RU2008106628A - Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой - Google Patents

Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой Download PDF

Info

Publication number
RU2008106628A
RU2008106628A RU2008106628/04A RU2008106628A RU2008106628A RU 2008106628 A RU2008106628 A RU 2008106628A RU 2008106628/04 A RU2008106628/04 A RU 2008106628/04A RU 2008106628 A RU2008106628 A RU 2008106628A RU 2008106628 A RU2008106628 A RU 2008106628A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzoquinone
undecyl
bis
compound
group
Prior art date
Application number
RU2008106628/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2420513C2 (ru
Inventor
Шакти УПАДАЙЯ (IN)
Шакти УПАДАЙЯ
Раман ЯДАВ (IN)
Раман ЯДАВ
Виджай ГАНГАН (IN)
Виджай ГАНГАН
Йогеш КАНЕКАР (IN)
Йогеш КАНЕКАР
Original Assignee
Релайанс Лайф Сайенсиз Пвт Лтд (In)
Релайанс Лайф Сайенсиз Пвт Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Релайанс Лайф Сайенсиз Пвт Лтд (In), Релайанс Лайф Сайенсиз Пвт Лтд filed Critical Релайанс Лайф Сайенсиз Пвт Лтд (In)
Publication of RU2008106628A publication Critical patent/RU2008106628A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2420513C2 publication Critical patent/RU2420513C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C50/00—Quinones
    • C07C50/02—Quinones with monocyclic quinoid structure
    • C07C50/04—Benzoquinones, i.e. C6H4O2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/49—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C07C205/57—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups having nitro groups and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C69/78—Benzoic acid esters
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C69/84—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring
    • C07C69/92—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring with etherified hydroxyl groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С3-С13 алкила, С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, О-С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила, С(О)арила и О-С(О) арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, метокси, этил, этокси, фенил и гидрокси; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей. ! 2. Соединение формулы (II): ! ! где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из С3-С13 алкила, ! С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила и С(О)арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, и, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, мето

Claims (41)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С3-С13 алкила, С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, О-С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила, С(О)арила и О-С(О) арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, метокси, этил, этокси, фенил и гидрокси; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
2. Соединение формулы (II):
Figure 00000002
где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из С3-С13 алкила,
С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила и С(О)арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, и, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, метокси, этил и фенил; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
3. Соединение по п.1, имеющее формулу (III):
Figure 00000003
где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С13 алкила, С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила и С(О)арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
4. Соединение формулы (II) по п.1, где R1 и R2, независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из С(О)арила, С(О)алкиларила, С(О)галоидарила, С(О)нитроарила, или С(О)алкоксиарила; их пролекарств, их геометрических или оптических изомеров, их полиморфа, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
5. Соединение формулы (II) по п.1, где R1 и R2, независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из метилфенилкарбонила, этилфенилкарбонила, пропилфенилкарбонила, бутилфенилкарбонила, хлорфенилкарбонила, бромфенилкарбонила, йодфенилкарбонила, фторфенилкарбонила, нитрофенилкарбонила, метоксифенилкарбонила или этоксифенилкарбонила; его пролекарство, его геометрические или оптические изомеры, его полиморф, все их сольваты и гидраты и все их соли.
6. Соединение формулы (II) по п.1, где R1 и R2, независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из 2-метилфенилкарбонила, 3-метилфенилкарбонила, 4-метилфенилкарбонила, 4-трет-бутилфенилкарбонила, 2-хлорфенилкарбонила, 3-хлорфенилкарбонила, 4-хлорфенилкарбонила, 2-бромфенилкарбонила, 3-бромфенилкарбонила, 4-бромфенилкарбонила, 2-йодфенилкарбонила, 3-йодфенилкарбонила, 4-йодфенилкарбонила, 2-фторфенилкарбонила, 3-фторфенилкарбонила, 4-фторфенилкарбонила, 2-нитрофенилкарбонила, 3-нитрофенилкарбонила, 4-нитрофенилкарбонила, 2-метоксифенилкарбонила, 3-метоксифенилкарбонила или 4-метоксифенилкарбонила; их пролекарств, их геометрических или оптических изомеров, их полиморфа, всех их сольватов и гидратов и всх их солей.
7. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
их пролекарства, их геометрических или оптических изомеров, их полиморфа, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и фармацевтически приемлемый инертный адъювант, разбавитель или носитель.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство.
10. Композиция для ухода за кожей или волосами или косметический препарат, содержащий соединение формулы (I) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и инертный адъювант, разбавитель или носитель.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (II) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и инертный адъювант, разбавитель или носитель.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (II) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство.
13. Композиция для ухода за кожей или волосами или косметический препарат, содержащий соединение формулы (II) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и инертный адъювант, разбавитель или носитель.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли; и фармацевтически приемлемый инертный адъювант, разбавитель или носитель.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли; и по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство.
16. Композиция для ухода за кожей или волосами или косметический препарат, содержащий соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли; и фармацевтически приемлемый инертный адъювант, разбавитель или носитель.
17. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболевания или состояния, опосредованного ферментами семейства генов липазы, содержащий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1, достаточного для ингибирования или снижения активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, до степени, которая лечит, облегчает или предотвращает это заболевание или состояние.
18. Способ по п.17, где лечение, облегчение или предотвращение заболевания или состояния включает снижение или ингибирование метаболизма, всасывания и накопления жира на различных уровнях, включая уровень биологической жидкости, клеточный и тканевой уровни, у млекопитающего.
19. Способ по п.17, где заболевание выбрано из группы, содержащей избыточную массу тела или ожирение, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, панкреатит, гипергликемию, атеросклероз, метаболические синдромы, сердечно-сосудистые заболевания и метаболические расстройства.
20. Способ по п.17, включающий лечение или предотвращение клеточного и тканевого повреждения, вызванного микробным патогеном, который секретирует липазы.
21. Способ по п.17, включающий лечение кожи, волос или косметических состояний.
22. Способ по п.17, где ингибирование или снижение активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, достаточно для снижения или ингибирования метаболизма, всасывания и накопления жира в биологической жидкости, клетках и тканях.
23. Способ по п.17, где соединение вводится способом, выбранным из группы, состоящей из перорального, местного, интраназального, внутривенного, трансдермального введения, введения в слизистые оболочки и путем ингаляции.
24. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболевания или состояния, опосредованного ферментами семейства генов липазы, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (II) по п.2, достаточного для ингибирования или снижения активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, до степени, которая лечит, облегчает или предотвращает это заболевание или состояние.
25. Способ по п.24, где лечение, облегчение или предотвращение заболевания или состояния включает снижение или ингибирование метаболизма, всасывания и накопления жира на различных уровнях, включая уровень биологической жидкости, клеточный и тканевой уровни, у млекопитающего.
26. Способ по п.24, где заболевание выбрано из группы, включающей избыточную массу тела или ожирение, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, панкреатит, гипергликемию, атеросклероз, метаболические синдромы, сердечно-сосудистые заболевания и метаболические расстройства.
27. Способ по п.24, включающий лечение или предотвращение клеточного и тканевого повреждения, вызванного микробным патогеном, который секретируют липазы.
28. Способ по п.24, включающий лечение кожи, волос или косметических состояний.
29. Способ по п.24, где ингибирование или снижение активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, достаточно для снижения или ингибирования метаболизма, всасывания и накопления жира в биологической жидкости, клетках и тканях.
30. Способ по п.24, где R1 и R2 соединения формулы (II) независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из С(О)арила, С(О)алкиларила, С(О)галоидарила, С(О)нитроарила, и С(О)алкоксиарила.
31. Способ по п.24, где R1 и R2 cоединения формулы (II), независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из метилфенилкарбонила, этилфенилкарбонила, пропилфенилкарбонила, бутилфенилкарбонила, хлорфенилкарбонила, бромфенилкарбонила, йодфенилкарбонила, фторфенилкарбонила, нитрофенилкарбонила, метоксифенилкарбонила или этоксифенилкарбонила.
32. Способ по п.24, где R1 и R2 cоединения формулы (II), независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из 2-метилфенилкарбонила, 3-метилфенилкарбонила, 4-метилфенилкарбонила, 4-трет-бутилфенилкарбонила, 2-хлорфенилкарбонила, 3-хлорфенилкарбонила, 4-хлорфенилкарбонила, 2-бромфенилкарбонила, 3-бромфенилкарбонила, 4-бромфенилкарбонила, 2-йодфенилкарбонила, 3-йодфенилкарбонила, 4-йодфенилкарбонила, 2-фторфенилкарбонила, 3-фторфенилкарбонила, 4-фторфенилкарбонила, 2-нитрофенилкарбонила, 3-нитрофенилкарбонила, 4-нитрофенилкарбонила, 2-метоксифенилкарбонила, 3-метоксифенилкарбонила или 4-метоксифенилкарбонила.
33. Способ по п.24, где соединение вводится способом, выбранным из группы, состоящей из перорального, местного, интраназального, внутривенного, трансдермального введения, введения в слизистые оболочки и путем ингаляции.
34. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболевания или состояния, опосредованного ферментами семейства генов липазы, включающий введение млекопитающему соединения, выбранного из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли, в терапевтически эффективном количестве, достаточном для ингибирования или снижения активности фермента, относящегося к семейству генов липазы в той степени, которая лечит, облегчает или предотвращает заболевание или состояние.
35. Способ по п.34, где лечение, облегчение или предотвращение заболевания или состояния включает снижение или ингибирование метаболизма, всасывания и накопления жира на различных уровнях, включая уровень биологической жидкости, клеточный и тканевой уровни, у млекопитающего.
36. Способ по п.34, где заболевание выбрано из группы, включающей избыточную массу тела или ожирение, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, панкреатит, гипергликемию, атеросклероз, метаболические синдромы, сердечно-сосудистые заболевания и метаболические расстройства.
37. Способ по п.34, включающий лечение или предотвращение клеточного и тканевого повреждения, вызванного микробным патогеном, который секретирует липазы.
38. Способ по п.34, включающий лечение кожи, волос или косметических состояний.
39. Способ по п.34, где ингибирование или снижение активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, достаточно для снижения или ингибирования метаболизма, всасывания и накопления жира в биологической жидкости, клетках и тканях.
40. Способ по п.34, где соединение вводится способом, выбранным из группы, состоящей из перорального, местного, интраназального, внутривенного, трансдермального введения, введения в слизистые оболочки и путем ингаляции.
41. Способ по любому из указанных выше пунктов, по существу, как описано в настоящем описании со ссылкой на примеры и чертежи.
RU2008106628/04A 2005-07-21 2005-09-19 Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой RU2420513C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN864/MUM/2005 2005-07-21
IN864MU2005 2005-07-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008106628A true RU2008106628A (ru) 2009-08-27
RU2420513C2 RU2420513C2 (ru) 2011-06-10

Family

ID=36121552

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008106628/04A RU2420513C2 (ru) 2005-07-21 2005-09-19 Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP1937622A1 (ru)
JP (1) JP2009505953A (ru)
KR (1) KR100928954B1 (ru)
CN (1) CN101228108A (ru)
AU (1) AU2005334672A1 (ru)
BR (1) BRPI0520515A2 (ru)
CA (1) CA2614585A1 (ru)
IL (1) IL188894A0 (ru)
NZ (1) NZ565878A (ru)
RU (1) RU2420513C2 (ru)
WO (1) WO2007010546A1 (ru)
ZA (1) ZA200800567B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2604666C2 (ru) * 2010-05-04 2016-12-10 ДЖиТиЭкс, ИНК. Связывающие агенты ядерных рецепторов

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2014230640B2 (en) * 2013-03-14 2018-08-16 Shionogi & Co., Ltd. Monoclonal antibody inhibiting enzymatic activity of endothelial lipase
JP2016534049A (ja) * 2013-10-08 2016-11-04 テンプル・ユニバーシティ−オブ・ザ・コモンウェルス・システム・オブ・ハイアー・エデュケイションＴｅｍｐｌｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ−Ｏｆ Ｔｈｅ Ｃｏｍｍｏｎｗｅａｌｔｈ Ｓｙｓｔｅｍ Ｏｆ Ｈｉｇｈｅｒ Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ 内皮リパーゼ阻害を示す官能基化フラン−２−スルホンアミド
US10259804B2 (en) 2014-09-26 2019-04-16 Shifa Biomedical Corporation Anti-endothelial lipase compounds and methods of using the same in the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7510536A (en) * 1975-09-05 1977-03-08 Council Scient Ind Res Salts of embelin with primary amines
DE2540282A1 (de) * 1975-09-10 1977-03-24 Council Scient Ind Res Kondensationsprodukt von embelin mit einem primaeren amin und verfahren zu seiner herstellung
US20010047032A1 (en) * 1999-12-30 2001-11-29 Castillo Gerardo M. Polyhydroxylated aromatic compounds for the treatment of amyloidosis and alpha-synuclein fibril diseases

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2604666C2 (ru) * 2010-05-04 2016-12-10 ДЖиТиЭкс, ИНК. Связывающие агенты ядерных рецепторов

Also Published As

Publication number Publication date
NZ565878A (en) 2010-04-30
JP2009505953A (ja) 2009-02-12
RU2420513C2 (ru) 2011-06-10
CN101228108A (zh) 2008-07-23
ZA200800567B (en) 2008-11-26
KR20080030044A (ko) 2008-04-03
BRPI0520515A2 (pt) 2009-05-12
AU2005334672A1 (en) 2007-01-25
KR100928954B1 (ko) 2009-11-30
EP1937622A1 (en) 2008-07-02
CA2614585A1 (en) 2007-01-25
WO2007010546A1 (en) 2007-01-25
IL188894A0 (en) 2008-04-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6552048B2 (en) Sulfonylcarboxamide derivatives, process for their preparation and their use as pharmaceuticals
AU2004280090B2 (en) Dual alanyl aminopeptidase and dipeptidyl peptidase IV inhibitors for functionally influencing different cells and for treating immunological, inflammatory, neuronal and other diseases
JP4129286B2 (ja) 新規チアゾリジン−４−オン誘導体
US5326770A (en) Monoamine oxidase-B (MAO-B) inhibitory 5-substituted 2,4-thiazolidinediones useful in treating memory disorders of mammals
US7662842B2 (en) Thiazolidinone amides, thiazolidine carboxylic acid amides, and serine amides, including polyamine conjugates thereof, as selective anti-cancer agents
EP1746982A2 (en) Histone deacetylases inhibitors against hyperlipidaemias, atherosclerosis and cardiovascular diseases
JP2006521335A5 (ru)
US7928243B2 (en) Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitors and their use in diabetes, obesity and metabolic syndrome
AU2008290827B2 (en) Method for activating regulatory t-cells
CN112638866B (zh) 索拉非尼衍生物的共晶体及其制备方法
US20110319456A1 (en) Benzoarylureido compounds, and composition for prevention or treatment of neurodegenerative brain disease containing the same
CA2434028A1 (en) Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use
RU2008106628A (ru) Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой
CN1492762A (zh) 用作代谢调节剂的为丙二酸单酰辅酶a脱羧酶抑制剂的吡咯
EP1525193B1 (fr) Derives d'acylaminothiazole et leur utilisation comme inhibiteurs de beta-amyloide
KR20010012606A (ko) 리보뉴클레오티드 환원효소 저해제 3-에이피 및3-에이엠피의 프로드럭제형
US6476059B1 (en) Use of polycyclic 2-aminothiazole systems for the treatment of obesity
EP1926487A2 (en) Thiazolidinone amides, thiazolidine carboxylic acid amides, and serine amides, including polyamine conjugates thereof, as selective anti-cancer agents
US6632838B1 (en) Use of bissulfonamides for producing medicines for the treatment of hyperlipidemia
US20070066577A1 (en) Benzoxazole derivative or analogue thereof for inhibiting 5-lipoxygenase and pharmaceutical composition containing same
US8940745B2 (en) Modulators of fatty acid amide hydrolase
MXPA06003770A (es) Medios desechables en un panal absorbente.
US10869858B2 (en) Therapeutic agent for amyotrophic disorders
JP2014524411A (ja) インスリン分泌促進剤
JP7136910B2 (ja) 乾性眼の予防または治療のための組成物

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130920