PL59958B1

PL59958B1 -

Info

Publication number: PL59958B1
Application number: PL119009A
Authority: PL
Inventors: Roth Barbara; Zupicich Strelitz Justina
Original assignee: The Wellcome Foundation Limited
Filing date: 1967-02-16
Publication date: 1970-02-26

Description

Przyklad II. 2,4-dwuamiino-5-/3',5'^dwumeto- ksy-4'-alliloksy-benzylo)-pirymidyna.Mieszanine 2,76 g 2,4-dwuamino-5-/3,5'-dwu- metoksy^-hydroksybenzylo/pirymidyny, 1,21 g bromku allilu i 0,6 g wodorotlenku .potasowego rozpuszcza sie w mieszaninie 30 ml metanolu i 10 ml wody, ogrzewajac w ciagu 30 minut. Uzy¬ skany roztwór pozostawia sie w zamknietym na¬ czyniu, w temperaturze pokojowej w ciagu 3 dmi.Wytracany bialy osad przekrystallizowiuje sie z mie¬ szaniny etanolu z woda, otrzymujac 2,4-dwuaimiiino- -5-/3\5'-dwumetoksy-4'-altiloksybenzyl^ ne o temperaturze topnienia 103—194°C/ Przyklad III. 2,4niwuaaniino-5-/3',5,-dwujme- tdksy-4'-butaksy-benzylo/-pirymidyna.Postepujac w sposób analogiczny do opisanego w przykladzie II, lecz stosujac zamiast bromku allilu równowazna ilosc bromku m-butylu, otrzy¬ muje sie 2,4-dwuami!no-5-/3,,5,-dwumetolksy-4,Jbu- toksybenzylo/-pirymidyne o temperaturze topnie¬ nia 163—164°C. PL

Claims

Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania pochodnych 5-foenzylo- pirymidyny o wzorze 1, w którym R1 oznacza atom wodoru lulb nasycony albo nienasycony rod¬ nik weglowodorowy o 1—4 atomach wegla, a R2 i R8 sa jednakowe lulb rózne i kazdy z nich ozna¬ cza atom wodoru lub chlorowca albo grupe alki- 35 Iowa lulb alikoksylowa o 1—4 atomach wegla, zna¬ mienny tym, ze 2,4^dwuamiinopirymiidyne podda¬ je sie reakcji z zasada Mannicha o wzorze 2, w którym R2 i R8 maja wyzej podane znaczenie, a grupa NR 4 oznacza grupe dwualkiloiaminowa lub cykliczna grupe amonowa i otrzymany zwiazek o wzorze 3, w którym R2 i R8 maja wyzej podla¬ ne znaczenie, poddaje sie ewentualnie reakcji ^.asc^^ .srA^Ow^^u-aasadowym zje .zwiazkiem o wzorze R*Q, w którym R1 ma wyzej podane znaczenie, a Q oznacza atom chlorowca lub rodmlJk kwasu tleniowega
2. Sposcib wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze w przypadku wytwarzainia 2,4-dwuamino-5-/3,,4', 5'-trójmietdkisybenzylo/-pirymiidyny, 2,4^dwiuia'mino- pirymidyne poddiaje sie reakcji z zasada Mamnicha o 'wzqrze 2, w którym R2 i Rs oznaczaja grupy metdksyiowe, a grupa —NR* oznacza grupe dwu- alkiloamtnowa lub cykliczna grupe aminowa i otrzymana 2,4-dwuamino-5-/4'-hyidroksy-3'5'- 55 ^dwuimetoksybenzylo/-p(irymidyne poddaje sie w srodowisku zasadowym realkcjii ze zwiazkiieim CH8Q ,w którym Q ma wyzej podane znaczenie.
3. Sposób wedlug zastrz. 1 i 2, znamienny tym, ze reakcje 2,4-dwuaminopirymiidyny z zasada Man- 60 nicha o wzorze 2 prowadzi sie w temperaturze 130—200°C.
4. Sposób wedlug zastrz. 1—3, znamienny tym, ze reakcje 2,4-dwuaimi'nopirymidyny z zasada Mam¬ nicha o wzorze 2 prowadzi sie w srodowisku roz- gg puiszczalnliikia. j 40 5959958
5. Sposób wedlug zastrz. 4, znamienny tym, ze jafoo Tozpuszczalnilk stasuje sie glikol lub glice¬ ryne.
6. Sposób wedlug zastrz. 5, znamienny tym, ze stosuje sie glikol etylenowy, glikol propylenowy lub glizkol trójmetyleoowy.
7. Sposób wedlug zastrz. 1—6, znamienny tym, ze reakcje 2,4-dwuaimihopirymiidyny z zasada Main- nicha o wzorze 2 prowadzi sie w atmosferze obo¬ jetnego gazu.
8. Sposó'b wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze jalko gaz obojetny stosuje sie azot.
9. Sposób wedlug zastrz. 1—8, znamienny tym, ze reakcje 2,4-dwuiamiinopiiymidyiny z zasada Mam- niicha o wzorze 2 prowadzi sie w obeaniasci co naj- mmiiej jedhego równowaznika zasady.
10. Sposób wedlug zastrz. 9, znamienny tym, ze ze Jako zasade stasuje sie metainolan metalu alka¬ licznego. Wzór 1 I Wzór 2 H,N V ^CH'^\ rm Wzór 3 PL