RU2003113537A - Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставки - Google Patents
Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставкиInfo
- Publication number
- RU2003113537A RU2003113537A RU2003113537/15A RU2003113537A RU2003113537A RU 2003113537 A RU2003113537 A RU 2003113537A RU 2003113537/15 A RU2003113537/15 A RU 2003113537/15A RU 2003113537 A RU2003113537 A RU 2003113537A RU 2003113537 A RU2003113537 A RU 2003113537A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- component
- composition according
- specified
- microparticles
- glassy
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 20
- 239000007788 liquid Substances 0.000 title claims 3
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 claims 10
- TXEYQDLBPFQVAA-UHFFFAOYSA-N Tetrafluoromethane Chemical compound FC(F)(F)F TXEYQDLBPFQVAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000000975 bioactive Effects 0.000 claims 4
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 claims 4
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K [O-]P([O-])([O-])=O Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 3
- -1 glucopyranosyl sorbitol Chemical compound 0.000 claims 3
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 3
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 2
- 239000005300 metallic glass Substances 0.000 claims 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 2
- 229940063013 BORATE ION Drugs 0.000 claims 1
- MKJXYGKVIBWPFZ-UHFFFAOYSA-L Calcium lactate Chemical compound [Ca+2].CC(O)C([O-])=O.CC(O)C([O-])=O MKJXYGKVIBWPFZ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000004136 Calcium sodium polyphosphate Substances 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N D-Mannitol Natural products OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N D-sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims 1
- 229940088598 Enzyme Drugs 0.000 claims 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 1
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N Maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims 1
- MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N Raffinose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N 0.000 claims 1
- MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N Raffinose Natural products O(C[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O[C@@]2(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O1)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N 0.000 claims 1
- UQZIYBXSHAGNOE-XNSRJBNMSA-N Stachyose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO[C@@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O3)O)O2)O)O1 UQZIYBXSHAGNOE-XNSRJBNMSA-N 0.000 claims 1
- UQZIYBXSHAGNOE-USOSMYMVSA-N Stachyose Natural products O(C[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O[C@@]2(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O1)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O2)O1 UQZIYBXSHAGNOE-USOSMYMVSA-N 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-GDQSFJPYSA-N Sucrose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)[C@@]1(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-GDQSFJPYSA-N 0.000 claims 1
- ZIJKGAXBCRWEOL-SAXBRCJISA-N Sucrose octaacetate Chemical compound CC(=O)O[C@H]1[C@H](OC(C)=O)[C@@H](COC(=O)C)O[C@@]1(COC(C)=O)O[C@@H]1[C@H](OC(C)=O)[C@@H](OC(C)=O)[C@H](OC(C)=O)[C@@H](COC(C)=O)O1 ZIJKGAXBCRWEOL-SAXBRCJISA-N 0.000 claims 1
- HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N Trehalose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N 0.000 claims 1
- HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N Trehalose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N 0.000 claims 1
- 239000001344 [(2S,3S,4R,5R)-4-acetyloxy-2,5-bis(acetyloxymethyl)-2-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-triacetyloxy-6-(acetyloxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxolan-3-yl] acetate Substances 0.000 claims 1
- HWDSLHMSWAHPBA-UHFFFAOYSA-N [3,4,5-triacetyloxy-6-[3,4,5-triacetyloxy-6-(acetyloxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]methyl acetate Chemical compound CC(=O)OC1C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(COC(=O)C)OC1OC1C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(COC(C)=O)O1 HWDSLHMSWAHPBA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002401 calcium lactate Drugs 0.000 claims 1
- 239000001527 calcium lactate Substances 0.000 claims 1
- 235000011086 calcium lactate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000378 calcium silicate Substances 0.000 claims 1
- 235000019348 calcium sodium polyphosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 claims 1
- 238000007496 glass forming Methods 0.000 claims 1
- 230000002209 hydrophobic Effects 0.000 claims 1
- 239000000832 lactitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010448 lactitol Nutrition 0.000 claims 1
- 229960003451 lactitol Drugs 0.000 claims 1
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- 229950011087 perflunafene Drugs 0.000 claims 1
- UWEYRJFJVCLAGH-UHFFFAOYSA-N perfluorodecalin Chemical compound FC1(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C2(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C21F UWEYRJFJVCLAGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QKENRHXGDUPTEM-UHFFFAOYSA-N perfluorophenanthrene Chemical compound FC1(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C2(F)C3(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C(F)(F)C3(F)C(F)(F)C(F)(F)C21F QKENRHXGDUPTEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 230000001737 promoting Effects 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 229940013883 sucrose octaacetate Drugs 0.000 claims 1
- 229960005486 vaccines Drugs 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (18)
1. Композиция для доставки субъекту стабильного, биоактивного соединения, содержащая первый компонент и второй компонент, причем указанный первый компонент содержит микрочастицы стеклообразного сахара, стеклообразного карбоксилата металла или стеклообразного фосфата с включенным вышеуказанным биоактивным агентом, где вышеуказанный стеклообразный сахар, стеклообразный карбоксилат металла или стеклообразный фосфат, необязательно, включают в себя соединение, способствующее стеклообразованию, и вышеуказанный второй компонент состоит, по крайней мере, из одного биосовместимого жидкого перфторуглерода, в котором указанный первый компонент нерастворим и диспергирован, причем указанный жидкий перфторуглерод, необязательно, включает в себя поверхностно-активное вещество.
2. Композиция по п.1, где указанный стеклообразный сахар образуется из сахара, выбранного из группы, состоящей из трегалозы, сахарозы, рафинозы, стахиозы, глюкопиранозилсорбита, глюкопиранозилманнита, палатинита, лактита, моносахаридного спирта или модифицированных молекул сахара с гидрофобными боковыми цепями, выбранными из группы, состоящей из октаацетата сахарозы или октаацетата трегалозы.
3. Композиция по п.1, где указанный стеклообразный фосфат или стеклообразный карбоксилат получают из смесей фосфатов двухвалентных металлов или карбоксилатов металлов.
4. Композиция по п.1, где указанное необязательное соединение, способствующее стеклообразованию, выбирают из группы, состоящей из пептида, белка, декстрана, поливинилпирролидона, боратного иона, лактата кальция, полифосфата натрия и силиката или ацетата.
5. Композиция по п.1, где указанные микрочастицы стеклообразного сахара составляют приблизительно от 0,1 до 100 микрометров в диаметре.
6. Композиция по п.5, где указанный диаметр колеблется от 1 до 10 мкм.
7. Композиция по п.1, где указанные микрочастицы содержат воду не более 4% и предпочтительно менее 2% и идеально менее 1%.
8. Композиция по п.1, где указанный первый компонент образует монодисперсию в указанном втором компоненте.
9. Композиция по п.1, где концентрация указанного первого компонента в указанном втором компоненте составляет приблизительно от 1 до 40% по весу.
10. Композиция по п.9, где указанный диапазон концентраций составляет от 10 до 15%.
11. Композиция по п.1, где указанная концентрация поверхностно-активного вещества в указанном втором компоненте колеблется приблизительно от 0,01 до 10%.
12. Композиция по п.11, где указанная концентрация составляет приблизительно 1%.
13. Композиция по п.1, также содержащая микрочастицы первого компонента, к которым добавляют неорганическую соль в количестве, эффективном для достижения в указанных микрочастицах плотности, соответствующей плотности жидкой фазы, состоящей из указанного второго компонента.
14. Композиция по п.1, также содержащая включение в указанные микрочастицы наполнителя, который передает указанным микрочастицам слабый остаточный электростатический заряд так, что указанные микрочастицы отталкиваются друг от друга.
15. Композиция по п.14, где указанным наполнителем является аминокислота.
16. Композиция по п.1, где указанный перфторуглерод выбирают из группы, состоящей из перфторгексана, перфтордекалина и перфторфенантрена.
17. Композиция по п.1, где указанным биоактивным соединением является вакцина, лекарственный препарат, фермент или диагностический реагент.
18. Способ доставки больному биоактивного вещества, включающий в себя стадии: (a) получение микрочастиц первого компонента по п.1; (b) суспендирование указанных микрочастиц в указанном втором компоненте перфторуглероде по п.1, и (c) введение указанной смеси указанному больному.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2003113537/15A RU2259817C2 (ru) | 2000-10-13 | 2000-10-13 | Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставки |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2003113537/15A RU2259817C2 (ru) | 2000-10-13 | 2000-10-13 | Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставки |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2003113537A true RU2003113537A (ru) | 2004-09-20 |
RU2259817C2 RU2259817C2 (ru) | 2005-09-10 |
Family
ID=35847939
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2003113537/15A RU2259817C2 (ru) | 2000-10-13 | 2000-10-13 | Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставки |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2259817C2 (ru) |
-
2000
- 2000-10-13 RU RU2003113537/15A patent/RU2259817C2/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2424656A1 (en) | Composition and method for stable injectable liquids | |
JP6106722B2 (ja) | ヒト成長ホルモン製剤 | |
US6190701B1 (en) | Composition and method for stable injectable liquids | |
ES2739459T3 (es) | Una composición estable que comprende una proteína anabólica ósea, es decir un análogo de PTHrP y usos de la misma | |
EA001873B1 (ru) | Стабильная частица в жидких композициях | |
SK27797A3 (en) | Solid delivery systems for controlled release of molecules incorporated therein and methods of making same | |
RU2484847C2 (ru) | Лиофилизированный препарат, содержащий гриппозную вакцину, и способ его получения | |
NZ225975A (en) | Stabilised human protein preparations and processes for their production | |
JP2016512839A (ja) | 治療物質の送達のための生体内分解性ケイ素系組成物 | |
AU2001211986A1 (en) | Composition and method for stable injectable liquids | |
US6623762B2 (en) | Composition and method for controlled release injections | |
AU2002251931A1 (en) | Composition and method for controlled release injections | |
RU2003113537A (ru) | Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставки | |
RU2177785C2 (ru) | Твердые системы доставки для контролируемого высвобождения включенных в них молекул и способы их приготовления | |
CN100594937C (zh) | 稳定的注射液组合物和方法 | |
JP2001515054A (ja) | 造影剤を製造する方法 | |
JP4027881B2 (ja) | 安定注射液用の組成物および方法 | |
RU2259817C2 (ru) | Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставки | |
KR100743442B1 (ko) | 약제적 액체 현탁액 | |
AU2005203369A1 (en) | Pharmaceutical liquid suspensions | |
EP1452171B1 (en) | Pharmaceutical liquid suspensions | |
NZ525026A (en) | A two-component composition comprising particles of sugar glass and a biocompatible liquid perfluorocarbon | |
NZ538681A (en) | A pharmaceutical composition comprising active biological ingredient carried by particles that form a stable suspension in a liquid indefinitely | |
JPS6219531A (ja) | 安定なヒト型アンギオテンシン製剤 |