RO107187B1

RO107187B1 - Antiacid stabilized pharmaceutical composition and preparation process therefor

Info

Publication number: RO107187B1
Application number: RO92-200131A
Authority: RO
Inventors: Ljiljana Prazic; Vera Trifunovic; Olivera Ralic
Original assignee: Icn Galenika Sa; Program Lekova I Dentala; Inst Za N Istrazivacku Delatno
Priority date: 1992-02-11
Filing date: 1992-02-11
Publication date: 1993-10-29

Abstract

Invenția se referă la o compoziție farmaceutică antiacida stabilizată, destinată protejării mucoasei stomacului, împiedicării apariției hiperacidității și diminuării constipației, cât și la un procedeu de obținere a acesteia. Compoziția farmaceutică este constituită din 60.. .80% gel coloidal, de fosfat de aluminiumagneziu cu pH = 5,5....7,5, 1...20% sorbitol, 0,2...1% pectină, 0,2...1% agar-agar, 0,1...2% carboximetilceluloză sodică și până la 100% conservant, agenți de corectare a mirosului și gustului, apă distilată, și se prezintă sub formă de gel coloidal, cu pH = 5,5....7,5 și viscozitate 200.. ..300 mPas . Procedeul de obținere a compoziției constă în aceea că se adaugă, la gelul coloidal de fosfat de aluminiu-magneziu, cupH =5,5....7,5, sorbitol, agar-agar, pectină, agenți de corectare a gustului, și apă distilată, se omogenizează prin trecerea printr-o moară coloidală, încălzindu-se amestecul la o temperatură de 90°C, timp de 45....60 min, menținând această temperatură timp de 5...30 min, după care amestecul este răcit brusc la temperatura de 2O...3O°C, când se adaugă gel apos de carboximetilceluloză sodică, soluție alcoolica de conservant, agent de corectare a mirosului, se omogenizează 15.,.30 min și se ambalează în saci.The invention relates to a composition pharmaceutical stabilized antacid, intended protecting the stomach mucosa, preventing it the occurrence of hyperacidity and decreased constipation, however and to a process for obtaining the same. The pharmaceutical composition is made up of 60% .80% colloidal gel, aluminum-aluminum phosphate with pH = 5.5 ... 7.5, 1 ... 20% sorbitol, 0.2 ... 1% pectin, 0.2 ... 1% agar-agar, 0.1-2% sodium carboxymethyl cellulose and up to 100% preservative, odor correction agents and taste, distilled water, and comes in the form of colloidal gel, pH = 5.5 ... 7.5 and viscosity 200 ... 300 mPas. The process for obtaining the composition is that it is added to the colloidal gel of aluminum-magnesium phosphate, cup H = 5.5-7.5, sorbitol, agar-agar, pectin, correcting agents taste, and distilled water are homogenized by passing through a colloidal mill, warming up the mixture at a temperature of 90 ° C for 1 hour 45 ... 60 min, maintaining this temperature time for 5 ... 30 minutes, after which the mixture is quenched at a temperature of 20 ° -30 ° C when the gel is added aqueous sodium carboxymethyl cellulose solution alcoholic preservative, correcting agent of the odor, is homogenized for 15 minutes, 30 minutes packaged in bags.

Description

Invenția se referă la o compoziție farmaceutică antiacidă stabilizată, destinată protejării mucoasei stomacului, împiedicării apariției hiperacidității și diminuării constipației, cât și la un procedeu de obținere a acesteia.The invention relates to a stabilized antacid pharmaceutical composition, intended to protect the stomach lining, to prevent the occurrence of hyperacidity and to reduce constipation, as well as to a process for obtaining it.

Agenții antiacizi utilizați pentru prevenirea și calmarea tulburărilor gastro-intestinale, prin legarea excesului de acid în stomac, sunt cunoscuți de mai mult de două decenii. La început se foloseau ca agenți antiacizi săruri pure anorganice (brevet britanic GB 1031149 din 1968) trecându-se treptat la combinații de substanțe active anorganice și/sau organice, la care se adaugă alte substanțe pentru a se ajunge la stabilitatea preparatului, în vederea obținerii de efecte cu durată prelungită și menținerea />H-ului în stomac în intervalul 3 + 5, pH ce reprezintă limita ideală a acidității pentru mucoasa stomacului. Dintre substanțele anorganice, cel mai utilizate sunt combinațiile de aluminiu și de magneziu, precum și combinațiile între acestea. Așa, de exemplu, în brevetul GB 1269987 sunt descriși agenți antiacizi pe bază de hidroxid de aluminiu, de hidroxid de magneziu și de trisilicat de magneziu-aluminiu. In prezent, în comerț se găsesc numeroase preparate cu proprietăți antiacide pe bază de aluminiu și/sau magneziu, ca, de exemplu: Maalox - combinație de hidroxid de aluminiu - magneziu; Mucal - preparat pe bază de aluminosilicat de magneziu; Pectigal - preparat pe bază de pentasilicat de aluminiu - magneziu; Phosphalugel preparat pe bază de fosfat dc aluminiu și Plasmutual - preparat pe bază de fosfat de aluminiu și acexamidă (Dicționar Vidai). Deficiențele preparatelor antiacide menționate sunt numeroase, dintre care unele sunt mai importante. Astfel, acțiunea unora din aceste preparate, mai ales lichide antiacide, nu au efect imediat după luarea dozei respective, deoarece are loc o coliziune între acțiunea antiacidului și secreția gastro - intestinală și din această cauză este necesar să se ia mai mult decât o doză de preparat, ceea ce influențează schimbarea pH în afara limitelor ideale de 3 + 5. Astfel, luarea de mai mult de două doze de preparat ridică valoarea pH peste 5, la scurt timp după administrare, după care pH-ul revine la 1. Astfel de schimbări rapide ale pH-ului irită stomacul. O mare modificare a pH-ului poate provoca chiar și lipsa de aciditate și în acest caz în stomac se creează un mediu ideal pentru dezvoltarea microorganismelor, adică apare infecția, în ceea ce privește procedeele de obținere a agenților antiacizi, se menționează două variante. Brevetul francez nr. 2153174 protejează procedeul de obținere a unui gel mixt cu proprietăți antiacide, constând din amestecarea la 20 + 30°C a două geluri preparate în prealabil: unul mineral, pe bază de fosfat de aluminiu, și celălalt organic, pe bază de agenți gelifianți, cunoscuți, ca, de exemplu: agar-agar, pectine, metilceluloză, la care se adaugă zaharuri ca îndulcitori și conservanți. Dezavantajul acestei variante constă în aceea că se obține produsul, agentul antiacid numai pe bază de aluminiu. Aceasta înseamnă că utilizarea de agent antiacid numai pe bază de aluminiu duce la efecte secundare, dezagreabile și nedorite, cum ar fi, constipația, deoarece aluminiul acționează ca astringent.Antacid agents used to prevent and relieve gastrointestinal disorders, by binding excess acid in the stomach, have been known for more than two decades. Initially pure inorganic salts were used as antacid agents (British patent GB 1031149 of 1968), gradually moving to combinations of inorganic and / or organic active substances, to which other substances were added to reach the stability of the preparation, in order to obtain of prolonged effects and the maintenance of H in the stomach in the range 3 + 5, pH which represents the ideal limit of acidity for the stomach lining. Of the inorganic substances, the most used are the combinations of aluminum and magnesium, as well as the combinations between them. Thus, for example, in the patent GB 1269987, antacid agents based on aluminum hydroxide, magnesium hydroxide and magnesium-aluminum trisilicate are described. Currently, there are numerous preparations with antacid properties based on aluminum and / or magnesium, such as: Maalox - combination of aluminum hydroxide - magnesium; Mucal - preparation based on magnesium aluminosilicate; Pectigal - preparation based on aluminum pentasilicate - magnesium; Phosphalugel prepared from aluminum phosphate dc and Plasmutual - prepared from aluminum phosphate and acexamide (Vidai Dictionary). The deficiencies of the mentioned antacid preparations are numerous, some of which are more important. Thus, the action of some of these preparations, especially antacid liquids, do not take effect immediately after taking the respective dose, because a collision between the action of antacid and gastrointestinal secretion occurs and for this reason it is necessary to take more than one dose of preparation, which influences the change of pH outside the ideal limits of 3 + 5. Thus, taking more than two doses of the preparation raises the pH value above 5, shortly after administration, after which the pH returns to 1. Thus, Rapid changes in pH irritate the stomach. A big change in the pH can cause even the lack of acidity and in this case the stomach creates an ideal environment for the development of microorganisms, ie the infection occurs, regarding the processes for obtaining antacid agents, two variants are mentioned. French patent no. 2153174 protects the process of obtaining a mixed gel with antacid properties, consisting of mixing at 20 + 30 ° C two gels prepared previously: one mineral, based on aluminum phosphate, and the other organic, based on gelling agents, known , such as, for example: agar-agar, pectins, methyl cellulose, to which sugars as sweeteners and preservatives are added. The disadvantage of this variant is that the product is obtained, the antacid agent only based on aluminum. This means that the use of an aluminum-only antacid agent results in unwanted and unwanted side effects, such as constipation, because aluminum acts as an astringent.

Brevetul european Ep/A/40364 protejează procedeul de obținere a agentului antiacid pe bază de complex Mg_xAl//OH/ /_2x.+6n _; z_;-n₂z₂/A^nl/z · κ /Α2^π2/ζ2 κ m H₂O sub formă de cristale, în care: 2<x<40, 0<m<40, 0<z₁<2, 0<z_b z₂s2, 0<z₂<2European patent Ep / A / 40364 protects the process of obtaining the antacid agent based on Mg _x Al // OH / / _2x complex. + 6n _; z _; -n ₂ z ₂ / A ^nl / z · κ / Α2 ^π2 / ζ2 κ m H ₂ O in the form of crystals, in which: 2 <x <40, 0 <m <40, 0 <z ₁ <2, 0 <z _b z ₂ s2, 0 <z ₂ <2

Aj reprezintă un anion, cel puțin, cu valența n_r, din grupa H₂PO₄, HPO₄ ²', PO4³'; și A2 reprezintă cel puțin un anion cu valența n₂, care este diferit de A! și ar putea fi: tartrat, salicilat, citrat, glicină, glutamat, lactat, maleat. Dezavantajul vari107187 antei menționate se reflectă în aceea că produsul conține un grad ridicat de magneziu față de aluminiu. Ceea ce înseamnă că magneziul acționează în mod stimulativ asupra musculaturii netede a stomacului, determinând un efort relaxat, care provoacă diareea. în afară de aceasta, dacă se ajunge la resorbția magneziului, se poate ajunge la tulburarea metabolismului fosforului, tulburarea sistemului nervos central și la nefrotoxicitate. Trebuie accentuat că în această variantă produsul nu utilizează efecte utile și cunoscute ale produselor de origine naturală. ca: pectinele, agar-agar, asupra mucoasei stomacului și inhibarea pepsinelor.Aj represents an anion, at least, with the valence n _r , of the group H ₂ PO ₄ , HPO ₄ ² ', PO4 ³ '; and A2 represents at least one anion with valence n ₂ , which is different from A! and could be: tartrate, salicylate, citrate, glycine, glutamate, lactate, maleate. The various disadvantage of the mentioned doors is that the product contains a high degree of magnesium over aluminum. Which means that magnesium acts stimulatively on the smooth muscles of the stomach, causing a relaxed effort, which causes diarrhea. In addition, if magnesium is absorbed, phosphorus metabolism disorder, central nervous system disorder and nephrotoxicity may occur. It should be emphasized that in this variant the product does not use useful and known effects of products of natural origin. as: pectins, agar-agar, on the lining of the stomach and inhibition of pepsins.

Invenția de față rezolvă problema obținerii unei compoziții farmaceutice sub formă de gel coloidal stabil, printr-un procedeu nou ce permite stabilizarea acestuia la temperaturi ridicate, prin formarea unei legături reticulare între fosfatul de aluminiu -magneziu și componenții organici din compoziție.The present invention solves the problem of obtaining a pharmaceutical composition in the form of a stable colloidal gel, by a new process that allows its stabilization at high temperatures, by forming a cross-link between the aluminum-magnesium phosphate and the organic components of the composition.

Compoziția farmaceutică conform invenției este constituită din 60 .... 80% gel coloidal de fosfat de aluminiu - magneziu cu /?H 5,5-7,5, 1 ... 20% sorbitol, 0,2 ... 1% pectină, 0,2 ... 1% agar-agar, 0,1 ... 2% carboximetilceluloză sodică și până la 100% conservant, agenți de corectare a gustului și mirosului și apă distilată, procentele fiind exprimate în greutate.The pharmaceutical composition according to the invention consists of 60 .... 80% colloidal gel of aluminum phosphate - magnesium with / H 5,5-7,5, 1 ... 20% sorbitol, 0.2 ... 1% pectin, 0.2 ... 1% agar-agar, 0.1 ... 2% carboxymethylcellulose sodium and up to 100% preservative, taste and odor correction agents and distilled water, the percentages being expressed by weight.

Procedeul de obținere a compoziției conform invenției constă în aceea că se amestecă gelul coloidal dc fosfat de aluminiu - magneziu cu pH=5,5 + 7,5 cu sorbitol, agar-agar, pectină, agent de corectare a gustului și apă distilată și se omogenizează prin trecerea printr-o moară coloidală, încălzindu-se amestecul la o temperatură de 90°C, timp de 45 ... ... 60 min, menținând această temperatură timp de 5 ... 30 min, după care amestecul este răcit rapid la temperatura deThe process of obtaining the composition according to the invention consists in mixing the colloidal gel dc aluminum phosphate - magnesium with pH = 5.5 + 7.5 with sorbitol, agar-agar, pectin, taste correction agent and distilled water and homogenize by passing through a colloidal mill, warming the mixture to a temperature of 90 ° C, for 45 ... ... 60 min, maintaining this temperature for 5 ... 30 min, after which the mixture is cooled fast temperature

... 30°C, când se adaugă gel apos de carboximetilceluloză sodică, soluție alcoolică de conservant, agent de corectare a mirosului, se omogenizează timp de 15 ... ... 30 min și se ambalează.... 30 ° C, when aqueous sodium carboxymethyl cellulose gel, alcoholic preservative solution, odor correction agent is added, homogenized for 15 ... ... 30 minutes and packaged.

Avantajele compoziției conform invenției sunt următorele:The advantages of the composition according to the invention are the following:

- prezintă efect rapid de neutralizare și efect prelungit de sistem tampon în hiperaciditate gastică;- has a rapid neutralization effect and prolonged effect of buffer system in gastric hyperacidity;

- nu stimulează secreția de acid clorhidric și nu modifică pH-ul peste 5 la administrarea mai multor doze;.- does not stimulate hydrochloric acid secretion and does not change the pH above 5 when multiple doses are administered;

- permite o întoarcere lentă la valoarea inițială a acidității mediului;- it allows a slow return to the initial value of the acidity of the environment;

- prezintă și o acțiune de protejare a mucoasei gastrice prin formarea unui film de protecție;- also presents an action to protect the gastric mucosa by forming a protective film;

- prin prezența magneziului contribuie la diminuarea constipației;- by the presence of magnesium it helps to reduce constipation;

- prezintă stabilitate în timp, atât prin formarea legăturilor între complexul fosfat de aluminiu - magneziu și substanțele organice, cât și prin reglarea umidității de către sorbitolul din compoziție.- presents stability over time, both by forming the links between the aluminum-magnesium phosphate complex and the organic substances, and by regulating the humidity by the sorbitol in the composition.

Procedeul de obținere a compoziției, conform invenției, prezintă avantajul că este astfel condus încât prin încălzirea amestecului la temperaturi ridicate să se obțină o compoziție antiacidă stabilizată, prin formarea unei legături reticulare între componente.The process of obtaining the composition according to the invention has the advantage that it is so conducted that by heating the mixture at elevated temperatures a stabilized antacid composition is obtained by forming a cross-link between the components.

Invenția se referă la o compoziție farmaceutică antiacidă, stabilizată, pe bază de fosfat de aluminiu - magneziu, ce este constituită din asocierea sinergică a gelului coloidăl de fosfat de aluminiu - magneziu, având pH-ul cuprins între 5,5 și 7,5, cu sorbitol, pectină, agar-agar, carboximetilceluloză sodică, agenți de corectare a gustului și mirosului, conservanți și solvenți.The invention relates to an antacid pharmaceutical composition, stabilized, based on aluminum phosphate - magnesium, which consists of the synergistic association of the colloidal gel of aluminum phosphate - magnesium, having a pH between 5.5 and 7.5, with sorbitol, pectin, agar-agar, sodium carboxymethylcellulose, taste and odor correction agents, preservatives and solvents.

Drept conservanți se utilizează: 2-brom-2 nitro-propan-l,3-diol, acidul sorbic sau sărurile sale, acidul benzoic și/sau sărurile sale și esterii săi, perhidrol.Preservatives are used: 2-bromo-2 nitro-propane-1, 3-diol, sorbic acid or its salts, benzoic acid and / or its salts and esters, perhydrol.

Ca agenți de corectare a gustului se uti107187 lizează: sorbitol, zaharoză, manitol, acid citric, citrat de sodiu, îndulcitori artificiali, cum ar fi: zaharina sodică sau ciclamatul de sodiu.As taste correction agents, the following are used: sorbitol, sucrose, mannitol, citric acid, sodium citrate, artificial sweeteners, such as: sodium saccharin or sodium cyclamate.

Ca agenți de corectare a mirosului se utilizează esență de: portocale, lămâi, banane, mentă, ananas sau mentol.Essentials for odor correction are the use of: orange, lemon, banana, mint, pineapple or menthol.

Drept solvenți se utilizează alcoolul etilic concentrat pentru solubilizarea unor conservanți și apa distilată.As a solvent, concentrated ethyl alcohol is used for the solubilization of some preservatives and distilled water.

Invenția se referă și la un procedeu de obținere a compoziției antiacide pe bază de complex al fosfatului de aluminiu magneziu, sub formă de gel coloidal, care se stabilizează prin legătura reticulară ce se formează la o temperatură ridicată, cu componenții organici care conțin grupe funcționale, bogate în electroni, ca, sorbitolul (care conține grupe OH), pectina (care conține grupe esterice și/sau grupe de carboxil) și agar-agar (care conține grupe OSO,).The invention also relates to a process for obtaining the antacid composition based on a magnesium aluminum phosphate complex, in the form of a colloidal gel, which is stabilized by the cross-link formed at a high temperature, with the organic components containing functional groups, rich in electrons, such as sorbitol (containing OH groups), pectin (containing ester groups and / or carboxyl groups) and agar-agar (containing OSO groups).

Conform invenției, procedeul constă în aceea că se adaugă gelului mineral coloidal de fosfat de aluminiu - magneziu al cărui pH este între limitele 5,5 și 7,5, agar-agar, pectină, sorbitol, agenți de corectare a gustului și apă distilată. Substanțele se amestecă în mod omogen, trecându-le printr-o moară coloidala și încălzindu-le sub amestecare timp de 45+ +60 min până la 90°C și apoi temperatura atinsă se menține 5 + 30 min, ceea ce permite o bună repartizare și formarea unei legături reticulare între substanțele conținute. Apoi, se procedează la răcirea rapidă până la temperatura ambiantă (20 + 30°C), în scopul formării gelului tixotropic. în masa răcită se adaugă conservanți, gelul apos de carboximetilceiuloză sodică și substanțe pentru corectarea mirosului. Masa se omogenizează prin amestecare timp de 15 + 30 min și apoi se dozează în pungi.According to the invention, the process consists in the addition of colloidal mineral gel of aluminum phosphate - magnesium whose pH is between the limits 5.5 and 7.5, agar-agar, pectin, sorbitol, taste correction agents and distilled water. The substances are mixed homogeneously, passing them through a colloidal mill and heating them under mixing for 45+ +60 min to 90 ° C and then the temperature reached is maintained 5 + 30 min, which allows a good distribution and the formation of a cross-link between the contained substances. Then, it is cooled rapidly to ambient temperature (20 + 30 ° C), in order to form the thixotropic gel. Preservatives, aqueous sodium carboxymethylcellulose gel and odor correction substances are added to the cooled mass. The mass is homogenized by mixing for 15 + 30 min and then dosed in bags.

Se dau în continuare 2 exemple de realizare a invenției, fără a o limita prin acestea, cantitățile componentelor putând varia între limitele menționate în cererea de brevet.Two examples of embodiment of the invention are given below, but not limited by them, the quantities of the components may vary between the limits mentioned in the patent application.

Exemplul 1. Pe 73% în masă de gel coloidal de fosfat de aluminiu - magneziu, al cărui pH este de 5,5, se adaugă 0,5% pectină, 0,4% agar-agar, 13,33% zaharoză, 1,63 soluție de sorbitol 70%, 0,033% zaharină de sodiu, 0,25% acid sorbic și apă distilată. Masa rezultată se omogenizează trecând-o printr-o moară coloidală și ea se încălzește până la 90°C într-un timp de 45 min. După obținerea temperaturii dorite, ea se menține timp de 5 min și după aceea se procedează la răcirea rapidă, până la temperatura ambiantă. în masa răcită se adaugă apoi 2,67% gel apos de carboximetilceiuloză de sodiu, 0,015% bronopol (=2-brom-2-nitrpropan-l,3-diol) și 0,02% esență de portocale în 0,046% alcool etilic concentrat, masa se omogenizează prin amestecare timp de 15 min, cu toate precauțiile contra contaminării microbiologice și ea se dozează în pungi. Procentele sunt exprimate în greutate.Example 1. On 73% by mass of aluminum-magnesium phosphate colloidal gel, whose pH is 5.5, 0.5% pectin, 0.4% agar-agar, 13.33% sucrose, 1 , 63 70% sorbitol solution, 0.033% sodium saccharin, 0.25% sorbic acid and distilled water. The resulting mass is homogenized by passing it through a colloidal mill and it is heated to 90 ° C within 45 minutes. After reaching the desired temperature, it is kept for 5 minutes and then it is rapidly cooled down to room temperature. To the cooled mass is then added 2.67% aqueous sodium carboxymethylcellulose gel, 0.015% bronopol (= 2-bromo-2-nitrpropan-1,3-diol) and 0.02% orange essence in 0.046% concentrated ethyl alcohol. , the mass is homogenized by mixing for 15 minutes, with all precautions against microbiological contamination and it is dosed in bags. The percentages are expressed by weight.

Exemplul 2. Pe 73% în masă de gel coloidal de fosfat de aluminiu - magneziu, al cărui /?H este 6, se adaugă amestecul de 0,5% pectină, 0,4% agar-agar, 12% sorbitol, 0,7% zaharină de sodiu. Masa se amestecă bine prin moara coloidală și ea se încălzește până la 90°C, timp de 45 ... ... 50 min, apoi se menține timp de 30 min la această temperatură. Apoi, se răcește rapid până la temperatura ambiantă (până la 30°C), în scopul formării gelului tixotropic. în gelul obținut în acest fel, se adaugă 2,7% gel apos de carboximetilceiuloză de sodiu, 0,7% soluție apoasă de acid citric, 0,25% sorbat de potasiu, 0,46% soluție alcoolică cu 0,0015%, 2-brom-2-nitropropan-l,3-diol, 0,01% esență de portocale, 0,01% aromă de mentă. Masa se amestecă încă 15 min, pentru a omogeniza mai bine gelul tixotropic, cu toate precauțiile necesare împotriva contaminării microbiologice și el se dozează în pungi. Procentele sunt exprimate în greutate.Example 2. On 73% by mass of aluminum-magnesium phosphate colloidal gel, / / H being 6, add 0.5% pectin, 0.4% agar-agar, 12% sorbitol, 0, 7% sodium saccharin. The mass is well mixed through the colloidal mill and it is heated to 90 ° C for 45 ... 50 minutes, then kept for 30 minutes at this temperature. Then, it is rapidly cooled to ambient temperature (up to 30 ° C), in order to form the thixotropic gel. To the gel thus obtained, 2.7% aqueous sodium carboxymethylcellulose gel, 0.7% aqueous citric acid solution, 0.25% potassium sorbate, 0.46% alcoholic solution with 0.0015% are added, 2-bromo-2-nitropropane-1,3-diol, 0.01% orange essence, 0.01% peppermint flavor. The mixture is stirred for a further 15 minutes to better homogenize the thixotropic gel, with all the necessary precautions against microbiological contamination and it is dosed in bags. The percentages are expressed by weight.

Compoziția obținută conform exemplelor se prezintă ca gel coloidal stabil cu j»H=5,5 ... 7,5 și viscozitate 200 ... ... 300 mPAS.The composition obtained according to the examples is presented as a stable colloidal gel with j »H = 5.5 ... 7.5 and viscosity 200 ... ... 300 mPAS.

Compoziția antiacidă obținută acționează ca un sistem tampon făcând ca aciditatea ridicată din stomac să revină în limitele valorilor normale fiziologice, nu acționează asupra condițiilor fiziologice ale digestiei, nu provoacă o secreție crescută a acidului clorhidric, nu schimbă pH-ul peste 5 în cazul administrării unui număr mai mare de doze, mai mult decât două, permite o întoarcere lentă la valoarea acidității mediului, ceea ce este un avantaj important față de preparatele cunoscute. în afară de aceasta, compoziția antiacidă conform invenției de față permite formarea unui film de protecție pe toată suprafața stomacului și, ca urmare a acestui fapt, asigură un efect de protecție împotriva tuturor efectelor dăunătoare fizice și chimice. Prezența magneziului în preparat contribuie la intensificarea acțiunii antiacide și a proprietăților de tampon ale preparatului și acționează, de asemenea, asupra diminuării constipației. Pectină și agar-agarul dau efectul sinergie compoziției antiacide, iar sorbitolul, în afară că este un îndulcitor, are rol de stabilizator al gelului, acționând nu numai prin legătura cu particule cu tensiunea pozitivă, dar și prin reglarea umidității, ceea ce este foarte important pentru stabilitatea gelului.The antacid composition obtained acts as a buffer system, causing the high acidity of the stomach to fall within the limits of normal physiological values, does not affect the physiological conditions of digestion, does not cause an increased secretion of hydrochloric acid, does not change the pH above 5 in case of administration of a higher doses, more than two, allow a slow return to the value of the acidity of the environment, which is an important advantage over the known preparations. In addition, the antacid composition according to the present invention allows the formation of a protective film over the entire surface of the stomach and, as a result, provides a protective effect against all harmful physical and chemical effects. The presence of magnesium in the preparation contributes to the intensification of the antacid action and the buffer properties of the preparation and also acts to reduce constipation. Pectin and agar-agar give the synergistic effect of the antacid composition, and sorbitol, apart from being a sweetener, acts as a stabilizer of the gel, acting not only by connecting with positive voltage particles, but also by regulating humidity, which is very important. for gel stability.

Claims

claims

1. Stabilized antacid pharmaceutical composition, based on aluminum-magnesium phosphate, characterized in that it consists of: 60 ... 80% colloidal gel of aluminum-magnesium phosphate with /? H = 5.5 ... 7, 5, 1 ... 20% sorbitol, 0.2 ... ... 1% pectin, 0.2 ... 1% agar-agar, 0.1 ... ... 2% sodium carboxymethylcellulose and up to 100% preserving taste and odor correction agents and distilled water, the percentages being expressed by weight, appearing in the form of colloidal gel with /? H = 5.5 ... 7.5 and viscosity 200 ... 300 mPas.

Pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that one or more substances are used as preservatives, selected from: 2 bromine, 2-nitro-propane 1,3 diol, sorbic acid or its salts, benzoic acid and / or its salts, perhydrol.

3. Pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that one of the following substances is used in addition to sorbitol as sucrose, mannitol, citric acid, sodium citrate, as well as artificial sweeteners, such as flavoring agents. , sodium saccharin or sodium cyclamate.

4. Pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that an odor correction agent is used as an essence, chosen from: oranges, lemons, bananas, pineapple, mint, as well as menthol.

5. The process of obtaining the pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that the colloidal gel of magnesium aluminum phosphate is mixed with /? H = 5.5 ... 7.5 with sorbitol, agar-agar, pectin, agent. to correct the taste and distilled water and homogenize by passing through a colloidal mill, heating the mixture at a temperature of 90 ° C, for 45 ... 60 min, maintaining this temperature for 5 ... 30 min , after which the mixture is rapidly cooled to 20 ... 30 ° C, when aqueous carboxype gel107187 sodium tilcelulose, alcoholic preservative solution, mitosis correction agent, is homogenized for 15 ... 30 min. and packs.