PL45231B3 - - Google Patents

Description

ponizej 20° C i zakwasza, po czym usuwa sie wydzielony aescynol z wodnego roztworu przez odsaczenie lub odwirowanie i otrzymuje eks¬ trakt zawierajacy flawony.Mozna takze postepowac w ten sposób, ze zólty osad, wytracajacy sie korzystnie z alko¬ holowego roztworu ekstraktu po oddaniu lugu i skladajacy sie z soli alkalicznej aescynolu, flawonów i cukru, uwalnia sie od saponiny przez wprowadzenie osadu do wody, zakwa£;2e<- nie i w koncu oddzielenie wolnego, nierozpusz¬ czalnego w wodzie kwasu aescynolowego.Stwierdzono, ze mozna znacznie zwiekszyc dzialanie odpornosci kapilarnej ekstraktów za¬ wierajacych flawony i calkowicie wolnych ód saponin, jezeli pozostawi sie w nich slad sa- Wynalazek dotyczy dalszego rozwiniecia spo¬ sobu wytwarzania ekstraktów do iniekcji za¬ wierajacych flawony z nasion dzikiego kaszta- • na wedlug patentu glównego Nr 43878, zwlasz¬ cza w celu zwiekszenia odpornosci kapilarnej ekstraktów wytworzonych sposobem wedlug wynalazku.Patent glówny Nr 43878 opisuje sposób wy¬ twarzania ekstraktów do iniekcji zawierajacych flawony z nasion dzikiego kasztana, polegajacy na tym, ze hemolitycznie dzialajaca i dlatego trujaca saponine dzikiego kasztana, aescyne, przeprowadza sie w nierozpuszczalny w wodzie aescynol przez krótkie traktowanie lugiem, ko¬ rzystnie przy wartosci pH = 10 w tempera¬ turze 50° C, a nastepnie oziebia do temperaturyponiny rodzimej (aescyny; ro4zin»ej) albo wpro¬ wadzi ja dodatkowo. '' : ' i Jako odpowiednie okazal^ sie równiez eks¬ trakty Szawierajatfe dodatek witaminy Bi. Za¬ miast saponiny rodzimej mozna wprowadzic równowazna ilosc ekstraktów z nasion zawie¬ rajacych saponiny. Jako szczególnie odpowied¬ nia okazala sie calkowicie nieuszkodzona sapo¬ nina, 'która otrzymuje sie z ekstraktów, np, w znany sposób przez frakcjonowane wytra¬ canie eterem, a nastepnie przez oczyszczanie na drodze dializy.W taki sam sposób mozna zastosowac krys¬ taliczna saponine (skrystalizowana aescyne), lub sól sodowa aescyny, lub saponine rodzima, któ¬ ra wytwarza sie np. z odpowiedniego saponi- nocholesterydu przez ogrzewanie do wrzenia z ksylenem albo podobnym weglowodorem.Zwiekszenie odpornosci kapilarnej ekstrak¬ tów zawierajacych flawony i nadajacych sie do iniekcji nie jest zwiazane z forma bez¬ postaciowa albo krystaliczna saponiny z dzi¬ kiego kasztana.Równiez inne saponiny, jak np. saponina Gypsophyla z korzenia mydlika (saponinum purum album), wykazuja podobne dzialanie.Wzmocnienie dzialania, zwlaszcza odpornosci kapilarnej, wystepuje optymalnie jednak tyl¬ ko wtedy, jezeli dodatek saponiny bedzie wy-*' nosil 2 mg % — 8 mg %. Mniejszy lub wiekszy dodatek saponiny ewentualnie równowaznej ilosci ekstraktu zawierajacego saponiny nie dziala wcale lub dziala hamujaco.Krzywe na wykresie podaja w sposób porów¬ nawczy dzialanie odpornosci kapilarnej ekstrak¬ tu zawierajacego flawony nadajacego sie do zastrzyków, do którego dodano slad saponiny (krzywa 1), i dzialanie ekstraktu bez dodatku saponiny (krzywa 2). Podane na wykresie pod¬ cisnienia wywolujace wybroczyny stanowia róz¬ nice miedzy stwierdzonymi wartosciami testo¬ wymi (po zastosowaniu leku) i odpowiednimi wartosciami normalnymi (bez podawania leku).Wartosci., testowe oznaczono na odwlosionej skórze brzucha normalnych bialych szczurów samców po iniekcjj. <),1 ml/10a g wagi szczura ekstraktu (i) przygotowanego wedlug przykla¬ du IV opisu w porównaniu z ekstraktem bez dodatku saponiny (2). Przygotowanie ekstrak¬ tów objasniaja nastepujace przyklady: Przyklad I. 3,5%-owy ekstrakt z nasion dzikiego kasztana wolny od saponin zadaje sie 8 mg % rodzimej saponiny (rodzimej aescyny).Przyklad II. 3,5%-owy ekstrakt z nasion dzikiego kasztana wolny od saponin zadaje sie 4 mg % krystalicznej saponiny lub soli sodo¬ wej aescyny.P r z y k l a d* 111. 3,5%-owy ekstrakt z na¬ sion dzikiego kasztana wolny od saponin za¬ daje sie 17 mg % oczyszczonego ekstraktu sa- poninowego, odpowiadajacymi . mniej wiecej 4 mg % rodzimej saponiny.Przyklad IV. Do 3,5%-owego ekstraktu z nasion dzikiego kasztana wolnego od saponin, zawierajacego dodatek witaminy Bi, dodaje sie saponine w ilosciach, wymienionych w przykla¬ dach I, II i III.Przyklad V. Znane sposoby usuwania saponiny ekstraktów dzikiego kasztana prowa¬ dzi sie przy odpowiednim analitycznym bada¬ niu kontrolnym, tak, ze pozostaje ekstrakt, który zawiera jeszcze 8 mg % rodzimej sapo¬ niny, albo odpowiednia chemicznie ewentualnie biologicznie równowazna ilosc aescyny lub soli sodowej aescyny. PL

Claims (1)

Z as t rzezenia patent o~w e

1. Sposób wytwarzania ekstraktów do iniekcji zawierajacych flawony z nasion dzikiego kasztana wedlug patentu Nr 43878, znamien¬ ny tym, ze do ekstraktu wolnego od sapo¬ nin dodaje sie dozowana, okreslona przez górna i dolna wartosc graniczna mala ilosc rodzimej saponiny, np. 8 mg %, albo che¬ micznie lub biologicznie równowazna ilosc skrystalizowanej saponiny (skrystalizowanej aescyny lub soli sodowej aescyny), albo ekstraktu z dzikiego kasztana zawierzajacego saponiny, albo saponine usuwa sie tylko tak dalece, ze w ekstrakcie pozostaje wyzej podana mala ilosc saponiny. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze stosuje sie ekstrakt, który zawiera dodatek witaminy Bi. VEB Arzneimittelwerk Dresden Zastepca: mgr Józef Kaminski rzecznik patentowyDo opisu patentowego nr 45231 TW- ilmenip ZOO fgo 160 1*0 1Z0 100 80 i 60 40 \ 20 1 // / / / / \^ N2 * « /< zz Z$ to m0 H 5Z 5S „ 7o godz po miekcii PL