RU2003122217A - DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES, METHODS FOR THEIR PRODUCTION, MEDICINES CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND THEIR APPLICATION - Google Patents

DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES, METHODS FOR THEIR PRODUCTION, MEDICINES CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND THEIR APPLICATION

Info

Publication number
RU2003122217A
RU2003122217A RU2003122217/04A RU2003122217A RU2003122217A RU 2003122217 A RU2003122217 A RU 2003122217A RU 2003122217/04 A RU2003122217/04 A RU 2003122217/04A RU 2003122217 A RU2003122217 A RU 2003122217A RU 2003122217 A RU2003122217 A RU 2003122217A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
substituted
conh
agonists
Prior art date
Application number
RU2003122217/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2282628C2 (en
Inventor
Хайнер Гломбик
Вернер Крамер
Штефани Флор
Венделин Фрик
Хуберт Хойер
Герхард ЙЕНЕ
Андреас Линденшмидт
Ханс-Людвиг ШЕФЕР
Original Assignee
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE10064402A external-priority patent/DE10064402A1/en
Application filed by Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Publication of RU2003122217A publication Critical patent/RU2003122217A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2282628C2 publication Critical patent/RU2282628C2/en

Links

Claims (15)

1. Соединения формулы I,1. The compounds of formula I,
Figure 00000001
Figure 00000001
 в которой означаютin which mean R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга (C0-C30)алкилен-L, причем один или более С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены группами -O-, -(C=O)-, -CH=CH-, -C≡C-, -N((C1-C6)алкил)- или -NH-,R1, R2, R3, R4, R5, R6 are independently (C 0 -C 30 ) alkylene-L, and one or more C-atoms of the alkylene residue may be substituted with -O-, - (C = O) - , -CH = CH-, -C≡C-, -N ((C 1 -C 6 ) alkyl) - or -NH-, H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, with one in the alkyl residue, some or all of the hydrogen atoms may be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток однократно или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue can be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 ; NH2, NH-(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6, причем фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, moreover n = 0-6, and the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, ( C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ;
Figure 00000002
Figure 00000002
 Rx, Ry, Rz независимо друг от друга означают H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;Rx, Ry, Rz independently of each other mean H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, moreover, in the alkyl residue one, several or all hydrogen atoms can be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток одно- или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue may be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 ; NH2, NH-(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6, причем фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, moreover n = 0-6, and the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, ( C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ; причем всегда по меньшей мере один из остатков R1-R6 должен иметь значение (C0-C30)алкилен-L, причем один или более C-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(C=O)-, -CH=CH-, -C≡C-, -N((C1-C6)алкил)- или -NH-,moreover, at least one of the radicals R1-R6 must always have the value (C 0 -C 30 ) alkylene-L, moreover, one or more C-atoms of the alkylene residue may be substituted by -O-, - (C = O) -, - CH = CH-, -C≡C-, -N ((C 1 -C 6 ) alkyl) - or -NH-, а также их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что в них означают2. The compounds of formula I according to claim 1, characterized in that they mean R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга (C0-C30)алкилен-L, причем один или более С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(C=O)- или -NH-, H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;R1, R2, R3, R4, R5, R6 are independently (C 0 -C 30 ) alkylene-L, wherein one or more C-atoms of the alkylene residue may be substituted by —O—, - (C = O) - or -NH-, H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [( C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, wherein alkyl radical one, several or all hydrogen atoms may be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток однократно или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue can be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 ; NH2, NH-(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6, причем фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, moreover n = 0-6, and the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, ( C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ;
Figure 00000003
Figure 00000003
 Rx, Ry, Rz независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;Rx, Ry, Rz are independently H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, and in the alkyl residue one, several or all hydrogen atoms can be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток однократно или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue can be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 ; NH2, NH(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6, причем фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6, moreover, the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ; причем всегда по меньшей мере один из остатков R1-R6 должен иметь значение (C0-C30)алкилен-L, причем один или более C-атомов алкиленового остатка может быть замещен -O-, -(C=O)- или -NH-,moreover, at least one of the radicals R1-R6 must always have the value (C 0 -C 30 ) alkylene-L, moreover, one or more C-atoms of the alkylene residue may be substituted by -O-, - (C = O) - or - NH- а также их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 3. Соединения формулы I по п.1 или 2, отличающиеся тем, что3. The compounds of formula I according to claim 1 or 2, characterized in that R1, R2, R3, R4, R5, R6 означают независимо друг от друга (C0-C30)алкилен-L, причем один или более С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены группами -O-, -(C=O)- или -NH-,R1, R2, R3, R4, R5, R6 mean independently (C 0 -C 30 ) alkylene-L, moreover, one or more C-atoms of the alkylene residue can be substituted by groups -O-, - (C = O) - or -NH-, H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, with one in the alkyl residue, some or all of the hydrogen atoms may be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток однократно или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue can be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 ; NH2, NH-(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6, причем фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, moreover n = 0-6, and the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, ( C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ;
Figure 00000004
Figure 00000004
 Rx, Ry, Rz независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;Rx, Ry, Rz are independently H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, and in the alkyl residue one, several or all hydrogen atoms can be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток однократно или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue can be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl NH 2 ; NH2, NH-(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6, причем фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, moreover n = 0-6, and the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, ( C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ; причем один из остатков R1 или R3 должен иметь значение (C0-C30)алкилен-L, причем один или более C-атомов алкиленового остатка может быть замещен -O-, -(C=O)- или -NH-,moreover, one of the residues R1 or R3 must have the value (C 0 -C 30 ) alkylene-L, and one or more C-atoms of the alkylene residue may be substituted by -O-, - (C = O) - or -NH-, а также их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 4. Соединения формулы I по одному или более пунктам формулы 1-3, отличающиеся тем, что означают4. The compounds of formula I according to one or more of claims 1-3, characterized in that they mean R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга (CH2)0-1-NH-(C=O)0-1-(C3-C25)алкилен(С=О)0-1-NH-L, причем один или более С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены O-атомами;R1, R2, R3, R4, R5, R6 are independently of each other (CH 2 ) 0-1 -NH- (C = O) 0-1 - (C 3 -C 25 ) alkylene (C = O) 0-1 -NH-L, wherein one or more C-atoms of the alkylene moiety may be substituted with O-atoms; H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, with one in the alkyl residue, some or all of the hydrogen atoms may be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток однократно или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue can be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 ; NH2, NH-(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, moreover n = 0-6 and the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ;
Figure 00000005
Figure 00000005
 Rx, Ry, Rz независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, O-(C1-C6)алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором;Rx, Ry, Rz are independently H, F, Cl, Br, I, CF 3 , NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, and in the alkyl residue one, several or all hydrogen atoms can be substituted by fluorine; SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкил, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток однократно или двукратно может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2;SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, and n = 0-6 and the phenyl residue can be substituted once or twice by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 ; NH2, NH(C1-C6)алкил, N((C1-C6)алкил)2, NH(C1-C7)ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильное кольцо от одно- до трехкратно может быть замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилом, NH2, NH(C1-C6)алкилом, N((C1-C6)алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)алкилом, CONH2;NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6 and the phenyl ring from one to three times can be substituted by F, Cl, Br, I, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) alkyl , CONH 2 ; в которых остатки R1 или R3 имеют значения -(CH2)0-1-NH-(C=O)0-1-(C3-C25)алкилен(С=О)0-1-NH-L, причем один или более С-атомов алкиленового остатка может быть замещен O-атомами,in which the residues R1 or R3 have the meanings - (CH 2 ) 0-1 -NH- (C = O) 0-1 - (C 3 -C 25 ) alkylene (C = O) 0-1 -NH-L, wherein one or more C-atoms of an alkylene residue may be substituted with O-atoms, а также их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 5. Лекарственное средство, содержащее одно или более соединений по одному или более пунктам 1-4.5. A drug containing one or more compounds according to one or more of claims 1-4. 6. Лекарственное средство по п.5, отличающееся тем, что содержит еще по меньшей мере одно дополнительное активное вещество.6. The drug according to claim 5, characterized in that it contains at least one additional active substance. 7. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что в качестве дополнительного активного вещества оно содержит одно или более соединений, нормализующих липидный обмен.7. The drug according to claim 6, characterized in that as an additional active substance it contains one or more compounds that normalize lipid metabolism. 8. Лекарственное средство по п.6 или 7, отличающееся тем, что в качестве дополнительного активного вещества оно содержит одно или более веществ: антидиабетические средства, гипогликемические активные вещества, ингибиторы HMGCoA- редуктазы, ингибиторы резорбции холестерина, PPAR-гамма- агонисты, PPAR-альфа-агонисты, PPAR-альфа/гамма-агонисты, фибраты, МТР-ингибиторы, ингибиторы резорбции желчных кислот, СЕТР-ингибиторы, полимерные абсорберы желчных кислот, индукторы LDL-рецептора, АСАТ-ингибиторы, антиоксиданты, ингибиторы липопротеинлипазы, ингибиторы АТР-цитратлиазы, ингибиторы скваленсинтетазы, антагонисты липопротеинов, ингибиторы липазы, инсулин, сульфонилмочевину, бигуаниды, меглитинид, тиазолидиндион, ингибитор α-глюкозидазы, вещества, действующие на АТФ-зависимый калиевый канал бета-клеток, CART-агонисты, NPY-агонисты, МС4-агонисты, агонисты орексина, H3-агонисты, TNF-агонисты, CRF-агонисты, CRF ВР-антагонисты, агонисты урокортина, β3-агонисты, агонисты меланоцитстимулирующего гормона (MSH), ССК-агонисты, ингибиторы восстановления серотонина, смешанные серотонин- и норадренергенные соединения, 5НТ-агонисты, агонисты бомбезина, антагонисты галанина, гормоны роста, соединения, высвобождающие гормоны роста, TRH-агонисты, отщепляющие протеин 2- или 3-модуляторы, агонисты лептина, DA-агонисты (бромокриптин, допрексин), ингибиторы липазы/амилазы, PPAR-модуляторы, RXR-модуляторы или TR-β-агонисты или амфетамин.8. The drug according to claim 6 or 7, characterized in that it contains one or more substances as an additional active substance: antidiabetic agents, hypoglycemic active substances, HMGCoA reductase inhibitors, cholesterol resorption inhibitors, PPAR gamma agonists, PPAR alpha agonists, PPAR alpha / gamma agonists, fibrates, MTP inhibitors, bile acid resorption inhibitors, CETP inhibitors, polymeric bile acid absorbers, LDL receptor inducers, ACAT inhibitors, antioxidants, lipoprotein lipase inhibitors, inhibitors ATP-citrate lyase, squalene synthetase inhibitors, lipoprotein antagonists, lipase inhibitors, insulin, sulfonylurea, biguanides, meglitinide, thiazolidinedione, α-glucosidase inhibitor, substances acting on ATP-dependent potassium channel of N-agonists, beta-agonist potassium channel, beta-cell agonists, beta-cell agonists, MC4 agonists, orexin agonists, H3 agonists, TNF agonists, CRF agonists, CRF BP antagonists, urocortin agonists, β3 agonists, melanocyte stimulating hormone (MSH) agonists, CCK agonists, serotonin recovery inhibitors, and mixed noradrenergic compound phenomena, 5HT agonists, bombesin agonists, galanin antagonists, growth hormones, growth hormone releasing compounds, TRH agonists that cleave 2- or 3-modulator proteins, leptin agonists, DA agonists (bromocriptine, doprexin), lipase / amylase inhibitors , PPAR modulators, RXR modulators or TR-β agonists or amphetamine. 9. Соединения по одному или более пунктов 1-4, пригодные в качестве медикамента для лечения нарушений липидного обмена.9. Compounds according to one or more of claims 1 to 4, useful as a medicament for the treatment of lipid metabolism disorders. 10. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или более соединений по одному или более пунктам 1-4, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь переводят в пригодную для введения форму.10. A method of obtaining a medicinal product containing one or more compounds according to one or more of claims 1-4, characterized in that the active substance is mixed with a pharmaceutically acceptable carrier and this mixture is converted into a form suitable for administration. 11. Применение соединений по одному или более пунктам 1-4 для получения медикамента для лечения нарушений липидного обмена.11. The use of compounds according to one or more of paragraphs 1-4 for the preparation of a medicament for the treatment of lipid metabolism disorders. 12. Применение по п.11 для получения медикаментов для лечения гиперлипидемии.12. The use according to claim 11 for obtaining medications for the treatment of hyperlipidemia. 13. Применение по п.11 для получения медикаментов для снижения уровня холестерина в сыворотке крови.13. The use according to claim 11 for the manufacture of medicines for lowering serum cholesterol. 14. Применение по п.11 для получения медикаментов для лечения артериосклеротических явлений.14. The use according to claim 11 for obtaining medications for the treatment of arteriosclerotic phenomena. 15. Применение по п.11 для лечения инсулиновой резистенции.15. The use according to claim 11 for the treatment of insulin resistance.
RU2003122217/04A 2000-12-21 2001-12-11 Derivatives of diphenylazethidinone, pharmaceutical composition based on thereof and method for its preparing RU2282628C2 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10064402.3 2000-12-21
DE10064402A DE10064402A1 (en) 2000-12-21 2000-12-21 New diphenyl-azetidinone derivatives useful for the treatment of hyperlipidemia, arteriosclerosis and hypercholesterolemia
DE10154518.5 2001-11-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2003122217A true RU2003122217A (en) 2004-12-27
RU2282628C2 RU2282628C2 (en) 2006-08-27

Family

ID=7668537

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003122219/04A RU2275370C2 (en) 2000-12-21 2001-12-11 Derivatives of diphenylazethidinone, medicinal agents comprising these compounds and their using
RU2003122217/04A RU2282628C2 (en) 2000-12-21 2001-12-11 Derivatives of diphenylazethidinone, pharmaceutical composition based on thereof and method for its preparing

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003122219/04A RU2275370C2 (en) 2000-12-21 2001-12-11 Derivatives of diphenylazethidinone, medicinal agents comprising these compounds and their using

Country Status (3)

Country Link
DE (1) DE10064402A1 (en)
RU (2) RU2275370C2 (en)
ZA (2) ZA200304092B (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005101088A (en) KATIO SUBSTITUTED DIPHENYLASETIDINONES, METHOD FOR PRODUCING THEM, MEDICINES CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND THEIR APPLICATION
RU2005128497A (en) SUBSTITUTED DERIVATIVES OF HEXAHYDROPYRAZINO (1,2-A) PYRIMIDIN-4,7-DION, METHODS FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR APPLICATION AS MEDICINES
RU2009122470A (en) NEW BENZyl SUBSTITUTED DERIVATIVES OF 1,4-BENZOTIEPIN-1,1-DIOXIDE, METHOD FOR PRODUCING THEM, MEDICINES CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND THEIR APPLICATION
CA2431983A1 (en) Novel 1,2-diphenylazetidinones, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and their use for treating impaired lipid metabolism
JP2004516293A5 (en)
RU2005128499A (en) NITROGEN DERIVATED HEXAHYDROPYRAZINO (1,2-A) PYRIMIDIN-4, 7-DIONE DERIVATIVES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND USE THEM AS A MEDICINAL PRODUCT
RU2005101091A (en) SUBSTITUTED DIPHENYLAZETIDINONES IN CYCLES, METHOD FOR PRODUCING THESE, CONTAINING THESE COMPOUNDS, MEDICINES AND THEIR APPLICATION
RU2005101093A (en) SUBSTITUTED BY ACID GROUPS OF DIPHENYLAZETIDINONES, METHOD FOR PRODUCING THERE CONTAINING THESE COMPOUNDS OF MEDICINES, AND THEIR APPLICATION
HRP20041042A2 (en) Novel substituted sulfamate anticonvulsant derivatives
YU31303A (en) Aryl or heteroaryl fused imidazole compounds as anti- inflammatory and analgesic agents
ATE36149T1 (en) ANTICONVULSIVE SULFAMATE DERIVATIVES.
ES480850A1 (en) Hydantoin compounds, their preparation and pharmaceutical formulations containing them.
RU2005133631A (en) A NEW DIPHENYLAZETIDININE WITH IMPROVED PHYSIOLOGICAL PROPERTIES, METHODS OF ITS PRODUCTION CONTAINING THESE COMPOUNDS MEDICINES AND THEIR APPLICATION
HK1042698A1 (en) New diphenylurea compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2005533071A5 (en)
HUP0002272A2 (en) Aroyl-piperazine derivatives, their preparation pharmaceutical compositions containing them and their use
RU2006131308A (en) HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED DERIVATIVES OF 7-AMINO-4-QUINOLON-3-CARBOXYLIC ACIDS, METHOD FOR PRODUCING THEM AND THEIR APPLICATION AS MEDICINES
RU98106112A (en) PROPANOLAMINE DERIVATIVES, METHODS FOR PRODUCING THEREOF, MEDICINES CONTAINING THESE COMPOUNDS AND THEIR USE
RU99127433A (en) ERGOLINE DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION AS ANTAGONISTS OF SOMATOSTATIN RECEPTORS
RU2004108120A (en) COMBINED DRUGS FROM ARIL SUBSTITUTED PROPANOLAMINE DERIVATIVES WITH OTHER BIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCES AND THEIR APPLICATION
RU2002133458A (en) Compounds of piperazine and piperidine
RU2006131307A (en) Cycloalkyl-substituted derivatives of 7-amino-4-quinolone-3-carboxylic acid, a method for their preparation and their use as drugs
HUP0203471A2 (en) Antithrombotic compound, process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use
CO5160261A1 (en) SUBSTITUTED BIFENYL DERIVATIVES THAT ARE NK-1 ANTAGONISTS, THEIR SYNTHESIS PROCEDURE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
UA80814C2 (en) Heterocyclic oxime compounds, a process for their preparation (variants) and pharmaceutical compositions containing them, intermediate