PL66155B1 - powinno byc: - Google Patents
powinno byc: Download PDFInfo
- Publication number
- PL66155B1 PL66155B1 PL133834A PL13383469A PL66155B1 PL 66155 B1 PL66155 B1 PL 66155B1 PL 133834 A PL133834 A PL 133834A PL 13383469 A PL13383469 A PL 13383469A PL 66155 B1 PL66155 B1 PL 66155B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- polyvinyl chloride
- dextran
- glycerin
- shellac
- mixture
- Prior art date
Links
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 19
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 claims description 14
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 claims description 14
- RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N Abietic-Saeure Natural products C12CCC(C(C)C)=CC2=CCC2C1(C)CCCC2(C)C(O)=O RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims description 10
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N Rosin Natural products O(C/C=C/c1ccccc1)[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N 0.000 claims description 10
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims description 10
- KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N trans-cinnamyl beta-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC=CC1=CC=CC=C1 KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 9
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 8
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 7
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229920001800 Shellac Polymers 0.000 claims description 6
- -1 halogen hydride Chemical class 0.000 claims description 6
- ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N shellac Chemical compound OCCCCCC(O)C(O)CCCCCCCC(O)=O.C1C23[C@H](C(O)=O)CCC2[C@](C)(CO)[C@@H]1C(C(O)=O)=C[C@@H]3O ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N 0.000 claims description 6
- 239000004208 shellac Substances 0.000 claims description 6
- 229940113147 shellac Drugs 0.000 claims description 6
- 235000013874 shellac Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 5
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 4
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 3
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 3
- FZWBNHMXJMCXLU-BLAUPYHCSA-N isomaltotriose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O)O1 FZWBNHMXJMCXLU-BLAUPYHCSA-N 0.000 claims description 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims 1
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229940123208 Biguanide Drugs 0.000 claims 1
- 235000011299 Brassica oleracea var botrytis Nutrition 0.000 claims 1
- 240000003259 Brassica oleracea var. botrytis Species 0.000 claims 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- ICFJFFQQTFMIBG-UHFFFAOYSA-N phenformin Chemical compound NC(=N)NC(=N)NCCC1=CC=CC=C1 ICFJFFQQTFMIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 3
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 3
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 2
- FKPUYTAEIPNGRM-UHFFFAOYSA-N 1-(diaminomethylidene)guanidine;hydron;chloride Chemical compound [Cl-].N\C([NH3+])=N/C(N)=N FKPUYTAEIPNGRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HBKBEZURJSNABK-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroxypropyl 1,4a-dimethyl-7-propan-2-yl-2,3,4,4b,5,6,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylate Chemical compound C12CCC(C(C)C)=CC2=CCC2C1(C)CCCC2(C)C(=O)OCC(O)CO HBKBEZURJSNABK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002494 Zein Polymers 0.000 description 1
- DHKHKXVYLBGOIT-UHFFFAOYSA-N acetaldehyde Diethyl Acetal Natural products CCOC(C)OCC DHKHKXVYLBGOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001241 acetals Chemical class 0.000 description 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 238000010828 elution Methods 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 150000002314 glycerols Chemical class 0.000 description 1
- 239000012633 leachable Substances 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- ODGAOXROABLFNM-UHFFFAOYSA-N polynoxylin Chemical compound O=C.NC(N)=O ODGAOXROABLFNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 description 1
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 229920003002 synthetic resin Polymers 0.000 description 1
- 239000000057 synthetic resin Substances 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005019 zein Substances 0.000 description 1
- 229940093612 zein Drugs 0.000 description 1
Description
Pierwszenstwo: Opublikowano: 15.YIII 1972 66155 KI. 30h,9/02 MKP A61j 3/10 UKD Wspóltwórcy wynalazku: Kazimierz Michalski, Barbara Chodkowska- -Granicka, Jerzy Surowiecki, Teofil Smazyn- ski, Jan Drabina Wlasciciel patentu: Instytut Farmaceutyczny, Warszawa (Polska) Sposób wytwarzania tabletek o przedluzonym dzialaniu na zasadzie nierozpuszczalnej matrycy zawierajacych jako substancje aktywna chlorowcowodorek N^Menyloetylobiguanidu Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia tabletek o przedluzonym dzialaniu na zasadzie nierozpuszczalnej matrycy zawierajacych jako sub¬ stancje aktywna chlorowcowodorek N^^-fenylo- etylobiguanidu.Jedna z zasad otrzymywania tabletek o przedlu¬ zonym dzialaniu zawierajacych substancje aktyw¬ na rozpuszczajaca sie w wodzie jest wprowadzenie tej substancji do nierozpuszczalnej matrycy, która moze byc sporzadzona z tworzywa sztucznego. Ta¬ bletki takie nie ulegaja rozpadowi w przewodzie pokarmowym i zachowuja swój pierwotny ksztalt.Substancja lecznicza uwalnia sie z nich w sposób ciagly przez wymywanie.Najwiecej leku uwalnia sie w pierwszej godzi¬ nie po podaniu tabletki, potem uwalnianie zmniej¬ sza sie i zalezne jest od ilosci cieczy wnikajacej przez pory do wnetrza matrycy. Z kolei ilosc prze¬ nikajacej cieczy zalezna jest od szybkosci rozpusz¬ czania substancji leczniczej, od stosunku iloscio¬ wego rozpuszczalnej wymywanej substancji i nie¬ rozpuszczalnej stanowiacej szkielet, jak równiez ilosci powstajacych kapilar. Tworzywo matrycy nie moze byc toksyczne, nie moze ulegac w przewo¬ dzie pokarmowym strawieniu, pecznieniu, badz sto¬ pieniu. Jako podstawowe skladniki matrycy sto¬ suje sie sproszkowany polichlorek winylu, kopoli¬ mer polichlorku winylu z octanem winylu, poli¬ etylen, polimetyloacetal metylu, formaldehydo- 10 15 20 25 30 mocznik, octan celulozy, octan poliwinylu, oraz in¬ ne syntetyczne zywice.Na czas uwalniania substancji czynnej z table¬ tek na zasadzie nierozpuszczalnej matrycy wywiera wplyw zarówno sklad tabletki, jak równiez spo¬ sób ich przygotowania. Decydujaca role odgrywa odpowiednie dobranie substancji wiazacych mase. tabletkowa, dzieki którym otrzymuje sie wyma¬ gana spoistosc szkieletu, odpornego na dzialania mechaniczne. Sposród substancji wiazacych naj¬ czesciej stosowane sa kalafonia, zeina, etylocelulo¬ za. Opisane srodki wiazace stosowane do matrycy okazaly sie niewlasciwe, poniewaz tabletki ulega¬ ly deformacji i rozpadowi, a calkowite uwalnianie substancji leczniczej nastepowalo zbyt szybko, a mianowicie juz w czasie 1—6 godzin.Wynalazek polega na spostrzezeniu, ze efekt przedluzonego dzialania rozpuszczalnego w wodzie chlorowcowodorku N^/2-fenyloetylobiguanidu w formie nierozpuszczalnych tabletek mozna uzyskac stosujac jako substancje wiazace kalafonie estry¬ fikowana gliceryna i sproszkowany dekstran, któ¬ re to substancje nie byly dotad stosowane do wy¬ twarzania tabletek o przedluzonym dzialaniu na zasadzie nierozpuszczalnej matrycy, wraz z sub¬ stancjami nierozpuszczalnymi, uzywanymi do le¬ ków o przedluzonym dzialaniu w postaci tabletek, takimi jak polichlorek winylu i szelak. Czas stop¬ niowego uwalniania chlorowodorku N^/7-fenylo- 66155$6155 etylobiguanidu z tabletek otrzymanych wedlug wy¬ nalazku wynosi okolo 12 godzin.Wedlug wynalazku chlorowcowodorek N*-fi-fe- nyloetylobiguanidu miesza sie z czescia sprosz¬ kowanego polichlorku winylu, mieszanine granulu¬ je alkoholowym roztworem estru kalafonii i gli¬ ceryny i suszy, po czym stosunek wagowy chlo- rowcowodorku N^/2-fenyloetylobiguanidu, poli¬ chlorku winylu i estru kalafonii i gliceryny wy¬ nosi jak 1:1,2—3,6:0,047—0,14, a nastepnie pozosta¬ la czesc sproszkowanego polichlorku winylu mie¬ sza sie z dekstranem, mieszanine granuluje alko¬ holowym roztworem szelaku, do którego dodano estru kalafonii i gliceryny i suszy, przy czym sto¬ sunek wagowy polichlorku winylu, dekstranu, sze¬ laku oraz estru kalafonii i gliceryny wynosi jak 1:0,053—0,16:0,16—0,48. Nastepnie laczy sie oba gra¬ nulaty w stosunku wagowym 1:2—3, dodaje zna¬ nego srodka poslizgowego takiego jak talk lub stearynian magnezowy, a nastepnie chlorku sodo¬ wego, po czym mieszanine tabletkuje sie.Jako dekstran stosuje sie dekstran o masie cza¬ steczkowej 40.000—75.000. Jako alkohol stosuje sie nizsze alkohole alifatyczne, takie jak etanol, me¬ tanol, izopropanol.Przyklad. 50 g chlorowodorku ISP-Zz-fenylo- etylobiguanidu i 60 g sproszkowanego polichlorku winylu PCV-D gatunek I zmieszano i zgranulo- wano 5% roztworem etanolowym estru kalafonii i gliceryny. Osobno zmieszano 190 g sproszkowa¬ nego polichlorku winylu z 10 g suchego dekstra¬ nu o masie czasteczkowej 60.000 i granulowano roztworem szelaku w bezwodnym etanolu (1:1) i dodatkiem 10% estru kalafonii z gliceryna. Po wysuszeniu do mieszaniny obu granulatów dodano 10 15 30 7 g bialego talku, 20 g chlorku sodowego oraz 3 g stearynianu magnezowego. Mase tabletkowano takr aby jedna tabletka zawierala 0,05 g substancji ak¬ tywnej. PL PL
Claims (3)
1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania tabletek o przedluzonym dzialaniu na zasadzie nierozpuszczalnej matrycy, zawierajacych jako substancje aktywna chlorowco- wodorek N—^-fenyloetylobiguanidu, przy uzyciu polichlorku winylu, szelaku, srodka poslizgowego i chlorku sodowego, znamienny tym, ze chlorowco- wodorek N^/2-fenyloetylobiguanidu miesza sie z czescia sproszkowanego polichlorku winylu, mie¬ szanine granuluje sie alkoholowym roztworem estru kalafonii i gliceryny i suszy, przy czym sto¬ sunek wagowy chlorowcowodorku N^-fenylo- etylobiguanidu, polichlorku winylu i estru kalafo¬ nii i gliceryny wynosi jak 1:1,2—3,6:0,047—0,14, a nastepnie pozostala czesc sproszkowanego poli¬ chlorku winylu miesza sie z dekstranem, miesza¬ nine granuluje alkoholowym roztworem szelaku, do którego dodano estru kalafonii i gliceryny i su¬ szy, przy czym stosunek wagowy polichlorku wi¬ nylu, dekstranu, szelaku i estru kalafonii i glice¬ ryny wynosi jak 1:0,053—0,16:0,16—0,48, po czym laczy sie oba granulaty w stosunku wagowym 1:2—3, dodaje srodka poslizgowego oraz chlorku sodowego i mieszanine tabletkuje sie.
2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako dekstran stosuje sie dekstran o masie cza¬ steczkowej 40.000—75.000.
3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako alkohol stosuje sie nizszy alkohol alifatyczny, taki jak etanol, metanol, izopropanol. ERRATA Na 1 stronie jest: Zgloszono: 27.V.1969 (P 133 834) powinno byc: Zgloszono: 27.Y.1969 (P 133 843) PZG w Pab., zam. 1115-72, nakl. 185 + 20 egz. Cena zl 10,— PL PL
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL66155B1 true PL66155B1 (pl) | 1972-06-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US3458622A (en) | Controlled release tablet | |
| US5456921A (en) | Use of cross-linked amylose as a matrix for the slow release of biologically active compounds | |
| US3773920A (en) | Sustained release medicinal composition | |
| CA1240925A (en) | Controlled release solid drug dosage forms based on mixtures of water soluble nonionic cellulose ethers and anionic surfactants | |
| El-Kamel et al. | Chitosan and sodium alginate—Based bioadhesive vaginal tablets | |
| KR930010586B1 (ko) | 9-데옥소-11-데옥시-9,11-[이미노[2-(2-메톡시에톡시)에틸리덴]옥시]-(9s)-에리트로마이신을 함유하는 경구투여용 고형 약제학적 제제의 제조방법 | |
| US4615881A (en) | Pharmaceutical compositions | |
| DE60026357T2 (de) | An- und abschwellende polymermischungen | |
| US2793979A (en) | Method of making a sustained release pharmaceutical tablet and product of the method | |
| US3490742A (en) | Compressed tablets | |
| FI91482B (fi) | Menetelmä hitaasti vapauttavan kiinteän annostusmuodon valmistamiseksi | |
| US5486364A (en) | Readily available konjac glucomannan as a sustained release excipient | |
| AU625833B2 (en) | A polymer composition comprising a hydrophilic polymer and a thermoplastic polymer | |
| US3728445A (en) | Controlled release medicament | |
| JP4768945B2 (ja) | 膨潤及び解膨潤するポリマーブレンド | |
| CA1079638A (en) | Coated granules of polyacrylic alkali metal salts and method of producing same | |
| JPH0214228A (ja) | 分解澱粉及び少なくとも１種の合成熱可塑性ポリマー材料から製造されるポリマー材料 | |
| WO2002053599A3 (en) | Biodegradable oxidized cellulose esters | |
| US3453360A (en) | Universally useful stock material for manufacturing plastic dosage units by compression tableting processes | |
| US3039933A (en) | Ethyl cellulose-polyethylene glycol tablet matrix | |
| DE1907546C3 (de) | Schnell zerfallende feste Dosierungseinheiten | |
| KR920004485A (ko) | 친수성 중합체 및 이와 상이한 친수성 물질로 이루어진 신규 조성물 | |
| US20040115259A1 (en) | Method for producing a floating tablet containing an active principle and the tablet obtained | |
| PL66155B1 (pl) | powinno byc: | |
| DE3930733A1 (de) | Verfahren zur herstellung eines komplexierten arzneimittels |