PL47675B1 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
PL47675B1
PL47675B1 PL47675A PL4767561A PL47675B1 PL 47675 B1 PL47675 B1 PL 47675B1 PL 47675 A PL47675 A PL 47675A PL 4767561 A PL4767561 A PL 4767561A PL 47675 B1 PL47675 B1 PL 47675B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
general formula
formula
methyl
nitro
pattern
Prior art date
Application number
PL47675A
Other languages
English (en)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL47675B1 publication Critical patent/PL47675B1/pl

Links

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwa¬ rzania nowych pochodnych nitrofuranu.Pochodne nitrofuranu wedlug wynalazku od¬ powiadaja ogólnemu wzorowi 1, w którym Ri i Ri oznaczaja rodnik metylowy albo tworza razem dwuwartosciowa grupe o wzorze — (CH2)n — (n ozacza 2 albo 3), która moze byc ewentualnie podstawiona rodnikiem metylo¬ wym, a Rs oznacza atom wodoru lub rodnik metylowy. Pochodne te moga wystepowac jako takie lub w postaci soli.Pochodne te okazaly sie bardzo cennymi srod¬ kami w leczeniu zakazen bakteriami u zwie¬ rzat domowych. Stosowane sa one mianowicie do leczenia chorób drobiu, a zwlaszcza do zwal¬ czania choroby kurczat, wywolanej przez „Sal¬ monella gallinarum". Dotychczas chorobe te le¬ czono przez podawanie w pozywieniu „furazo- lidonu" (5 - N - nitro-2-f urf urylideno-3-amino- -oksazolidon), lecz zwiazek ten jest nierozpusz¬ czalny i nie mozna go dodawac do wody do pi¬ cia, a ten sposób leczenia jest specjalnie ko¬ rzystny.Stwierdzono, ze zwiazki o wzorze ogólnym 1, a zwlaszcza 2-metylo-2-/(5-nitro-furfurylideno- hy drazy nokarbonylo/-l,3-dioksiolan i jego sól sodowa, bedace takze skutecznymi srodkami przeciw Salmonella gallinarum jak „furazoli- don", sa w wystarczajacym stopniu rozpusz¬ czalne w wodzie, aby otrzymac skuteczne daw¬ ki, jezeli doda sie je do wody do picia dla dro¬ biu.Wedlug wynalazku, pochodne nitrofuranu o wzorze ogólnym 1 mozna otrzymac dzialaniem 5-nitro-furfuralu lub jednej z jego pochodnych, jak dwuoctan, acetal albo oksym na hydrazyd o wzorze ogólnym 2 (przy czym poszczególne symbole maja znaczenie podane powyzej), ko¬ rzystnie w obojetnym rozpuszczalniku orga-nicznym, takim jak etanol, i jezeli to koniecz¬ ne w obecnosci srodka kondensujacego.Hydrazyd o wzorze 2, stanowiacy substancje wyjsciowa mozna wytworzyc dzialaniem estru o wzorze ogólnym R3—CO—COOR (w którym R oznacza niskoczasteczkowy rodnik alkilowy, jak metyl lub etyl, a Rz ma znaczenie podane po¬ przednio) na metanol lub odpowiedni glikol, w obecnosci srodka kondensujacego, jak bez¬ wodny chlor owodór albo trójfluorek boru.Otrzymuje sie w ten sposób ester o wzorze 3 (w którym symbole maja znaczenie podane po¬ przednio).Dzialajac na te estry o wzorze 3 hydrazyna, zazwyczaj w postaci uwodnionej, przy zastoso¬ waniu rozpuszczalnika takiego jak metanol, lub bez rozpuszczalnika, otrzymuje sie hydrazydy o wzorze 2.Wedlug innego sposobu wykonania wynalaz¬ ku, pochodne nitrofuranu o wzorze ogólnym 1 mozna wytworzyc dzialajac na 5-nitro-furfural estrem o wzorze ogólnym 3.Sole metali alkalicznych pochodnych nitro¬ furanu o wzorze 1 mozna otrzymac wedlug zna¬ nych sposobów. Na przyklad dogodnie jest po¬ traktowac goracy roztwór zwiazku o wzorze 1 w takim rozpuszczalniku jak dwumetyloforma- mid, roztworem alkoholowym etanolanu pota¬ sowego lub sodowego, a nastepnie pozadana sól oddzielic.Przytoczone przyklady wyjasniaja wynalazek, nie ograniczajac jego zakresu.Przyklad I. Mieszanine 100 g p'rogrcnia- nu etylu i 50 cm3 glikolu etylenowego msyca sie gazowym chlorowodorem w temperaturze 0° i odstawia roztwór na okres 18 godzin w nor¬ malnej temperaturze. Nadmiar chlorowodoru odpedza sie za pomoca strumienia powietrza, a nastanie roztwór zobojetnia kwasnym we¬ glanem sodowym, po czym ekstrahuje eterem i warstwe eterowa suszy nad bezwodnym we¬ glanem potasowym. Eter odpedza sie, po czym frakcjonuje sie i zb'era frakcje przechodzaca w temperaturze 70—76° pod cisnieniem 8 mm.Otr7ymuje sie 43 g (32%) 2-etoksykarbonylo-2- metylo-1,3- cioksolanu. 25 g 2-ctoksykarbcnylO"2-metylO"1.3-d,'okso- lanu i 7,6 g 10C°/o-ego wcdzJanu hydrazyny mie¬ sza sie i ogrzewa w cipgu 5 minut do tempera¬ tury 40°. Frakcje lotna usuwa sie pod zmniej¬ szonym cisnieniem, pozostalosc zbiera sie i prze¬ mywa eterem i etanolem. Otrzymuje sie 14 g (46,5%) 2-hydrazynokarbonylo-2-me' vlo-l ,3-dio- ksolanu o temperaturze topnienia 120°. 14 g tego hydrazydu subtelnie sproszkowa¬ nego dodaje sie do roztworu 14 g 5-nitro-fur- furalu w 240 cms etanolu i miesza w tempera¬ turze normalnej. Po calkowitym rozpuszczeniu mieszanine reakcyjna przesacza sie i odstawia do krystalizacji. Wydzielona substancje stala od¬ dziela sie i przemywa etanolem. Otrzymuje sie 14 g (54%) 2-metylo-2-/(5-nitro-furfurylideno)- hydrazynokarbonylo/-l,3-dioksolanu o tempera¬ turze topnienia 219°.Ponizej podane zwiazki mozna wytworzyc tym samym siposobem stosujac odpowiednie substancje wyjsciowe: 2,4 - dwumetylo-2-(5-nitro-furf urylideno)-hydra- zynokarbonylo-l,3-dioksolan, o temperaturze top¬ nienia 207°, (5 - nitro - furf urylideno) - hydrazynokarbonylo - dwumetoksymetanolan, o temperaturze topnie¬ nia 199°.Przyklad II. 16 cm3 kompleksu trójfluor- ku borowego z eterem dodaje sie po kropli w temperaturze 0° do mieszaniny 11,6 g pirogro- Fticnu etylu i 7,6 g propanodiolu-1,3 i odstawia mieszanine na noc w temperaturze normalnoj.Otrzymany roztwór wlewa sie do lodowatego nasyconego roztworu kwasnego weglanu sodo¬ wego i odstawia sie mieszanine do czasu zakon¬ czenia reakcji.Mieszanine te ekstrahuje sie eterem, oddzie¬ la warstwe eterowa i suszy ja nad bezwodnym weglanem potasowym. Odpedza sie rozpuszczal¬ nik, pozostalosc zadaje 5 cm8 100%-ego wedzia- nu hydra7yriy, po czym odstawia na noc, a na¬ stepnie ogrzewa w cirgu 1 godz*ny na lazni wodnej. Skladniki lotne odpedza sie za pomo¬ ca destylacji pod zmniejszonym cisnieniem, a pozostalosc rozpuszcza w etanolu i suszy nad bezwodnym siarczanem sodowym. Do roztworu alkoholowego dodaje sie rortwór 14 g nitrofur- furalu w 450 cm* etanolu, mieszanme reakcyj¬ na przesacza sl'e i odstawia przesacz do wykry¬ stalizowala. Wykrystalizowana substancje stala oddziela sie i suszy. Otrzymuje sie 12 g (4H,5°/o) 2 - m'ty]o-2-(5-n'tro-furfurylideno) - hydrazyno- karbonylo-l,3-dicksolanu o temperaturze top- nieira 155°.Przyklad ITI. Mieszanine 43 cm8 roztwo¬ ru etsnolowrgo etanolanu sodowego (7.8% wa¬ gowy eh/objetosciowy ^h^ i 157 cm3 etanolu do¬ daje sie szybko w trakcJe mieszan:a do roztwo¬ ru 10 g 2-metylo-2-(5-nitro-furfurylideno)-hy- drazynokarbonylo - 1,3 - dioksolanu w sn Ta* dwumetyloformamidu. Natychmiast wydziela sie 9,5 g (88°/o) czerwonej substancji stalej sta- — 2 —nowiacej sól sodowa 2-metylo-2-(5-nitro-fur- furylideno)-hydrazynokarbonylo-l,3-dioksolanu o temperaturze topnieina 233°.Produkty o wzorze ogólym 1 mozna stosowac wedlug wynalazku w postaci preparatów tera¬ peutycznie czynnych, zapobiegawczych lub lecz¬ niczych do celów weterynaryjnych.Na ogól preperaty te zawieraja produkt o wzorze ogólnym 1 w polaczeniu z pewa iloscia nietoksycznego rozcienczalnika, który moze sta¬ nowic substancje stala lub ciecz.Produkty wedlug wynalazku sa normalnie po¬ dawane doustnie.Przy leczeniu zwierzat, na przyklad chorych kurczat na chorobe wywolana przez „Salmonel¬ la gallinarum", mozna wmieszac pochodne ni- trofurfuralu do pozywienia (pasza lub srodki pomocnicze) albo do wody do picia. PL

Claims (2)

  1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania pochodnych nitrofura¬ nu o wzorze ogólnym 1, w którym Ri i R2 oznaczaja rodniki metylowe albo tworza ra¬ zem dwu wart osciowa grupe o wzorze — (CH2)n —, w której n ozacza 2 lub 3 przy czym grupa ta moze byc ewentualnie pod¬ stawiona przez rodnik metylowy, a R3 ozna¬ cza atorn wodoru lub rodnik metylowy, jak równiez ich soli z metalami alkalicznymi, znamienny tym, ze wedlug znanych metod kondensacji dziala sie 5-nitrofurfurolem lub jego pochodna na hydrazyd o wzorze ogól¬ nym 2, albo 5-nitro-furfurylideno-hydrazon poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze ogólnym 3 i otrzymany produkt wyosabnia sie i ewentualnie znanymi metodami prze¬ prowadza w sól metalu alkalicznego.
  2. 2. Sposób wedlug zastrz, 1, znamienny tym, ze kondensacje prowadzi sie w obojetnym or¬ ganicznym rozpuszczalniku. May & Baker Limited Zastepca: inz. Józef Felkner rzecznik patentowy *' 0R1 I 1 CH=N-NH-C0-C-OR9 Ro WZÓR i I 1 H2N-,ffl-?,~crQR2 4 II I 0 R, B C-COOR y\ oh1 on2 WZÓR 3 WZÓR 2 PL
PL47675A 1961-09-09 PL47675B1 (pl)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL47675B1 true PL47675B1 (pl) 1963-10-15

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4167565A (en) Adenosine-5'-carboxamides and method of use
DE2629892A1 (de) 1,4-dihydropyridinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende arzneimittel
EP0292699A2 (en) Urea based lipoxygenase inhibiting compounds
IE49069B1 (en) Parasiticidal heterocyclic ether derivatives,processes for the manufacture thereof and compositions thereof
RU2138482C1 (ru) Производные аминостильбазола или их гидраты, или их соли и фармацевтическая композиция на их основе
FR2502153A1 (fr) Acides (2-oxo-3-tetrahydrothienylcarbamoyl)-alkylthio) acetiques, leurs sels et leurs esters, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
EP0087218B1 (en) Guanidine derivatives
EP0043858B1 (en) Hetero ring-substituted oxoalkanoic acid derivatives
US4505921A (en) Sulfonylurea compounds and their use in treating diabetes
McKay et al. Amino Acids. II. Synthesis of Cyclic Guanidino Acids1
US3992446A (en) Substituted aminochlorobenzylamino guanidine compounds
EP0008645A1 (de) Alkoxyphenylpyrrolidone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen
DE69806353T2 (de) Pyrrolo[3,2-c]chinolin-derivate, die eine haloalkoxy-gruppe enthalten und ihre pharmazeutisch verträglichen salze
CA1240326A (en) 2-(.omega.-ALKYLAMINOALKYL)-AND 2-(.omega.-DIALKYLAMINOALKYL)- 3-(4-X-BENZYLIDEN)-PHTALIMIDINES
JPS59118772A (ja) 5−アミノまたは置換アミノイミダゾ−ル
US4632926A (en) Quinazolinone derivatives which are active against coccidiosis
PL47675B1 (pl)
DE3014813A1 (de) 2-hydroxy-5-(1-hydroxy-2-piperazinylethyl)benzoesaeure-derivate
IL32213A (en) Substituted guanidines
EP0079810A1 (fr) Nouveaux dérivés de la phényl-4 quinazoline actifs sur le système nerveux central
US3076805A (en) New 1-(hydroxy(lower) alkyl)-3-(5-nitrofurfurylideneamino)-2-imidazolidinethiones
US4311710A (en) Anticoccidial formulation and method
EP0007648B1 (en) New acylureas with pharmaceutical activity, the process for their preparation, and pharmaceutical compositions which contain them
PL88941B1 (en) Indolylacetic acid derivatives[us3812112a]
JPS6310924B2 (pl)