PL25930B1 - Sposób zapobiegania przedwczesnemu rozkladowi insuliny w zoladku I kiszkach. - Google Patents

Description

Jak wiadomo srodki lecznicze, które wprowadza sie do organizmu ludzkiego do¬ ustnie, moga wywierac dzialanie tylko wte¬ dy, gdy fermenty trawienne, znajdujace sie w zoladku i w kiszkach, a zwlaszcza pepsyna i trypsyna, nie rozkladaja substan¬ cji tych calkowicie lub czesciowo wzgled¬ nie nie hamuja ich dzialalnosci. Poniewaz podawanie doustne jest najdogodniejsza i na ogól najprzyjemniejsza postacia pobie¬ rania lekarstwa, wiec szczególnie w odnie¬ sieniu do czesto uzywanych lekarstw waz¬ ne jest nadanie im postaci, umozliwiajacej to pobieranie doustne. Srodkiem leczni¬ czym, który jest uzywany w bardzo duzym zakresie i który dotychczas mógl byc w spo¬ sób zadowalajacy wprowadzany do> organiz¬ mu ludzkiego tylko w postaci wstrzykiwan, jest insulina.

Pomimo ustalenia, ze zoladek i kiszki wykazuja duza zdolnosc wchlaniania insu¬ liny, nie mogla byc ona podawana doustnie, gdyz fermenty zoladka i kiszek, a zwlasz¬ cza wspomniana pepsyna i trypsyna, inne fermenty lub kwasy wzglednie soki zolad¬ kowe i kiszkowe, rozkladaja ja, zanim zo¬ stanie ona pobrana przez scianki zoladka lub kiszek w ilosci mogacej wywrzec poza¬ dane dzialanie.

Znaleziono, ze temu przedwczesnemurozkladowi insuliny, wywolywanemu fer¬ mentami trawiennyiruL mozna zapobiec , pr^ez 4<>dati|e d& insujiky przed pobraniem jej stostinkowb.matej* ilosci barwników or¬ ganicznych, nalezacych do pewnych grup barwników* Ustalono przy tym, ze te barwniki, które przyjeto nazywac barwni¬ kami kwasnymi, moga dostatecznie po¬ wstrzymac szkodliwe dzialanie pepsyny na insuline, i ze inne grupy barwników, nazy¬ wane barwnikami zasadowymi, w podobny sposób powstrzymuja dzialanie trypsyaiy lub, ogólniej mówiac, fermentów kiszkowych wzglednie czynia k> dzialanie ido tego stopnia nieszkodliwym, ie insulina jest w dostatecznej mierze pobierana przez scian¬ ki zoladka i kiszek. Barwniki wspomniane dzialaja jako substancje przeciwdzialajace fermentacji, czyli maja wlasciwosc przej¬ sciowego wstrzymywania czynnosci fer¬ mentów trawiennych, a mianowicie przy przechodzeniu insuliny przez zoladek barwniki kwasne wiaza fermenty zoladka tak, ze fermenty te staja sie przejsciowo nieczynnymi, dzieki czemu insulina moze przejsc przez zoladek nie bedac rozlozoma fermentami zoladka. Przy przechodzeniu insuliny przez kiszki zaczynaja dzialac barwniki zasadowe, które wiaza sie z fer¬ mentami kiszkowymi i wstrzymuja ich dzialanie na przeciag czasu dostateczny j£® wchloniecia! insuliny przez scianki kiszek.

W mysl wynalazku w celu wytworzenia preparatu insulinowego, który moze byc podawany doustnie, do insuliny dodaje sie dostateczne Mosci wyzej wspomnianych barwników kwasnych i zasadowych.

Barwnikami kwasnymi, stwarzajacymi dostateczne zabezpieczenie insuliny, sa barwniki dwuazowe, jak np. czerwien try- panowa; barwniki benzydynowe jak np. czerwien kongo; pochodne iadyga, jak njp. karmin indygo; barwniki trój fenylornetano- we, jak np. blekit wodny; kwasne barwniki jedo&aazowe, jak czerwien Bordeaux i oranz metylowy; barwniki ftaleinoWe, jak eozyna BA.

Jako barwniki zasadowe nadaja sie barwniki tiazynowe, jak blekit metylenowy i blekit toluidynowy; barwniki oksazyno¬ we, jak blekit Nilu; barwniki azurowe, jak safranina i blekit prawdziwy; barwniki dwoamidotrójfenylometanowe, jak zielen malachitowa, czerwien szkarlatna B A do bawelny; barwniki ketoimidowe, jak aura¬ mina; barwniki akrydynowe,, jak trypafla¬ wina; barwniki rodamtnowe, ?jak rodamina (AB), blekit indofenowy B (U).

Doswiadczenia wykazaly, ze insulina, która przestaje dzialac wskutek oddzialy¬ wania na nia pepsyny i trypsyny, w razie dodania do niej wspomnianych barwników staje sie rzeczywiscie trwalsza, dzieki cze¬ mu stwarza sie moznosc wprowadzania do organizmu doustnie tego srodka lecznicze¬ go, który dotychczas dzialal tylko przez wstrzykniecie. Jest rzecza oczywista, ze mozna dodawac takze i innych substancji, wywierajacych korzystne dzialanie na za¬ mierzone wchlanianie lekarstwa przez zo¬ ladeki Jriszki, np, saponiny. Oczywiscie je¬ dnak w tym zestawieniu mozna stosowac tylko takie substancje, które ze swej stro¬ ny nie wywieraja zadnego niepozadanego dzialania na odnosny srodek leczniczy lub na organizm ludzki.

Przyklad. Zwykly roztwór, zawieraja¬ cy 100 jednostek insuliny w wodzie desty¬ lowanej, zadaje sie 25 mg saponiny, 15 mg czerwiem trypanowej i 15 mg zieleni mala¬ chitowej , po czym cala te mase miesza sie •dokladnie. Mieszanine te mozna w znany sposób zmieszac z masa wypelniajaca.

Do powyzszegp celu jako masa wypel¬ niajaca okazal sie szczególnie korxystny drugorzedowy fosforan wapniowy.

,Z a strz *e i e ni a p a -fee-iii owe. 1. Sposób zapobiegania przedwczesne¬ mu rozkladowi insuliny w zoladku i kisz- — 2 —kach, znamienny tymf ze do insuliny doda¬ je sie kwasnych i zasadowych barwników organicznych. 2. Sposób wedlug zastrz. lf znamien¬ ny tym, ze jako kwasne barwniki stosuje sie barwniki dwuazowe, jak czerwien try- panowa, barwniki benzydynowe, jak czer¬ wien kongo, pochodne indyga, jak karmin indygowy, barwniki trójfenylometanowe, jak blekit wodny, kwasne barwniki jedno- azowe, jak czerwien Bordeaux i orani me¬ tylowy, barwniki ftaleinowe, jak eozyne BA, jako zas barwniki zasadowe stosuje sie barwniki tiazynowe, jak blekit metyleno¬ wy i blekit toluidynowy, barwniki oksazy- nowe, jak blekit Nilu, barwniki azurowe, jak safranine i blekit prawdziwy, barwniki dwuamidotrójfenylometanowe, jak zielen malachitowa, czerwien szkarlatna BA do bawelny, barwniki ketoimidowe jak aura¬ mine, barwniki akrydynowe, jak trypafla- wine, barwniki rodaminowe, jak rodamine (AB), blekit indofenowy B (U). 3. Sposób wedlug zastrz. 1 i 2, zna¬ mienny tym, ze do insuliny, zawierajacej barwniki, dodaje sie takze substancji, zwiekszajacych wchlanialnosc, np. saponi¬ ny. 4. Sposób wedlug zastrz. 1 — 3, zna¬ mienny tym,, ze roztwór np. 100 jednostek insuliny miesza sie z 25 mg saponiny, 15 mg czerwieni trypanowej i 15 mg zieleni malachitowej. 5. Sposób wedlug zastrz. 4, znamien¬ ny tym, ze do wytworzonego roztworu do¬ daje sie jako substancji wypelniajacej dru- gorzedowego fosforanu wapniowego.

Fritz LascL Egon Schonbrunner.

Zastepca: Inz. M. Brokman, rzecznik patentowy.

• Druk L. Boguslawskiego i Ski, Warszaw*.