PL188998B1 - Zastosowanie antagonistów LH-RH - Google Patents

Zastosowanie antagonistów LH-RH

Info

Publication number
PL188998B1
PL188998B1 PL97333174A PL33317497A PL188998B1 PL 188998 B1 PL188998 B1 PL 188998B1 PL 97333174 A PL97333174 A PL 97333174A PL 33317497 A PL33317497 A PL 33317497A PL 188998 B1 PL188998 B1 PL 188998B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
hysteroscopy
cetrorelix
antagonists
antagonist
preparation
Prior art date
Application number
PL97333174A
Other languages
English (en)
Other versions
PL333174A1 (en
Inventor
Jürgen Engel
Klaus Diedrich
Ricardo Felberbaum
Original Assignee
Zentaris Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Zentaris Gmbh filed Critical Zentaris Gmbh
Publication of PL333174A1 publication Critical patent/PL333174A1/xx
Publication of PL188998B1 publication Critical patent/PL188998B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/0004Screening or testing of compounds for diagnosis of disorders, assessment of conditions, e.g. renal clearance, gastric emptying, testing for diabetes, allergy, rheuma, pancreas functions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A61K38/09Luteinising hormone-releasing hormone [LHRH], i.e. Gonadotropin-releasing hormone [GnRH]; Related peptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10STECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10S930/00Peptide or protein sequence
    • Y10S930/01Peptide or protein sequence
    • Y10S930/13Luteinizing hormone-releasing hormone; related peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Endoscopes (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Surgical Instruments (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1 . Zastosowanie antagonistów LH-RH do wytwarzania srodków diagnostycznych poprawiajacych skutecznosc histeroskopii. 5. Zastosowanie antagonistów LH-RH, zwlaszcza cetroreliksu, do wytwarzania srodków diagnostycznych poprawiajacych skutecznosc histeroskopii w polaczeniu z pro- wadzonym nastepnie leczeniem endometriozy, odwarstwieniem sluzówki macicy, albo w przypadku rozrostu sluzówki macicy. PL PL PL PL PL

Description

Wynalazek dotyczy zastosowania antagonistów LH-RH do wytwarzania środków diagnostycznych poprawiających skuteczność histeroskopii.
Histeroskopią stanowi endoskopowe wziernikowanie jamy macicy za pomocą specjalnego endoskopu (histeroskopu). Histeroskopią stanowi podstawową metodę diagnostyczną w ocenie różnych chorób macicy, np. mięśniaków i rozrostu śluzówki macicy.
Z Gynaecol.-Endoscopy 4:4, 259-264, 1995, znane jest zastosowanie analogów GnRH, w danym przypadku triptoreliny, przed laparoksopowym wycięciem mięśniaka. Ponadto do leczenia rozrostu śluzówki macicy zastosowano agonistę LH-RH, tryptoreliny, w połączeniu z histeroskopowym i diagnostycznym łyżeczkowaniem (Contraception-Fertilite-Sexualite 23, 9, 516-15 523 (1995)). Z J. Gynaecol. Surg., 11:2, 65-70 (1995) znane jest ocenianie wpływu ścieńczania śluzówki macicy za pomocą agonistów Gn-RH (Zoladexu) w odniesieniu do wyników histeroskopowej elektrochirurgiczncj resekcji śluzówki macicy.
Wyniki uzyskane w połączeniu z leczeniem bezpłodności analogami GnRH znane są z TW. Gynaecol., 6:6, 382-390 (1993) dzięki czemu [wybranie] objętości mięśniaków gładkich uzyskuje się przed laparoskopowym wycięciem mięśniaka lub resekcją histeroskopową.
Dotychczas nie było znane zastosowanie antagonistów LHRH, zwłaszcza cetroreliksu (sztucznie otrzymany hormon blokujący działanie hormonów uwalniających gonadotropinę, znany np. z opisu patentowego EP 0 299 402), w diagnostyce histeroskopowej lub w przygotowywaniu operacji.
Celem wynalazku jest dostarczenie środka do polepszania wyników histeroskopii przeprowadzanej w związku z diagnostyką stanu macicy, zwłaszcza w przypadku rozrostu śluzówki macicy, mięśniaków gładkich lub chorób złośliwych. Wynalazek dodatkowo umożliwia prowadzenie bezinwazyjnej terapii lub operacji bez jakiegokolwiek długiego okresu przygotowań. Może być to połączone z leczeniem wyżej wspomnianych chorób.
Cel ten osiąga się dzięki zastosowaniu antagonistów LHRH, zwłaszcza antagonisty LHRH, cetroreliksu, znanego np. z EP 0 299 402, do przygotowań do histeroskopii w połączeniu z wyżej wspomnianymi zastosowaniami.
Zastosowanie antagonistów LH-RH, według wynalazku, do wytwarzania środków diagnostycznych poprawiających skuteczność histeroskopii.
188 998
Korzystnie, jako antagonistę LH-RH stosuje się cetroreliks.
Korzystnie, antagonistę LH-RH, zwłaszcza cetroreliks, podaje się w pojedynczej dawce 0,1-2 mg/kg wagi ciała, przed histeroskopią i/lub w celu przygotowania do operacji.
Korzystnie, antagonistę LH-RH, zwłaszcza cetroreliks, podaje się w powtarzalnych dawkach 0,01-0,5 mg/kg wagi ciała, korzystnie w ciągu 1-14 dni, przed histeroskopią i/lub w celu przygotowania do operacji.
Zastosowanie antagonistów LH-RH, zwłaszcza cetroreliksu, według wynalazku, do wytwarzania środków diagnostycznych poprawiających skuteczność histeroskopii w połączeniu z prowadzonym następnie leczeniem endometriozy, odwarstwieniem śluzówki macicy, albo w przypadku rozrostu śluzówki macicy.
Z uwagi na to, że działanie cetroreliksu rozpoczyna się natychmiast, zastosowanie tego związku jest również szczególnie wskazane w związku z diagnozowaniem i terapią np. krwawienia mięśniaków.
Diagnozowanie może dogodnie zmienić się bezpośrednio w terapię, w przypadku zastosowania dawek terapeutycznych.
Tak np. mięśniaki gładkie można leczyć zgodnie z następującym sposobem postępowania:
Przykład
W jednym wykonaniu wynalazku 0,1-2 mg cetroreliksu/kg wagi ciała wstrzykuje się w postaci pojedynczej dawki lub w ilościach 0,01-0,5 mg/kg wagi ciała w okresie 1-14 dni. Powoduje to spadek grubości warstwy śluzówki macicy, co w konsekwencji umożliwia wykonanie skuteczniejszej oceny histeroskopowej i terapię stanów patologicznych. Z uwagi na fakt, że działanie cetroreliksu rozpoczyna się bardzo szybko, podawanie tego związku jest również szczególnie wskazane w przypadku diagnostycznego przygotowania do operacji, np. w przypadku nowotworów sutka, których nie można opóźniać.
W poniższej tabeli 1 przedstawiono spadek lub zatrzymanie wzrostu śluzówki macicy, monitorowane u pacjentki z wyjściowymi 112 KB, z poniższymi wyjaśnieniami:
Embonian cetroreliksu: wstępne wyniki doświadczeń klinicznych.
Leczenie pacjentki ze zwłóknieniem macicy, które operowano.
Wstrzykiwanie 60 mg cetroreliksu w dniach 2 i 28 cyklu miesiączkowego.
Wielkość śluzówki macicy mierzono za pomocą ultradźwięków i nie stwierdzono jej wzrostu podczas leczenia cetroreliksem. Histeroskopową i laparoskopową resekcję mięśniaka przeprowadzono z łatwością i bez znaczącego ubytku krwi, zaledwie w dwa miesiące od rozpoczęcia terapii cetroreliksem.
Z uwagi na to, że grubość warstwy śluzówki macicy zaczyna się zmniejszać natychmiast po wstrzyknięciu cetroreliksu, krótki okres terapii cetroreliksem, od 7 do 14 dni, wystarcza do badań diagnostycznych lub do odwarstwienia śluzówki macicy'.
Tabela 1
Pacjent Dawka Data Dni leczenia Godzina Śluzówka macicy [mm] E2 pg/ml Uwagi
1 2 3 4 5 6 7 8
11 KB 26.02.96 selekcjonowanie plaska/równa
pierwsze wstrzyknięcie 60 mg embonianu cetroreliksu 03.03.96 dzień 0 10:15 25
11.03.96 dzień 7 16:40 2 <5
08.03.96 dzień 14 17:30 płaska/równa 17
łł 25.03.96 dzień 21 - 3.1 40
188 998
c.d. tabeli 1
1 2 3 4 5 6 7 8
drugie wstrzyknięcie 60 mg embonianu ce- troreliksu 01.04.96 dzień 28 18:00 płaska/równa 88
U 15.04.96 dzień 42 17:00 płaska/równa 25
29.04.96 dzień 55 koniec badań 16:15 płaska/równa 73
07.05.96 dzień operacji 14:00 114 laparoskopowe wyłuszczenie mięśniaka, histeroskopowa resekcja mięśniaka
Objaśnienie do załączonych figur 1-3.
Na fig. 1 pokazano zdjęcie chirurgiczne przed rozpoczęciem histeroskopowego odwarstwiania mięśniaka.
Na fig. 2 pokazano zdjęcie chirurgiczne po rozpoczęciem histeroskopowym odwarstwianiu mięśniaka.
Na fig. 3 pokazano wyłuszczenie podsurowiczego dna mięśniaka.
Podstawowe zalety wynalazku są następujące:
- lepsze podstawy diagnostyczne związane z szybkim hamowaniem uwalniania hormonu, a w efekcie szybkim zmniejszeniem objętości śluzówki macicy lub zahamowaniem jej wzrostu, co zapewnia lepszą diagnozę histeroskopową i krótszy okres leczenia w porównaniu ze znanymi metodami;
- bardzo dobre tolerowanie z uwagi na nie występowanie wstępnego (gwałtownego) pobudzania.
Do konkretnych zalet wstępnego leczenia cetroreliksem należą:
- możliwość rozpoczęcia leczenia niezależnie od stanu cyklu miesiączkowego;
- krótki czas leczenia, od 7 do 10 dni, co powoduje brak skutków ubocznych oraz brak objawów lub jedynie mało znaczące objawy niedoboru hormonu;
- dobre dopasowanie w czasie do badania histeroskopowego.
Porównanie ze znanymi terapiami:
- agoniści LHRH: wstępnie gwałtowne pobudzanie
a) długi czas leczenia (4 tygodnie)
b) większa częstotliwość występowania objawów niedoboru hormonu;
c) zwiększone krwawienie w ciągu pierwszych kilku dni
Gestageny:
nieregularne krwawienie
- Danazol:
a) niezbędne są duże dawki
b) długi okres leczenia (4-6 tygodni)
c) skutki uboczne: trądzik, nadmierne owłosienie, tycie

Claims (5)

1. Zastosowanie antagonistów LH-RH do wytwarzania środków diagnostycznych poprawiających skuteczność histeroskopii.
2. Zastosowanie według zastrz. 1, znamienne tym, że jako antagonistę LH-RH stosuje się cetroreliks.
3. Zastosowanie według zastrz. 1 albo 2, znamienne tym, że antagonistę LH-RH, zwłaszcza cetroreliks, podaje się w pojedynczej dawce 0,1-2 mg/kg wagi ciała, przed histeroskopią i/lub w celu przygotowania do operacji.
4. Zastosowanie według zastrz. 1 albo 2, znamienne tym, że antagonistę LH-RH, zwłaszcza cetroreliks, podaje się w powtarzalnych dawkach 0,01-0,5 mg/kg wagi ciała, korzystnie w ciągu 1-14 dni, przed histeroskopią i/lub w celu przygotowania do operacji.
5. Zastosowanie antagonistów LH-RH, zwłaszcza cetroreliksu, do wytwarzania środków diagnostycznych poprawiających skuteczność histeroskopii w połączeniu z prowadzonym następnie leczeniem endometriozy, odwarstwieniem śluzówki macicy, albo w przypadku rozrostu śluzówki macicy.
PL97333174A 1996-10-30 1997-10-23 Zastosowanie antagonistów LH-RH PL188998B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19644994A DE19644994A1 (de) 1996-10-30 1996-10-30 Diagnostisches Mittel
PCT/DE1997/002456 WO1998018482A1 (de) 1996-10-30 1997-10-23 Verwendung von lh-rh antagonisten als diagnostisches mittel

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL333174A1 PL333174A1 (en) 1999-11-22
PL188998B1 true PL188998B1 (pl) 2005-05-31

Family

ID=7810344

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL97333174A PL188998B1 (pl) 1996-10-30 1997-10-23 Zastosowanie antagonistów LH-RH

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6106805A (pl)
EP (1) EP0938330B1 (pl)
JP (1) JP2001502702A (pl)
AR (1) AR008516A1 (pl)
AT (1) ATE212856T1 (pl)
AU (1) AU717538B2 (pl)
BR (1) BR9712456A (pl)
CA (1) CA2219641C (pl)
DE (2) DE19644994A1 (pl)
DK (1) DK0938330T3 (pl)
ES (1) ES2172818T3 (pl)
HU (1) HUP9904642A3 (pl)
IL (1) IL129293A (pl)
NO (1) NO323690B1 (pl)
NZ (1) NZ335065A (pl)
PL (1) PL188998B1 (pl)
PT (1) PT938330E (pl)
RU (1) RU2193414C2 (pl)
TW (1) TW534817B (pl)
WO (1) WO1998018482A1 (pl)
ZA (1) ZA979693B (pl)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6828415B2 (en) * 1993-02-19 2004-12-07 Zentaris Gmbh Oligopeptide lyophilisate, their preparation and use

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4800191A (en) * 1987-07-17 1989-01-24 Schally Andrew Victor LHRH antagonists
DE4342091A1 (de) * 1993-12-09 1995-06-14 Asta Medica Ag Erzeugnisse zur Anwendung von initial hohen Dosen von Cetrorelix und Herstellung einer Kombinationspackung zur Verwendung bei Therapie von Krankheiten
US5574011A (en) * 1995-04-04 1996-11-12 Tien; Henry C. Compositions and methods for the treatment of male-pattern baldness

Also Published As

Publication number Publication date
HUP9904642A3 (en) 2000-07-28
CA2219641C (en) 2008-12-23
NZ335065A (en) 2000-06-23
PT938330E (pt) 2002-07-31
PL333174A1 (en) 1999-11-22
US6106805A (en) 2000-08-22
IL129293A (en) 2005-12-18
IL129293A0 (en) 2000-02-17
DE19644994A1 (de) 1998-05-07
AU5221798A (en) 1998-05-22
CA2219641A1 (en) 1998-04-30
AU717538B2 (en) 2000-03-30
NO991920L (no) 1999-04-22
BR9712456A (pt) 1999-10-19
NO991920D0 (no) 1999-04-22
TW534817B (en) 2003-06-01
EP0938330A1 (de) 1999-09-01
ZA979693B (en) 1998-05-07
NO323690B1 (no) 2007-06-25
RU2193414C2 (ru) 2002-11-27
AR008516A1 (es) 2000-01-19
DE59706334D1 (de) 2002-03-21
DK0938330T3 (da) 2002-05-27
WO1998018482A1 (de) 1998-05-07
ATE212856T1 (de) 2002-02-15
ES2172818T3 (es) 2002-10-01
JP2001502702A (ja) 2001-02-27
HUP9904642A2 (hu) 2000-06-28
EP0938330B1 (de) 2002-02-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Barbieri Hormone treatment of endometriosis: the estrogenthreshold hypothesis
RU2110274C1 (ru) Способ лечения состояния, зависящего от эстрогенов яичников
Gonzalez-Barcena et al. Treatment of uterine leiomyomas with luteinizing hormone-releasing hormone antagonist Cetrorelix.
Giatras et al. Fertility after hysteroscopic resection of submucous myomas
Felberbaum et al. Treatment of uterine fibroids with a slow-release formulation of the gonadotrophin releasing hormone antagonist Cetrorelix.
Smets et al. Expansive benign lesions: treatment by laser
Aleem et al. The hemodynamic effect of GnRH agonist therapy on uterine leiomyoma vascularity: a prospective study using transvaginal color Doppler sonography
Giorlandino et al. Ultrasound‐guided aspiration of ovarian endometriotic cysts
Dmowski et al. Recurrent endometriosis following hysterectomy and oophorectomy: the role of residual ovarian fragments
US7666836B2 (en) Method for the therapeutic management of endometriosis
Vollenhoven et al. Clinical predictors for buserelin acetate treatment of uterine fibroids: a prospective study of 40 women
Maheux Treatment of uterine leiomyomata: past, present and future
AU769482B2 (en) Method for the therapeutic management of extrauterine proliferation of endometrial tissue, chronic pelvic pain and fallopian tube obstruction
PL188998B1 (pl) Zastosowanie antagonistów LH-RH
Kuhlmann et al. Uterine leiomyomata and sterility: therapy with gonadotropin-releasing hormone agonists and leiomyomectomy
Brun et al. Results and factors influencing the outcome of 203 transcervical endometrial resections
MXPA99003613A (en) Use of lh-rh antagonists as diagnostic agent
HULL et al. Endometriosis: An enigmatic disease
Balasch et al. Endocrinology: Sequential gonadotrophin-releasing hormone agonist/low-dose oral contraceptive treatment for leiomyomata uteri
DONNEZ et al. Evaluation zyxwvutsrqponmlk
Barbieri 37. Endometriosis and adenomyosis
Aleandri et al. Report on a conference on developments in the treatment of benign gynecological disorders

Legal Events

Date Code Title Description
LAPS Decisions on the lapse of the protection rights

Effective date: 20091023