PL197690B1

PL197690B1 - Mitecidal compound, particularly warroacidal in a form of a shaped element

Info

Publication number: PL197690B1
Application number: PL359076A
Authority: PL
Inventors: Hanna Nowacka-Krukowska; Elżbieta Kaniowska; Wiesław Londzin; Maria Szypulska; Jerzy Kazimierczak; Bogumiła Huras; Iwona Oleksiak; Tomasz Grzęda; Mirosław Grzęda; Andrzej Borowski
Original assignee: Inst Przemyslu Organiczego; Przed Biowet Pulawy Sp Z Oo
Priority date: 2003-03-10
Filing date: 2003-03-10
Publication date: 2008-04-30
Also published as: PL359076A1

Abstract

Środek roztoczobójczy, zwłaszcza warroabójczy w postaci kształtki, zawierający N-(2,4-dimetylofenylo)-N-[[(2,4-dimetylofenylo)imino]metylo]-N-metylometanoimidoamid w ilości 0,1-10% wag., poliolefinę, korzystnie polietylen, o małej gęstości w ilości 89-99,8% wag. oraz olej parafinowy, znamienny tym, że zawiera olej parafinowy w ilości 0,1-1% wagowego.An acaricide, especially a varroacidal agent in the form of a shaped body, containing N-(2,4-dimethylphenyl)-N-[[(2,4-dimethylphenyl)imino]methyl]-N-methylmethanimidamide in the amount of 0.1-10% by weight, a polyolefin, preferably polyethylene, of low density in the amount of 89-99.8% by weight and paraffin oil, characterized in that it contains paraffin oil in the amount of 0.1-1% by weight.

Description

Opis wynalazkuDescription of the invention

Wynalazek dotyczy kształtki roztoczobójczej, zwłaszcza warroabójczej, zawierającej nośnik z poliolefiny inkorporowany substancją czynną. Kształtka ta znajduje zastosowanie do ochrony pszczoły miodnej przed roztoczem Varroa destructor.The invention relates to an acaricidal shaped body, in particular a varicidal one, which comprises a polyolefin carrier incorporated with an active ingredient. This fitting is used to protect the honeybee against the Varroa destructor mite.

Znane są różne kształtki szkodnikobójcze działające na zasadzie powolnego uwalniania substancji czynnej z matrycy nośnikowej wykonanej ze sztucznego tworzywa. Substancja czynna, sama lub z innymi dodatkami, przemieszcza się z wnętrza matrycy na jej powierzchnię, gdzie zachodzi odparowanie lub starcie wydzielonych składników.Various pesticidal moldings which act by slow release of the active ingredient from a carrier matrix made of plastic are known. The active substance, alone or with other additives, moves from the inside of the matrix to its surface, where evaporation or abrasion of the separated components takes place.

Z opisu patentowego PL 171233 znana jest kształtka szkodnikobójcza zawierająca substancję czynną na nośniku z termoplastycznego elastomeru typu blokowego polieteroamidu, a jako substancję czynną środek owadobójczy lub roztoczobójczy o prężności par w podanym zakresie. Wśród substancji z tego zakresu znajduje się również N-(2,4-dimetylofenylo)-N-[[(2,4-dimetylofenylo)-imino]-metylo]N-metylometanoimidoamid (amitraz). W patencie celowo rezygnuje się z wprowadzenia do polimeru wszelkich substancji mogących działać jako zmiękczacz i proponuje się jako nośnik polimer niewymagający dodatków tego typu. Ponadto patentowane kształtki przeznaczone są wyłącznie do zwalczania pasożytów u ssaków takich jak bydło, owce, kozy, świnie, koty i psy. Pośród wymienionych zwalczanych roztoczy brak jest roztocza Varroa destructor (dawniej Varroa jacobsoni) powodującego warrozę pszczół.Patent description PL 171233 describes a pesticide shaped body containing an active substance on a support made of a polyetheramide block-type thermoplastic elastomer and, as the active substance, an insecticide or acaricide with a vapor pressure in the given range. The substances in this range also include N- (2,4-dimethylphenyl) -N - [[(2,4-dimethylphenyl) -imino] -methyl] N-methylmethanimidamide (amitraz). The patent deliberately omits any substances that can act as plasticizers in the polymer, and proposes a polymer that does not require additives of this type as a carrier. Moreover, the patented fittings are intended only for the control of parasites in mammals such as cattle, sheep, goats, pigs, cats and dogs. The Varroa destructor mite (formerly Varroa jacobsoni), which causes bee varroosis, is absent among the mites mentioned.

Z opisów patentowych nr 171240 i nr 171279, znane są kształtki szkodnikobójcze analogiczne do powyższych z tą różnicą, że nośnikami są w nich odpowiednio kopolimer styren-butylen i kopoliester.Pesticide moldings analogous to the above are known from Patent Nos. 171240 and No.171279, with the difference that their carriers are styrene-butylene copolymer and copolyester, respectively.

Bardzo wygodną i bezpieczną formą aplikacji preparatów do ochrony pszczół przed warrozą są różnego typu kształtki do umieszczania w ulu na okres kilku tygodni, najczęściej paski lub płytki do zawieszania w ulu. Tego typu kształtki są inkorporowane substancją aktywną albo nasączone lub powleczone zawierającym ją roztworem.A very convenient and safe form of application of preparations to protect bees against varroa are various types of fittings to be placed in the hive for a period of several weeks, most often strips or plates to be hung in the hive. These types of moldings are incorporated with the active substance or soaked or coated with a solution containing it.

W trakcie stosowania produktu substancja aktywna migruje z mikrowarstwy powierzchniowej albo z wnętrza matrycy. Podczas magazynowania lub w środowisku ula nietrwały amitraz narażony jest na szybki rozkład i pożądana jest jego stabilizacja. Wymagania dotyczące składników leków weterynaryjnych przeznaczonych dla zwierząt produkujących żywność (a preparaty warroabójcze należą do tej grupy) niezmiernie ograniczają liczbę możliwych do zastosowania dodatków, w tym stabilizatorów. Tak więc wydaje się, że najkorzystniejszą postacią preparatów warroabójczych są inkorporowane kształtki, chroniące nietrwały amitraz we wnętrzu inertnej matrycy. Jednak już bezpośrednio po wytworzeniu inkorporowanego preparatu, w wyniku gradientu stężenia pomiędzy powierzchnią a wnętrzem matrycy, substancja aktywna będzie wypacać się na powierzchnię aż do momentu wyrównania różnicy stężeń. Jeżeli wypocona substancja ulegnie na powierzchni rozkładowi, jej ubytek będzie sukcesywnie uzupełniany z wnętrza matrycy zubażając ją w substancję aktywną, co w konsekwencji wpłynie niekorzystnie na jakość produktu. Jest więc bardzo istotne, aby stabilizować amitraz wypocony na powierzchnię.During the use of the product, the active substance migrates from the surface microlayer or from the interior of the matrix. During storage or in a hive environment, the unstable amitraz is exposed to rapid degradation and stabilization is desirable. Requirements for the ingredients of veterinary drugs intended for food-producing animals (and varro-killing preparations belong to this group) immensely limit the number of possible additives, including stabilizers. Thus, it seems that the most advantageous form of varotoxic preparations are incorporated shapes protecting the unstable amitraz inside the inert matrix. However, as soon as the incorporated formulation is produced, as a result of the concentration gradient between the surface and the interior of the matrix, the active ingredient will exude to the surface until the difference in concentration is evened out. If the sweaty substance is decomposed on the surface, its loss will be successively replenished from the inside of the matrix, depleting it in the active substance, which in turn will adversely affect the quality of the product. It is therefore very important to stabilize the amitraz when it is sweated to the surface.

Nieoczekiwanie stwierdzono, że środek roztoczobójczy, zwłaszcza warroabójczy w postaci kształtki z poliolefiny, zawierający olej parafinowy oprócz substancji biologicznie czynnej, którą jest amitraz, wykazuje większą trwałość podczas przechowywania przejawiającą się w spowolnieniu rozkładu amitrazu w porównaniu do środków niezawierających oleju. Olej parafinowy wypacając się jednocześnie z amitrazem, powoduje powstawanie bardziej zwartej warstwy na powierzchni oraz tworzy hydrofobowy film chroniący amitraz przed działaniem niekorzystnych czynników zewnętrznych. Olej sprzyja więc większej fizycznej i chemicznej trwałości warstwy. Obecność oleju w produkcie zwiększa jego trwałość nie zmniejszając skuteczności działania.It has surprisingly been found that an acaricide, especially a polyolefin molded varicidal agent containing paraffin oil in addition to the biologically active substance amitraz, exhibits greater storage stability, manifested by slower decomposition of amitraz compared to the non-oil containing agents. Paraffin oil, which exudes at the same time with amitraz, causes the formation of a more compact layer on the surface and creates a hydrophobic film that protects amitraz against adverse external factors. The oil therefore promotes greater physical and chemical durability of the layer. The presence of oil in the product increases its durability without reducing its effectiveness.

Środek roztoczobójczy, zwłaszcza warroabójczy według wynalazku zawiera N-(2,4-dimetylofenylo)-N-[[(2,4-dimetylofenylo)imino]metylo]-N-metylometano-imidoamid (amitraz) w ilości 0,1-10% wag., poliolefinę, korzystnie polietylen o małej gęstości w ilości 89-99,8% wag. oraz olej parafinowy, w ilości 0,1-1% wagowego. Środek według niniejszego wynalazku może również zawierać typowe materiały pomocnicze, takie jak plastyfikatory, środki smarujące, środki barwiące i przywabiające.The acaricide, especially the varicidal agent according to the invention, contains N- (2,4-dimethylphenyl) -N - [[(2,4-dimethylphenyl) imino] methyl] -N-methylmethanimidamide (amitraz) in an amount of 0.1-10% wt.% polyolefin, preferably low density polyethylene in an amount of 89-99.8 wt.%. and paraffin oil, in an amount of 0.1-1% by weight. The agent of the present invention may also contain conventional auxiliary materials such as plasticizers, lubricants, coloring agents and attractants.

Środek według niniejszego wynalazku umożliwia osiągnięcie tego samego efektu terapeutycznego przy użyciu mniejszej ilości substancji aktywnej, co jest korzystne zarówno ze względów ekologicznych jak i ekonomicznych.The agent of the present invention makes it possible to achieve the same therapeutic effect with less active substance, which is advantageous from both ecological and economic reasons.

PL 197 690 B1PL 197 690 B1

Istotę wynalazku ilustrują następujące przykłady:The following examples illustrate the essence of the invention:

P r z y k ł a d IP r z k ł a d I

Wykonano płytki z polietylenu o masie 10 g zawierające amitraz w ilości 100 mg i 400 mg. Każdy rodzaj płytek wykonano w 3 wersjach: z dodatkiem 0.3% oleju parafinowego, z dodatkiem 0.1% oleju i bez oleju. Wszystkie płytki poddano badaniom na skuteczność warrobójczą w 10 rodzinach pszczelich. Skuteczność oceniano metodą kontroli osypu. W tym celu na dnach osiatkowannych dennic w ulach wielkopolskich umieszczono wkładki papierowe i po wprowadzeniu płytek do rodzin (dwie płytki na rodzinę pszczelą) co 7 dni liczono martwe roztocza osypane na wkładach. Po 7-tygodniowej ekspozycji płytki usunięto, a na ich miejsce wprowadzono znany produkt o 100% skuteczności w celu zlikwidowania pasożytów, które nie zginęły pod wpływem płytek eksperymentalnych. Przez kolejne 2 tygodnie liczono osypy na wkładkach. Skuteczność zabiegu S_E określono wg wzoru:Polyethylene plates weighing 10 g were made containing amitraz in amounts of 100 mg and 400 mg. Each type of tiles was made in 3 versions: with the addition of 0.3% paraffin oil, with the addition of 0.1% oil and without oil. All plates were tested for varicocidal effectiveness in 10 bee colonies. The effectiveness was assessed by the method of debris control. For this purpose, paper inserts were placed on the bottoms of mesh bottoms in Wielkopolskie hives, and after the plates were introduced into the colonies (two plates per colony), the dead mites on the inserts were counted every 7 days. After a 7-week exposure, the plates were removed and replaced with a known product with 100% efficiency in order to kill the parasites that were not killed by the experimental plates. For the next two weeks, the dust on the insoles was counted. The effectiveness of the S _E treatment was determined according to the formula:

S_E = — *100%S _E = - * 100%

E C gdzie:E C where:

E - liczba roztoczy osypanych pod wpływem działania płytek eksperymentalnych C - suma roztoczy zlikwidowanych przez płytki eksperymentalne i znany preparatE - the number of mites killed by the experimental plates C - the sum of mites eliminated by the experimental plates and the known preparation

Typ płytki Tile type Płytki zawierające 100 mg amitrazu (1%) Plates containing 100 mg amitraz (1%) Płytki zawierające 400 mg amitrazu (4%) Plates containing 400 mg amitraz (4%) 0,3% oleju 0.3% oil 0,1% oleju 0.1% oil bez oleju without oil 0,3% oleju 0.3% oil 0,1% oleju 0.1% oil bez oleju without oil Średnia skuteczność warrobójcza Average effectiveness varrobicide 90,6% 90.6% 91,3% 91.3% 89,2% 89.2% 98,6% 98.6% 97,7% 97.7% 98,9% 98.9%

Na podstawie wyników zamieszczonych w powyższej tabeli widać, że obecność oleju parafinowego nie wpływa na skuteczność warrobójczą preparatów inkorporowanych amitrazem.Based on the results presented in the table above, it can be seen that the presence of paraffin oil does not affect the varicocidal effectiveness of preparations incorporated with amitraz.

P r z y k ł a d IIP r z x l a d II

Wszystkie płytki z przykładu I poddano warunkom przyspieszonego starzenia. W tym celu 3 płytki każdego typu przechowywano przez 6 miesiący w inkubatorze w temperaturze 40°C i 75% wilgotności względnej. Po tym czasie płytki ekstrahowano acetonem i oznaczano zawartość amitrazu metodą HPLC. W tabeli przedstawiono uzyskane wyniki.All of the Example 1 panels were subjected to accelerated aging conditions. For this purpose, 3 plates of each type were stored for 6 months in an incubator at 40 ° C and 75% relative humidity. After this time, the plates were extracted with acetone and the amitraz content was determined by HPLC. The table shows the results obtained.

Typ płytki Tile type Płytki zawierające 100 mg amitrazu Plates containing 100 mg of amitraz Płytki zawierające 400 mg amitrazu Plates containing 400 mg of amitraz 0,3% oleju 0.3% oil 0,1% oleju 0.1% oil bez oleju without oil 0,3% oleju 0.3% oil 0,1% oleju 0.1% oil bez oleju without oil Spadek zawartości amitrazu Decrease content amitraz 12,1% 12.1% 18,7% 18.7% 22,9% 22.9% 9,8% 9.8% 18,0% 18.0% 22,3% 22.3%

Na podstawie wyników zamieszczonych w powyższej tabeli widać, że dodatek oleju parafinowego do płytek inkorporowanych amitrazem zwiększa trwałość tej substancji aktywnej.Based on the results presented in the table above, it can be seen that the addition of paraffin oil to the plates incorporated with amitraz increases the stability of this active substance.

Claims

Patent claim

An acaricide, in particular a shaped killer, containing N- (2,4-dimethylphenyl) -N - [[(2,4-dimethylphenyl) imino] methyl] -N-methylmethanimidamide in an amount of 0.1-10 wt.%, a polyolefin, preferably a low density polyethylene, in an amount of 89-99.8 wt.%. and paraffin oil, characterized in that it contains paraffin oil in an amount of 0.1-1% by weight.