PL184001B1

PL184001B1 - Profilaktyczno-leczniczy środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia

Info

Publication number: PL184001B1
Application number: PL96314933A
Authority: PL
Inventors: Jadwiga Sadlak-Nowicka; Wiesława Stożkowska; Marek Ruzikowski
Original assignee: Akad Medyczna; Zaklady Farmaceutyczno Aerozol
Priority date: 1996-06-24
Filing date: 1996-06-24
Publication date: 2002-08-30
Also published as: PL314933A1

Abstract

1. Profilaktyczno-leczniczy środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia, składający się ze środków wiążących, środków pieniących, środków zapobiegających wysychaniu, środków konserwujących, środków aromatycznych, środków biologicznie czynnych oraz ewentualnie środków ściernych i wody, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek biologicznie czynny siarczan protaminy w ilości 0,1-5,0 części wagowych, korzystnie wraz z alantoiną w ilości 0,05-1,0 części wagowych i z fluorkiem sodu w ilości 0,05-3,0 części wagowych. 6. Profilaktyczno-leczniczy środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia, składający się rozpuszczalników, roztworu buforowego, emulgatorów, solubilizatorów, środków konserwujących, środków aromatycznych oraz środków biologicznie czynnych, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek biologicznie czynny siarczan protaminy w ilości 0,1-5,0 części wagowych, korzystnie wraz z witaminąPP w ilości 0,01-5,0 części wagowych i/lub prowitaminąBs w ilości 0,05-8,0 części wagowych

Description

Przedmiotem wynalazku jest profilaktyczno-leczmczy. środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia, mający postać żelu, pasty do zębów lub płynu do płUkania jamy ustnej.

Znane profilaktyczno-lecznicze środki do pielęgnacji jamy ustnej zawierają środki biologicznie czynne, których celem jest działanie zwłaszcza przeciwbakteryjne, przeciwzapalne, przeciwpróchnicowe oraz ochronne.

Wśród znanych obecnie środków biologicznie czynnych, mających szczególne właściwości przeciwbakteryjne, jako podstawowy środek używany jest 5-chloro-2-(2,4-dichlorofenoksyl)-fenol o nazwie handlowej Triclosan, który wykazuje działania hamujące wzrost wielu gatunków bakterii Gram+ i Gram- występujących w jamie ustnej, powodujących zapalenia dziąseł i przyzębia oraz demineralizację twardych tkanek zębów. Środek ten jako pochodna fenolowa może jednak przy dłuższym stosowaniu działać niekorzystnie.

Jako środek biologicznie czynny, posiadający właściwości przeciwbakteryjne i ochronne, znany jest również siarczan protaminy. Środek ten jest składnikiem leku w postaci żelu, przeznaczonego do leczenia chorób przyzębia, produkowanego przez Zakłady Farmaceutyczno-Aerozolowe UNIA - Spółdzielnia Pracy w Warszawie. Lek ten, jak to ujawnia producent w ogólnodostępnej ulotce informacyjnej, oprócz siarczanu protaminy, zawiera środki konserwujące w postaci hydroksybenzoesanu metylu i hydroksybenzoesanu propylu oraz podłoże.

Ze znanych innych środków biologicznie czynnych często składnikiem środków do pielęgnacji jamy ustnej są związki fluoru, które wzmacniają twarde tkanki zęba i ułatwiają ich remineralizację. Wśród tych środków znana jest też alantoina, która korzystnie wpływa na stan dziąseł poprzez działanie gojące.

Znane środki do pielęgnacji jamy ustnej mają postać w szczególności żelu, pasty lub płynu.

Znane żele zawierają oprócz środków biologicznie czynnych szereg różnych składników, wśród których zazwyczaj występują środki wiążące, pieniące, zapobiegające wysychaniu, konserwujące i aromatyczne, zaś znane pasty zawierają dodatkowo środki ścierne. Znane płyny do płukania jamy ustnej oprócz środków biologicznie czynnych zawierają rozpuszczalniki, roztwór buforowy, emulgatory i solubilizatoiy, środki konserwujące oraz środki aromatyczne.

Celem wynalazku jest opracowanie środka do pielęgnacji jamy ustnej, w którym środkiem biologicznie czynnym powinna być substancja naturalna, posiadająca właściwości przeciwbakteryjne, a także zdolność retencji w tkance dziąsła, która umożliwiać będzie wydłużone działania hamujące wzrost bakterii, a zarazem ochronne.

Nieoczekiwanie okazało się, że poprzez wprowadzenie substancji naturalnej - siarczanu protaminy, uzyskuje się środek do pielęgnacji jamy ustnej o dużej skuteczności ze względu na to, że substancja ta posiada oprócz właściwości przeciwbakteryjnych i ochronnych, także zdolność do retencji w tkance dziąsła.

Siarczan protaminy jest pochodną protaminy, która otrzymywana jest z gonad samców ryb łososiowatych, gdzie występuje w znacznych ilościach w jądrach komórek rozrodczych. Protamina należy do białek zasadowych o masie cząstkowej około 6000.

Profilaktyczno-leczniczy środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia, składający się ze środków wiążących, środków pieniących, środków zapobiegających wysychaniu, środków konserwujących, środków aromatycznych, środków biologicznie czynnych oraz ewentualnie środków ściernych i wody, charakteryzuje się według wynalazku tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek biologicznie czynny siarczan protaminy w ilości 0,1-5,0 części wagowych, korzystnie wraz z alantoiną w ilości 0,05-1,0 części wagowych i z fluorkiem sodu w ilości 0,05-3,0 części wagowych.

W korzystnym wariancie realizacji gotowy środek według wynalazku w 100 częściach wagowych zawiera jako środek pieniący laurylosiarczan sodu w ilości 0,1-5,0 części wagowych, jako środek aromatyczny zawiera olejek miętowy i/lub olejek eukaliptusowy w ilości 0,1-2,0 części wagowych oraz ewentualnie alkohol etylowy w ilości 0,1-3,0 części wagowych, jako środek konserwujący ester metylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego i/lub ester propylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego w ilości 0,02-0,5 części wagowych, natomiast jako środek zapobiegający wysychaniu glicerol w ilości 5,0-30,0 części wagowych, sorbitol w ilo4

184 001 ści 2,0-20,0 części wagowych i glikol propylenowy w ilości 1,0-15,0 części wagowych.

Korzystnie gotowy środek w 100 częściach wagowych zawiera jako środek wiążący hydroksypropylocelulozę i/lub sól sodową karboksymetylocelulozy w ilości 0,1-5,0 części wagowych.

Również korzystnie gotowy środek w 100 częściach wagowych zawiera jako środek ścierny krzemionkę koloidalną w ilości do 25,0 części wagowych oraz ewentualnie dwutlenek krzemu o rozdrobnieniu submikronowym w ilości do 5,0 części wagowych.

Korzystnie gotowy środek w 100 częściach wagowych zawiera jako środek wiążący pochodne kwasu poliakrylowego o średniej masie cząsteczkowej około 4.000.000 w ilości 0,1-3,0 części wagowych w mieszaninie z trietanoloaminą i/lub wodorotlenkami metali alkalicznych w ilości 0,1-3,0 części wagowych.

W innej odmianie wynalazku profilaktyczno-leczniczy środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia, składający się rozpuszczalników, roztworu buforowego, emulgatorów, solubilizatorów, środków konserwujących, środków aromatycznych oraz środków biologicznie czynnych według wynalazku charakteryzuje się tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek biologicznie czynny siarczan protaminy w ilości 0,1-5,0 części wagowych, korzystnie wraz z witaminą PP w ilości 0,01-5,0 części wagowych i/lub prowitaminą B5 w ilości 0,05-8,0 części wagowych.

W korzystnym wariancie tej odmiany wynalazku gotowy środek w 100 częściach wagowych zawiera jako rozpuszczalniki glicerol w ilości 6,0-20,0 części wagowych, alkohol etylowy w ilości 2,0-50,0 części wagowych, wodę w ilości 50,0-90,0 części wagowych, jako roztwór buforowy bufor fosforanowy o pH = 6,5-7,5 w ilości 0,5-3,0 części wagowych, jako emulgator i solubilizator glikol polioksyetyleno-polioksypropylenowy w ilości 0,5-3,0 części wagowych oraz jako środek konserwujący czwartorzędową sól amoniową i/lub chlorek cetylopirydyny, i/lub 5-chloro-2-(2,4-dichlorofenoksyl)-fenol w ilości 0,01-0,1 części wagowych, korzystnie w mieszaninie z kwasem sorbowym i/lub kwasem mlekowym w ilości 0,1-1,0 części wagowych, a jako środek aromatyczny olejek miętowy i/lub olejek eukaliptusowy, i/lub mentol w ilości 0,5-2,0 części wagowych.

Zawarty w środku do pielęgnacji jamy ustnej siarczan protaminy hamuje wzrost licznych szczepów bakterii Gram+ i Gram-, względnie beztlenowych i ściśle beztlenowych żyjących w kieszonkach dziąsłowych, zarówno tych, które mają znaczenie w zapoczątkowaniu zapaleń przyzębia i próchnicy zębów jak i tych, które odgrywają istotną rolę w progresji tych chorób. Równocześnie siarczan protaminy tworząc połączenia z mukopolisacharydami tkanek dziąsła chroni je przed destrukcyjnym działaniem enzymów bakteryjnych. Ponadto siarczan protaminy poprzez działanie ochronne na przyzębie zwiększa również potencjał naturalnej keratynizacji nabłonka w obrębie kieszonek, co sprzyja zmniejszeniu przepuszczalności dziąsła i naturalnym procesom naprawczym.

Istotnie wzbogaca wartość środka według wynalazku mającego postać żelu lub pasty wprowadzenie alantoiny, która korzystnie wpływa na stan dziąseł poprzez działanie gojące, przeciwbólowe i sprzyjające regeneracji w przypadku zapaleń przyzębia, a także wprowadzenie fluorku sodu, który zapewnia działanie przeciwpróchnicowe.

Zastosowanie krzemionki koloidalnej w układzie z fluorkiem sodu zapewnia działanie remineralizujące. Fluor uwolniony z układu wchłaniany jest przez twarde tkanki, przez co chroni zęby przed wypłukaniem wapnia, a przez to działa ochronnie i jednocześnie przeciwpróchnicowo na obnażone szyjki zębów w przebiegu parodontopatii.

Z substancjami biologicznie czynnymi współdziałają pozostałe składniki środka dobrane tak, aby zapewnić dobre własności czyszczące, pieniące i smakowe, a także odpowiednią trwałość fizyko-chemiczną i własności reologiczne.

Środek według wynalazku może być stosowany do codziennej pielęgnacji jamy ustnej, jak również w profilaktyce chorób przyzębia.

Przedmiot wynalazku przedstawiony jest bliżej w przykładach wykonania:

184 001

Przykład I

Hydroksypropyloceluloza 1,0 g

Glicerol 86% 15,0 g

Sorbitol 70% 15,0 g

Glikol propylenowy 5,0 g

Laurylosiarczan sodu 1,4 g

Siarczan protaminy 1,0 g

Fluorek sodu 0,05 g

Alantoina 0,2 g

Olejek miętowy l,0g

Olejek eukaliptusowy 0,5 g

Krzemionka koloidalna 15,0 g

Ester metylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego (Nipagina M) 0,0 g

Ester propylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego (Nipagina P) 0,0, g

Woda 47,6 g

Otrzymywanie środka polega na osobnym przygotowaniu żelu wiążącego poprzez wprowadzenie hydroksypropylocelulozy do wody przy szybkim mieszaniu, niezależnym przygotowaniu środka pieniącego poprzez rozpuszczenie laurylosiarczanu sodu w gorącej wodzie oraz osobnym przygotowaniu mieszaniny środków ściernych ,i środków konserwujących, a także środków zapobiegających wysychaniu poprzez wymieszanie krzemionki koloidalnej z glicerolem, sorbitolem i glikolem propylenowym, w którym rozpuszczono Nipaginę M i Nipaginę P.

Otrzymane składniki miesza się ze sobą po czym wprowadza się do otrzymanej mieszaniny środki biologicznie czynne, przy czym siarczan protaminy i fluorek wprowadza się w postaci roztworów wodnych, zaś całość alantoiny wprowadza się najpierw do części mieszaniny, a po czym łączy się z resztą mieszaniny i całość uciera się. Następnie wprowadza się olejek miętowy oraz olejek eukaliptusowy i mieszaninę poddaje się procesowi homogenizacji.

Otrzymana mieszanina stanowi gotową pastę do zębów.

Przykład II

Sól sodowa karboksymetylocelulozy 1,2 g

Glicerol 86% 15,0 g

Sorbitol 7,% 15,0g

Glikol propylenowy 5,0 g

Laurylosiarczan sodu 1,, g

Siarczan protaminy 1,0 g

Fluorek sodu 0,1.5 g

Alantoina 0,3 g

Olejek miętowy 1,0 g

Olejek eukaliptusowy 0,,, g

Krzemionka koloidalna 15,0 g

Dwutlenek krzemu o rozdrobnieniu submikronowym (Aerosil) 3,0 g

Ester metylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego (Nipagina M) OJ g

Ester propylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego (Nipagina P) 0,05, g

Woda 47,2 g

Otrzymywanie środka polega na osobnym przygotowaniu żelu wiążącego poprzez wprowadzenie soli sodowej karboksymetylocelulozy do gorącej wody przy szybkim mieszaniu, niezależnym przygotowaniu środka pieniącego poprzez rozpuszczenie laurylosiarczanu sodu w gorącej wodzie oraz osobnym przygotowaniu mieszaniny środków ściernych, środków konserwujących oraz mieszaniny środków zapobiegających wysychaniu poprzez wymieszanie krzemionki koloidalnej i Aerosilu z glicerolem, sorbitolem i glikolem propylenowym, w którym rozpuszczono Nipaginę M i Nipaginę P.

Otrzymane składniki miesza się ze sobą i postępuje dalej jak w przykładzie I.

Otrzymana mieszanina stanowi gotową pastę do zębów.

184 001

Przykład III

Pochodne kwasu poliakrylowego o średniej masie cząsteczko- 0,66 g wej około 4.000.000 (Carbppol 940)

Glicerol 86% 5,0g

Sorbitol 70% 7,0 g

Glikol propylenowy 5,0g

Trietanoloamina 0,66g

Laurylosiarczan sodu 1,4 g

Siarczan protaminy 1,0g

Fluorek sodu 0,15g

Alantoina 0,21 g

Olejek miętowy ,21 g

Alkohol etylowy 1,0 g

Ester metylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego (Nipagina M) 0,) g

Ester propylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego (Nipagina P) 0.05 g

Woda 72^,)^(5 g

Otrzymywanie środka polega na osobnym przygotowaniu dyspersji Carbopolu 940 poprzez dodawanie tego preparatu do wody przy ciągłym mieszaniu, niezależnym przygotowaniu roztworu trietanoloaminy poprzez wprowadzenie jej do wody, a następnie wymieszaniu ze sobą tych składników. Do otrzymanej mieszaniny dodaje się glicerol i sorbitol przy ciągłym mieszaniu. Niezależnie Nipaginę M i Nipaginę P rozpuszcza się w glikolu propylenowym oraz osobno rozpuszcza się laurylosiarczan sodu w gorącej wodzie, a także osobno rozpuszcza się protaminę w wodzie, fluorek sodu w wodzie i alantoninę w wodzie, zaś olejek miętowy rozpuszcza się w alkoholu etylowym. Następnie kolejno wprowadza się do mieszaniny otrzymane roztwory i całość dokładnie miesza się.

Otrzymana mieszanina stanowi gotowy żel do pielęgnacji uzębienia i przyzębia.

Przykład IV

Alkohol etylowy	7,0 g
Glicerol	12,0 _g
Glikol polioksyetyleno-polioksypropylenowy (Pluronic F 127)	1,4 g
Kwas sorbowy	0,2 g
Siarczan protaminy	1,0 g
Witamina PP	1,<^ g
Bufor fosforanowy (pH = 7)	1,1 g
Chlorek benzalkoniowy	0,02 g
Olejek miętowy	1,0 g
Woda destylowana	75,28 g
Otrzymywanie środka polega na tym, że rozpuszcza się w osobnych porcjach wody sub-
stancje stałe, osobno rozpuszcza się olejek miętowy w alkoholu etylowym, a następnie łączy
się wszystkie składniki i dokładnie miesza się.
Otrzymany roztwór stanowi gotowy płyn do płukania jamy ustnej.
Przykład V
Alkohol etylowy	7,0 g
Gliceryna	12,0 g
Glikol polioksyetyleno-polioksypropylenowy (Pluronic F 127)	1,4 g
Chlorek cetylopirydyny	0,02 g
Kwas mlekowy	0,1 g
Kwas sorbowy	0,2 g
Siarczan protaminy	1,0 g
Witamina PP	R0 g
Prowitamina B,	0,2 g

184 001

Bufor fosforanowy (pH = 7) 1,1 g

Olejek eukaliptusowy 1,0 g

Mentol 0,2 g

Woda destylowana 74,78 g

Środek otrzymuje się w sposób przedstawiony w przykładzie IV.

184 001

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 50 egz. Cena 2,00 zł.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. Profilaktyczno-leczniczy środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia, składający się ze środków wiążących, środków pieniących, środków zapobiegających wysychaniu, środków konserwujących, środków aromatycznych, środków biologicznie czynnych oraz ewentualnie środków ściernych i wody, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek biologicznie czynny siarczan protaminy w ilości 0,1-5,0 części wagowych, korzystnie wraz z alantoiną w ilości 0,05-1,0 części wagowych i z fluorkiem sodu w ilości 0,05-3,0 części wagowych.
2. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek pieniący laurylosiarczan sodu w ilości 0,1-5,0 części wagowych, jako środek aromatyczny olejek miętowy i/lub olejek eukaliptusowy w ilości 0,1-2,0 części wagowych oraz ewentualnie alkohol etylowy w ilości 0,1-3,0 części wagowych, jako środek konserwujący ester metylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego i/lub ester propylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego w ilości 0,02-0,5 części wagowych, jako środek zapobiegający wysychaniu glicerol w ilości 5,0-30,0 części wagowych, sorbitol w ilości 2,0-20,0 części wagowych i glikol propylenowy w ilości 1,0-15,0 części wagowych.
3. Środek według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek wiążący hydroksypropylocelulozę i/lub sól sodową karboksymetylocelulozy w ilości 0,1-5,0 części wagowych.
4. Środek według zastrz. 3, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek ścierny krzemionkę koloidalną w ilości do 25,0 części wagowych oraz ewentualnie dwutlenek krzemu o rozdrobnieniu submikronowym w ilości do 5,0 części wagowych.
5. Środek według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek wiążący pochodne kwasu poliakrylowego o średniej masie cząsteczkowej około 4.000.000 w ilości 0,1-3,0 części wagowych w mieszaninie z trietanoloaminą i/lub wodorotlenkami metali alkalicznych w ilości 0,1-3,0 części wagowych.
6. Profilaktyczno-leczniczy środek do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza przeciwdziałający chorobom przyzębia, składający się rozpuszczalników, roztworu buforowego, emulgatorów, solubilizatorów, środków konserwujących, środków aromatycznych oraz środków biologicznie czynnych, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako środek biologicznie czynny siarczan protaminy w ilości 0,1-5,0 części wagowych, korzystnie wraz z witaminą PP w ilości 0,01-5,0 części wagowych i/lub prowitaminą B5 w ilości 0,05-8,0 części wagowych.
7. Środek według zastrz. 6, znamienny tym, że w 100 częściach wagowych gotowego środka zawiera jako rozpuszczalniki glicerol w ilości 6,0-20,0 części wagowych, alkohol etylowy w ilości 2,0-50,0 części wagowych, wodę w ilości 50,0-90,0 części wagowych, jako roztwór buforowy bufor fosforanowy o pH = 6,5-7,5 w ilości 0,5-3,0 części wagowych, jako emulgator i solubilizator glikol polioksyetyleno-polioksypropylenowy w ilości 0,5-3,0 części wagowych, jako środek konserwujący czwartorzędową sól amoniową i/lub chlorek cetylopirydyny i/lub 5-chloro-2-(2,4-dichlorofenoksyl)fenol w ilości 0,01-0,1 części wagowych, korzystnie w mieszaninie z kwasem sorbowym i/lub kwasem mlekowym w ilości 0,1-1,0 części wagowych, a jako środek aromatyczny zawiera olejek miętowy i/lub olejek eukaliptusowy i/lub mentol w ilości 0,5-2,0 części wagowych.

184 001