Claims (27)
1. Постепенно гидратирующаяся биоадгезивная таблетка непрерывного выделения, содержащая: эффективное количество активного ингредиента, от около 5% до около 50% по массе целлюлозы, от около 0,5% до около 25% по массе крахмала, от около 1% до около 50% по массе лактозы, от около 0,5% до около 10% по массе водонерастворимого поперечно-сшитого поликарбоксильного полимера, и от около 1% до около 75% по массе водорастворимого полимера.1. Gradually hydratable bioadhesive tablet continuous release, containing: an effective amount of the active ingredient, from about 5% to about 50% by weight of cellulose, from about 0.5% to about 25% by weight of starch, from about 1% to about 50% by weight of lactose, from about 0.5% to about 10% by weight of a water-insoluble cross-linked polycarboxylic polymer, and from about 1% to about 75% by weight of a water-soluble polymer.
2. Таблетка по п. 1, отличающаяся тем, что указанная таблетка содержит вплоть до около 50% по массе активного ингредиента. 2. A tablet according to claim 1, characterized in that said tablet contains up to about 50% by weight of the active ingredient.
3. Таблетка по п. 2, дополнительно содержащая: около 1% по массе диоксида кремния. 3. The tablet of claim 2, further comprising: about 1% by weight of silica.
4. Таблетка по п. 3, дополнительно содержащая: от около 0,5% до около 2% по массе талька. 4. The tablet according to claim 3, further comprising: from about 0.5% to about 2% by weight of talc.
5. Таблетка по п. 4, дополнительно содержащая: от около 0,5% до около 1% по массе стеарата магния. 5. The tablet according to claim 4, further comprising: from about 0.5% to about 1% by weight of magnesium stearate.
6. Таблетка по п. 1 или 5, отличающаяся тем, что указанный активный ингредиент выбирают из группы, состоящей из гликопротеинов, белков, половых гормонов, антигормонов, нитратов, бета-агонистов, бета-антагонистов, опиоидов, антагонистов опиоидов, антидепрессантов, ингибиторов редуктазы HMG СоА, антигистаминов, АСЕ ингибиторов, простагландинов, и любого другого активного ингредиента, который подвержен метаболизму или разложению под воздействием влаги, ферментов или рН. 6. A tablet according to claim 1 or 5, characterized in that said active ingredient is selected from the group consisting of glycoproteins, proteins, sex hormones, antihormones, nitrates, beta agonists, beta antagonists, opioids, opioid antagonists, antidepressants, inhibitors HMG CoA reductase, antihistamines, ACE inhibitors, prostaglandins, and any other active ingredient that is metabolized or degraded by moisture, enzymes, or pH.
7. Таблетка по п. 5, отличающаяся тем, что указанный крахмал присутствует в количестве от около 2% до около 10% по массе, указанная лактоза присутствует в количестве от около 8% до 16% по массе, и указанный водорастворимый полимер присутствует в количестве от около 25% до около 35% по массе, и указанная таблетка адаптирована для доставки указанного активного ингредиента в поток крови пациента через его вагинальную полость. 7. A tablet according to claim 5, characterized in that said starch is present in an amount of from about 2% to about 10% by weight, said lactose is present in an amount of from about 8% to 16% by weight, and said water-soluble polymer is present in an amount from about 25% to about 35% by weight, and said tablet is adapted to deliver said active ingredient to a patient’s blood stream through his vaginal cavity.
8. Таблетка по п. 5, отличающаяся тем, что указанный крахмал присутствует в количестве от около 14% до 24% по массе, указанная лактоза присутствует в количестве от около 17% до 27% по массе, и указанный водо-растворимый полимер присутствует в количестве от около 5% до около 20% по массе, и указанная таблетка адаптирована для доставки указанного активного ингредиента в поток крови пациента через его буккальную полость. 8. The tablet of claim 5, wherein said starch is present in an amount of from about 14% to 24% by weight, said lactose is present in an amount of from about 17% to 27% by weight, and said water-soluble polymer is present in an amount of from about 5% to about 20% by weight, and said tablet is adapted to deliver said active ingredient to a patient’s blood stream through his buccal cavity.
9. Постепенно гидратирующаяся биоадгезивная таблетка непрерывного выделения, содержащая: эффективное количество активного ингредиента, от около 2% до около 30% по массе связующего, от около 5% до около 40% по массе лактозы, от около 1% до около 3% по массе водонерастворимого поперечно-сшитого поликарбоксильного полимера, и от около 5% до около 50% по массе водорастворимого полимера. 9. A gradually hydrating bioadhesive continuous release tablet containing: an effective amount of an active ingredient, from about 2% to about 30% by weight of a binder, from about 5% to about 40% by weight of lactose, from about 1% to about 3% by weight a water-insoluble cross-linked polycarboxylic polymer; and from about 5% to about 50% by weight of the water-soluble polymer.
10. Таблетка по п. 9, дополнительно содержащая: от около 0,2 до 2% по массе диоксида кремния. 10. The tablet of claim 9, further comprising: from about 0.2 to 2% by weight of silicon dioxide.
11. Буккальная таблетка по п. 10, дополнительно содержащая: от около 0,5% до около 2% по массе талька. 11. The buccal tablet according to claim 10, further comprising: from about 0.5% to about 2% by weight of talc.
12. Таблетка по п. 11, дополнительно содержащая: от около 0,5% до около 2% по массе стеарата магния. 12. The tablet according to claim 11, further comprising: from about 0.5% to about 2% by weight of magnesium stearate.
13. Таблетка по п. 11, отличающаяся тем, что указанным активным ингредиентом является тестостерон и указанный тестостерон присутствует в количестве от около 1% до около 30% по массе. 13. A tablet according to claim 11, characterized in that said active ingredient is testosterone and said testosterone is present in an amount of from about 1% to about 30% by weight.
14. Таблетка по п. 13, отличающаяся тем, что указанным связующим является крахмал и он присутствует в количестве от около 2% до около 10% по массе, указанная лактоза присутствует в количестве от около 8% до 16% по массе, указанный водо-растворимый полимер присутствует в количестве от около 25% до около 35% по массе, и указанная таблетка адаптирована для доставки активного ингредиента в поток крови пациента через его вагинальную полость. 14. A tablet according to claim 13, characterized in that said binder is starch and it is present in an amount of from about 2% to about 10% by weight, said lactose is present in an amount of from about 8% to 16% by weight, said water soluble polymer is present in an amount of about 25% to about 35% by weight, and said tablet is adapted to deliver the active ingredient to the patient’s blood stream through his vaginal cavity.
15. Таблетка по п. 13, отличающаяся тем, что указанный крахмал присутствует в количестве от около 14% до 24% по массе, указанная лактоза присутствует в количестве от около 17% до 27% по массе, указанный водо-растворимый полимер присутствует в количестве от около 5% до около 20% по массе, и указанная таблетка приспособлена для выделения указанного активного ингредиента в поток крови пациента через его буккальную полость. 15. A tablet according to claim 13, wherein said starch is present in an amount of from about 14% to 24% by weight, said lactose is present in an amount of from about 17% to 27% by weight, said water-soluble polymer is present in an amount from about 5% to about 20% by weight, and said tablet is adapted to release said active ingredient into a patient’s blood stream through his buccal cavity.
16. Способ доставки активного ингредиента пациенту, включающий введение активного ингредиента с помощью постепенно гидратирующейся биоадгезивной таблетки непрерывного выделения, содержащей эффективное количество активного ингредиента, от около 5% до около 50% по массе целлюлозы, от около 0,5% до около 25% по массе крахмала, от около 1% до около 50% по массе лактозы, от около 0,5% до около 10% по массе водо-нерастворимого поперечно-сшитого поликарбоксильного полимера, и от около 1% до около 75% по массе водорастворимого полимера. 16. A method of delivering an active ingredient to a patient, comprising administering the active ingredient using a gradually hydrating bioadhesive continuous release tablet containing an effective amount of the active ingredient, from about 5% to about 50% by weight of cellulose, from about 0.5% to about 25% by weight the mass of starch, from about 1% to about 50% by weight of lactose, from about 0.5% to about 10% by weight of a water-insoluble cross-linked polycarboxylic polymer, and from about 1% to about 75% by weight of a water-soluble polymer.
17 Способ по п. 16, отличающийся тем, что активным ингредиентом является тестостерон. 17 The method according to p. 16, wherein the active ingredient is testosterone.
18. Способ лечения или профилактики ишемии или болезнь Альцгеймера, включающий введение нуждающемуся в них пациенту постепенно гидратирующейся биоадгезивной таблетки непрерывного выделения, содержащей терапевтически эффективное количество тестостерона, от около 5% до около 50% по массе целлюлозы, от около 0,5% до около 25% по массе крахмала, от около 1% до около 50% по массе лактозы, от около 0,5% до около 10% по массе водонерастворимого поперечно-сшитого поликарбоксильного полимера, и от около 1% до около 75% по массе водорастворимого полимера. 18. A method of treating or preventing ischemia or Alzheimer's disease, comprising administering to a patient in need thereof a gradually hydrating bioadhesive continuous release tablet containing a therapeutically effective amount of testosterone, from about 5% to about 50% by weight of cellulose, from about 0.5% to about 25% by weight of starch, from about 1% to about 50% by weight of lactose, from about 0.5% to about 10% by weight of a water-insoluble cross-linked polycarboxylic polymer, and from about 1% to about 75% by weight of a water-soluble polymer .
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что биоадгезивная таблетка представляет собой буккальную таблетку. 19. The method according to p. 18, wherein the bioadhesive tablet is a buccal tablet.
20. Способ по п. 18, отличающийся тем, что биоадгезивная таблетка представляет собой вагинальную таблетку. 20. The method according to p. 18, wherein the bioadhesive tablet is a vaginal tablet.
21 Постепенно гидратирующаяся биоадгезивная таблетка непрерывного выделения для доставки активного ингредиента в поток крови пациента для лечения состояния здоровья, включающая терапевтически эффективное количество активного ингредиента, водонерастворимый поперечно-сшитый поликарбоксильный полимер и водорастворимый полимер. 21 A progressively hydrating bioadhesive continuous release tablet for delivering the active ingredient to a patient’s blood stream for treating a health condition, comprising a therapeutically effective amount of the active ingredient, a water-insoluble crosslinked polycarboxylic polymer, and a water-soluble polymer.
22. Применение активного ингредиента, водонерастворимого поперечно-сшитого полимера и водорастворимого полимера для производства постепенно гидратирующейся биоадгезивной таблетки для лечения клинического состояния, требующего введения указанного активного ингредиента при его непрерывном выделении. 22. The use of the active ingredient, a water-insoluble cross-linked polymer, and a water-soluble polymer for the production of a gradually hydrating bioadhesive tablet for treating a clinical condition requiring administration of said active ingredient in continuous release.
23. Применение активного ингредиента от около 5% до около 50% по массе целлюлозы, от около 0,5% до около 25% по массе крахмала, от около 1% до около 50% по массе лактозы, около 0,5% до около 10% по массе водонерастворимого поперечно-сшитого поликарбоксильного полимера и от около 1% до около 75% по массе водорастворимого полимера, для производства постепенно гидратирующейся биоадгезивной таблетки для лечения клинического состояния, требующего введения указанного активного ингредиента при его непрерывном выделении. 23. The use of the active ingredient from about 5% to about 50% by weight of cellulose, from about 0.5% to about 25% by weight of starch, from about 1% to about 50% by weight of lactose, about 0.5% to about 10% by weight of a water-insoluble cross-linked polycarboxylic polymer and from about 1% to about 75% by weight of a water-soluble polymer, for the production of a gradually hydrating bioadhesive tablet for the treatment of a clinical condition requiring the administration of said active ingredient during continuous release.
24. Применение по п. 22 или 23, отличающееся тем, что активным ингредиентом является тестостерон. 24. The use according to claim 22 or 23, characterized in that the active ingredient is testosterone.
25. Применение по п. 24, отличающееся тем, что клиническим состоянием является ишемия или болезнь Альцгеймера. 25. The application of claim 24, wherein the clinical condition is ischemia or Alzheimer's disease.
26. Применение по п. 24 или 25, отличающееся тем, что биоадгезивная таблетка представляет собой буккальную таблетку. 26. The use of claim 24 or 25, wherein the bioadhesive tablet is a buccal tablet.
27. Применение по п. 24 или 25, отличающееся тем, что биоадгезивная таблетка представляет собой вагинальную таблетку. 27. The use of claim 24 or 25, wherein the bioadhesive tablet is a vaginal tablet.