RU2004116282A - COMPOSITIONS CONTAINING DOPAMINE REVERSION INHIBITORS AND WAYS OF THEIR APPLICATION - Google Patents

COMPOSITIONS CONTAINING DOPAMINE REVERSION INHIBITORS AND WAYS OF THEIR APPLICATION Download PDF

Info

Publication number
RU2004116282A
RU2004116282A RU2004116282/15A RU2004116282A RU2004116282A RU 2004116282 A RU2004116282 A RU 2004116282A RU 2004116282/15 A RU2004116282/15 A RU 2004116282/15A RU 2004116282 A RU2004116282 A RU 2004116282A RU 2004116282 A RU2004116282 A RU 2004116282A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
desmethylsibutramine
sibutramine
metabolite
didesmethylsibutramine
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2004116282/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2358719C2 (en
Inventor
Томас П. ДЖЕРУССИ (US)
Томас П. Джерусси
Крисанта Х. СЕНАНАЯКЕ (US)
Крисанта Х. СЕНАНАЯКЕ
Квун К. ФАНГ (US)
Квун К. ФАНГ
Original Assignee
Сепракор Инк. (Us)
Сепракор Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US09/372,158 external-priority patent/US6331571B1/en
Application filed by Сепракор Инк. (Us), Сепракор Инк. filed Critical Сепракор Инк. (Us)
Publication of RU2004116282A publication Critical patent/RU2004116282A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2358719C2 publication Critical patent/RU2358719C2/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/11Aldehydes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (74)

1. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения заболевания или нарушения, ослабление симптомов которого достигается ингибированием поглощения моноамина нейронами.1. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a disease or disorder whose symptom relief is achieved by inhibiting the absorption of monoamine by neurons. 2. Применение по п.1, где заболевание и нарушение, ослабление симптомов которого достигается ингибированием поглощения моноамина нейронами является нарушение эрекции, аффективные расстройства, увеличение веса, нарушения функции головного мозга, боль, обсессивно-компульсивное расстройство, злоупотребление веществами, хронические болезни, состояние тревоги, нарушения питания, мигрени и недержание.2. The use according to claim 1, where the disease and disorder, the weakening of the symptoms of which is achieved by inhibiting the absorption of monoamine by neurons, is an erectile dysfunction, affective disorder, weight gain, impaired brain function, pain, obsessive-compulsive disorder, substance abuse, chronic diseases, condition anxiety, eating disorders, migraines and incontinence. 3. Применение по п.1, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.3. The use according to claim 1, where the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidesmethylsib. 4. Применение по п.1, где количество вводимого метаболита сибутрамина составляет от около 0,1 мг до около 60 мг в день.4. The use according to claim 1, where the amount of sibutramine metabolite administered is from about 0.1 mg to about 60 mg per day. 5. Применение по п.4, где количество вводимого метаболита сибутрамина составляет от около 2 мг до около 30 мг в день.5. The use according to claim 4, where the amount of sibutramine metabolite administered is from about 2 mg to about 30 mg per day. 6. Применение по п.5, где количество вводимого метаболита сибутрамина составляет от около 5 мг до около 15 мг в день.6. The use according to claim 5, where the amount of sibutramine metabolite administered is from about 5 mg to about 15 mg per day. 7. Применение по п.1, где метаболит сибутрамина адаптирован для перорального введения, введения через слизистую оболочку или чрескожного введения.7. The use according to claim 1, where the metabolite of sibutramine is adapted for oral administration, administration through the mucous membrane or percutaneous administration. 8. Применение ингибитора обратного захвата допамина и антагониста 5-НТ3 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения эректильной дисфункции.8. The use of a dopamine reuptake inhibitor and a 5-HT 3 antagonist for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of erectile dysfunction. 9. Применение по п.8, где ингибитором обратного захвата допамина является рацемически или оптически чистый метаболит сибутрамина или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или клатрат.9. The use of claim 8, wherein the dopamine reuptake inhibitor is a racemically or optically pure sibutramine metabolite or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof. 10. Применение по п.9, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.10. The use according to claim 9, where the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidesmethyl. 11. Применение по п.10, где количество вводимого метаболита сибутрамина составляет от около 0,1 мг до около 60 мг в день.11. The use of claim 10, where the amount of sibutramine metabolite administered is from about 0.1 mg to about 60 mg per day. 12. Применение по п.11, где количество вводимого метаболита сибутрамина составляет от около 2 мг до около 30 мг в день.12. The use of claim 11, wherein the amount of sibutramine metabolite administered is from about 2 mg to about 30 mg per day. 13. Применение по п.12, где количество вводимого метаболита сибутрамина составляет от около 5 мг до около 15 мг в день.13. The use of claim 12, wherein the amount of sibutramine metabolite administered is from about 5 mg to about 15 mg per day. 14. Применение по п.8, где антагонист 5-НТ3 является противорвотным средством.14. The use of claim 8, where the 5-HT 3 antagonist is an antiemetic. 15. Применение по п.8, где антагонистом 5-НТ3 является гранисетрон, метоклопрамид, ондансетрон, рензаприд, закоприд, трописетрон, их оптически чистые стереоизомеры, активные метаболиты, фармацевтически приемлемые соли, клатраты или сольваты.15. The use of claim 8, where the 5-HT 3 antagonist is granisetron, metoclopramide, ondansetron, renzapride, zakoprid, tropisetron, their optically pure stereoisomers, active metabolites, pharmaceutically acceptable salts, clathrates or solvates. 16. Применение по п.8, где лекарственное средство адаптпировано для чрескожного введения или введения через слизистую оболочку.16. The use of claim 8, where the drug is adapted for percutaneous administration or administration through the mucous membrane. 17. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения эректильной дисфункции.17. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of erectile dysfunction. 18. Применение по п.17, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутра-мин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин и (±)-дидесметилсибутрамин.18. The use according to claim 17, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine and (±) -desidemethyl. 19. Применение по п.17, где лекарственное средство адаптировано для чрескожного введения или введения или через слизистую оболочку.19. The application of 17, where the drug is adapted for percutaneous administration or administration or through the mucous membrane. 20. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства лечения или предотвращения аффективного расстройства, причем аффективным расстройством является депрессия, биполярное или маниакальное состояние, дистимическое расстройство или циклотимическое расстройство.20. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of an affective disorder, the affective disorder being depression, a bipolar or manic state, dysthymic disorder or cyclotymic disorder. 21. Применение по п.20, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин и (±)-дидесметилсибутрамин.21. The use according to claim 20, where the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine and (±) -desidesmethyl. 22. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения увеличения веса или ожирения.22. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of weight gain or obesity. 23. Применение по п.22, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидес-метилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин и (±)-дидесметил-сибутрамин.23. The use according to claim 22, wherein the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - dides-methylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine and (±) -desdesmethyl sibutramine. 24.Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения нарушений функции головного мозга.24. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of impaired brain function. 25. Применение по п.24, где нарушением функции головного мозга является старческое слабоумие, слабоумие типа болезни Альцгеймера, потеря памяти, амнезия/синдром потери памяти, расстройство сознания, коматозное состояние, понижение внимания, нарушения речи, болезнь Паркинсона, синдром Леннокса, аутизм, эпилепсия, гиперкинетический синдром и шизофрения.25. The application of paragraph 24, where the impaired brain function is senile dementia, dementia such as Alzheimer's disease, memory loss, amnesia / memory loss syndrome, impaired consciousness, coma, decreased attention, speech impairment, Parkinson's disease, Lennox syndrome, autism , epilepsy, hyperkinetic syndrome and schizophrenia. 26. Применение по п.24, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.26. The use according to paragraph 24, where the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemethyl. 27. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения боли.27. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of pain. 28. Применение по п.27, где боль представляет собой хроническую боль.28. The use of claim 27, wherein the pain is chronic pain. 29. Применение по п.27, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.29. The use according to claim 27, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemetin. 30. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения обсессивно-компульсивного расстройства.30. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of obsessive-compulsive disorder. 31. Применение по п.30, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин и (±)-дидесметилсибутрамин.31. The use according to claim 30, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine and (±) -didesmethine. 32. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения злоупотребления веществами.32. Use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of substance abuse. 33. Применение по п.32, где злоупотребление веществами представляет собой привыкание к кокаину.33. The application of clause 32, where substance abuse is addiction to cocaine. 34. Применение по п.32, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин и (±)-дидесметилсибутрамин.34. The application of claim 32, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine and (±) -desidemethyl. 35. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для лечения или профилактики привыкания к никотину.35. Use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the treatment or prevention of nicotine addiction. 36. Применение по п.35, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.36. The use according to claim 35, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemethine. 37. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для избавления от привычки курить субъекта, привыкшего курить табак.37. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for eliminating the smoking habit of a subject accustomed to smoking tobacco. 38. Применение по п.37, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.38. The use according to claim 37, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemethine. 39. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения увеличения веса вследствие избавления от привычки курить.39. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of weight gain due to the elimination of a smoking habit. 40. Применение по п.39, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.40. The use according to claim 39, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemetin. 41. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения хронического расстройства, где хроническим расстройством является нарколепсия, синдром хронической усталости, сезонное аффективное расстройство, фибромиалгия или предменструальный синдром.41. Use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a chronic disorder, where the chronic disorder is narcolepsy, chronic fatigue syndrome, seasonal affective disorder, fibromyalgia or premenstrual syndrome. 42. Применение по п.41, где хроническим расстройством является нарколепсия, предменструальный синдром или синдром хронической усталости.42. The application of paragraph 41, where the chronic disorder is narcolepsy, premenstrual syndrome or chronic fatigue syndrome. 43. Применение по п.41, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.43. The use according to paragraph 41, where the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemethyl. 44. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственнонго средства для лечения или предупреждения состояния тревоги.44. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of anxiety. 45. Применение по п.44, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.45. The use according to claim 44, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemethine. 46. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения нарушения питания.46. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of malnutrition. 47. Применение по п.46, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин и (±)-дидесметилсибутрамин.47. The use according to claim 46, wherein the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine and (±) -desidemetin. 48. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения мигреней.48. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of migraines. 49. Применение по п.48, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин или (±)-дидесметилсибутрамин.49. The use according to claim 48, wherein the sibutramine metabolite is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine or (±) -desidemetin. 50. Применение рацемического или оптически чистого метаболита сибутрамина, его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения недержания.50. The use of a racemic or optically pure metabolite of sibutramine, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof, for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of incontinence. 51. Применение по п.50, где недержанием является недержание кала, недержание мочи при напряжении, недержание мочи при усилии, недержание мочи при позыве на мочеиспускание, рефлекторное недержание, пассивное недержание и недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря.51. The application of claim 50, wherein the incontinence is fecal incontinence, stress urinary incontinence, force urinary incontinence, urinary incontinence, reflex incontinence, passive incontinence and urinary incontinence due to overflow of the bladder. 52. Применение по п.51, где недержание представляет собой недержание мочи при напряжении.52. The application of claim 51, wherein the incontinence is stress incontinence. 53. Применение по п.50, где метаболитом сибутрамина является (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметилсибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин и (±)-дидесметилсибутрамин.53. The application of claim 50, wherein the metabolite of sibutramine is (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine and (±) -desidemetin. 54. Применение по пп.20, 22, 24, 27, 30, 32, 35, 37, 39, 41, 44, 46, 48 или 50, где лекарственное средство дополнительно включает фармакологически активное соединение.54. The use of claims 20, 22, 24, 27, 30, 32, 35, 37, 39, 41, 44, 46, 48 or 50, wherein the drug further comprises a pharmacologically active compound. 55. Применение по п.54, где дополнительное фармакологически активное соединение является лекарственным средством, воздействующим на центральную нервную систему и лекарственным средством является избирательно действующий ингибитор обратного захвата серотонина; агонист или антагонист 5-НТ; снотворное и седативное средство; лекарственное средства, предназначенное для лечения психиатрических заболеваний; стимулятор центральной нервной системы;агонист рецепторов допамина; сурьмянокислое средство; средство против панического состояния; сердечно-сосудистое средство; противовирусное средство; антибиотик; противогрибковое средство и противоопухолевое средство.55. The application of claim 54, wherein the additional pharmacologically active compound is a drug that acts on the central nervous system and the drug is a selectively acting serotonin reuptake inhibitor; 5-HT agonist or antagonist; sleeping pills and sedatives; a medicine intended for the treatment of psychiatric diseases; central nervous system stimulant; dopamine receptor agonist; antimony acid; anti-panic agent; cardiovascular agent; antiviral agent; antibiotic; antifungal agent and antitumor agent. 56. Фармацевтическая композиция, содержащая метаболит сибутрамина, его фармацевтически приемлемую соль, сольват или клатрат и фармацевтически приемлемый наполнитель.56. A pharmaceutical composition comprising a sibutramine metabolite, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. 57. Фармацевтическая композиция по п.56, в которой метаболит сибутрамина выбирают из группы, включающей (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (±)-десметил-сибутрамин, (+)-дидесметилсибутрамин, (-)-дидесметилсибут-рамин и (±)-дидесметилсибутрамин.57. The pharmaceutical composition according to p. 56, in which the sibutramine metabolite is selected from the group comprising (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (±) -desmethyl-sibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibut- Ramine and (±) -Didemethylsibutramine. 58. Фармацевтическая композиция по п.57, в которой метаболит сибутрамина выбирают из группы, включающей (+)-десметилсибутрамин, (-)-десметилсибутрамин, (+)-дидесме-тилсибутрамин, (-)-дидесметилсибутрамин.58. The pharmaceutical composition of claim 57, wherein the sibutramine metabolite is selected from the group consisting of (+) - desmethylsibutramine, (-) - desmethylsibutramine, (+) - didesmethylsibutramine, (-) - didesmethylsibutramine. 59. Фармацевтическая композиция по п.56, в которой количество метаболита сибутрамина составляет от около 0,1 мг до около 60 мг.59. The pharmaceutical composition of claim 56, wherein the amount of sibutramine metabolite is from about 0.1 mg to about 60 mg. 60. Фармацевтическая композиция по п.59, в которой количество метаболита сибутрамина составляет от около 2 мг до около 30 мг.60. The pharmaceutical composition according to § 59, in which the amount of sibutramine metabolite is from about 2 mg to about 30 mg. 61. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой количество метаболита сибутрамина составляет от около 5 мг до около 15 мг.61. The pharmaceutical composition according to p, in which the amount of sibutramine metabolite is from about 5 mg to about 15 mg. 62. Фармацевтическая композиция по п.56, которая предназначена для перорального введения, введения через слизистую оболочку, ректального, парентерального, чрескожного или подкожного введения.62. The pharmaceutical composition according p, which is intended for oral administration, administration through the mucous membrane, rectal, parenteral, transdermal or subcutaneous administration. 63. Фармацевтическая композиция по п.62, которая предназначена для перорального введения, введения через слизистую оболочку или чрескожного введения.63. The pharmaceutical composition according p, which is intended for oral administration, administration through the mucous membrane or percutaneous administration. 64. Фармацевтическая композиция по п.56, которая далее содержит дополнительное фармакологически активное соединение.64. The pharmaceutical composition according p, which further comprises an additional pharmacologically active compound. 65. Фармацевтическая композиция по п.64, в которой дополнительное фармакологически активное соединение представляет собой лекарственное средство, воздействующее на центральную нервную систему, которое выбирают из группы, включающей агонисты и антагонисты 5-НТ; снотворные и седативные средства; лекарственные средства, предназначенные для лече-ния психиатрических заболеваний; стимуляторы центральной нервной системы; агонисты рецепторов допамина; сурьмянокислые средства; средства против панического состояния; сердечно-сосудистые средства; противовирусные средства; антибиотики; противогрибковые средства и противоопухолевые средства.65. The pharmaceutical composition according p, in which the additional pharmacologically active compound is a drug that acts on the central nervous system, which is selected from the group comprising 5-HT agonists and antagonists; sleeping pills and sedatives; medicines intended for the treatment of psychiatric diseases; central nervous system stimulants; dopamine receptor agonists; antimony acids; anti-panic agents; cardiovascular agents; antiviral agents; antibiotics antifungal agents and antitumor agents. 66. Фармацевтическая композиция по п.65, в которой дополнительное фармакологически активное соединение является антагонистом 5-НТ3.66. The pharmaceutical composition according p, in which the additional pharmacologically active compound is a 5-HT 3 antagonist. 67. Фармацевтическая композиция по п.66, в которой антагонист 5-НТ3 является противорвотным средством.67. The pharmaceutical composition according p, in which the 5-HT 3 antagonist is an antiemetic. 68. Фармацевтическая композиция по п.66, в которой антагонист 5-НТ3 выбирают из группы, включающей гранисетрон, метоклопрамид, ондансетрон, рензаприд, закоприд, трописетрон, оптически чистые стереоизомеры, их активные метаболиты, фармацевтически приемлемые соли, клатраты или сольваты.68. The pharmaceutical composition according p, in which the 5-HT 3 antagonist is selected from the group consisting of granisetron, metoclopramide, ondansetron, renzapride, zakoprid, tropisetron, optically pure stereoisomers, their active metabolites, pharmaceutically acceptable salts, clathrates or solvates. 69. Фармацевтическая композиция по п.66, в которой количество антагониста 5-НТ3 составляет от около 0,5 мг до около 500 мг.69. The pharmaceutical composition according p, in which the amount of the 5-HT 3 antagonist is from about 0.5 mg to about 500 mg. 70. Фармацевтическая композиция по п.69, в которой количество антагониста 5-НТ3 составляет от около 1 мг до около 350 мг.70. The pharmaceutical composition according to p, in which the amount of 5-HT 3 antagonist is from about 1 mg to about 350 mg. 71. Фармацевтическая композиция по п.70, в которой количество антагониста 5-НТ3 составляет от около 2 мг до около 250 мг.71. The pharmaceutical composition according to item 70, in which the amount of 5-HT 3 antagonist is from about 2 mg to about 250 mg. 72. Фармацевтическая композиция, свободная от лактозы, которая содержит метаболит сибутрамина, его фармацевтически приемлемую соль, сольват или клатрат и фармацевтически приемлемый наполнитель.72. A lactose-free pharmaceutical composition that contains a sibutramine metabolite, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or clathrate thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. 73. Фармацевтическая композиция по п.72, в которой наполнитель выбирают из группы, включающей натрий кроскармеллозу, микрокристаллическую целлюлозу, предварительно желатинированный крахмал и стеарат магния.73. The pharmaceutical composition according p, in which the filler is selected from the group comprising sodium croscarmellose, microcrystalline cellulose, pregelatinized starch and magnesium stearate. 74. Фармацевтическая композиция по п.72, которая по существу не содержит моно- или дисахариды.74. The pharmaceutical composition according p, which essentially does not contain mono - or disaccharides.
RU2004116282/15A 1999-08-11 2004-05-27 Compositions containing monoamine reuptake inhibitor and methods of their application RU2358719C2 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60/097,665 1998-08-24
US60/099,306 1998-09-02
US09/372,158 US6331571B1 (en) 1998-08-24 1999-08-11 Methods of treating and preventing attention deficit disorders
US09/372,158 1999-08-11

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001107831A Division RU2238084C2 (en) 1999-08-11 1999-08-23 Compositions comprising inhibitors of dopamine re-uptake and methods for their using

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004116282A true RU2004116282A (en) 2005-11-10
RU2358719C2 RU2358719C2 (en) 2009-06-20

Family

ID=23466950

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001107831A RU2238084C2 (en) 1999-08-11 1999-08-23 Compositions comprising inhibitors of dopamine re-uptake and methods for their using
RU2004116282/15A RU2358719C2 (en) 1999-08-11 2004-05-27 Compositions containing monoamine reuptake inhibitor and methods of their application

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001107831A RU2238084C2 (en) 1999-08-11 1999-08-23 Compositions comprising inhibitors of dopamine re-uptake and methods for their using

Country Status (1)

Country Link
RU (2) RU2238084C2 (en)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2477634C2 (en) * 2006-06-16 2013-03-20 Теракос, Инк. Treating psychological conditions with using m1-muscarinic antagonists
RU2452486C1 (en) * 2011-04-13 2012-06-10 Общество с ограниченной ответственностью "Лечебно-реабилитационный научный центр "Феникс" Method of pharmacotherapy of panic disorder
RU2696782C1 (en) * 2018-02-27 2019-08-06 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Ставропольский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО СтГМУ Минздрава России) Method of relieving resistant depressive syndromes of psychosomatic circle

Also Published As

Publication number Publication date
RU2238084C2 (en) 2004-10-20
RU2358719C2 (en) 2009-06-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2341441A1 (en) Methods of using and compositions comprising dopamine reuptake inhibitors
JP2002523366A5 (en)
US5112838A (en) Method of treating psychoses in human beings with the atypical neuroleptic 5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-3-(1-(2-(2-imidazolidinon-1-yl)ethyl-4-piperidyl)1h-indole
US5434156A (en) Use of diphenylbutyl-piperazinecarboxamides in the treatment of substance disorders
US5238945A (en) Method of treating psychoses
JP2003524613A5 (en)
US20060258711A1 (en) Treatment of drug abuse
JP2003501344A5 (en)
JP2003521470A5 (en)
IE83379B1 (en) New use of diphenylbutylpiperazinecarboxamides in the treatment of substance abuse
KR20030016230A (en) Use of Pramipexole for the Treatment of Addictive Disorders
HUT74949A (en) Epibatidine and derivatives thereof as cholinergic receptor agonists and antagonists
JP2023520912A (en) Compositions and Methods for Prevention of Stress-Induced Fear, Depression-Like and Anxiety-Like Behavior
KR20010032009A (en) Use of mirtazapine for treating sllep apneas
AU4325100A (en) Methods for treating apnea and apnea disorders using optically pure r(+)ondansetron
RU2004116282A (en) COMPOSITIONS CONTAINING DOPAMINE REVERSION INHIBITORS AND WAYS OF THEIR APPLICATION
HU223463B1 (en) Process for producing pharmaceutical compositions containing pyridyl bisphenyl alkylderivative as activ ingredient suitable for treating substance abuse disorders
AU2017374459B2 (en) Use of carbamate compound for preventing, alleviating, or treating tremors or tremor syndrome
US20240293395A1 (en) NALTREXONE FOR IMPROVING THE EFFECTIVENESS OF 5-HT RECEPTOR SUBTYPE 2A, 2B or 2C AGONISTS
RU2001107831A (en) COMPOSITIONS CONTAINING DOPAMINE REVERSION INHIBITORS AND WAYS OF THEIR APPLICATION
WO2009140859A1 (en) Use of l-stepholidine (l-spd) derivatives
EP4358960A1 (en) Compositions comprising an agonist of 5-hydroxytryptamine (5-ht) receptor subtype 3
US20050032806A1 (en) Method for treating anhedonia using dopamine agonists
Rodríguez Antagonism of tremorine-induced tremor by serotoninergic agents in mice. Interactions with levodopa.
WO1998004261A1 (en) Nefazodone: use in migraine prophylaxis

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110824