Claims (20)
1. Способ лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у пациента, страдающего гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, при котором пациенту вводят (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.1. A method of treating heterozygous familial hypercholesterolemia in a patient suffering from heterozygous familial hypercholesterolemia, in which (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidine-5 is administered -yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
2. Способ по п.1, где пациент страдает тяжелой гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.2. The method according to claim 1, where the patient suffers from severe heterozygous familial hypercholesterolemia.
3. Способ по п.1, где пациент также страдает одним или более чем одним из следующих состояний: коронарная болезнь сердца, периферическое сосудистое заболевание и диабет.3. The method according to claim 1, where the patient also suffers from one or more of the following conditions: coronary heart disease, peripheral vascular disease and diabetes.
4. Способ по п.1 или п.3, где целевой уровень LDL-C для пациента, страдающего гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, который должен быть достигнут путем введения пациенту (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, менее или равен 100 мг/дл.4. The method according to claim 1 or claim 3, where the target level of LDL-C for a patient suffering from heterozygous familial hypercholesterolemia, which should be achieved by introducing the patient (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6- isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof is less than or equal to 100 mg / dl.
5. Способ по п.4, при котором вводят кальциевую соль (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты.5. The method according to claim 4, in which the calcium salt of (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid.
6. Способ по п.5, при котором пациенту один раз в сутки вводят от 40 до 80 мг (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]-пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты в форме кальциевой соли.6. The method according to claim 5, in which the patient is injected once a day from 40 to 80 mg (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] - pyrimidin-5-yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid in the form of a calcium salt.
7. Способ по п.5, при котором пациенту вводят 80 мг (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты в форме кальциевой соли один раз в сутки.7. The method according to claim 5, wherein the patient is administered 80 mg of (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R , 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid in the form of a calcium salt once a day.
8. Способ снижения LDL-C, повышения HDL-C, снижения Аро В и повышения Аро А-1 у пациента, страдающего гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, при котором субъекту вводят (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.8. A method for reducing LDL-C, increasing HDL-C, lowering Apo B and increasing Apo A-1 in a patient suffering from heterozygous familial hypercholesterolemia, in which (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6 is administered to a subject -isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
9. Способ по п.1, где пациент имеет уровень LDL-C натощак между 5,69 и менее 12,93 ммоль/л.9. The method according to claim 1, where the patient has a fasting LDL-C level between 5.69 and less than 12.93 mmol / L.
10. Способ по п.9, где пациент имеет уровень триглицеридов натощак менее или равный 4,52 ммоль/л.10. The method according to claim 9, where the patient has a fasting triglyceride level of less than or equal to 4.52 mmol / L.
11. Применение (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил-(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3К,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарства для применения в лечении пациента, страдающего гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.11. Use of (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl- (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3K, 5S) -3,5-dihydroxyhept- 6-enoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for use in the treatment of a patient suffering from heterozygous familial hypercholesterolemia.
12. Применение по п.11, где пациент страдает тяжелой гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией,12. The use according to claim 11, where the patient suffers from severe heterozygous familial hypercholesterolemia,
13. Применение по п.11, где пациент также страдает одним или более чем одним из следующих состояний: коронарная болезнь сердца, периферическое сосудистое заболевание и диабет.13. The use according to claim 11, where the patient also suffers from one or more of the following conditions: coronary heart disease, peripheral vascular disease and diabetes.
14. Применение по п.11 или п.13, где целевой уровень LDL-C для пациента, страдающего гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, который должен быть достигнут путем введения пациенту (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, менее или равен 100 мг/дл.14. The use according to claim 11 or 13, where the target level of LDL-C for a patient suffering from heterozygous familial hypercholesterolemia, which should be achieved by introducing the patient (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6- isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof is less than or equal to 100 mg / dl.
15. Применение по любому из пп.11-14, при котором используют кальциевую соль (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил-(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты.15. The use according to any one of claims 11-14, wherein the calcium salt of (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl- (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5- is used yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid.
16. Применение по п.15, при котором пациенту один раз в сутки вводят от 40 до 80 мг (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-б-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)-амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-б-еновой кислоты в форме кальциевой соли.16. The application of clause 15, in which the patient is injected once a day from 40 to 80 mg of (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -b-isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept-b-enoic acid in the form of a calcium salt.
17. Применение по п.16, при котором пациенту вводят 80 мг (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты в форме кальциевой соли один раз в сутки.17. The use according to clause 16, wherein the patient is administered 80 mg of (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R , 5S) -3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid in the form of a calcium salt once a day.
18. Применение (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил-(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарства для использования для снижения LDL-C, повышения HDL-C, снижения Аро В и повышения Аро А-1 у пациента, страдающего гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.18. Use of (E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl- (methylsulfonyl) amino] pyrimidin-5-yl] (3R, 5S) -3,5-dihydroxyhept- 6-enoic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for use to lower LDL-C, increase HDL-C, reduce Apo B and increase Apo A-1 in a patient suffering from heterozygous familial hypercholesterolemia.
19. Применение по п.18, где пациент имеет уровень LDL-C натощак между 5,69 и менее 12,93 ммоль/л.19. The application of claim 18, wherein the patient has an empty stomach LDL-C level between 5.69 and less than 12.93 mmol / L.
20. Способ по п.19, где пациент имеет уровень триглицеридов натощак менее или равный 4,52 ммоль/л.20. The method according to claim 19, where the patient has an empty stomach triglyceride level of less than or equal to 4.52 mmol / L.