в циклоалкенильном фрагменте незамещенный или замещенный циклоалкенилалкил, незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал, незамещенный или замещенный гетероциклический радикал или в арильном фрагменте незамещенный или замещенный арилалкил; ! R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, алкил, или циклоалкил, указанный алкил содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкен� 1. The compound of formula (I) !! in which ring A, which is annelated with ring B, is an unsubstituted or substituted carbocyclic aromatic radical or an unsubstituted or substituted heterocyclic aromatic radical; in which Ar is an unsubstituted or substituted carbocyclic aromatic radical; ! R1 is the element -C (= O) -R3, -C (-O) -O-R3, -C (= O) -NR4R5, -S (O) m-R3, -S (O) mN (R4) (R5), m in each case is an integer equal to 0, 1 or 2, or R1 is Z,! Z is selected from the group consisting of (i) unsubstituted or substituted monocyclic cycloalkyl or unsubstituted or substituted monocyclic cycloalkenyl, (ii) unsubstituted or substituted carbocyclic aromatic radical or unsubstituted or substituted heterocyclic radical; ! R2 is selected from the group consisting of -C (= O) -R3, -C (-O) -O-R3, -N (R4) (R5) and -S (O) mN (R4) (R5) and -NR3 -S (O) mN (R4) (R5), m in each case is an integer equal to 0, 1 or 2; ! R3 independently represents hydrogen, alkyl, haloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl, in the cycloalkyl fragment, unsubstituted or substituted cycloalkylalkyl, in the cycloalkenyl fragment, unsubstituted or substituted cycloalkenylalkyl or unsubstituted substituted carbocyclic aromatic or a fragment of unsubstituted or substituted arylalkyl; ! R4 and R5 are independently hydrogen, alkyl, or cycloalkyl; said alkyl contains one or more substituents selected from the group consisting of unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkene

Claims (14)

1. Соединение формулы (I)1. The compound of formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
 в которой кольцо A, которое аннелировано с кольцом В, представляет собой незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал или незамещенный или замещенный гетероциклический ароматический радикал; в которой Ar представляет собой незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал;in which ring A, which is annelated with ring B, is an unsubstituted or substituted carbocyclic aromatic radical or an unsubstituted or substituted heterocyclic aromatic radical; in which Ar is an unsubstituted or substituted carbocyclic aromatic radical; R1 обозначает элемент -C(=O)-R3, -C(-O)-O-R3, -C(=O)-NR4R5, -S(O)m-R3, -S(O)m-N(R4)(R5), m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2, или R1 обозначает Z,R 1 is an element -C (= O) -R 3 , -C (-O) -OR 3 , -C (= O) -NR 4 R 5 , -S (O) m -R 3 , -S (O ) m is N (R 4 ) (R 5 ), m in each case is an integer equal to 0, 1 or 2, or R 1 is Z, Z выбран из группы, включающей (i) незамещенный или замещенный моноциклический циклоалкил или незамещенный или замещенный моноциклический циклоалкенил, (ii) незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал или незамещенный или замещенный гетероциклический радикал;Z is selected from the group consisting of (i) unsubstituted or substituted monocyclic cycloalkyl or unsubstituted or substituted monocyclic cycloalkenyl, (ii) unsubstituted or substituted carbocyclic aromatic radical or unsubstituted or substituted heterocyclic radical; R2 выбран из группы, включающей -C(=O)-R3, -C(-O)-O-R3, -N(R4)(R5) и -S(O)m-N(R4)(R5) и -NR3-S(O)m-N(R4)(R5), m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2;R 2 is selected from the group consisting of —C (= O) —R 3 , —C (—O) —OR 3 , —N (R 4 ) (R 5 ), and —S (O) m —N (R 4 ) (R 5 ) and —NR 3 —S (O) m —N (R 4 ) (R 5 ), m is in each case an integer of 0, 1 or 2; R3 независимо обозначает водород, алкил, галогеналкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил, в циклоалкильном фрагменте незамещенный или замещенный циклоалкилалкил, в циклоалкенильном фрагменте незамещенный или замещенный циклоалкенилалкил, незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал, незамещенный или замещенный гетероциклический радикал или в арильном фрагменте незамещенный или замещенный арилалкил;R 3 independently represents hydrogen, alkyl, haloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl, in the cycloalkyl fragment unsubstituted or substituted cycloalkylalkyl, in the cycloalkenyl fragment unsubstituted or substituted cycloalkenylalkyl or unsubstituted substituted carbocyclic aromatic or an unsubstituted or substituted arylalkyl moiety; R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, алкил, или циклоалкил, указанный алкил содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил и незамещенный или замещенный гетероциклический радикал;R 4 and R 5 are independently hydrogen, alkyl, or cycloalkyl; said alkyl contains one or more substituents selected from the group consisting of unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl, and unsubstituted or substituted heterocyclic radical; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил, или незамещенный или замещенный карбоциклический ароматический радикал, незамещенный или замещенный гетероциклический радикал; илиR 7 and R 8 independently represent an unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl, or an unsubstituted or substituted carbocyclic aromatic radical, an unsubstituted or substituted heterocyclic radical; or R4 и R5 вместе обозначают незамещенный или замещенный алкилен или незамещенный или замещенный алкилен, в который включен О, NR3' или S; R3' обозначает R3 или -C(=O)-OR3; иR 4 and R 5 together denote unsubstituted or substituted alkylene or unsubstituted or substituted alkylene, which includes O, NR 3 ′ or S; R 3 ′ is R 3 or —C (═O) —OR 3 ; and m является целым числом, равным 0, 1 или 2;m is an integer equal to 0, 1 or 2; Х обозначает CR6 или N и Y обозначает N; или Х обозначает N и Y обозначает CR6;X is CR 6 or N and Y is N; or X is N and Y is CR 6 ; R6 обозначает водород, галоген, NO2, CN, ОН, алкил, алкоксиалкил, гидроксиалкил, галогеналкил, алкоксигруппу, алкоксиалкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, -C(=O)-R3, -C(-O)-O-R3, -N(R4)(R5), -C(O)-NR4R5, -S(O)m-R3, -S(O)m-N(R4)(R5), -NR3-S(O)m-N(R4)(R5), m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2; алканоил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил; в арильном фрагменте незамещенный или замещенный арилалкил и в гетероциклильном фрагменте незамещенный или замещенный гетероциклилалкил; и в которой замещенный циклоалкил или замещенный циклоалкенил или замещенный алкилен, каждый из которых содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, -C(=O)-O-R3, -C(=O)-N(алкил)(алкил),-N(алкил)(алкил), H2N-С(=O)--, H2N-С(=O)-алкил--, формил, формилалкил-, циклоалкилалкил, карбоциклический ароматический радикал, гетероциклический радикал, арилалкил и гетероциклилалкил; иR 6 is hydrogen, halogen, NO 2 , CN, OH, alkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkoxy, alkoxyalkoxy, haloalkoxy, —C (═O) —R 3 , —C (—O) —OR 3 , —N (R 4 ) (R 5 ), -C (O) -NR 4 R 5 , -S (O) m -R 3 , -S (O) m -N (R 4 ) (R 5 ), -NR 3 —S (O) m —N (R 4 ) (R 5 ), m in each case is an integer equal to 0, 1 or 2; alkanoyl, unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl; in the aryl moiety, unsubstituted or substituted arylalkyl; and in the heterocyclyl moiety, unsubstituted or substituted heterocyclylalkyl; and in which substituted cycloalkyl or substituted cycloalkenyl or substituted alkylene, each of which contains one or more substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, -C (= O) -OR 3 , -C (= O) -N ( alkyl) (alkyl), - N (alkyl) (alkyl), H 2 N-C (= O) -, H 2 N-C (= O) -alkyl--, formyl, formylalkyl-, cycloalkylalkyl, carbocyclic aromatic a radical, a heterocyclic radical, arylalkyl and heterocyclylalkyl; and в которой карбоциклический ароматический радикал, или гетероциклический ароматический радикал, или гетероциклический радикал, в арильном фрагменте незамещенный или замещенный арилалкил, в гетероциклильном фрагменте незамещенный или замещенный гетероциклилалкил, или кольца A или Ar независимо друг от друга являются незамещенными или содержат один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галогенб NO2, CN, ОН, алкил, алкоксиалкил, гидроксиалкил, галогеналкил, алкоксигруппу, алкоксиалкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, -C(=O)-R3, -C(-O)-O-R3, -N(R4)(R5), -C(=O)-NR4R5, -S(O)m-R3, -S(O)m-N(R4)(R5), -NR3-S(O)m-N(R4)(R5) и алканоил, m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2; и незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил; в арильном фрагменте незамещенный или замещенный арилалкил и в гетероциклильном фрагменте незамещенный или замещенный гетероциклилалкил;in which a carbocyclic aromatic radical, or a heterocyclic aromatic radical, or a heterocyclic radical, in the aryl moiety is unsubstituted or substituted arylalkyl, in the heterocyclyl moiety is unsubstituted or substituted heterocyclylalkyl, or A or Ar rings are independently unsubstituted or contain one or more substituents, selected from the group consisting of halogen NO 2 , CN, OH, alkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkoxy, alkoxyalkoxy, haloalkoxy group, -C (= O) -R 3 , -C (-O) -OR 3 , -N (R 4 ) (R 5 ), -C (= O) -NR 4 R 5 , -S (O) m —R 3 , —S (O) m —N (R 4 ) (R 5 ), —NR 3 —S (O) m —N (R 4 ) (R 5 ) and alkanoyl, m is integer in each case a number equal to 0, 1 or 2; and unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl; in the aryl moiety, unsubstituted or substituted arylalkyl; and in the heterocyclyl moiety, unsubstituted or substituted heterocyclylalkyl; в свободной форме или в форме соли, или его соль.in free form or in salt form, or its salt. 2. Соединение по п.1 формулы (IA) или (IB)2. The compound according to claim 1 of formula (IA) or (IB)
Figure 00000002
или
Figure 00000003
Figure 00000002
or
Figure 00000003
 в которой Х обозначает N и Y обозначает СН или N;in which X is N and Y is CH or N; R1 обозначает гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейR 1 denotes a heterocyclic ring selected from the group including
Figure 00000004
или
Figure 00000005
Figure 00000004
or
Figure 00000005
 которое в каждом случае является незамещенным или содержит у атома N или С заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С7-алкил, C3-C7-циклоалкил-C1-С7-алкил, C1-С7-алкоксигруппу, гидроксил-C1-С7-алкил-, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкил-, (R4)(R5)N-C1-С7-алкил-, -N(R1)(R5) и фенил- C1-С7-алкил-;which in each case is unsubstituted or contains at the N or C atom a substituent selected from the group consisting of C 1 -C 7 -alkyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 -C 7 -alkyl, C 1 -C 7 - alkoxy, hydroxyl-C 1 -C 7 -alkyl-, C 1 -C 7 -alkoxy-C 1 -C 7 -alkyl-, (R 4 ) (R 5 ) NC 1 -C 7 -alkyl-, -N ( R 1 ) (R 5 ) and phenyl-C 1 -C 7 alkyl-; R2 выбран из группы, включающей -C(=O)R3, -C(=O)-O-R3, -N(R4)(R5), -S(O)m-N(R4)(R5) и -NR3-S(O)m-N(R4)(R5), m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2; или R3 обозначает Z;R 2 is selected from the group consisting of —C (= O) R 3 , —C (= O) —OR 3 , —N (R 4 ) (R 5 ), —S (O) m —N (R 4 ) ( R 5 ) and —NR 3 —S (O) m —N (R 4 ) (R 5 ), m in each case is an integer of 0, 1 or 2; or R 3 is Z; Z выбран из группы, включающей (i) незамещенный или замещенный C3-C7-циклоалкил или незамещенный или замещенный C3-C7-циклоалкенил, и (ii) незамещенный или замещенный карбоциклический фенильный, нафтильный или бифенилильный радикал или незамещенный или замещенный пирролил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, фурил, тиенил, пиридил, пиримидил, пирролинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, гомопиперидинил, гомопиперазинил, дигидро- или тетрагидротиенил, дигидро- или тетрагидрофуранил, дигидро- или тетрагидропиридинил, имидазолинил или имидазолидинил, пиразолинил или пиразолидинил, тиазолинил или тиазолидинил, оксазолинил или оксазолидинил, дигидро- или тетрагидропиридинил или пиперидинил, или дигидро- или тетрагидропиранил;Z is selected from the group consisting of (i) unsubstituted or substituted C 3 -C 7 cycloalkyl or unsubstituted or substituted C 3 -C 7 cycloalkenyl, and (ii) unsubstituted or substituted carbocyclic phenyl, naphthyl or biphenyl radical or unsubstituted or substituted pyrrolyl , pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, furyl, thienyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrrolynyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, homopiperidinyl, homopiperazinyl, dihydro- or tetrahydro-dihydro-di-diidenyl, nyl, imidazolinyl or imidazolidinyl, pyrazolinyl or pyrazolidinyl, thiazolinyl or thiazolidinyl, oxazolinyl or oxazolidinyl, dihydro or tetrahydropyridinyl or piperidinyl, or dihydro or tetrahydropyranyl; R3 независимо обозначают водород, C1-С7-алкил, галоген-C1-С7-алкил, незамещенный или замещенный C3-C7-циклоалкил, незамещенный или замещенный C3-C7-циклоалкенил, в циклоалкильном фрагменте незамещенный или замещенный C3-C7-циклоалкил-C1-С7-алкил, в циклоалкильном фрагменте незамещенный или замещенный C3-C7-циклоалкил-C2-C7-алкенил, незамещенный или замещенный фенил или нафтил, незамещенный или замещенный гетероциклический ароматический радикал или в арильном фрагменте незамещенный или замещенный фенил-C1-С7-алкил;R 3 is independently hydrogen, C 1 -C 7 alkyl, halogen-C 1 -C 7 alkyl, unsubstituted or substituted C 3 -C 7 cycloalkyl, unsubstituted or substituted C 3 -C 7 cycloalkenyl, unsubstituted in the cycloalkyl moiety or substituted C 3 -C 7 cycloalkyl-C 1 -C 7 alkyl, in the cycloalkyl moiety unsubstituted or substituted C 3 -C 7 cycloalkyl-C 2 -C 7 alkenyl, unsubstituted or substituted phenyl or naphthyl, unsubstituted or substituted heterocyclic aromatic radical or unsubstituted or substituted phenyl-C 1 -C 7 -alkyl in the aryl moiety; R4 и R5 независимо друг от друга обозначают C1-С7-алкил, C3-C7-циклоалкил, указанный C1-С7-алкил содержит 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил и незамещенный или замещенный гетероциклический радикал;R 4 and R 5 are independently C 1 -C 7 -alkyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl, said C 1 -C 7 -alkyl contains 1 or 2 substituents selected from the group consisting of unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted cycloalkenyl and unsubstituted or substituted heterocyclic radical; в которой замещенный циклоалкил или замещенный циклоалкенил или замещенный алкилен, каждый из которых содержит 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, -C(=O)-O-R3, -C(=O)-N(алкил)(алкил), in which substituted cycloalkyl or substituted cycloalkenyl or substituted alkylene, each of which contains 1 or 2 substituents selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, -C (= O) -OR 3 , -C (= O) -N (alkyl) (alkyl) -N(алкил)(алкил), H2N-C(=O)--, H2N-С(=O)-алкил-, формил, формилалкил-, циклоалкилалкил, карбоциклический ароматический радикал, гетероциклический радикал, арилалкил и гетероциклилалкил; или—N (alkyl) (alkyl), H 2 NC (= O) -, H 2 N — C (= O) -alkyl-, formyl, formylalkyl-, cycloalkylalkyl, carbocyclic aromatic radical, heterocyclic radical, arylalkyl and heterocyclylalkyl; or R9 и R10 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, NO2, CN, ОН, C1-С7-алкил, фенил-C1-С7-алкил, нафтил-C1-С7-алкил, пиридил-C1-С7-алкил, С3-С7-циклоалкил-C1-С7-алкил, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкил, фенил-C1-С7-алкоксигруппу, нафтил-C1-С7-алкоксигруппу, пиридил-C1-С7-алкоксигруппу, C3-C7-циклоалкил-C1-С7-алкоксигруппу, галоген-C1-С7-алкил, C1-С7-алкоксигруппу, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкоксигруппу, карбоксигруппу, C1-С7-алкоксикарбонил, C1-С7-алкил-S(O)m-, фенил-C1-С7-алкил-S(O)m, нафтил-C1-С7-алкил-S(O)m, пиридил-C1-С7-алкил-S(O)m, галоген-C1-С7-алкоксигруппу или C2-C7-алканоил(оксигруппу); m в каждом случае является целым числом, равным 0, 1 или 2, C3-C7-циклоалкил, С3-С7-циклоалкенил; в фенильном фрагменте незамещенный или замещенный фенил-C1-С7-алкил и в пиридильном фрагменте незамещенный или замещенный пиридил-C1-С7-алкил; иR 9 and R 10 are independently hydrogen, halogen, NO 2 , CN, OH, C 1 -C 7 -alkyl, phenyl-C 1 -C 7 -alkyl, naphthyl-C 1 -C 7 -alkyl, pyridyl -C 1 -C 7 -alkyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 -C 7 -alkyl, C 1 -C 7 -alkoxy-C 1 -C 7 -alkyl, phenyl-C 1 -C 7 -alkoxy , naphthyl-C 1 -C 7 alkoxy group, pyridyl-C 1 -C 7 alkoxy group, C 3 -C 7 cycloalkyl-C 1 -C 7 alkoxy group, halogen-C 1 -C 7 alkyl, C 1 - C 7 alkoxy group, C 1 -C 7 alkoxy-C 1 -C 7 alkoxy group, carboxy group, C 1 -C 7 alkoxycarbonyl, C 1 -C 7 -alkyl-S (O) m -, phenyl-C 1 -C 7 -alkyl-S (O) m , naphthyl-C 1 -C 7 -alkyl-S (O) m , pyridyl-C 1 -C 7 -alkyl-S (O) m , halogen-C 1 -C 7 -al hydroxy or C 2 -C 7 alkanoyl (oxy); m in each case is an integer equal to 0, 1 or 2, C 3 -C 7 cycloalkyl, C 3 -C 7 cycloalkenyl; in the phenyl moiety, unsubstituted or substituted phenyl-C 1 -C 7 alkyl; and in the pyridyl moiety, unsubstituted or substituted pyridyl-C 1 -C 7 -alkyl; and в которой соответствующий циклоалкильный радикал, циклоалкенильный радикал, карбоциклический ароматический радикал, гетероциклический радикал или гетероциклический ароматический радикал необязательно содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксил, цианогруппу, алкил или алкоксигруппу;in which the corresponding cycloalkyl radical, cycloalkenyl radical, carbocyclic aromatic radical, heterocyclic radical or heterocyclic aromatic radical optionally contains one or more substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxyl, cyano, alkyl or alkoxy; в которой p равно 0 или 1 или 2 или 3;in which p is 0 or 1 or 2 or 3; в которой n равно 0 или 1 или 2 или 3;in which n is 0 or 1 or 2 or 3; R11 обозначает C1-С7-алкил;R 11 is C 1 -C 7 alkyl; заместителями, присоединенными к Z, независимо друг от друга являются водород или один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ОН, NH2, карбонил (=O), C1-С7-алкил, С3-С7-циклоалкил, С3-С7-циклоалкил-C1-С7-алкил-, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкил-, С3-С7-циклоалкилокси-C1-С7-алкил-, фенил-C1-С7-алкокси-, С3-С7-циклоалкил-C1-С7-алкокси-, галоген-C1-С7-алкил-, C1-С7-алкокси-, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкокси-, карбокси-, C1-С7-алкоксикарбонил-, C1-С7-алкил-S(O)m-, фенил-C1-С7-алкил-S(O)m-, галоген-C1-С7-алкокси- и С2-С7-алканоил-, С1-С7-алкокси-С3-С7-циклоалкил-, фенил-С1-С7-алкокси-С3-С7-циклоалкил-, гидрокси-С3-С7-циклоалкил-, гидрокси-C1-С7-алкил-С3-С7-циклоалкил-, формил-C3-С7-циклоалкил-, формил-C1-С7-алкил-C3-C7-циклоалкил-, карбокси-С3-С7-циклоалкил-, карбокси-C1-С7-алкил-С3-С7-циклоалкил-, H2NC(=O)-C3-C7-циклоалкил-, H2NC(=O)-C1-С7-алкил-C3-C7-циклоалкил-; или его соль.the substituents attached to Z are, independently of one another, hydrogen or one or more substituents selected from the group consisting of halogen, OH, NH 2 , carbonyl (= O), C 1 -C 7 alkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl-C 1 -C 7 -alkyl-, C 1 -C 7 -alkoxy-C 1 -C 7 -alkyl-, C 3 -C 7 -cycloalkyloxy-C 1 -C 7 -alkyl-, phenyl-C 1 -C 7 -alkoxy-, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 -C 7 -alkoxy-, halogen-C 1 -C 7 -alkyl-, C 1 -C 7 -alkoxy -, C 1 -C 7 -alkoxy-C 1 -C 7 -alkoxy-, carboxy-, C 1 -C 7 -alkoxycarbonyl-, C 1 -C 7 -alkyl-S (O) m -, phenyl-C 1 -C 7 -alkyl-S (O) m -, halogen-C 1 -C 7 alkoxy and C 2 -C 7 alkanoyl -, C 1 -C 7 -alkoxy-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, phenyl-C 1 -C 7 -alkoxy-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, hydroxy-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, hydroxy -C 1 -C 7 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, formyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, formyl-C 1 -C 7 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, carboxy- C 3 -C 7 -cycloalkyl-, carboxy-C 1 -C 7 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, H 2 NC (= O) -C 3 -C 7 -cycloalkyl, H 2 NC (= O) -C 1 -C 7 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-; or its salt. 3. Соединение по п.1 формулы (IC)3. The compound according to claim 1 of the formula (IC)
Figure 00000006
,
Figure 00000006
, в которой Х обозначает N и Y обозначает СН или N;in which X is N and Y is CH or N; R1 обозначает 2-C1-С7-алкил-2H-тетразол-5-ил;R 1 is 2-C 1 -C 7 -alkyl-2H-tetrazol-5-yl; элементом -N(R4)(R5) является пирролидин-1-ил, который содержит 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей C1-С7-алкил-, С3-С7-циклоалкил-, С3-С7-циклоалкил-метил-, С1-С7-алкокси-метил-, гидрокси-C1-С2-алкил-С3-С7-циклоалкил-, формил-C3-C7-циклоалкил-, формил-C1-С2-алкил-C3-C7-циклоалкил-, HO2C-C3-C7-циклоалкил-, HO2C-C1-С2-алкил-C3-C7-циклоалкил-, H2NC(=O)-C3-C7-циклоалкил-, или H2NC(=O)-C1-C2-алкил-C3-C7-циклоалкил-;the element —N (R 4 ) (R 5 ) is pyrrolidin-1-yl which contains 1 or 2 substituents selected from the group consisting of C 1 -C 7 -alkyl-, C 3 -C 7 -cycloalkyl-, C 3 -C 7 -cycloalkyl-methyl-, C 1 -C 7 -alkoxy-methyl-, hydroxy-C 1 -C 2 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, formyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, formyl-C 1 -C 2 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, HO 2 CC 3 -C 7 -cycloalkyl-, HO 2 CC 1 -C 2 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-, H 2 NC (= O) -C 3 -C 7 -cycloalkyl-, or H 2 NC (= O) -C 1 -C 2 -alkyl-C 3 -C 7 -cycloalkyl-; R9 обозначает 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей водород, -CN, C1-С7-алкил-, C1-С7-алкоксигруппу, (C1-С7-алкил)(C1-С7-алкил-)амин-, галоген-C1-С7-алкил или галоген;R 9 is 1 or 2 substituents selected from the group consisting of hydrogen, —CN, C 1 -C 7 alkyl, C 1 -C 7 alkoxy, (C 1 -C 7 alkyl) (C 1 -C 7 -alkyl-) amine-, halogen-C 1 -C 7 -alkyl or halogen; R12 и R13 независимо друг от друга обозначают галоген-C1-С7-алкил или также галоген; в которой р равно 0 или 1 или 2; илиR 12 and R 13 independently from each other are halogen-C 1 -C 7 -alkyl or also halogen; in which p is 0 or 1 or 2; or R4 обозначает (C1-C4)-алкил- или (C3-C5)-циклоалкил-; иR 4 is (C 1 -C 4 ) -alkyl- or (C 3 -C 5 ) -cycloalkyl-; and R5 обозначает (C3-C7)-циклоалкил-(C1-C2)-алкил-, который необязательно содержит 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксил, алкоксигруппу, HO2C-, HO2C-(C1-C3)-алкил-, гидрокси-(C1-C3)-алкил-, (C1-C6)алкоксикарбонил-, или (C1-C6)алкоксикарбонил-(C1-C3)-алкил-; или его соль.R 5 is (C 3 -C 7 ) -cycloalkyl- (C 1 -C 2 ) -alkyl-, which optionally contains 1 or 2 substituents selected from the group consisting of hydroxyl, alkoxy, HO 2 C-, HO 2 C- (C 1 -C 3 ) -alkyl-, hydroxy- (C 1 -C 3 ) -alkyl-, (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonyl-, or (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonyl- (C 1 -C 3 ) -alkyl-; or its salt. 4. Соединение формулы (II)4. The compound of formula (II)
Figure 00000007
Figure 00000007
 в которой p равно 0 или 1 или 2;in which p is 0 or 1 or 2; Ra обозначает галоген, или (С1-С4)-алкоксигруппу, или галоген-(С1-С4)-алкил;Ra is halogen, or a (C 1 -C 4 ) alkoxy group, or a halogen (C 1 -C 4 ) alkyl; R12 и R13 независимо обозначают галоген или галоген-(С1-С4)-алкил;R 12 and R 13 independently represent halogen or halogen- (C 1 -C 4 ) -alkyl; R2 обозначает формулу (III):R 2 denotes the formula (III):
Figure 00000008
Figure 00000008
 в которой R6 обозначает (C1-C4)-алкил- или (C3-C5)-циклоалкил-; Rb обозначает in which R 6 is (C 1 -C 4 ) -alkyl- or (C 3 -C 5 ) -cycloalkyl-; Rb is -(CH2)n-Rc; n равно 0 или 1 или 2, или 3, Rc обозначает карбоксигруппу, гидроксигруппу, (С1-С4)-алкоксигруппу или (С1-С4)-алкоксикарбонил; или его соль.- (CH 2 ) n -Rc; n is 0 or 1 or 2 or 3; Rc is a carboxy group, a hydroxy group, a (C 1 -C 4 ) alkoxy group or a (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl; or its salt. 5. Соединение по п.4 формулы (II)5. The compound according to claim 4 of formula (II)
Figure 00000009
Figure 00000009
 в которой p равно 0 или 1 или 2;in which p is 0 or 1 or 2; Ra обозначает галоген, или (С1-С4)-алкоксигруппу, или галоген-(С1-С4)-алкил;Ra is halogen, or a (C 1 -C 4 ) alkoxy group, or a halogen (C 1 -C 4 ) alkyl; R12 и R13 независимо обозначают галоген или галоген-(C1-C4)-алкил;R 12 and R 13 independently represent halogen or halogen- (C 1 -C 4 ) -alkyl; R2 обозначает формулу (IIIA):R 2 denotes the formula (IIIA):
Figure 00000010
Figure 00000010
 в которой R6 обозначает (C1-C4)-алкил- или (C3-C5)-циклоалкил-; Rb обозначает -(CH2)n-Rc; n равно 0 или 1 или 2, или 3, Rc обозначает карбоксигруппу, гидроксигруппу, (C1-C4)-алкоксигруппу или (C1-C4)-алкоксикарбонил; или его соль.in which R 6 is (C 1 -C 4 ) -alkyl- or (C 3 -C 5 ) -cycloalkyl-; Rb is - (CH 2 ) n -Rc; n is 0 or 1 or 2 or 3, Rc is a carboxy group, a hydroxy group, a (C 1 -C 4 ) alkoxy group or a (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl; or its salt. 6. Соединение формулы (II):6. The compound of formula (II):
Figure 00000009
Figure 00000009
 в которой p равно 0 или 1 или 2, или 3;in which p is 0 or 1 or 2, or 3; Ra обозначает галоген, или (С1-С4)-алкоксигруппу, или галоген-(С1-С4)-алкил;Ra is halogen, or a (C 1 -C 4 ) alkoxy group, or a halogen (C 1 -C 4 ) alkyl; R12 и R13 независимо обозначают галоген или галоген-(С1-С4)-алкил;R 12 and R 13 independently represent halogen or halogen- (C 1 -C 4 ) -alkyl; R2 обозначает формулу (IV):R 2 denotes the formula (IV):
Figure 00000011
Figure 00000011
 в которой Rb обозначает -(CH2)n-Rc; n равно 0 или 1 или 2, или 3; Rc обозначает карбоксил, гидроксигруппу, формил, (C1-C4)-алкоксигруппу, H2NC(=O)-, H2NC(=O)- (C1-C4)-алкил, (C1-C4)-алкоксикарбонил, или галоген-(C1-C4)-алкоксикарбонил; или его соль.in which Rb is - (CH 2 ) n —Rc; n is 0 or 1 or 2 or 3; Rc is carboxyl, hydroxy, formyl, (C 1 -C 4 ) alkoxy, H 2 NC (= O) -, H 2 NC (= O) - (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl or halo- (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl; or its salt. 7. Соединение по п.6, в котором R2 обозначает формулу (IVA):7. The compound according to claim 6, in which R 2 denotes the formula (IVA):
Figure 00000012
Figure 00000012
 в которой Rb обозначает -(CH2)n-Rc; n равно 0 или 1 или 2, или 3; Rc обозначает карбоксил, гидроксигруппу, формил, (C1-C4)-алкоксигруппу, H2NC(=O)-, H2NC(=O)- (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкоксикарбонил, или галоген-(С1-С4)-алкоксикарбонил; или его соль.in which Rb is - (CH 2 ) n —Rc; n is 0 or 1 or 2 or 3; Rc is carboxyl, hydroxy, formyl, (C 1 -C 4 ) alkoxy, H 2 NC (= O) -, H 2 NC (= O) - (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl or halo- (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl; or its salt. 8. Соединение по п.7, в котором p равно 1 или 2; Ra обозначает галоген; R12 и R13 обозначают галоген-(С1-С4)-алкил; Rb обозначает -(CH2)n-Rc, где n равно 0 или 1; Rc обозначает карбоксил, или (С1-С4)-алкоксикарбонил, или галоген-(С1-С4)-алкоксикарбонил; или фармацевтически приемлемая соль.8. The compound according to claim 7, in which p is 1 or 2; Ra is halogen; R 12 and R 13 are halo- (C 1 -C 4 ) -alkyl; Rb is - (CH 2 ) n —Rc, where n is 0 or 1; Rc is carboxyl, or (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl, or halo- (C 1 -C 4 ) alkoxycarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt. 9. Соединение, выбранное из группы, включающей:9. A compound selected from the group including:
Figure 00000013
Figure 00000013
 №No. RnRn R4 R 4 R7 R 7 1one 6-F6-f
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 22 6-Cl6-cl
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 33 6-OMe6-ome
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 4four 7-F7-f
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 55 7-Br7-br
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 66 7-Me7-me
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 77 7-OMe7-ome
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 88 6,7-F2 6,7-F 2
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 99 5,7-Cl2 5,7-Cl 2
Figure 00000014
Figure 00000014
 CF3 CF 3 1010 6-F6-f
Figure 00000015
Figure 00000015
 CF3 CF 3 11eleven 7-F7-f
Figure 00000015
Figure 00000015
 CF3 CF 3
№No. RnRn R4 R 4 R7 R 7 1212 7-Cl7-cl
Figure 00000015
Figure 00000015
 CF3 CF 3 1313 6,7-F2 6,7-F 2
Figure 00000015
Figure 00000015
 CF3 CF 3 14fourteen 5,7-F2 5,7-F 2
Figure 00000015
Figure 00000015
 CF3 CF 3 15fifteen 6,7-F2 6,7-F 2
Figure 00000016
Figure 00000016
 CF3 CF 3 1616 7-F7-f
Figure 00000017
Figure 00000017
 CF3 CF 3 1717 6,7-F2 6,7-F 2
Figure 00000018
Figure 00000018
 CF3 CF 3
Figure 00000019
Figure 00000019
 №No. RnRn R2 R 2 R7 R 7 18eighteen 7-F7-f
Figure 00000020
Figure 00000020
 CF3 CF 3
№No. RnRn R2 R 2 R7 R 7 1919 7-F7-f
Figure 00000021
рацемат
Figure 00000021
racemate CF3 CF 3 20twenty 6,7-F2 6,7-F 2
Figure 00000022
2-(R)
Figure 00000022
2- (R) CF3 CF 3 2121 6,7-F2 6,7-F 2
Figure 00000023
2-(R)
Figure 00000023
2- (R) CF3 CF 3 2222 7-F7-f
Figure 00000024
2-(R)
Figure 00000024
2- (R) CF3 CF 3
Figure 00000025
Figure 00000025
 №No. RnRn R7 R 7 2323 7-F2 7-f 2 CF3 CF 3 2424 6,7-F2 6,7-F 2 CF3 CF 3 2525 5,7-F2 5,7-F 2 CF3 CF 3
Figure 00000026
Figure 00000026
 №No. RnRn R2'R2 ' R7 R 7 2626 5,7-F2 5,7-F 2 -(CH2)2OH- (CH 2 ) 2 OH CF3 CF 3 2727 5,7-F2 5,7-F 2 -(CH2)2OCH3 - (CH 2 ) 2 OCH 3 CF3 CF 3 2828 5,7-F2 5,7-F 2 (CH2)2N(CH3)2 (CH 2 ) 2 N (CH 3 ) 2 CF3 CF 3
Figure 00000027
Figure 00000027
 №No. RnRn RbRb R7 R 7 2929th 7-F7-f -CH2OH-CH 2 OH CF3 CF 3 30thirty 7-F7-f -CH2OH-CH 2 OH ClCl 3131 6,7-F2 6,7-F 2 -CH2OH-CH 2 OH CF3 CF 3 3232 6,7-F2 6,7-F 2 -CH2OH-CH 2 OH ClCl 3333 7-F7-f -(CH2)2OH- (CH 2 ) 2 OH CF3 CF 3 3434 7-F7-f -(CH2)2OH- (CH 2 ) 2 OH ClCl 3535 6,7-F2 6,7-F 2 -(CH2)2OH- (CH 2 ) 2 OH CF3 CF 3 3636 6,7-F2 6,7-F 2 -(CH2)2OH- (CH 2 ) 2 OH ClCl 3737 7-F7-f -CHO-CHO CF3 CF 3 3838 7-F7-f -CHO-CHO ClCl 3939 6,7-F2 6,7-F 2 -CHO-CHO CF3 CF 3 4040 6,7-F2 6,7-F 2 -CHO-CHO ClCl
№No. RnRn RbRb R7 R 7 4141 7-F7-f -CH2CHO-CH 2 CHO CF3 CF 3 4242 7-F7-f -CH2CHO-CH 2 CHO ClCl 4343 6,7-F2 6,7-F 2 -CH2CHO-CH 2 CHO CF3 CF 3 4444 6,7-F2 6,7-F 2 -CH2CHO-CH 2 CHO ClCl 4545 7-F7-f -CO2H-CO 2 H CF3 CF 3 4646 7-F7-f -CO2H-CO 2 H ClCl 4747 6,7-F2 6,7-F 2 -CO2H-CO 2 H CF3 CF 3 4848 6,7-F2 6,7-F 2 -CO2H-CO 2 H ClCl 4949 7-F7-f -CH2CO2H-CH 2 CO 2 H CF3 CF 3 50fifty 7-F7-f -CH2CO2H-CH 2 CO 2 H ClCl 5151 6,7-F2 6,7-F 2 -CH2CO2H-CH 2 CO 2 H CF3 CF 3 5252 6,7-F2 6,7-F 2 -CH2CO2H-CH 2 CO 2 H ClCl 5353 6,7-F2 6,7-F 2 -C(=O)NH2 -C (= O) NH 2 CF3 CF 3 5454 6,7-F2 6,7-F 2 -CH2C(=O)NH2 -CH 2 C (= O) NH 2 CF3 CF 3
или в каждом случае его соль.or in each case its salt. 10. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенное для лечения организма человека или животного.10. The compound according to any one of claims 1 to 9, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of a human or animal organism. 11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемые соли или фармацевтически приемлемый носитель.11. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 9, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutically acceptable carrier. 12. Соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемая соль в комбинации с активными веществами, выбранными из группы, включающей:12. The compound according to any one of claims 1 to 9 or its pharmaceutically acceptable salt in combination with active substances selected from the group including: (i) ингибитор HMG-Co-A редуктазы или его фармацевтически приемлемая соль,(i) an HMG-Co-A reductase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (ii) антагонист ангиотензинового рецептора II или его фармацевтически приемлемая соль,(ii) an angiotensin receptor II antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (iii) ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента (АСЕ) или его фармацевтически приемлемая соль,(iii) an angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (iv) блокатор кальциевых каналов или его фармацевтически приемлемая соль,(iv) a calcium channel blocker or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (v) ингибитор альдостеронсинтазы или его фармацевтически приемлемая соль,(v) an aldosterone synthase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (vi) антагонист альдостерона или его фармацевтически приемлемая соль,(vi) an aldosterone antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (vii) двойной ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента/нейтральной эндопептидазы (ACE/NEP) или его фармацевтически приемлемая соль,(vii) a double angiotensin converting enzyme / neutral endopeptidase inhibitor (ACE / NEP) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (viii) антагонист эндотелина или его фармацевтически приемлемая соль,(viii) an endothelin antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (ix) ингибитор ренина или его фармацевтически приемлемая соль,(ix) a renin inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (х) диуретик или его фармацевтически приемлемая соль,(x) a diuretic or its pharmaceutically acceptable salt, (xi) миметик ApoA-I, и(xi) ApoA-I mimetic, and (xii) ингибитор DGAT (диацилглицеринацилтрансфераза).(xii) an inhibitor of DGAT (diacylglycerol acyltransferase). 13. Применение соединения по любому из пп.1-11 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения или замедления развития симптоматики заболеваний, в которых участвует СЕТР (белок-переносчик холестерилового эфира) (например гиперлипидемии, артериосклероза, атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого нарушения, коронарной болезни сердца, заболевания коронарной артерии, заболевания коронарных сосудов, стенокардии, ишемии, ишемии сердца, тромбоза, инфаркта сердца, такого как инфаркт миокарда, удара, заболевания периферических сосудов, реперфузионного поражения, рестеноза после ангиопластики, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, диабета, такого как сахарный диабет типа II, сосудистых осложнений при диабете, ожирения или эндотоксикоза и т.п.), в особенности в качестве профилактических или терапевтических средств при гиперлипидемии или артериосклеротических заболеваниях и также для борьбы с заражением шистосомами (или с развитием их яиц).13. The use of a compound according to any one of claims 1 to 11 for the preparation of a medicament for preventing or treating or slowing the development of symptoms of diseases in which CETP (a carrier protein for cholesteryl ether) is involved (for example, hyperlipidemia, arteriosclerosis, atherosclerosis, peripheral vascular disease , dyslipidemia, hyperbetalipoproteinemia, hypoalfalipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorder, coronary disease heart disease, coronary artery disease, coronary artery disease, angina pectoris, ischemia, cardiac ischemia, thrombosis, heart attack, such as myocardial infarction, stroke, peripheral vascular disease, reperfusion injury, restenosis after angioplasty, hypertension, congestive heart failure, diabetes, such as type II diabetes mellitus, vascular complications of diabetes, obesity or endotoxemia, etc.), especially as prophylactic or therapeutic agents for hyperlipidemia or arteriosclerotic diseases and also to combat infection with schistosomes (or the development of their eggs). 14. Способ профилактики или лечения или замедления развития симптоматики заболеваний, в которых участвует СЕТР (например гиперлипидемии, артериосклероза, атеросклероза, заболевания периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, семейной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого нарушения, коронарной болезни сердца, заболевания коронарной артерии, заболевания коронарных сосудов, стенокардии, ишемии, ишемии сердца, тромбоза, инфаркта сердца, такого как инфаркт миокарда, удара, заболевания периферических сосудов, реперфузионного поражения, рестеноза после ангиопластики, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, диабета, такого как сахарный диабет типа II, сосудистых осложнений при диабете, ожирения или эндотоксикоза и т.п.), в особенности в качестве профилактических или терапевтических средств при гиперлипидемии или артериосклеротических заболеваниях и также для борьбы с заражением шистосомами (или с развитием их яиц), включающий введение млекопитающему, включая человека, эффективного количества соединения по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли. 14. A method for preventing or treating or slowing the development of symptoms of diseases in which CETP is involved (for example, hyperlipidemia, arteriosclerosis, atherosclerosis, peripheral vascular disease, dyslipidemia, hyperbetalipoproteinemia, hypoalphalipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, familial heart disease, coronary heart disease, cholesterol diseases of the coronary artery, diseases of the coronary vessels, angina pectoris, ischemia, cardiac ischemia, thrombosis, heart attack, takog such as myocardial infarction, stroke, peripheral vascular disease, reperfusion injury, restenosis after angioplasty, hypertension, congestive heart failure, diabetes, such as type II diabetes mellitus, vascular complications of diabetes, obesity or endotoxemia, etc.), especially in as prophylactic or therapeutic agents for hyperlipidemia or arteriosclerotic diseases and also to combat infection with schistosomes (or the development of their eggs), including administration to a mammal, including humans, an effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 9, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
RU2008148290/04A 2006-05-10 2007-05-08 Bicyclic derivatives as cept inhibitors RU2430917C2 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0609268.8A GB0609268D0 (en) 2006-05-10 2006-05-10 Organic compounds
GB0609268.8 2006-05-10
US86648006P 2006-11-20 2006-11-20
US60/866,480 2006-11-20
US60/896,142 2007-03-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008148290A true RU2008148290A (en) 2010-06-20
RU2430917C2 RU2430917C2 (en) 2011-10-10

Family

ID=36637241

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008148290/04A RU2430917C2 (en) 2006-05-10 2007-05-08 Bicyclic derivatives as cept inhibitors

Country Status (6)

Country Link
JP (1) JP4926241B2 (en)
CN (1) CN101622242B (en)
BR (1) BRPI0711384A2 (en)
GB (1) GB0609268D0 (en)
PE (1) PE20080066A1 (en)
RU (1) RU2430917C2 (en)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4846769B2 (en) * 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 Pharmaceutical composition
JPWO2014017569A1 (en) * 2012-07-26 2016-07-11 興和株式会社 Medicine for lowering blood LDL
EP2919765A2 (en) * 2012-11-19 2015-09-23 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Pharmaceutical compositions of cetp inhibitors
CN103351354B (en) * 2013-06-09 2015-08-12 西安近代化学研究所 1-methyl-5-amino tetrazole synthetic method
CN103524445A (en) * 2013-09-09 2014-01-22 南通市华峰化工有限责任公司 Method for synthetic production of 1-methyl-5-aminotetrazole
CN107304174B (en) * 2016-04-21 2019-05-10 沈阳药科大学 Disubstituted cycloalkenyl methylamine like derivative of N, N- and its preparation method and application

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003221376A (en) * 2001-11-21 2003-08-05 Japan Tobacco Inc Cept activity inhibitor
BR0306208A (en) * 2002-08-30 2004-10-13 Japan Tobacco Inc Dibenzylamine compounds and their pharmaceutical use
DK1848430T3 (en) * 2004-12-31 2017-11-06 Dr Reddys Laboratories Ltd NEW BENZYLAMINE DERIVATIVES AS CETP INHIBITORS
WO2007075194A1 (en) * 2005-12-28 2007-07-05 Reddy Us Therapeutics, Inc. Selective benzylamine derivatives and their utility as cholesterol ester-transfer protein inhibitors
UY30118A1 (en) * 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co AMIS TRISUSTITUDE COMPUTER

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0711384A2 (en) 2011-11-22
GB0609268D0 (en) 2006-06-21
JP2009536172A (en) 2009-10-08
CN101622242B (en) 2013-07-17
RU2430917C2 (en) 2011-10-10
JP4926241B2 (en) 2012-05-09
PE20080066A1 (en) 2008-03-17
CN101622242A (en) 2010-01-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008148290A (en) BICYCLIC DERIVATIVES AS CETR INHIBITORS
JP5089377B2 (en) Immunosuppressant and antitumor agent containing heterocyclic compound as active ingredient
US8211911B2 (en) Compounds as kinase inhibitors
TWI543961B (en) Novel hydroxamic acid derivatives
EA019768B1 (en) Compounds modulating activity of toll-like receptors
EP2655340A1 (en) Bi-heteroaryl compounds as vps34 inhibitors
KR20080089499A (en) Novel lactams
EA018150B1 (en) 4-phenyl-6-(2,2,2-trifluoro-1-phenylethoxy)pyrimidine-based compounds and methods of their use
JP2015528440A (en) N2, N4-bis (4- (piperazin-1-yl) phenyl) pyrimidine-2,4-diamine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and cancer containing this derivative or salt as an active ingredient Composition for treating
KR20090043506A (en) Compounds with a potentiating effect on ethionamide activity, and uses thereof
NO20060650L (en) Quinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors
RU2008130922A (en) Pyridinylamine derivatives as protein-carrier inhibitors of cholesterol esters
US20230088095A1 (en) Methods of treating elevated plasma cholesterol
RU2744168C1 (en) New pyrimidine derivative with an effect of inhibiting growth of cancer cells and pharmaceutical composition containing it
KR20150074186A (en) Heteroaryl alkyne compound and application thereof
JP2001048786A (en) Tricyclic heteroaryl derivative
EP2917185A1 (en) Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
CA2968874A1 (en) Small molecule inhibitors of fibrosis
WO2010030967A1 (en) 4-aryloxyquinolin-2(1h)-ones as mtor kinase and pi3 kinase inhibitors, for use as anti-cancer agents
NO20060641L (en) Quinazoline derivatives as inhibitors of VEGF receptor tyrosine kinases
EP3527571A1 (en) Pyrimidine derivatives for prevention and treatment of bacterial infection
EP3312176A1 (en) Antimicrobial 4-oxoquinolizines
CA2742743A1 (en) Pharmaceutical combinations comprising a pyrido [4,3-d] pyrimidine derived hsp90-inhibitor and a her2 inhibitor
JP2012512246A5 (en)
CA3226950A1 (en) Fused ring heteroaryl compounds and use thereof

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140509