RU2008116613A - Аналоги грелина - Google Patents

Аналоги грелина Download PDF

Info

Publication number
RU2008116613A
RU2008116613A RU2008116613/04A RU2008116613A RU2008116613A RU 2008116613 A RU2008116613 A RU 2008116613A RU 2008116613/04 A RU2008116613/04 A RU 2008116613/04A RU 2008116613 A RU2008116613 A RU 2008116613A RU 2008116613 A RU2008116613 A RU 2008116613A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
glu
hgrelin
seq
hexil
aib
Prior art date
Application number
RU2008116613/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2427587C2 (ru
Inventor
Чжен Ксин ДОНГ (US)
Чжен Ксин Донг
Майкл ДеВитт КАЛЛЕР (US)
Майкл Девитт КАЛЛЕР
Йилана ШЕН (US)
Йилана Шен
Джинн Мэри КОМСТОК (US)
Джинн Мэри КОМСТОК
Original Assignee
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А.С. (Fr)
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А.С.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А.С. (Fr), Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А.С. filed Critical Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А.С. (Fr)
Publication of RU2008116613A publication Critical patent/RU2008116613A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2427587C2 publication Critical patent/RU2427587C2/ru

Links

Classifications

    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. СОЕДИНЕНИЕ ФОРМУЛЫ (I): ! (R2R3)-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-R1 ! (I) ! В КОТОРОЙ A1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLY, ACC, AIB, ALA ИЛИ β-ALA ИЛИ ACC; ! A2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, AIB, ALA, ACC, ACT, ABU, AVA, THR ИЛИ VAL; ! A3 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), DAB(S(О)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O); ! A4 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PHE, ACC, AIC, CHA, 2-FUA, 1-NAL, 2-NAL, 2-PAL, 3-PAL, 4-PAL, HPHE, (X1,X2,X3,X4,X5)PHE, TAZ, 2-THI, 3-THI, TRP ИЛИ TYR; ! A5 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, ILE, HLEU, NLE, NVA, PHE, TLE ИЛИ VAL; ! A6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, GLY, THR ИЛИ VAL; ! A7 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ ИЛИ TIC; ! A8 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, ACC, AIB, ARG, ASN, ASP, DAB, DAP, GLN, LYS, ORN ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O); ! A9 ПРЕДСТАВЛЯЕТ HIS, APC, AIB, ACC, 2-FUA, 2-PAL, 3-PAL, 4-PAL, (X1,X2,X3,X4,X5-)PHE, TAZ, 2-THI ИЛИ 3-THI; ! A10 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU; ! A11 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, APC, HARG, DAB, DAP, LYS, ORN ИЛИ HN- CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O); ! A12 ПРЕДСТАВЛЯЕТ VAL, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, NVA, GLY, ILE, LEU, NLE ИЛИ TLE; ! A13 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU; ! A14 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU; ! A15 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, HARG, ACC, AIB, APC, DAB, DAP, LYS, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O); ! A16 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ; ! A17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, ARG, ASN, ASP, DAB, DAP, GLN, LYS, ORN, ASP(NH-R9), ASP(О-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), LYS(БИОТИНИЛ), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ; ! A18 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, THR, VAL, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ; ! A19 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), G

Claims (83)

1. СОЕДИНЕНИЕ ФОРМУЛЫ (I):
(R2R3)-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-R1
(I)
В КОТОРОЙ A1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLY, ACC, AIB, ALA ИЛИ β-ALA ИЛИ ACC;
A2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, AIB, ALA, ACC, ACT, ABU, AVA, THR ИЛИ VAL;
A3 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), DAB(S(О)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A4 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PHE, ACC, AIC, CHA, 2-FUA, 1-NAL, 2-NAL, 2-PAL, 3-PAL, 4-PAL, HPHE, (X1,X2,X3,X4,X5)PHE, TAZ, 2-THI, 3-THI, TRP ИЛИ TYR;
A5 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, ILE, HLEU, NLE, NVA, PHE, TLE ИЛИ VAL;
A6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, GLY, THR ИЛИ VAL;
A7 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ ИЛИ TIC;
A8 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, ACC, AIB, ARG, ASN, ASP, DAB, DAP, GLN, LYS, ORN ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A9 ПРЕДСТАВЛЯЕТ HIS, APC, AIB, ACC, 2-FUA, 2-PAL, 3-PAL, 4-PAL, (X1,X2,X3,X4,X5-)PHE, TAZ, 2-THI ИЛИ 3-THI;
A10 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU;
A11 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, APC, HARG, DAB, DAP, LYS, ORN ИЛИ HN- CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A12 ПРЕДСТАВЛЯЕТ VAL, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, NVA, GLY, ILE, LEU, NLE ИЛИ TLE;
A13 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU;
A14 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU;
A15 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, HARG, ACC, AIB, APC, DAB, DAP, LYS, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A16 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, ARG, ASN, ASP, DAB, DAP, GLN, LYS, ORN, ASP(NH-R9), ASP(О-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), LYS(БИОТИНИЛ), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A18 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, THR, VAL, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A19 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A20 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A21 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ, TIC ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A22 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ, TIC ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A23 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ALA, ABU, ACC, ACT, AIB, APC, GLY, NVA, VAL ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A24 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A25 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, ILE, HLEU, NLE, NVA, PHE, TLE, VAL ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A26 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, AIB, ASN, ASP, GLU ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A27 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ, TIC ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A28 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, ACC, AIB, APC, HARG, DAB, DAP, LYS, ORN, HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
R1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ -OH, -NH2, -(C1-C30)АЛКОКСИ ИЛИ NH-X6-CH2-Z0, ГДЕ X6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ (C1-C12)АЛКИЛ ИЛИ (C2-C12)АЛКЕНИЛ, И Z0 ПРЕДСТАВЛЯЕТ -H, -OH, -CO2H ИЛИ -C(O)-NH2;
КАЖДЫЙ ИЗ R2 И R3 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, (С130)АЛКИЛА, (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛА, (С130)АЦИЛА, (С230)АЛКЕНИЛА, (С230)АЛКИНИЛА, АРИЛ(С130АЛКИЛА, АРИЛ (С130)АЦИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С130)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С230)АЦИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С230)АЛКЕНИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛ(С130)АЛКИЛА И ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛ(С130)АЦИЛА;
КАЖДЫЙ ИЗ R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R16 И R17 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ (С140)АЛКИЛА, (С240)АЛКЕНИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С140)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С240)АЛКЕНИЛА, АЛКИЛАРИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АЛКИЛАРИЛА, АРИЛА И ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛА;
КАЖДЫЙ ИЗ R12 И R13 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, (С140)АЛКИЛА, (С130)АЛКИЛСУЛЬФОНИЛА, БИОТИНИЛА И -C(NH)-NH2;
КАЖДЫЙ ИЗ Х1, Х2, Х3, Х4 И Х5 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, F, CL, BR, I, (C1-C10)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (C1-C10)АЛКИЛА, АРИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛА, ОН, NH2, NO2 И CN; И
N НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ 1, 2, 3, 4 ИЛИ 5;
ПРИ УСЛОВИИ, ЧТО:
(I) КОГДА R2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ (С130)АЦИЛ, АРИЛ(С130)АЦИЛ, ЗАМЕЩЕННЫЙ (С230)АЦИЛ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫЙ АРИЛ(С130)АЦИЛ, ТО ТОГДА R3 ЯВЛЯЕТСЯ Н, (С130)АЛКИЛОМ, (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛОМ, (С230)АЛКЕНИЛОМ, АРИЛ(С130)АЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С130)АЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С230)АЛКЕНИЛОМ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫМ АРИЛ(С130)АЛКИЛОМ;
(II) КОГДА R12 ПРЕДСТАВЛЯЕТ (С140)АЦИЛ, (С130)АЛКИЛСУЛЬФОНИЛ, БИОТИНИЛ ИЛИ -C(NH)-NH2, ТО ТОГДА R13 ЯВЛЯЕТСЯ Н ИЛИ (С140)АЛКИЛОМ;
(III) ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, ОДНА ИЗ A15, A16, A17, A18, A19 ИЛИ A20 ДОЛЖНА БЫТЬ ВЫБРАНА ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O); И
(IV) ЕСЛИ ЛЮБАЯ ГРУППА, СОСТОЯЩАЯ ИЗ A15, A16, A17, A19 ИЛИ A20, ПРЕДСТАВЛЯЕТ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O), ТО ТОГДА R12 ДОЛЖЕН БЫТЬ БИОТИНИЛОМ;
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
2. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.1, В КОТОРОМ:
А1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLY ИЛИ AIB;
А2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ACT, AIB, AVA ИЛИ A5C;
А3 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6) ИЛИ SER(C(O)-R4);
А4 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PHE;
А5 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU, ACC, AIB, CHA ИЛИ HLEU;
А6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACT, AIB ИЛИ THR;
А7 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 4-HYP, KTP, PIP, THZ ИЛИ TIC;
А8 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU ИЛИ AIB;
А9 ПРЕДСТАВЛЯЕТ HIS, AIB, APC, 2-FUA, 2-PAL, 3-PAL, 4-PAL, TAZ ИЛИ 2-THI;
А10 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN ИЛИ AIB;
А11 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG;
А12 ПРЕДСТАВЛЯЕТ VAL ИЛИ ACC;
А13 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN;
А14 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN;
А15 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, ORN, GLU(NH-R7) ИЛИ SER(C(O)-R4);
А16 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, APC, GLU(NH-R7) ИЛИ SER(C(O)-R4);
А17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, LYS(БИОТИНИЛ), ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), DAP(S(О)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4 ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13)-C(O);
А18 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER;
А19 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, GLU(NH-R7) ИЛИ SER(C(O)-R4);
А20 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, GLU(NH-R7) ИЛИ SER(C(O)-R4);
А21 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO;
А22 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO;
А23 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ALA;
А24 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS;
А25 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU;
А26 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN;
А27 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO; И
А28 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG;
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
3. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.2, В КОТОРОМ
КАЖДЫЙ ИЗ R2 И R3 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, (С16)АЦИЛА, Н-БУТИРИЛА, ИЗОБУТИРИЛА И Н-ОКТАНОИЛА;
R4 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕПТИЛ;
R6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕКСИЛ;
R7 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕКСИЛ;
R10 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ОКТИЛ;
R11 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕПТИЛ; И
АСС НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАНА ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ А3С, А4С, А5С ИЛИ А6С;
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
4. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.3, В КОТОРОМ
А3 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ASP(NH-ГЕКСИЛ), ASP(1-ГЕПТАНОЛ), CYS(S-(CH2)9CH3), DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ), GLU(NH-ГЕКСИЛ) ИЛИ GLU(1-ГЕПТАНОЛ);
А5 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU;
А6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER;
А7 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, 4-HYP, PIP, THZ ИЛИ TIC;
А9 ПРЕДСТАВЛЯЕТ HIS, 3-PAL, 4-PAL, TAZ ИЛИ 2-THI;
А12 ПРЕДСТАВЛЯЕТ VAL;
А15 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, GLU(NH-ГЕКСИЛ) ИЛИ SER(Н-ОКТАНОИЛ);
А16 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, GLU(NH-ГЕКСИЛ) ИЛИ SER(Н-ОКТАНОИЛ);
А17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, LYS(БИОТИНИЛ), ASP(NH-ГЕКСИЛ), ASP(1-ГЕПТАНОЛ), CYS(S-(CH2)9CH3), DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ), GLU(NH-ГЕКСИЛ), GLU(1-ГЕПТАНОЛ) ИЛИ SER(Н-ОКТАНОИЛ);
А18 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, GLU(NH-ГЕКСИЛ) ИЛИ SER(Н-ОКТАНОИЛ);
А19 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, GLU(NH-ГЕКСИЛ) ИЛИ SER(Н-ОКТАНОИЛ);
А20 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, GLU(NH-ГЕКСИЛ) ИЛИ SER(Н-ОКТАНОИЛ);
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
5. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.1, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:1)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:2)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:3)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:4)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:5)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:6)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:7)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:8)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:9)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:10)
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:11)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:12)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:13)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:14)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:15)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:16)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:17)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:18)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:19)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:20)
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:21)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:22)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:23)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:24)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:25)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:26)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:27)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:28)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:29)
(CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:30)
(CYS(S-(CH2)9CH3)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:31)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:32)
(CYS(S-(CH2)9CH3)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:33)
(CYS(S-(CH2)9CH3)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:34)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:35)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:36)
(AIB2,THZ7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,4-HYP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,DHP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,PIP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,TIC7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,THZ7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-HYP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,DHP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,PIP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TIC7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:39)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:40)
(AIB2,3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:43)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:44)
(AIB8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:45)
(TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,AIB8)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:47)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:49)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:50)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:51)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:52)
(GLU(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:53)
(ASP(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:54)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:55)
(ASP(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:56)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:57)
(LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:58)
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:59)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:60)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:61)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:62)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:63)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:64)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:65)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:66)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:67)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:68)
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:69)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:70)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:71)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:72)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:73)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:74)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:75)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:76)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:77)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:78)
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:79)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:80)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:81)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:82)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:83)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:84)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:85)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:86)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:87)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:88)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:89)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:90)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:91)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:92)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:93)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:94)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:95)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:96)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:97)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:98)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:99)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,(CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:100)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:101)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:102)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:103)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:104)
(AC-GLY1,AIB2,THZ7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,4-HYP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,DHP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,PIP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,TIC7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,THZ7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-HYP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,DHP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,PIP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TIC7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:107)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:108)
(AC-GLY1,AIB2,3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:111)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:112)
(AC-GLY1,AIB8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:113)
(AC-GLY1,TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,AIB8)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:115)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:117)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:118)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:119)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:120)
(AC-GLY1,GLU(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:121)
(AC-GLY1,ASP(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:122)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:123)
(AC-GLY1,ASP(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:124)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:125)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:126)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:127)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:128)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:129)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:130)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:131)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:132)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:133)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:134)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:135)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,15)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:136)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:137)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:138)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:139)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:140)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:141)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:142)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2: (SEQ ID NO:143)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:144)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:145)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,16)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:146)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:147)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:148)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:149)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:150)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:151)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:152)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2: (SEQ ID NO:153)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:154)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:155)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,18)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:156)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:157)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:158)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:159)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:160)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:161)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:162)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:163)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:164)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:165)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,19)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:166)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:167)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:168)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:169)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:170)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:171)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:172)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:173)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:174)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:175) И
(AC-G1Y1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,20)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:176)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
6. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.5, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:21)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:22)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:23)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,(SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:24)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:25)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:26)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:27)
(DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:28)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:29)
(CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:30)
(CYS(S-(CH2)9CH3)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:31)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:32)
(CYS(S-(CH2)9CH3)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:33)
(CYS(S-(CH2)9CH3)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:34)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:35)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:36)
(AIB2,THZ7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,4-HYP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,DHP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,PIP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,TIC7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:37)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,THZ7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-HYP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,DHP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,PIP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TIC7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:38)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:39)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:40)
(AIB2,3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:41)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:42)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:43)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:44)
(AIB8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:45)
(TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:46)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,AIB8)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:47)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:48)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:49)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:50)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:51)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:52)
(GLU(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:53)
(ASP(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:54)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:55)
(ASP(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:56)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:57)
(LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:58)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:89)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:90)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:91)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:92)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:93)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:94)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:95)
(AC-GLY1,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:96)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,DAP(ОКТАНСУЛЬФОНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:97)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:98)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:99)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,(CYS(S-(CH2)9CH3)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:100)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)3,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:101)
(AC-GLY1,(CYS(S-(CH2)9CH3)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:102)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:103)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:104)
(AC-GLY1,AIB2,THZ7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,4-HYP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,DHP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,PIP7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,TIC7,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:105)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,THZ7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-HYP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,DHP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,PIP7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TIC7)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:106)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:107)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:108)
(AC-GLY1,AIB2,3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:109)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:110)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:111)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:112)
(AC-GLY1,AIB8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:113)
(AC-GLY1,TAZ9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,3-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,4-PAL9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,2-THI9,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:114)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,AIB8)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:115)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,TAZ9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,3-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,4-PAL9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17,2-THI9)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:116)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:117)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:118)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:119)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:120)
(AC-GLY1,GLU(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:121)
(AC-GLY1,ASP(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:122)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:123)
(AC-GLY1,ASP(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:124)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:125) И
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:126)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
7. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.6, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:21)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:22)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:23)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:24)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:35)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:36)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:39)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:40)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:43)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:44)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:49)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:50)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:51)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:52)
(GLU(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:53)
(ASP(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:54)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:55)
(ASP(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:56)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:57)
(LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:58)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:89)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:90)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:91)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:92)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:103)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:104)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:107)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:108)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:111)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:112)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:117)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:118)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:119)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:120)
(AC-GLY1,GLU(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:121)
(AC-GLY1,ASP(1-ГЕПТАНОЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:122)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:123)
(AC-GLY1,ASP(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:124)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:125) И
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:126)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
8. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.7, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:21)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:22)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:23)
(GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:24)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:35)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:36)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:39)
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:40)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:43)
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:44)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:50)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:51)
(A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:52)
(AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:36)
(LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:58)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:89)
(AC-GLY1,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:90)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:91)
(AC-GLY1,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,SER(Н-ОКТАНОИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:92)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:103)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:104)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:107)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:108)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:111)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:112)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:117)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:118)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:119)
(AC-GLY1,A5C2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2;(SEQ ID NO:120)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:125) И
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:126)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
9. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.1, В КОТОРОМ
А1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ AC-GLY, AC-AIB ИЛИ AIB;
А2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ AIB;
А3 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU(NH-ГЕКСИЛ);
А8 ПРЕДСТАВЛЯЕТ AIB;
А10 ПРЕДСТАВЛЯЕТ AIB; И
А17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU(NH-ГЕКСИЛ) ИЛИ LYS(БИОТИНИЛ);
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
10. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.9, В КОТОРОМ
R1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ NH2;
КАЖДЫЙ ИЗ R2 И R3, НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, АЦИЛА, Н-БУТИРИЛА, ИЗОБУТИРИЛА И Н-ОКТАНОИЛА;
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ.
11. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.10, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:40)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:50)
(LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:58)
(AC-GLY1,AIB2,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:104)
(AC-GLY1,AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:108)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:112)
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:118)
(AC-GLY1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID
NO:126) И
(AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:179)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
12. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.11, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(AIB2,8,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:40)
(AIB1,2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:50)
(LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:58) И
(AC-AIB1,AIB2,10,GLU(NH-ГЕКСИЛ)3,17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:118)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
13. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.10, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(LYS(БИОТИНИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:58)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
14. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЙ НОСИТЕЛЬ ИЛИ РАЗБАВИТЕЛЬ.
15. СПОСОБ СКРИНИНГА СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБНОГО СВЯЗЫВАТЬСЯ С РЕЦЕПТОРОМ GHS, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЙ СПОСОБ ВКЛЮЧАЕТ СТАДИЮ ОПРЕДЕЛЕНИЯ СПОСОБНОСТИ СОЕДИНЕНИЯ ВОЗДЕЙСТВОВАТЬ НА СВЯЗЫВАНИЕ СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 С УКАЗАННЫМ РЕЦЕПТОРОМ, ФРАГМЕНТОМ УКАЗАННОГО РЕЦЕПТОРА, ПОЛИПЕПТИДОМ, ВКЛЮЧАЮЩИМ УКАЗАННЫЙ ФРАГМЕНТ УКАЗАННОГО РЕЦЕПТОРА, ИЛИ С ПРОИЗВОДНЫМ УКАЗАННОГО ПОЛИПЕПТИДА.
16. СПОСОБ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У СУБЪЕКТА, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЙ СПОСОБ ВКЛЮЧАЕТ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ УКАЗАННОМУ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА ПРИ СОДЕЙСТВИИ ЛЕЧЕНИЮ ИЛИ УМЕНЬШЕНИЮ ТЯЖЕСТИ, ИЛИ СНИЖЕНИЮ ВЕРОЯТНОСТИ НАЧАЛА РАЗВИТИЯ ИЛИ ТЯЖЕСТИ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ.
17. СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА У СУБЪЕКТА, НУЖДАЮЩЕГОСЯ В ТАКОЙ СТИМУЛЯЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА АГОНИСТА АНАЛОГА ГРЕЛИНА ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ОБНАРУЖИВАЕМОГО УВЕЛИЧЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА И ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНО ЯВЛЯЕТСЯ КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У ПАЦИЕНТА.
18. СПОСОБ ПО П.17, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ СТИМУЛЯЦИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА ПОКАЗАНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕФИЦИТНОГО ПО ГОРМОНУ РОСТА СОСТОЯНИЯ, УВЕЛИЧЕНИЯ МЫШЕЧНОЙ МАССЫ, УВЕЛИЧЕНИЯ ПЛОТНОСТИ КОСТЕЙ, ЛЕЧЕНИЯ ПОЛОВОЙ ДИСФУНКЦИИ У МУЖЧИН ИЛИ ЖЕНЩИН, ОБЛЕГЧЕНИЯ НАБИРАНИЯ ВЕСА, ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОДДЕРЖАНИЯ ВЕСА, ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОДДЕРЖАНИЯ ФИЗИЧЕСКОЙ ФУНКЦИИ, ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ ФИЗИЧЕСКОЙ ФУНКЦИИ И/ИЛИ ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОВЫШЕНИЯ АППЕТИТА.
19. СПОСОБ ПО П.18, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ОБЛЕГЧЕНИЕ НАБИРАНИЯ ВЕСА, ОБЛЕГЧЕНИЕ ПОДДЕРЖАНИЯ ВЕСА И/ИЛИ ОБЛЕГЧЕНИЕ ПОВЫШЕНИЯ АППЕТИТА ПОКАЗАНЫ ДЛЯ ПАЦИЕНТА С ЗАБОЛЕВАНИЕМ ИЛИ НАРУШЕНИЕМ, ИЛИ ПОЛУЧАЮЩЕГО ЛЕЧЕНИЕ, КОТОРОЕ СОПРОВОЖДАЕТСЯ ПОТЕРЕЙ ВЕСА.
20. СПОСОБ ПО П.18, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА СВЯЗАНА С НАЧАЛОМ КАХЕКСИИ.
21. СПОСОБ ПО П.20, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ КАХЕКСИЯ ЯВЛЯЕТСЯ ХАРАКТЕРНОЙ ДЛЯ УКАЗАННОГО СУБЪЕКТА, СТРАДАЮЩЕГО АНОРЕКСИЕЙ, БУЛИМИЕЙ, РАКОМ, СПИДОМ ИЛИ ХРОНИЧЕСКИМ ОБСТРУКТИВНЫМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ ЛЕГКИХ.
22. СПОСОБ ПО П.19, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА СВЯЗАНА С НАЧАЛОМ СИНДРОМА ИСТОЩЕНИЯ.
23. СПОСОБ ПО П.22, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ СУБЪЕКТ, НУЖДАЮЩИЙСЯ В ЭТОМ, СТРАДАЮЩИЙ СИНДРОМОМ ИСТОЩЕНИЯ, ЯВЛЯЕТСЯ ОСЛАБЛЕННЫМ ИЛИ ПОЖИЛЫМ ЧЕЛОВЕКОМ.
24. СПОСОБ ПО П.19, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА НЕ ПОДДАЕТСЯ ОБЪЯСНЕНИЮ, И В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ СУБЪЕКТ ЯВЛЯЕТСЯ ЗДОРОВЫМ ПОЖИЛЫМ ЧЕЛОВЕКОМ.
25. СПОСОБ ПО П.19, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА ПРЕДШЕСТВУЕТ НАЧАЛУ РАЗВИТИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА.
26. СПОСОБ ПО П.19, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ, СОПРОВОЖДАЮЩЕЕСЯ ПОТЕРЕЙ ВЕСА, ВЫБРАНО ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ ХИМИОТЕРАПИИ, ЛУЧЕВОЙ ТЕРАПИИ, ВРЕМЕННОЙ ИММОБИЛИЗАЦИИ, ПОСТОЯННОЙ ИММОБИЛИЗАЦИИ И ДИАЛИЗА.
27. СПОСОБ ПО П.17, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ СУБЪЕКТ, НУЖДАЮЩИЙСЯ В ЭТОМ, НЕ СТРАДАЕТ ЗАБОЛЕВАНИЕМ ИЛИ НАРУШЕНИЕМ И НЕ ПРОХОДИТ ЛЕЧЕНИЯ, КОТОРОЕ СОПРОВОЖДАЕТСЯ ПОТЕРЕЙ ВЕСА, И ЯВЛЯЕТСЯ В ОСТАЛЬНОМ ЗДОРОВЫМ.
28. СПОСОБ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У СУБЪЕКТА, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЙ СПОСОБ ВКЛЮЧАЕТ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ УКАЗАННОМУ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА ПРИ СОДЕЙСТВИИ ЛЕЧЕНИЮ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКЕ РАЗВИТИЯ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОГО ИЛЕУСА ИЛИ ХРОНИЧЕСКОГО ОБСТРУКТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ.
29. СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА У СУБЪЕКТА, НУЖДАЮЩЕГОСЯ В ТАКОМ ПОДАВЛЕНИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА АНАЛОГА ГРЕЛИНА ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ОБНАРУЖИВАЕМОГО СНИЖЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА И ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНО ЯВЛЯЕТСЯ КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У ПАЦИЕНТА.
30. СПОСОБ ПО П.29, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ПОДАВЛЕНИЕ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА ПОКАЗАНО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ СОСТОЯНИЯ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩЕГОСЯ ИЗБЫТОЧНОЙ СЕКРЕЦИЕЙ ГОРМОНА РОСТА, ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ СНИЖЕНИЯ ИЗБЫТОЧНОГО ВЕСА ТЕЛА, ОБЛЕГЧЕНИЯ СНИЖЕНИЯ АППЕТИТА, ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОДДЕРЖАНИЯ ВЕСА ТЕЛА, ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ, ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА, ЛЕЧЕНИЯ ОСЛОЖНЕНИЙ ПРИ ДИАБЕТЕ, ВКЛЮЧАЯ РЕТИНОПАТИЮ, И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОСОСУДИСТЫХ НАРУШЕНИЙ.
31. СПОСОБ ПО П.30, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ ИЗБЫТОЧНЫЙ ВЕС ЯВЛЯЕТСЯ ФАКТОРОМ, ВНОСЯЩИМ СВОЙ ВКЛАД В ЗАБОЛЕВАНИЕ ИЛИ СОСТОЯНИЕ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПОВЫШЕННОЕ ДАВЛЕНИЕ, ДИАБЕТ, ДИСЛИПИДЕМИЮ, СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ, ОБРАЗОВАНИЕ ЖЕЛЧНЫХ КАМНЕЙ, ОСТЕОАРТРИТ И РАКОВЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ.
32. СПОСОБ ПО П.30, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ОБЛЕГЧЕНИЕ СНИЖЕНИЯ ВЕСА ТЕЛА УМЕНЬШАЕТ ВЕРОЯТНОСТЬ РАЗВИТИЯ ТАКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ СОСТОЯНИЙ.
33. СПОСОБ ПО П.30, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ОБЛЕГЧЕНИЕ СНИЖЕНИЯ ВЕСА ТЕЛА СОСТАВЛЯЕТ, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, ЧАСТЬ ЛЕЧЕНИЯ ТАКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ СОСТОЯНИЙ.
34. СПОСОБ ПО П.30, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ ИЗБЫТОЧНЫЙ ВЕС ЯВЛЯЕТСЯ РЕЗУЛЬТАТОМ СИНДРОМА ПРАДЕРА-ВИЛЛИ.
35. СОЕДИНЕНИЕ ФОРМУЛЫ (II):
(R2R3)-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-R1
(II)
В КОТОРОЙ A1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLY, ACC, AIB, ALA, β-ALA ИЛИ GLY(МИРИСТИЛ);
A2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, THR ИЛИ VAL;
A3 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), DAB(S(О)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A4 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PHE, ACC, AIC, CHA, 2-FUA, 1-NAL, 2-NAL, 2-PAL, 3-PAL, 4-PAL, HPHE, (X1,X2,X3,X4,X5)PHE, TAZ, 2-THI, 3-THI, TRP ИЛИ TYR;
A5 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, ILE, HLEU, NLE, NVA, PHE, TLE ИЛИ VAL;
A6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, GLY, THR ИЛИ VAL;
A7 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ ИЛИ TIC;
A8 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, ACC, AIB, ARG, ASN, ASP, DAB, DAP, GLN, LYS, ORN ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A9 ПРЕДСТАВЛЯЕТ HIS, ACC, AIB, APC, 2-FUA, 2-PAL, 3-PAL, 4-PAL, (X1,X2,X3,X4,X5-)PHE, TAZ, 2-THI ИЛИ 3-THI;
A10 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU;
A11 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, APC, HARG, DAB, DAP, LYS, ORN ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A12 ПРЕДСТАВЛЯЕТ VAL, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, NVA, GLY, ILE, LEU, NLE ИЛИ TLE;
A13 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU;
A14 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, ACC, AIB, ASN, ASP ИЛИ GLU;
A15 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ARG, ACC, AIB, APC, HARG, DAB, DAP, LYS, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O);
A16 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU, ARG, ASN, ASP, DAB, DAP, GLN, LYS, ORN, ASP(NH-R9), ASP(О-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), LYS(БИОТИНИЛ), LYS(МИРИСТИЛ), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A18 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER, ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, THR, VAL, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A19 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A20 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5), HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A21 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ, TIC ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A22 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ, TIC ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A23 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ABU, ACC, ACT, AIB, ALA, APC, GLY, NVA, VAL ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A24 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS, ACC, AIB, APС, ARG, HARG, DAB, DAP, ORN, HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A25 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LEU, ABU, ACC, AIB, ALA, CHA, ILE, HLEU, NLE, NVA, PHE, TLE, VAL ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A26 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLN, AIB, ASN, ASP, GLU ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A27 ПРЕДСТАВЛЯЕТ PRO, DHP, DMT, 3-HYP, 4-HYP, INC, KTP, OIC, PIP, THZ, TIC ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
A28 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ACC, AIB, APC, ARG, HARG, DAB, DAP, LYS, ORN, HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O) ИЛИ ПОДВЕРГАЕТСЯ ДЕЛЕЦИИ;
R1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ -OH, -NH2, -(C1-C30)АЛКОКСИ ИЛИ NH-X6-CH2-Z0, ГДЕ X6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ (C1-C12)АЛКИЛ ИЛИ (C2-C12)АЛКЕНИЛ, И Z0 ПРЕДСТАВЛЯЕТ -H, -OH, -CO2H ИЛИ -C(O)-NH2;
КАЖДЫЙ ИЗ R2 И R3 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, (С130)АЛКИЛА, (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛА, (С130)АЦИЛА, (С230)АЛКЕНИЛА, (С230)АЛКИНИЛА, АРИЛ (С130)АЛКИЛА, АРИЛ (С130)АЦИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С130)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С130)АЦИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С230)АЛКЕНИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛ (С130)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С230)АЛКИНИЛА И ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛ (С130)АЦИЛА ИЛИ МОГУТ БЫТЬ УДАЛЕНЫ;
КАЖДЫЙ ИЗ R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R16 И R17 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ (С140)АЛКИЛА, (С240)АЛКЕНИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С140)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С240)АЛКЕНИЛА, АЛКИЛАРИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АЛКИЛАРИЛА, АРИЛА И ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛА;
КАЖДЫЙ ИЗ R12 И R13 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, (С140)АЛКИЛА, (С140)ГЕТЕРОАЛКИЛА, (С140)АЦИЛА, (С240)АЛКЕНИЛА, (С240)АЛКИНИЛА, АРИЛ (С140)АЛКИЛА, АРИЛ (С140)АЦИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С140)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С140)ГЕТЕРОАЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С140)АЦИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С240)АЛКЕНИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (С240)АЛКИНИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛ (С140)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛ (С140)АЦИЛА, (С140)АЛКИЛСУЛЬФОНИЛА, -C(NH)-NH2 И БИОТИНИЛА;
N НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ 1, 2, 3, 4 ИЛИ 5;
КАЖДЫЙ ИЗ Х1, Х2, Х3, Х4 И Х5 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, F, CL, BR, I, (C1-C10)АЛКИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО (C1-C10)АЛКИЛА, АРИЛА, ЗАМЕЩЕННОГО АРИЛА, ОН, NH2, NO2 И CN;
ПРИ УСЛОВИИ, ЧТО:
(I) КОГДА R2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ (С130)АЦИЛ, АРИЛ (С130)АЦИЛ, ЗАМЕЩЕННЫЙ (С230)АЦИЛ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫЙ АРИЛ (С130)АЦИЛ, ТО ТОГДА R3 ЯВЛЯЕТСЯ Н, (С130)АЛКИЛОМ, (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛОМ, (С230)АЛКЕНИЛОМ, АРИЛ (С130)АЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С130)АЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С130)ГЕТЕРОАЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С230)АЛКЕНИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С230)АЛКИНИЛОМ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫМ АРИЛ (С130)АЛКИЛОМ;
(II) КОГДА R12 ПРЕДСТАВЛЯЕТ (С140)АЦИЛ, АРИЛ (С140)АЦИЛ, ЗАМЕЩЕННЫЙ (С140)АЦИЛ, ЗАМЕЩЕННЫЙ АРИЛ (С140)АЦИЛ, (С140)АЛКИЛСУЛЬФОНИЛ ИЛИ -C(NH)-NH2, ТО ТОГДА R13 ЯВЛЯЕТСЯ Н ИЛИ (С140)АЛКИЛОМ, (С140)ГЕТЕРОАЛКИЛОМ, (С240)АЛКЕНИЛОМ, (С240)АЛКИНИЛОМ, АРИЛ (С140)АЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С140)АЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С140)ГЕТЕРОАЛКИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С240)АЛКЕНИЛОМ, ЗАМЕЩЕННЫМ (С240)АЛКИНИЛОМ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫМ АРИЛ (С140)АЛКИЛОМ;
(III) ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, ОДНА ИЗ A15, A16, A17, A18, A19 ИЛИ A20 УКАЗАННОГО АНАЛОГА ГРЕЛИНА ВЫБРАНА ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ ASP(NH-R9), ASP(O-R8), CYS(S-R14), CYS(R15), HCYS(S-R16), HCYS(R17), DAB(S(O)2-R11), DAP(S(O)2-R10), GLU(NH-R7), GLU(O-R6), SER(C(O)-R4), THR(C(O)-R5) ИЛИ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O); И
(IV) КОГДА ЛЮБАЯ ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ A15, A16, A17, A19 ИЛИ A20, ПРЕДСТАВЛЯЕТ HN-CH((CH2)N-N(R12R13))-C(O), ТО ТОГДА R12 ДОЛЖЕН БЫТЬ БИОТИНИЛОМ;
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
36. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.35, В КОТОРОМ
А1 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLY ИЛИ GLY(МИРИСТИЛ);
А2 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER ИЛИ AIB;
А8 ПРЕДСТАВЛЯЕТ GLU ИЛИ AIB; И
А17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ SER(Н-ОКТАНОИЛ) ИЛИ LYS(МИРИСТИЛ);
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
37. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.36, В КОТОРОМ
А17 ПРЕДСТАВЛЯЕТ LYS(МИРИСТИЛ) ИЛИ ЕГО КОМБИНАЦИЮ.
38. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.37, В КОТОРОМ
R2 НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАН ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ Н, АЦИЛА, Н-БУТИРИЛА, ИЗОБУТИРИЛА, Н-ОКТАНОИЛА И МИРИСТИЛА;
R3 УДАЛЯЕТСЯ;
R4 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕПТИЛ;
R6 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕКСИЛ;
R7 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕКСИЛ;
R10 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ОКТИЛ; И
R11 ПРЕДСТАВЛЯЕТ ГЕПТИЛ;
АСС НЕЗАВИСИМО В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ВЫБРАНА ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ А3С, А4С, А5С ИЛИ А6С;
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
39. СОЕДИНЕНИЕ ПО П.36, ГДЕ УКАЗАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ:
(AIB2,LYS(МИРИСТИЛ)17HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:177) ИЛИ
(GLY(МИРИСТИЛ)1, AIB2,LYS(МИРИСТИЛ)17)HГРЕЛИН(1-28)-NH2 (SEQ ID NO:178)
ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ.
40. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЙ НОСИТЕЛЬ ИЛИ РАЗБАВИТЕЛЬ.
41. СПОСОБ СКРИНИНГА СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБНОГО СВЯЗЫВАТЬСЯ С РЕЦЕПТОРОМ GHS, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЙ СПОСОБ ВКЛЮЧАЕТ СТАДИЮ ОПРЕДЕЛЕНИЯ СПОСОБНОСТИ СОЕДИНЕНИЯ ВОЗДЕЙСТВОВАТЬ НА СВЯЗЫВАНИЕ СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39 С УКАЗАННЫМ РЕЦЕПТОРОМ, ФРАГМЕНТОМ УКАЗАННОГО РЕЦЕПТОРА, ПОЛИПЕПТИДОМ, ВКЛЮЧАЮЩИМ УКАЗАННЫЙ ФРАГМЕНТ УКАЗАННОГО РЕЦЕПТОРА, ИЛИ С ПРОИЗВОДНЫМ УКАЗАННОГО ПОЛИПЕПТИДА.
42. СПОСОБ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У СУБЪЕКТА, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЙ СПОСОБ ВКЛЮЧАЕТ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ УКАЗАННОМУ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА ПРИ СОДЕЙСТВИИ ЛЕЧЕНИЮ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ.
43. СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА У СУБЪЕКТА, НУЖДАЮЩЕГОСЯ В ТАКОЙ СТИМУЛЯЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА АГОНИСТА АНАЛОГА ГРЕЛИНА ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ОБНАРУЖИВАЕМОГО УВЕЛИЧЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА И ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНО ЯВЛЯЕТСЯ КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У ПАЦИЕНТА.
44. СПОСОБ ПО П.43, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ СТИМУЛЯЦИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА ПОКАЗАНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕФИЦИТНОГО ПО ГОРМОНУ РОСТА СОСТОЯНИЯ, УВЕЛИЧЕНИЯ МЫШЕЧНОЙ МАССЫ, УВЕЛИЧЕНИЯ ПЛОТНОСТИ КОСТЕЙ, ЛЕЧЕНИЯ ПОЛОВОЙ ДИСФУНКЦИИ У МУЖЧИН ИЛИ ЖЕНЩИН, ОБЛЕГЧЕНИЯ НАБИРАНИЯ ВЕСА, ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОДДЕРЖАНИЯ ВЕСА, ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОДДЕРЖАНИЯ ФИЗИЧЕСКОЙ ФУНКЦИИ, ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ ФИЗИЧЕСКОЙ ФУНКЦИИ И/ИЛИ ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОВЫШЕНИЯ АППЕТИТА.
45. СПОСОБ ПО П.44, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ОБЛЕГЧЕНИЕ НАБОРА ВЕСА, ОБЛЕГЧЕНИЕ ПОДДЕРЖАНИЯ ВЕСА И/ИЛИ ОБЛЕГЧЕНИЕ ПОВЫШЕНИЯ АППЕТИТА ПОКАЗАНЫ ДЛЯ ПАЦИЕНТА С ЗАБОЛЕВАНИЕМ ИЛИ НАРУШЕНИЕМ, ИЛИ ПОЛУЧАЮЩЕГО ЛЕЧЕНИЕ, КОТОРОЕ СОПРОВОЖДАЕТСЯ ПОТЕРЕЙ ВЕСА.
46. СПОСОБ ПО П.45, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА СВЯЗАНА С НАЧАЛОМ КАХЕКСИИ.
47. СПОСОБ ПО П.46, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ КАХЕКСИЯ ЯВЛЯЕТСЯ ХАРАКТЕРНОЙ ДЛЯ УКАЗАННОГО СУБЪЕКТА, СТРАДАЮЩЕГО АНОРЕКСИЕЙ, БУЛИМИЕЙ, РАКОМ, СПИДОМ И ХРОНИЧЕСКИМ ОБСТРУКТИВНЫМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ ЛЕГКИХ.
48. СПОСОБ ПО П. 45, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА СВЯЗАНА С НАЧАЛОМ СИНДРОМА ИСТОЩЕНИЯ.
49. СПОСОБ ПО П.48, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ СУБЪЕКТ, НУЖДАЮЩИЙСЯ В ЭТОМ, СТРАДАЮЩИЙ СИНДРОМОМ ИСТОЩЕНИЯ, ЯВЛЯЕТСЯ ОСЛАБЛЕННЫМ ИЛИ ПОЖИЛЫМ ЧЕЛОВЕКОМ.
50. СПОСОБ ПО П.45, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА НЕ ПОДДАЕТСЯ ОБЪЯСНЕНИЮ, И В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ СУБЪЕКТ ЯВЛЯЕТСЯ ЗДОРОВЫМ ПОЖИЛЫМ ЧЕЛОВЕКОМ.
51. СПОСОБ ПО П.45, В КОТОРОМ УКАЗАННАЯ ПОТЕРЯ ВЕСА ПРЕДШЕСТВУЕТ НАЧАЛУ РАЗВИТИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА.
52. СПОСОБ ПО П.45, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ, СОПРОВОЖДАЮЩЕЕСЯ ПОТЕРЕЙ ВЕСА, ВЫБРАНО ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ ХИМИОТЕРАПИИ, ЛУЧЕВОЙ ТЕРАПИИ, ВРЕМЕННОЙ ИММОБИЛИЗАЦИИ, ПОСТОЯННОЙ ИММОБИЛИЗАЦИИ И ДИАЛИЗА.
53. СПОСОБ ПО П.43, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ СУБЪЕКТ, НУЖДАЮЩИЙСЯ В ЭТОМ, НЕ СТРАДАЕТ ЗАБОЛЕВАНИЕМ ИЛИ НАРУШЕНИЕМ И НЕ ПРОХОДИТ ЛЕЧЕНИЯ, КОТОРОЕ СОПРОВОЖДАЕТСЯ ПОТЕРЕЙ ВЕСА, И ЯВЛЯЕТСЯ В ОСНОВНОМ ЗДОРОВЫМ.
54. СПОСОБ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У СУБЪЕКТА, ГДЕ УКАЗАННЫЙ СПОСОБ ВКЛЮЧАЕТ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ УКАЗАННОМУ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА ПРИ СОДЕЙСТВИИ ЛЕЧЕНИЮ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКЕ РАЗВИТИЯ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОГО ИЛЕУСА ИЛИ ХРОНИЧЕСКОГО ОБСТРУКТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ.
55. СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА У СУБЪЕКТА, НУЖДАЮЩЕГОСЯ В ТАКОМ ПОДАВЛЕНИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ СТАДИЮ ВВЕДЕНИЯ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА АНАЛОГА ГРЕЛИНА ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39 ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЭФФЕКТИВНОЕ КОЛИЧЕСТВО ЯВЛЯЕТСЯ, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ОБНАРУЖИВАЕМОГО СНИЖЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА И ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНО ЯВЛЯЕТСЯ КОЛИЧЕСТВОМ, ДОСТАТОЧНЫМ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ БЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА У ПАЦИЕНТА.
56. СПОСОБ ПО П.54, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ПОДАВЛЕНИЕ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА ПОКАЗАНО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ СОСТОЯНИЯ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩЕГОСЯ ИЗБЫТОЧНОЙ СЕКРЕЦИЕЙ ГОРМОНА РОСТА, ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ СНИЖЕНИЯ ИЗБЫТОЧНОГО ВЕСА, ОБЛЕГЧЕНИЯ СНИЖЕНИЯ АППЕТИТА, ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОДДЕРЖАНИЯ ВЕСА, ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ, ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА, ЛЕЧЕНИЯ ОСЛОЖНЕНИЙ ПРИ ДИАБЕТЕ, ВКЛЮЧАЯ РЕТИНОПАТИЮ, И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОСОСУДИСТЫХ НАРУШЕНИЙ.
57. СПОСОБ ПО П.55, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ ИЗБЫТОЧНЫЙ ВЕС ЯВЛЯЕТСЯ ФАКТОРОМ, ВНОСЯЩИМ СВОЙ ВКЛАД В ЗАБОЛЕВАНИЕ ИЛИ СОСТОЯНИЕ, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ ПОВЫШЕННОЕ ДАВЛЕНИЕ, ДИАБЕТ, ДИСЛИПИДЕМИЮ, СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ, ОБРАЗОВАНИЕ ЖЕЛЧНЫХ КАМНЕЙ, ОСТЕОАРТРИТ И РАКОВЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ.
58. СПОСОБ ПО П.55, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ОБЛЕГЧЕНИЕ СНИЖЕНИЯ ВЕСА ТЕЛА УМЕНЬШАЕТ ВЕРОЯТНОСТЬ РАЗВИТИЯ ТАКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ СОСТОЯНИЙ.
59. СПОСОБ ПО П.56, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ОБЛЕГЧЕНИЕ СНИЖЕНИЯ ВЕСА ТЕЛА СОСТАВЛЯЕТ, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, ЧАСТЬ ЛЕЧЕНИЯ ТАКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ СОСТОЯНИЙ.
60. СПОСОБ ПО П.56, В КОТОРОМ УКАЗАННЫЙ ИЗБЫТОЧНЫЙ ВЕС ЯВЛЯЕТСЯ РЕЗУЛЬТАТОМ СИНДРОМА ПРАДЕРА-ВИЛЛИ.
61. СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЯ У СУБЪЕКТА, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ВВЕДЕНИЕ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 ИЛИ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39.
62. СПОСОБ ПО П.61, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ СВЯЗАНО С ИНФЕКЦИОННЫМ ПРОЦЕССОМ.
63. СПОСОБ ПО П.62, В КОТОРОМ ИНФЕКЦИОННЫЙ ПРОЦЕСС ЯВЛЯЕТСЯ ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИЕЙ, ВЫБРАННОЙ ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ ВИРУСА ГЕРПЕСА ПРОСТОГО ТИПА-1, ВИРУСА ГЕРПЕСА ПРОСТОГО ТИПА-2, ЦИТОМЕГАЛОВИРУСА, ВИРУСА ЭПШТЕЙНА-БАРРА, ВИРУСА ВЕТРЯНОЙ ОСПЫ, ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ГЕРПЕСВИРУСА 6, ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ГЕРПЕСВИРУСА 7, ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ГЕРПЕСВИРУСА 8, ВИРУСА НАТУРАЛЬНОЙ ОСПЫ, ВИРУСА ВЕЗИКУЛЯРНОГО СТОМАТИТА, ВИРУСА ГЕПАТИТА А, ВИРУСА ГЕПАТИТА В, ВИРУСА ГЕПАТИТА С, ВИРУСА ГЕПАТИТА D, ВИРУСА ГЕПАТИТА Е, РИНОВИРУСА, КОРОНАВИРУСА, ВИРУСА ГРИППА А, ВИРУСА ГРИППА В, ВИРУСА КОРИ, ПОЛИОМАВИРУСА, ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ПАПИЛОМАВИРУСА, РЕСПИРАТОРНОГО СИНЦИТИАЛЬНОГО ВИРУСА, АДЕНОВИРУСА, ВИРУСА КОКСАКИ, ВИРУСА ДЕНГЕ, ВИРУСА ПАРАТИТА, ПОЛИОВИРУСА, ВИРУСА БЕШЕНСТВА, ВИРУСА САРКОМЫ РУСА, ВИРУСА ЖЕЛТОЙ ЛИХОРАДКИ, ВИРУСА ЭБОЛА, ВИРУСА МАРБУРГА, ВИРУСА ЛИХОРАДКИ ЛАСА, ВИРУСА ВОСТОЧНОГО ЭНЦЕФАЛИТА ЛОШАДЕЙ, ВИРУСА ЯПОНСКОГО ЭНЦЕФАЛИТА, ВИРУСА ЭНЦЕФАЛИТА СЕНТ-ЛУИС, ВИРУСА ЛИХОРАДКИ ДОЛИНЫ МЮРРЕЙ, ВИРУСА ЗАПАДНОГО НИЛА, ВИРУСА ЛИХОРАДКИ ДОЛИНЫ РИФТ, РОТАВИРУСА А, РОТАВИРУСА В, РОТАВИРУСА С, ВИРУСА СИНДБИС, ОБЕЗЬЯНЬЕГО ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА, ВИРУСА ТИПА-1 ЧЕЛОВЕЧЕСКОЙ Т-КЛЕТОЧНОЙ ЛЕЙКЕМИИ, ГАНТАВИРУСА, ВИРУСА КОРЕВОЙ КРАСНУХИ, ОБЕЗЬЯНЬЕГО ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА, ВИРУСА ТИПА-1 ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА И ВИРУСА ТИПА-2 ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА.
64. СПОСОБ ПО П.62, В КОТОРОМ ИНФЕКЦИОННЫЙ ПРОЦЕСС ЯВЛЯЕТСЯ БАКТЕРИАЛЬНОЙ ИНФЕКЦИЕЙ, ВЫБРАННОЙ ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ M. TUBERCULOSIS, M. BOVIS, M. BOVIS ШТАММА BCG, CУБШТАММОВ BCG, M. AVIUM, M. INTRACELLULARE, M. AFRICANUM, M. KANSASII, M. MARINUM, M. ULCERANS, M. AVIUM ПОДВИДА PARATUBERCULOSIS, NOCARDIA ASTEROIDЕS, ДРУГИХ ВИДОВ NOCARDIA, LEGIONELLA PNEUMOPHILA, ДРУГИХ ВИДОВ LEGIONELLA, SALMONELLA TYPHI, ДРУГИХ ВИДОВ SALMONELLA, ВИДА SHIGELLA, YERSINIA PESTIS, PASTEURELLA HAEMOLYTICA, PASTEURELLA MULTOCIDA, ДРУГИХ ВИДОВ PASTEURELLA, ACTINOBACILLUS PLEUROPNEUMONIAЕ, LISTERIA MONOCYTOGENES, LISTERIA IVANOVII, BRUCELLA ABORTUS, ДРУГИХ ВИДОВ BRUCELLA, COWDRIA RUMINANTIUM, CHLAMYDIA PNEUMONIAE, CHLAMYDIA TRACHOMATIS, CHLAMYDIA PSITTACI, COXIELLA BURNETTI, ДРУГИХ ВИДОВ RICKETTSIA, ВИДА EHRLICHIA, STAPHYLOCOCCUS AUREUS, STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS, STREPTOCOCCUS PYOGENES, STREPTOCOCCUS AGALACTIAE, BACILLUS ANTHRACIS, ESCHERICHIA COLI, VIBRIO CHOLERAE, ВИДА CAMPYLOBACTER, NEISERRIA MENINGITIDIS, NEISERRIA GONORRHEA, PSEUDOMONAS AERUGINOSA, ДРУГИХ ВИДОВ PSEUDOMONAS, HAEMOPHILUS INFLUENZAE, HAEMOPHILUS DUCREYI, ДРУГИХ ВИДОВ HAEMOPHILUS, CLOSRIDIUM TETANI, ДРУГИХ ВИДОВ CLOSRIDIUM, YERSINIA ENTEROLITICA И ДРУГИХ ВИДОВ YERSINIA.
65. СПОСОБ ПО П.62, В КОТОРОМ ИНФЕКЦИОННЫЙ ПРОЦЕСС ЯВЛЯЕТСЯ ПАРАЗИТАРНОЙ ИНФЕКЦИЕЙ, ВЫБРАННОЙ ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ TOXOPLASMA GONDII, PLASMODIUM, TRYPANОSOMA BRUCEI, TRYPANОSOMA CRUZI, LEISHMANIA, SCHISTOSOMA И ENTAMOEBA HISTOLYTICA.
66. СПОСОБ ПО П.62, В КОТОРОМ ИНФЕКЦИОННЫЙ ПРОЦЕСС ЯВЛЯЕТСЯ ГРИБКОВОЙ ИНФЕКЦИЕЙ, ВЫБРАННОЙ ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ СANDIDA ALBICANS, CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS, HISTOPLAMA CAPSULATUM, ASPERGILLUS FUMIGATUS, COCCIDIODES IMMITIS, PARACOCCIDIODES BRASILIENSIS, BLASTOMYCES DERMITIDIS, PNEOMOCYSTIS CARNII, PENICILLIUM MARNEFFI И ALTERNARIA ALTERNATА.
67. СПОСОБ ПО П.61, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ СВЯЗАНО С ТОКСИЧНОСТЬЮ ДЛЯ ПЕЧЕНИ.
68. СПОСОБ ПО П.67, В КОТОРОМ ТОКСИЧНОСТЬ ДЛЯ ПЕЧЕНИ СВЯЗАНА С ЛЕЧЕНИЕМ РАКА.
69. СПОСОБ ПО П.68, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ РАКА ПРЕДСТАВЛЯЕТ ИНДУКЦИЮ АПОПТОЗА.
70. СПОСОБ ПО П.68, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ РАКА ПРЕДСТАВЛЯЕТ ХИМИОТЕРАПИЮ.
71. СПОСОБ ПО П.68, В КОТОРОМ УКАЗАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ РАКА ПРЕДСТАВЛЯЕТ КОМБИНАЦИЮ ХИМИОТЕРАПИИ И ИНДУКЦИИ АПОПТОЗА.
72. СПОСОБ ПО П.61, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ АССОЦИИРОВАНО С ВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ.
73. СПОСОБ ПО П.72, В КОТОРОМ ВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ ВЫБРАНО ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ АСТМЫ, РЕАКТИВНОГО АРТРИТА, ГЕПАТИТА, СПОНДИАРТРИТА, СИНДРОМА ШЕРГЕНА, БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА И АТОПИЧЕСКОГО ДЕРМАТИТА.
74. СПОСОБ ПО П.72, В КОТОРОМ ВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ АССОЦИИРОВАНО С АУТОИММУННЫМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ.
75. СПОСОБ ПО П.74, В КОТОРОМ АУТОИММУННОЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ ПРЕДСТАВЛЯЕТ СИСТЕМНУЮ КРАСНУЮ ВОЛЧАНКУ, РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ, СИСТЕМНЫЙ ВАСКУЛИТ, ИНСУЛИНЗАВИСИМЫЙ САХАРНЫЙ ДИАБЕТ, РАССЕЯННЫЙ СКЛЕРОЗ, МЫШЕЧНУЮ ДИСТРОФИЮ, ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ ЭНЦЕФАЛОМИЕЛИТ, ПСОРИАЗ, БОЛЕЗНЬ КРОНА, ВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ КИШЕЧНИКА, ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ, БОЛЕЗНЬ АДДИСОНА, ГНЕЗДНУЮ АЛОПЕЦИЮ, ЗАБОЛЕВАНИЕ ОРГАНОВ БРЮШНОЙ ПОЛОСТИ, ЗАБОЛЕВАНИЕ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И СКЛЕРОДЕРМУ.
76. СПОСОБ ПО П.61, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ АССЦИИРОВАНО С ОЖОГОМ.
77. СПОСОБ ПО П.61, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ АССЦИИРОВАНО С ВОСПАЛЕНИЕМ ЛЕГКИХ.
78. СПОСОБ ПО П.61, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ АССЦИИРОВАНО С РАКОВЫМ ЗАБОЛЕВАНИЕМ.
79. СПОСОБ ПО П.78, В КОТОРОМ РАКОВОЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ ВЫБРАНО ИЗ ГРУППЫ, СОСТОЯЩЕЙ ИЗ ЛИМФОМЫ, ЛЕЙКЕМИИ, ГРИБОВИДНОГО МИКОЗА, КАРЦИНОМЫ, АДЕНОКАРЦИНОМЫ, САРКОМЫ, ГЛИОМЫ, БЛАСТОМЫ, НЕЙРОБЛАСТОМЫ, ПЛАЗМОЦИТОМЫ, ГИСТИОЦИТОМЫ, МЕЛАНОМЫ, АДЕНОМЫ, ГИПОКСИЧЕСКОЙ ОПУХОЛИ, МИЕЛОМЫ, СВЯЗАННОЙ СО СПИДОМ ЛИМФОМЫ ИЛИ СВЯЗАННОЙ СО СПИДОМ САРКОМЫ, МЕТАСТАЗИРУЮЩЕГО РАКА, РАКА МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ, РАКА МОЗГА, РАКА НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ, ГЛИОБЛАСТОМЫ, РАКА ЯИЧНИКОВ, РАКА КОЖИ, РАКА ПЕЧЕНИ, ПЛОСКОКЛЕТОЧНОЙ КАРЦИНОМЫ РОТОВОЙ ПОЛОСТИ, ГОРЛА, ГОРТАНИ И ЛЕГКИХ, РАКА ОБОДОЧНОЙ КИШКИ, РАКА ШЕЙКИ МАТКИ, РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ, РАКА ЭПИТЕЛИЯ, РАКА ПОЧЕК, РАКА ОРГАНОВ ПОЛОВОЙ И МОЧЕВОЙ СИСТЕМЫ, РАКА ЛЕГКИХ, КАРЦИНОМЫ ПИЩЕВОДА, КАРЦИНОМЫ ГОЛОВЫ И ШЕИ, РАКА КРОВИ, РАКА ЯИЧКА, РАКА ОБОДОЧНОЙ И ПРЯМОЙ КИШКИ, РАКА ПРОСТАТЫ И РАКА ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.
80. СПОСОБ ПО П.61, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ АССОЦИИРОВАНО С ОТТОРЖЕНИЕМ ТРАНСПЛАНТАТА.
81. СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОТЕРИ АППЕТИТА, ВЫЗВАННОЙ ВОСПАЛЕНИЕМ У СУБЪЕКТА, ВВЕДЕНИЕМ СУБЪЕКТУ ЭФФЕКТИВНОГО КОЛИЧЕСТВА СОЕДИНЕНИЯ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-13 ИЛИ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.35-39.
82. СПОСОБ ПО П.81, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ ЯВЛЯЕТСЯ ВОСПАЛЕНИЕМ НИЗКОЙ СТЕПЕНИ.
83. СПОСОБ ПО П.82, В КОТОРОМ ВОСПАЛЕНИЕ НИЗКОЙ СТЕПЕНИ ВЫЗВАНО СТАРЕНИЕМ.
RU2008116613/04A 2005-09-28 2006-09-27 Аналоги грелина RU2427587C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US72155705P 2005-09-28 2005-09-28
US60/721,557 2005-09-28
US74890405P 2005-12-09 2005-12-09
US60/748,904 2005-12-09
US60/750,771 2005-12-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008116613A true RU2008116613A (ru) 2009-11-10
RU2427587C2 RU2427587C2 (ru) 2011-08-27

Family

ID=41354196

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008116613/04A RU2427587C2 (ru) 2005-09-28 2006-09-27 Аналоги грелина

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2427587C2 (ru)

Also Published As

Publication number Publication date
RU2427587C2 (ru) 2011-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Cheng et al. Characterization of human Fas gene. Exon/intron organization and promoter region.
RU2009115711A (ru) Аналоги грелина с замещением на n-конце
Renauld et al. Interleukin‐9 and its receptor: involvement in mast cell differentiation and T cell oncogenesis
HUT64368A (en) Ligand to receptor c-kit and method for its utilization
Van de Loo et al. Interleukin-6 reduces cartilage destruction during experimental arthritis. A study in interleukin-6-deficient mice.
EP1455814B1 (en) Pharmaceutical compositions comprising unacylated ghrelin for use in the treatment of insulin resistance
AU740147B2 (en) Lag-3 splice variants
RU2009131092A (ru) Лиганды рецепторов меланокортинов
Dibra et al. Interleukin‐30: a novel antiinflammatory cytokine candidate for prevention and treatment of inflammatory cytokine‐induced liver injury
Carlsson et al. Sex difference in growth hormone feedback in the rat
RU2006109187A (ru) Агонисты рецептора меланокортина
KR101335757B1 (ko) 비스포스포네이트를 포함하는 서방형 제제
EP1337243A2 (en) Delayed-release pharmaceutical formulations containing proinsulin c-peptide
EP1127577A3 (en) Ligand for the c-kit receptor and methods of use thereof
RU2008116613A (ru) Аналоги грелина
Labeur et al. Long-term intracerebroventricular corticotropin-releasing hormone administration induces distinct changes in rat splenocyte activation and cytokine expression
Wilson et al. Reduction of pituitary size by the somatostatin analogue SMS 201-995 in a patient with an islet cell tumour secreting growth hormone releasing factor
KR20080052690A (ko) 돌연변이체 인간 cd80, 이를 포함하는 조성물, 및 이를제조하고 이용하는 방법
Ray et al. Cytokines and their receptors: molecular mechanism of interleukin-6 gene repression by glucocorticoids.
Gaillard Cytokines in the neuroendocrine system
Zöller et al. Interleukin‐1 produced by tumorigenic fibroblasts influences tumor rejection
Roth et al. Inhibition of tumor growth by histoincompatible cells expressing interleukin-2
Fey et al. Gene regulation by interleukin 6
Job Results of long-term growth hormone replacement therapy in children: when and how to treat
CA2376663A1 (en) Suppressor of cytokine signaling (socs)-3 promoter and methods for its use

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170928